Torvacard® 10; -20; -40; 80
Atorvastatin
Atorvasterol® - charakterystyka produktu leczniczego
Wskazania do stosowania
Atorvasterol® jest wskazany w leczeniu hipercholesterolemii oraz w zapobieganiu zdarzeniom sercowo-naczyniowym u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka. Szczegółowe wskazania obejmują:
- Leczenie hipercholesterolemii pierwotnej (w tym heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej) lub hiperlipidemii złożonej u dorosłych, młodzieży i dzieci ≥10 lat, jako uzupełnienie diety
- Leczenie homozygotycznej postaci rodzinnej hipercholesterolemii u dorosłych
- Prewencja zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem pierwszego incydentu
Atorvasterol® stosuje się, gdy odpowiedź na dietę i inne metody niefarmakologiczne jest niewystarczająca. Lek obniża stężenie cholesterolu całkowitego, LDL, apolipoproteiny B i triglicerydów oraz podwyższa stężenie HDL.
Dawkowanie i sposób podawania
Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia pacjent powinien stosować dietę niskocholesterolową. Dawkowanie ustala się indywidualnie w zależności od wyjściowego stężenia LDL-C, celu terapeutycznego i odpowiedzi na leczenie.
| Wskazanie | Dawka początkowa | Dawka maksymalna |
|---|---|---|
| Hipercholesterolemia pierwotna i mieszana hiperlipidemia | 10 mg raz/dobę | 80 mg raz/dobę |
| Heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna | 10 mg raz/dobę | 80 mg raz/dobę |
| Homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna | 10-80 mg raz/dobę | 80 mg raz/dobę |
| Prewencja zdarzeń sercowo-naczyniowych | 10 mg raz/dobę | Według potrzeby |
Dawkę należy dostosowywać co 4 tygodnie lub rzadziej. Maksymalna dawka wynosi 80 mg raz na dobę.
U pacjentów przyjmujących leki przeciwwirusowe na WZW typu C zawierające elbaswir z grazoprewirem lub letermowir w profilaktyce zakażeń CMV, maksymalna dawka atorwastatyny wynosi 20 mg/dobę. Nie zaleca się stosowania atorwastatyny z letermovirem i cyklosporyną.
Dawkowanie w szczególnych grupach pacjentów:
- Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Nie ma konieczności modyfikacji dawki
- Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Stosować ostrożnie, przeciwwskazane w czynnej chorobie wątroby
- Osoby w podeszłym wieku (>70 lat): Skuteczność i bezpieczeństwo podobne jak w populacji ogólnej
- Dzieci i młodzież (10-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną: Dawka początkowa 10 mg/dobę, maksymalna 80 mg/dobę
Wniosek: Dawkowanie Atorvasterolu należy dostosować indywidualnie, rozpoczynając od 10 mg raz na dobę i zwiększając stopniowo w zależności od odpowiedzi na leczenie i tolerancji. Kluczowe jest monitorowanie parametrów lipidowych i bezpieczeństwa terapii.
Przeciwwskazania
Stosowanie Atorvasterolu® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:
- Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu
- Czynna choroba wątroby lub niewyjaśnione, trwałe zwiększenie aktywności aminotransferaz >3x górna granica normy
- Miopatia
- Ciąża i okres karmienia piersią
- Kobiety w wieku rozrodczym niestosujące skutecznej antykoncepcji
Wniosek: Przed rozpoczęciem terapii Atorvasterolem należy wykluczyć powyższe przeciwwskazania, ze szczególnym uwzględnieniem stanu wątroby oraz potencjalnej ciąży u kobiet w wieku rozrodczym.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Podczas stosowania Atorvasterolu® należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:
- Pacjenci spożywający znaczne ilości alkoholu lub z chorobami wątroby w wywiadzie
- Pacjenci z czynnikami predysponującymi do rozpadu mięśni szkieletowych (zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, choroby mięśni w wywiadzie, wiek >70 lat)
- Przed rozpoczęciem leczenia należy oznaczyć aktywność kinazy kreatynowej (CK)
- W przypadku znacznego zwiększenia aktywności CK (>10x norma) lub podejrzenia rabdomiolizy należy przerwać leczenie
- Pacjenci z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy (lek zawiera laktozę)
Wniosek: Stosowanie Atorvasterolu wymaga regularnego monitorowania czynności wątroby oraz obserwacji pacjenta pod kątem objawów miopatii. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z czynnikami ryzyka uszkodzenia mięśni lub wątroby.
Warto zapamiętać:
- Atorvasterol® znacząco obniża poziom LDL-C, redukując ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych
- Konieczne jest regularne monitorowanie czynności wątroby i obserwacja pod kątem objawów miopatii podczas terapii
Interakcje z innymi produktami leczniczymi
Atorvasterol® wchodzi w istotne interakcje z wieloma lekami, co może zwiększać ryzyko działań niepożądanych lub wpływać na skuteczność terapii:
- Zwiększone ryzyko miopatii przy jednoczesnym stosowaniu z cyklosporyną, fibratami, antybiotykami makrolidowymi, azolowymi lekami przeciwgrzybiczymi lub niacyną
- Inhibitory cytochromu P-450 3A4 (np. cyklosporyna, klarytromycyna, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV) mogą zwiększać stężenie atorwastatyny we krwi
- Induktory cytochromu P-450 3A4 (np. rifampicyna, fenytoina) mogą obniżać skuteczność atorwastatyny
- Jednoczesne stosowanie z digoksyną może zwiększać jej stężenie o około 20%
- Atorwastatyna może zwiększać stężenie doustnych środków antykoncepcyjnych
- Kolestyramina zmniejsza stężenie atorwastatyny i jej metabolitów o około 25%
- Leki zobojętniające kwas żołądkowy mogą obniżać wchłanianie atorwastatyny
- Jednoczesne stosowanie z warfaryną wymaga monitorowania czasu protrombinowego
Wniosek: Przed włączeniem Atorvasterolu należy dokładnie przeanalizować listę leków przyjmowanych przez pacjenta. W przypadku konieczności stosowania leków wchodzących w interakcje, może być wymagana modyfikacja dawkowania lub ścisłe monitorowanie pacjenta.
Wpływ na ciążę i laktację
Stosowanie Atorvasterolu® jest przeciwwskazane w ciąży i podczas karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczne metody antykoncepcji w trakcie terapii. Potencjalne ryzyko dla płodu przewyższa korzyści z leczenia w tym okresie.
Wniosek: U kobiet w wieku rozrodczym należy wykluczyć ciążę przed rozpoczęciem leczenia i zalecić stosowanie skutecznej antykoncepcji. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, lek należy natychmiast odstawić.
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane Atorvasterolu® obejmują:
- Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: zaparcia, wzdęcia, dyspepsja, nudności, biegunka
- Reakcje alergiczne
- Zaburzenia układu nerwowego: ból i zawroty głowy, parestezje
- Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: bóle mięśni i stawów
- Osłabienie, bóle w klatce piersiowej, bóle pleców, obrzęki obwodowe
Rzadziej występują: małopłytkowość, łysienie, zaburzenia glikemii, zapalenie trzustki, neuropatia obwodowa, miopatia, zaburzenia funkcji seksualnych.
Bardzo rzadko: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, ciężkie reakcje skórne (w tym zespół Stevens-Johnsona).
Wniosek: Pacjenci powinni być poinformowani o możliwych działaniach niepożądanych i konieczności zgłaszania ich lekarzowi. Szczególną uwagę należy zwrócić na objawy miopatii i hepatotoksyczności.
Mechanizm działania
Atorvasterol® jest selektywnym, kompetycyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA, kluczowego enzymu w syntezie cholesterolu. Lek zmniejsza produkcję cholesterolu w wątrobie oraz zwiększa ekspresję receptorów LDL na powierzchni hepatocytów, co prowadzi do zwiększonego wychwytu i katabolizmu LDL.
Efekty działania Atorvasterolu®:
- Zmniejszenie stężenia cholesterolu całkowitego (30-46%)
- Obniżenie poziomu LDL-C (41-61%)
- Redukcja stężenia apolipoproteiny B (34-50%)
- Obniżenie poziomu triglicerydów (14-33%)
- Wzrost stężenia HDL-C i apolipoproteiny A
Wniosek: Atorvasterol® wykazuje silne działanie hipolipemizujące poprzez hamowanie syntezy cholesterolu i modyfikację metabolizmu lipoprotein, co przekłada się na redukcję ryzyka sercowo-naczyniowego.
Właściwości farmakokinetyczne
Atorvasterol® charakteryzuje się następującymi parametrami farmakokinetycznymi:
- Szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, Tmax 1-2 h
- Biodostępność bezwzględna około 12%, biodostępność układowa 30%
- Wiązanie z białkami osocza >98%
- Metabolizm wątrobowy przez cytochrom P-450 3A4
- Około 70% aktywności przypisuje się aktywnym metabolitom
- Wydalanie głównie z żółcią
- T0,5 eliminacji około 14 h, okres połowicznego hamowania reduktazy HMG-CoA 20-30 h
Wniosek: Długi okres półtrwania Atorvasterolu® umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm wątrobowy przez CYP3A4 jest istotny w kontekście potencjalnych interakcji lekowych.
Skład
Atorvasterol® dostępny jest w tabletkach powlekanych zawierających 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg atorwastatyny.
Wniosek: Różne dostępne dawki umożliwiają indywidualne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta i odpowiedzi na leczenie.
Torvacard® 10; -20; -40; 80
Wskazania pozarejestracyjne: Ciężka wtórna hipercholesterolemia u dzieci w wieku od 10 do 18 rż. (z wysokim ryzykiem powikłań sercowo-naczyniowych oraz przy braku skuteczności leczenia niefarmakologicznego) w przebiegu: niewydolności nerek lub zespołu nerczycowego, lub cukrzycy typu I (z towarzyszącą mikroalbuminurią lub niewydolnością nerek), lub otrzymujących terapię antyretrowirusową, lub po przeszczepianiu narządów
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia
Alkohol
Grejpfrut
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria X
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria X
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria X
Wykaz B
Dziurawiec