Torvacard® 10; -20; -40; 80

Wyszukaj produkt

Substancję czynną zawierają również leki:

Atorvasterol^®

tabl. powl.

10 mg

30 szt.

Doustnie

100%

9,91

30%

6,26

bezpł.

Torvacard^® 10; -20; -40; 80

Atorvastatin

tabl. powl.

40 mg

90 szt.

Doustnie

100%

65,32

30% ⁽¹⁾

29,80

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Torvacard® 10

tabl. powl.

10 mg

30 szt.

Doustnie

100%

8,51

30% ⁽¹⁾

5,55

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Torvacard® 20

tabl. powl.

20 mg

30 szt.

Doustnie

100%

12,59

30% ⁽¹⁾

6,67

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Torvacard® 40

tabl. powl.

40 mg

30 szt.

Doustnie

100%

23,38

30% ⁽¹⁾

11,54

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Torvacard® 80

tabl. powl.

80 mg

30 szt.

Doustnie

100%

47,45

30% ⁽¹⁾

23,77

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Atorvasterol® - szczegółowe informacje dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Atorvasterol® jest wskazany w leczeniu hipercholesterolemii oraz zapobieganiu zdarzeniom sercowo-naczyniowym u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka. Szczegółowe wskazania obejmują:

Leczenie hipercholesterolemii pierwotnej (w tym heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej) lub hiperlipidemii złożonej u dorosłych, młodzieży i dzieci ≥10 lat, jako uzupełnienie diety
Leczenie homozygotycznej postaci rodzinnej hipercholesterolemii u dorosłych
Prewencja zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem pierwszego incydentu

Atorvasterol® stosuje się, gdy odpowiedź na dietę i inne metody niefarmakologiczne jest niewystarczająca. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną lek stosuje się jako terapię dodaną do innych metod leczenia hipolipemizującego lub gdy są one niedostępne.

Dawkowanie i sposób podawania

Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia pacjent powinien stosować standardową dietę ubogocholesterolową. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie w zależności od wyjściowego stężenia LDL-C, celu terapeutycznego i odpowiedzi na leczenie.

Wskazanie	Dawka początkowa	Dawka maksymalna
Hipercholesterolemia pierwotna i mieszana hiperlipidemia	10 mg raz/dobę	80 mg raz/dobę
Heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna	10 mg raz/dobę	80 mg raz/dobę
Homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna	10-80 mg raz/dobę	80 mg raz/dobę
Prewencja zdarzeń sercowo-naczyniowych	10 mg raz/dobę	Dostosować do celu LDL-C

Modyfikacji dawki należy dokonywać co 4 tygodnie lub rzadziej. Maksymalna dawka wynosi 80 mg raz na dobę.

Wniosek: Dawkowanie Atorvasterolu należy dostosowywać indywidualnie, rozpoczynając od 10 mg raz na dobę i zwiększając stopniowo w zależności od odpowiedzi pacjenta i tolerancji leczenia. Kluczowe jest monitorowanie parametrów lipidowych i dostosowywanie dawki do osiągnięcia założonych celów terapeutycznych.

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Nie ma konieczności modyfikacji dawki.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Należy zachować ostrożność. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z czynną chorobą wątroby.

Osoby w podeszłym wieku (>70 lat): Skuteczność i bezpieczeństwo są podobne jak w populacji ogólnej.

Dzieci i młodzież: W heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej u pacjentów ≥10 lat, dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 80 mg/dobę. Nie zaleca się stosowania u dzieci <10 lat.

Wniosek: Atorvasterol można stosować u większości grup pacjentów bez istotnych modyfikacji dawkowania. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz dzieci i młodzież, gdzie stosowanie leku wymaga indywidualnego podejścia i ścisłego monitorowania.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu
Czynna choroba wątroby lub niewyjaśnione, trwałe zwiększenie aktywności aminotransferaz >3x GGN
Miopatia
Ciąża i okres karmienia piersią
Kobiety w wieku rozrodczym niestosujące skutecznej antykoncepcji

Wniosek: Przed rozpoczęciem terapii Atorvasterolem kluczowe jest wykluczenie przeciwwskazań, szczególnie w zakresie funkcji wątroby, ryzyka miopatii oraz stanu fizjologicznego u kobiet w wieku rozrodczym.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

1. Zaburzenia czynności wątroby: Należy zachować ostrożność u pacjentów z historią chorób wątroby lub spożywających znaczne ilości alkoholu. Konieczne jest monitorowanie enzymów wątrobowych przed i w trakcie leczenia.

2. Ryzyko miopatii: Przed rozpoczęciem leczenia należy oznaczyć aktywność kinazy kreatynowej (CK) u pacjentów z czynnikami ryzyka. Leczenie należy przerwać w przypadku znacznego wzrostu CK (>10x GGN) lub rozpoznania/podejrzenia rabdomiolizy.

3. Interakcje lekowe: Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu z inhibitorami CYP3A4, które mogą zwiększać stężenie atorwastatyny we krwi.

4. Pacjenci w podeszłym wieku: Należy zachować ostrożność u pacjentów >70 lat, szczególnie w kontekście ryzyka miopatii.

5. Cukrzyca: Istnieje ryzyko rozwoju cukrzycy u niektórych pacjentów.

Wniosek: Stosowanie Atorvasterolu wymaga ścisłego monitorowania pacjentów, szczególnie pod kątem funkcji wątroby i ryzyka miopatii. Kluczowe jest indywidualne podejście do każdego pacjenta, uwzględniające jego profil ryzyka i potencjalne interakcje lekowe.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

1. Inhibitory CYP3A4: Jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP3A4 (np. cyklosporyna, klarytromycyna, itrakonazol) może zwiększać stężenie atorwastatyny we krwi.

2. Fibraty i kwas nikotynowy: Zwiększają ryzyko miopatii.

3. Digoksyna: Atorwastatyna może zwiększać stężenie digoksyny o około 20%.

4. Doustne środki antykoncepcyjne: Atorwastatyna może zwiększać stężenie hormonów antykoncepcyjnych.

5. Warfaryna: Może wystąpić niewielkie skrócenie czasu protrombinowego w początkowym okresie leczenia.

Wniosek: Przy stosowaniu Atorvasterolu kluczowe jest uwzględnienie potencjalnych interakcji lekowych. Szczególną uwagę należy zwrócić na leki metabolizowane przez CYP3A4 oraz te, które mogą zwiększać ryzyko miopatii. W przypadku konieczności stosowania terapii skojarzonej, należy rozważyć modyfikację dawek i ścisłe monitorowanie pacjenta.

Działania niepożądane

Często występujące: zaparcia, wzdęcia, dyspepsja, nudności, biegunka, reakcje alergiczne, bezsenność, bóle głowy, parestezje, bóle mięśni i stawów, osłabienie.

Niezbyt często: małopłytkowość, hiperglikemia, hipoglikemia, neuropatia obwodowa, impotencja.

Rzadko: zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna, rabdomioliza.

Bardzo rzadko: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevens-Johnsona.

Wniosek: Mimo że Atorvasterol jest generalnie dobrze tolerowany, istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, z których najpoważniejsze dotyczą układu mięśniowego i wątroby. Kluczowe jest monitorowanie pacjentów, szczególnie w początkowym okresie leczenia, oraz edukacja w zakresie rozpoznawania potencjalnych objawów niepożądanych.

Warto zapamiętać

Atorvasterol jest skutecznym lekiem w redukcji poziomu LDL-C i prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych.
Kluczowe jest monitorowanie funkcji wątroby i ryzyka miopatii podczas terapii Atorvasterolem.

Mechanizm działania

Atorwastatyna, substancja czynna Atorvasterolu, jest wybiórczym, kompetycyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA. Enzym ten katalizuje kluczowy etap w biosyntezie cholesterolu - konwersję 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A do mewalonianu. Hamowanie tego procesu prowadzi do:

Zmniejszenia syntezy cholesterolu w wątrobie
Zwiększenia liczby receptorów LDL na powierzchni hepatocytów
Zwiększenia wychwytu i katabolizmu LDL
Redukcji powstawania cząsteczek LDL
Korzystnej modyfikacji jakości krążących LDL

Efektem działania atorwastatyny jest znaczące obniżenie stężenia cholesterolu całkowitego (30-46%), LDL-C (41-61%), apolipoproteiny B (34-50%) i triglicerydów (14-33%) oraz umiarkowany wzrost HDL-C.

Wniosek: Atorvasterol, poprzez złożony mechanizm działania, nie tylko obniża poziom lipidów we krwi, ale także korzystnie modyfikuje profil lipidowy, co przekłada się na redukcję ryzyka sercowo-naczyniowego. Wielokierunkowe działanie leku podkreśla jego wartość w kompleksowej terapii zaburzeń lipidowych.

Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie: Szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, Tmax 1-2h. Biodostępność bezwzględna około 12%, systemowa aktywność hamująca HMG-CoA około 30%.

Dystrybucja: Wiązanie z białkami osocza >98%.

Metabolizm: Intensywny metabolizm wątrobowy przez CYP3A4 do aktywnych metabolitów orto- i parahydroksylowych.

Eliminacja: Głównie z żółcią. T0,5 około 14h, okres półtrwania aktywności hamującej HMG-CoA 20-30h.

Specjalne populacje: - Niewydolność nerek: brak istotnego wpływu na farmakokinetykę. - Niewydolność wątroby: znacznie zwiększone stężenia leku (Cmax ~16x, AUC ~11x) u pacjentów z przewlekłym poalkoholowym uszkodzeniem wątroby (Child-Pugh B).

Wniosek: Farmakokinetyka Atorvasterolu charakteryzuje się szybkim wchłanianiem, intensywnym metabolizmem wątrobowym i długim okresem działania hamującego HMG-CoA. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z niewydolnością wątroby, u których może dojść do znacznego zwiększenia ekspozycji na lek.

Podsumowanie

Atorvasterol jest skutecznym i wszechstronnym lekiem w terapii zaburzeń lipidowych i prewencji chorób sercowo-naczyniowych. Jego stosowanie wymaga indywidualnego podejścia do pacjenta, uwzględniającego profil ryzyka, potencjalne interakcje lekowe oraz monitorowanie bezpieczeństwa terapii, szczególnie w zakresie funkcji wątroby i ryzyka miopatii. Właściwe stosowanie Atorvasterolu może przynieść znaczące korzyści kliniczne w redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Wskazania pozarejestracyjne: Ciężka wtórna hipercholesterolemia u dzieci w wieku od 10 do 18 rż. (z wysokim ryzykiem powikłań sercowo-naczyniowych oraz przy braku skuteczności leczenia niefarmakologicznego) w przebiegu: niewydolności nerek lub zespołu nerczycowego, lub cukrzycy typu I (z towarzyszącą mikroalbuminurią lub niewydolnością nerek), lub otrzymujących terapię antyretrowirusową, lub po przeszczepianiu narządów
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia

Wskazania

Hipercholesterolemia: stosowany jako uzupełnienie leczenia dietetycznego w celu obniżenia podwyższonego stężenia całkowitego cholesterolu, cholesterolu LDL, apolipoproteiny B i triglicerydów u dorosłych, młodzieży oraz dzieci w wieku 10 lat lub starszych z hipercholesterolemią pierwotną, w tym heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną, lub z hiperlipidemią złożoną (mieszaną) (odpowiadającą hiperlipidemii typu IIa i IIb wg klasyfikacji Fredrickson'a) w przypadku niewystarczającej odpowiedzi na stosowanie diety i innych niefarmakologicznych metod leczenia. Preparat jest również stosowany w celu obniżenia stężenia cholesterolu całkowitego i cholesterolu-LDL u dorosłych z homozygotyczną postacią rodzinnej hipercholesterolemii jako terapia dodana do innych sposobów terapii hipolipemizującej (np. afereza cholesterolu-LDL) lub wtedy, gdy taka terapia jest niedostępna. Zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym: zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym u pacjentów, u których ryzyko pierwszego zdarzenia sercowo-naczyniowego oceniane jest jako duże, wraz z działaniami mającymi na celu redukcję innych czynników ryzyka.

Dawkowanie

Przed rozpoczęciem leczenia produktem pacjent powinien stosować standardową dietę ubogocholesterolową, którą należy utrzymywać podczas leczenia produktem. Dawkę należy dostosowywać indywidualnie w zależności od stężenia cholesterolu-LDL (LDL-C) przed rozpoczęciem leczenia, założonego celu terapeutycznego i reakcji pacjenta na leczenie. Zwykle stosowana dawka początkowa to 10 mg raz/dobę. Modyfikacji dawek należy dokonywać co 4 tyg. lub rzadziej. Dawka maks. wynosi 80 mg raz/dobę. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami. U pacjentów przyjmujących w skojarzeniu z atorwastatyną leki przeciwwirusowe stosowane w leczeniu WZW typu C, zawierające elbaswir z grazoprewirem lub letermowir stosowany w profilaktyce zakażeń wirusem cytomegalii, nie należy podawać dawki atorwastatyny większej niż 20 mg/dobę.Nie zaleca się stosowania atorwastatyny u pacjentów przyjmujących letermowir w skojarzeniu z cyklosporyną. Pierwotna hipercholesterolemia i mieszana hiperlipidemia. U większości pacjentów wystarcza dawka 10 mg produktu raz/dobę. Skuteczność terapeutyczną obserwuje się w ciągu 2 tyg., a maks. odpowiedź osiąga się zazwyczaj w ciągu 4 tyg. Utrzymuje się ona podczas długotrwałego leczenia. Heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna. Zalecana początkowa dawka produktu wynosi 10 mg/dobę. Dawki należy ustalać indywidualnie, a zmiany dawki należy dokonywać co 4 tyg., do osiągnięcia dawki 40 mg/dobę. Następnie można albo zwiększyć dawkę do maks. dawki 80 mg/dobę albo podawać atorwastatynę w dawce 40 mg/dobę w skojarzeniu z lekami wiążącymi kwasy żółciowe. Homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna. Dostępne są tylko ograniczone dane. Dawka atorwastatyny u pacjentów z homozygotyczną postacią hipercholesterolemii rodzinnej wynosi 10-80 mg/dobę. Atorwastatynę należy stosować u tych pacjentów jako leczenie wspomagające inne sposoby terapii hipolipemizującej (np. aferezę LDL-C), lub wtedy, gdy takie sposoby leczenia są niedostępne. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym. W badaniach nad prewencją pierwotną dawka podawanej atorwastatyny wynosiła 10 mg/dobę. Aby uzyskać stężenie cholesterolu LDL, odpowiadające aktualnym wytycznym konieczne może być stosowanie większych dawek leku. Zaburzenia czynności nerek. Nie ma konieczności dostosowywania dawki. Zaburzenia czynności wątroby. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów upośledzeniem czynności wątroby. Stosowanie produktu jest przeciwwskazane u pacjentów z czynną chorobą wątroby. Osoby w podeszłym wieku. Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność zalecanych dawek u pacjentów powyżej 70 lat są podobne do występujących w populacji ogólnej. Dzieci i młodzież. Hipercholesterolemia. Stosowanie leku u dzieci powinno odbywać się pod kontrolą lekarzy specjalistów doświadczonych w leczeniu hiperlipidemii u dzieci. Należy regularnie dokonywać oceny stanu zdrowia pacjentów pod kątem skuteczności leczenia. W populacji pacjentów z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną w wieku 10 lat lub starszych, zalecana dawka początkowa atorwastatyny wynosi 10 mg/dobę. Dawka może być zwiększona do 80 mg/dobę w zależności od reakcji na leczenie i tolerancji produktu leczniczego. Dawki należy dostosowywać indywidualnie w zależności od założonego celu terapeutycznego. Modyfikacji dawek należy dokonywać co 4 tyg. lub rzadziej. Stopniowe zwiększanie dawki do 80 mg/dobę jest poparte danymi z badań u dorosłych oraz przez ograniczone dane kliniczne z badań u dzieci z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną. Ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego u dzieci z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną w wieku 6-10 lat pochodzą z otwartych badań klinicznych. Nie zaleca się stosowania atorwastatyny u dzieci poniżej 10 lat. Stosowanie innych postaci farmaceutycznych/mocy tego produktu leczniczego może być bardziej odpowiednie w tej grupie pacjentów.

Uwagi

Przed rozpoczęciem leczenia produktem pacjent powinien stosować standardową dietę ubogocholesterolową, którą należy utrzymywać podczas leczenia produktem.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. Czynna choroba wątroby lub niewyjaśniona, trwale zwiększona aktywność aminotransferaz we krwi przekraczająca 3-krotnie górną granicę normy. Miopatia. Ciąża i okres karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym, nie stosujące skutecznych metod antykoncepcji.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność podczas podawania leku pacjentom spożywającym znaczne ilości alkoholu lub chorobami wątroby w wywiadzie. W przypadku utrzymującego się zwiększenia aktywności aminotransferaz większego niż 3-krotna wartość górnej granicy normy lub istotnego zwiększenia aktywności kinazy kreatynowej (CK) należy zmniejszyć dawkę leku lub go odstawić. Lek należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z czynnikami predysponującymi do rozpadu mięśni szkieletowych (przed rozpoczęciem leczenia należy oznaczyć aktywność CK): zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, dziedziczna choroba mięśni w wywiadzie, wystąpienie działania toksycznego statyn lub fibratów na mięśnie w wywiadzie, u pacjentów w wieku powyżej 70 lat. Podawanie leku musi być przerwane, jeśli nastąpi znaczne zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej (>10 razy powyżej normy) lub w przypadku rozpoznania lub podejrzenia rabdomiolizy. Preparat zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lappa lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy. Przed rozpoczęciem i w czasie leczenia należy stosować standardową dietę hipolipemiczną oraz wykonywać badania kontrolne czynności wątroby.

Interakcje

Niebezpieczeństwo wystąpienia miopatii podczas stosowania leków z grupy statyn, zwiększa się podczas równoczesnego leczenia cyklosporyną, fibratami, antybiotykami makrolidowymi z erytromycyną włącznie, azolowymi lekami przeciwgrzybiczymi lub niacyną. W sporadycznych przypadkach dochodziło do rabdomiolizy i uszkodzenia nerek na skutek mioglobinurii. Należy rozważyć ryzyko i korzyści ze stosowania atorwastatyny w skojarzeniu z którymś z wyżej wymienionych leków. Atorwastatyna jest metabolizowana przez cytochrom P-450 3A4 - należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania preparatu z inhibitorami cytochromu P-450 3A4 (np. cyklosporyna, antybiotyki makrolidowe - w tym erytromycyna i klarytromycyna, nefazodon, azolowe leki przeciwgrzybicze - w tym itrakonazol, inhibitory proteaz HIV) ze względu na możliwość zwiększenia stężenia atorwastatyny we krwi. Nie zaleca się spożywania dużych ilości soku grejpfrutowego podczas terapii atorwastatyną. Nie jest znany wpływ leków indukujących cytochrom P-450 3A4 (np. rifampicyna, fenytoina) na działanie atorwastatyny. Możliwe interakcje tego izoenzymu z innymi substratami, choć nie są znane, należy brać pod uwagę w przypadku stosowania innych leków o wąskim indeksie terapeutycznym, np. leków przeciwarytmicznych klasy III (np. amiodaron). Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów reduktazy HMG-Co z pochodnymi kwasu fibrynowego może zwiększać się ryzyko wystąpienia miopatii. Jednoczesne podawanie digoksyny z atorwastatyną w dawce 80 mg/dobę zwiększa stężenie digoksyny we krwi o około 20% - pacjenci przyjmujący digoksynę powinni być właściwie monitorowani. Jednoczesne przyjmowanie atorwastatyny i doustnych środków antykoncepcyjnych zwiększa stężenie noretysteronu i etynyloestradiolu, co należy uwzględnić podczas ustalania dawek doustnych środków antykoncepcyjnych. U pacjentów otrzymujących atorwastatynę jednocześnie z kolestypolem występuje zmniejszenie (o około 25%) stężenia atorwastatyny i jej aktywnych metabolitów we krwi przy jednoczesnym zwiększeniu efektu hipolipemizującego. Leki zobojętniające kwas żołądkowy (zawierające wodorotlenki glinu i magnezu) zmniejszają stężenie atorwastatyny i jej aktywnych metabolitów we krwi o około 35%, jednak nie ma to wpływu na skuteczność atorwastatyny. Jednoczesne przyjmowanie atorwastatyny i warfaryny powoduje niewielkie skrócenie czasu protrombinowego podczas pierwszych dni przyjmowania obu tych leków, czas ten powraca do normy w ciągu 15 dni stosowania atorwastatyny (należy jednak uważnie obserwować pacjentów przyjmujących warfarynę podczas włączania atorwastatyny do ich leczenia).

Ciąża i laktacja

Podawanie preparatu w ciąży i okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji.

Działania niepożądane

Częste: zaparcia, wzdęcia, dyspepsja, nudności, biegunka; reakcje alergiczne; bezsenność; ból i zawroty głowy, parestezje; świąd, wysypka skórna; bóle mięśni, bóle stawów; osłabienie, bóle w klatce piersiowej, bóle pleców, obrzęki obwodowe. Nieczęste: jadłowstręt, wymioty; małopłytkowość; łysienie, hiperglikemia, hipoglikemia, zapalenie trzustki; amnezja; neuropatia obwodowa; pokrzywka; miopatia; impotencja; zmęczenie, zwiększenie masy ciała. Rzadkie: zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna; zapalenie mięśni, rabdomioliza. Bardzo rzadkie: anafilaksja; obrzęk naczynioruchowy, wysypka pęcherzowa (w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona i choroba Lyella). Obserwowano zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi (zmiany te były zazwyczaj łagodne i przemijające i nie wymagały przerwania terapii). Istotne klinicznie (3 razy powyżej normy) zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi wystąpiło u 0,8% pacjentów (było ono zależne od dawki leku i odwracalne u wszystkich pacjentów). Zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej (CK) we krwi (>3 razy w stosunku do normy) zanotowano u 2,5% pacjentów. Zwiększenie aktywności CK (>10 razy w stosunku do górnej granicy normy) wystąpiło u 0,4% pacjentów.

Działanie

Wybiórczy, kompetycyjny inhibitor reduktazy HMG-CoA, enzymu odpowiedzialnego za przekształcenie 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A do mewalonianu, prekursora steroli, w tym cholesterolu. Atorwastatyna zmniejsza stężenie cholesterolu i lipoprotein we krwi przez hamowanie aktywności reduktazy HMG-CoA i syntezy cholesterolu w wątrobie oraz zwiększa liczbę wątrobowych receptorów lipoprotein o małej gęstości (LDL) na powierzchni komórki w celu zwiększenia wychwytywania i katabolizmu LDL. Zmniejsza powstawanie LDL i liczbę cząsteczek LDL, wywołuje znaczne i utrzymujące się zwiększenie aktywności receptora LDL oraz korzystnie zmienia jakość krążących cząsteczek LDL. Zmniejsza stężenie cholesterolu-LDL u pacjentów z homozygotyczną rodzinną hipercholesterolemią, którzy nie reagowali z reguły na leki hipolipemizujące. Atorwastatyna zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego (30-46%), cholesterolu-LDL (41-61%), apolipoproteiny B (34-50%) i triglicerydów (14-33%) oraz zwiększa stężenie cholesterolu-HDL i apolipoproteiny A. Udowodniono, że zmniejszenie stężenia cholesterolu całkowitego, cholesterolu-LDL i triglicerydów powoduje redukcję epizodów sercowo-naczyniowych i zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych. Po podaniu doustnym atorwastatyna wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, osiągając maks. stężenie we krwi po 1-2 h. Bezwzględna biodostępność wynosi około 12%, a układowa dostępność aktywności hamującej reduktazy HMG-CoA wynosi 30%. Z białkami osocza wiąże się w co najmniej 98%. Jest metabolizowana w wątrobie przez cytochrom P-450 3A4 do pochodnych orto- i parahydroksylowych i różnych produktów beta-oksydacji. Około 70% aktywności krążącego inhibitora reduktazy HMG-CoA przypisuje się aktywnym metabolitom. Jest wydalana z żółcią. T_0,5 wynosi około 14 h. Okres połowicznego hamowania aktywności reduktazy HMG-CoA wynosi 20-30 h. Niewydolność nerek nie wpływa na stężenie atorwastatyny i jej aktywnych metabolitów we krwi ani na jej skuteczność. Stężenie atorwastatyny i jej aktywnych metabolitów we krwi jest znacznie zwiększone (C_max około 16 razy i AUC około 11 razy) u pacjentów z przewlekłym poalkoholowym uszkodzeniem wątroby (Child-Pugh B).

Torvacard® 10; -20; -40; 80

Atorvasterol® - szczegółowe informacje dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Dawkowanie i sposób podawania

Specjalne grupy pacjentów

Przeciwwskazania

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Działania niepożądane

Warto zapamiętać

Mechanizm działania

Właściwości farmakokinetyczne

Podsumowanie

Torvacard® 10; -20; -40; 80

Oświadczenie

Wejście do serwisu dla lekarzy i farmaceutów wymaga potwierdzenia oświadczenia widocznego na stronie. Jeśli nie spełniasz wymienionych warunków, kliknij przycisk Pomiń.

Torvacard^® 10; -20; -40; 80