Toramide - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Toramide jest pętlowym lekiem moczopędnym o zróżnicowanych wskazaniach w zależności od dawki:

• Dawka 5 mg:
  • Samoistne nadciśnienie tętnicze
  • Obrzęki spowodowane zastoinową niewydolnością serca
  • Obrzęki w przebiegu przewlekłej niewydolności nerek
  • Obrzęki w niewydolności wątroby
• Dawki 10 mg oraz 20 mg:
  • Obrzęki spowodowane zastoinową niewydolnością serca
  • Obrzęki w przebiegu przewlekłej niewydolności nerek
  • Obrzęki w niewydolności wątroby

Torasemid w małych dawkach wykazuje profil farmakodynamiczny zbliżony do leków tiazydowych, natomiast w większych dawkach działa jak typowy lek pętlowy, wywołując szybką diurezę zależną od dawki.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabletki należy przyjmować rano, bez rozgryzania, popijając niewielką ilością płynu.

W leczeniu nadciśnienia tętniczego zaleca się rozpoczęcie od dawki 2,5 mg/dobę, przyjmowanej najlepiej podczas śniadania. Dawki tej nie należy zwiększać przed upływem 2 miesięcy od rozpoczęcia leczenia. Maksymalna dawka w tym wskazaniu wynosi 5 mg/dobę.

W leczeniu obrzęków zazwyczaj stosuje się dawkę 5 mg/dobę, która jest również dawką podtrzymującą. W razie konieczności dawkę można stopniowo zwiększać do 20 mg/dobę. W wyjątkowych przypadkach stosowano nawet 40 mg torasemidu na dobę.

U osób w podeszłym wieku zalecenia dotyczące dawkowania nie ulegają zmianie, jednak należy mieć na uwadze, że badania porównawcze u pacjentów w podeszłym wieku i młodych są niewystarczające.

Brak doświadczeń dotyczących stosowania torasemidu u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.

Dane dotyczące dostosowania dawki torasemidu u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek są ograniczone. Podczas leczenia pacjentów z niewydolnością wątroby należy zachować szczególną ostrożność ze względu na możliwość zwiększenia stężenia torasemidu w osoczu.

Torasemid jest zazwyczaj stosowany w leczeniu długotrwałym lub do czasu ustąpienia obrzęków. Podczas terapii należy regularnie kontrolować równowagę elektrolitową, zwłaszcza stężenie potasu w surowicy, szczególnie u pacjentów otrzymujących jednocześnie glikozydy naparstnicy, glikokortykosteroidy, mineralokortykosteroidy lub leki przeczyszczające.

Przeciwwskazania

Stosowanie torasemidu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne sulfonylomocznika lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Niewydolność nerek z bezmoczem
• Śpiączka wątrobowa i stan przedśpiączkowy
• Niedociśnienie tętnicze
• Karmienie piersią
• Hipowolemia

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia torasemidem należy wyrównać ewentualne zaburzenia elektrolitowe, takie jak hipokaliemia, hiponatremia i hipowolemia. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z:

• Zaburzeniami oddawania moczu (np. łagodny rozrost gruczołu krokowego)
• Zaburzeniami rytmu serca (np. blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia)
• Skłonnością do hiperurykemii i dny moczanowej
• Cukrzycą utajoną lub jawną
• Zaburzeniami równowagi kwasowo-zasadowej

Podczas długotrwałego leczenia torasemidem zaleca się regularne kontrolowanie równowagi elektrolitowej, stężenia glukozy, kwasu moczowego, kreatyniny i lipidów we krwi oraz morfologii krwi obwodowej.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania litu, antybiotyków aminoglikozydowych lub cefalosporyn, a także w przypadku niewydolności nerek wywołanej przez leki o działaniu nefrotoksycznym.

Pacjentów należy poinformować o możliwości wystąpienia zawrotów głowy, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie na początku leczenia, podczas zwiększania dawki, zmiany produktu na inny lub jednoczesnego spożycia alkoholu.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Torasemid może wchodzić w interakcje z wieloma lekami, w tym:

• Glikozydami naparstnicy - niedobór potasu i/lub magnezu może zwiększać wrażliwość mięśnia sercowego na te leki
• Mineralo- i glikokortykosteroidami oraz lekami przeczyszczającymi - może nasilać wydalanie potasu
• Lekami przeciwnadciśnieniowymi, szczególnie inhibitorami konwertazy angiotensyny - może nasilać ich działanie
• Lekami przeciwcukrzycowymi - może osłabiać ich działanie
• Antybiotykami aminoglikozydowymi i cisplatyną - może nasilać ich działanie nefrotoksyczne i ototoksyczne
• Litem - może zwiększać jego stężenie w surowicy i nasilać działanie kardio- i neurotoksyczne
• Niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi - mogą zmniejszać działanie moczopędne i hipotensyjne torasemidu

Należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu torasemidu z wymienionymi lekami i w razie potrzeby dostosować dawkowanie.

Wpływ na ciążę i laktację

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania torasemidu w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały działanie toksyczne na płód i ciężarne samice przy dużych dawkach. Lek przenika do organizmu płodu i może wywoływać zaburzenia elektrolitowe oraz zwiększać ryzyko małopłytkowości u noworodków.

Torasemid można stosować w ciąży tylko wtedy, gdy korzyści wyraźnie przewyższają ryzyko, stosując możliwie najmniejszą skuteczną dawkę. Ze względu na brak informacji o przenikaniu torasemidu do mleka kobiecego, nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane torasemidu obejmują:

• Zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej (hipowolemia, hipokaliemia, hiponatremia)
• Ból głowy, zawroty głowy
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (ból żołądka, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia)
• Kurcze mięśni
• Zwiększenie stężenia kwasu moczowego, glukozy i lipidów we krwi
• Uczucie zmęczenia i osłabienia

Rzadziej mogą wystąpić poważniejsze działania niepożądane, takie jak zaburzenia rytmu serca, niedokrwienie serca i mózgu, reakcje alergiczne czy zaburzenia funkcji nerek i wątroby.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania torasemidu może wystąpić nadmierna diureza prowadząca do utraty płynów i elektrolitów. Objawami mogą być senność, splątanie, niedociśnienie tętnicze i zapaść krążeniowa. Nie istnieje swoista odtrutka. Leczenie polega na zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku oraz uzupełnieniu niedoborów płynów i elektrolitów.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Torasemid jest pętlowym lekiem moczopędnym o szybkim działaniu. Maksymalny efekt moczopędny występuje w ciągu 2-3 godzin po podaniu doustnym. Siła działania moczopędnego zwiększa się logarytmicznie w zakresie dawek od 5 do 100 mg.

Lek prowadzi do łagodnego zmniejszenia obrzęków i poprawy czynności mięśnia sercowego w przypadku niewydolności serca poprzez redukcję obciążenia wstępnego i następczego.

Torasemid jest dostępny w tabletkach zawierających 5, 10 lub 20 mg substancji czynnej.

Regularne monitorowanie stanu pacjenta, w tym kontrola równowagi elektrolitowej, funkcji nerek i wątroby, jest kluczowe dla bezpiecznego i skutecznego stosowania torasemidu, szczególnie w przypadku długotrwałej terapii.