Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt
Substancję czynną zawierają również leki:

Polsart

tabl.
40 mg
28 szt.
Doustnie
Rx
100%
17,26
30%
9,74
S
bezpł.
DZ
bezpł.

Telmix

Telmisartan

tabl.
40 mg
56 szt.
Doustnie
Rx
100%
26,84
30% (1)
10,61
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Telmix
tabl.
80 mg
28 szt.
Doustnie
Rx
100%
30,62
30% (1)
14,01
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Telmix
tabl.
80 mg
56 szt.
Doustnie
Rx
100%
51,03
30% (1)
18,84
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Telmix
tabl.
40 mg
28 szt.
Doustnie
Rx
100%
15,84
30% (1)
7,49
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.

Polsart - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Polsart (telmisartan) jest wskazany w leczeniu:

  • Nadciśnienia tętniczego pierwotnego u osób dorosłych
  • Profilaktyce chorób sercowo-naczyniowych u dorosłych pacjentów z:
    • Jawną chorobą miażdżycową (choroba niedokrwienna serca, udar mózgu lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie)
    • Cukrzycą typu 2 z udokumentowanymi powikłaniami narządowymi

Telmisartan zmniejsza częstość zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych w tych grupach pacjentów wysokiego ryzyka.

Dawkowanie i sposób podawania

Nadciśnienie tętnicze pierwotne:

Dawka Częstotliwość Uwagi
40 mg 1 raz na dobę Dawka zazwyczaj skuteczna
20 mg 1 raz na dobę U niektórych pacjentów wystarczająca
80 mg 1 raz na dobę Maksymalna dawka w przypadku braku odpowiedzi na 40 mg

Dawkowanie w nadciśnieniu tętniczym pierwotnym

Profilaktyka chorób sercowo-naczyniowych: Zalecana dawka to 80 mg raz na dobę.

Tabletki należy przyjmować doustnie, raz na dobę, popijając płynem. Można je stosować niezależnie od posiłków.

Dawkowanie telmisartanu zależy od wskazania i odpowiedzi pacjenta na leczenie. Kluczowe jest dostosowanie dawki do indywidualnych potrzeb pacjenta.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek:

  • Ciężka niewydolność lub hemodializoterapia: zalecana dawka początkowa 20 mg
  • Łagodne do umiarkowanych zaburzenia: bez konieczności dostosowania dawki

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby:

  • Ciężka niewydolność: przeciwwskazanie
  • Łagodne do umiarkowanych zaburzenia: maksymalna dawka 40 mg raz na dobę

Pacjenci w podeszłym wieku: Bez konieczności dostosowania dawki

Dzieci i młodzież poniżej 18 lat: Brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby może być konieczne dostosowanie dawkowania lub przeciwwskazanie do stosowania telmisartanu. Kluczowa jest indywidualna ocena pacjenta.

Przeciwwskazania

Stosowanie telmisartanu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • II i III trymestr ciąży
  • Zaburzenia w odpływie żółci
  • Ciężka niewydolność wątroby
  • Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (GFR < 60 ml/min/1,73 m2)

Przed zastosowaniem telmisartanu należy wykluczyć powyższe przeciwwskazania, zwracając szczególną uwagę na ciążę, choroby wątroby i interakcje lekowe.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania telmisartanu należy zachować szczególną ostrożność w następujących przypadkach:

  • Ciąża - nie rozpoczynać leczenia, a w przypadku planowania ciąży rozważyć zmianę leku
  • Zaburzenia czynności wątroby - ostrożne stosowanie przy łagodnych/umiarkowanych zaburzeniach
  • Zwężenie tętnic nerkowych - ryzyko ciężkiego niedociśnienia i niewydolności nerek
  • Zmniejszona objętość wewnątrznaczyniowa - wyrównać przed rozpoczęciem leczenia
  • Podwójna blokada układu RAA - zwiększone ryzyko działań niepożądanych
  • Pierwotny hiperaldosteronizm - brak skuteczności telmisartanu
  • Zwężenie zastawki aortalnej/mitralnej, kardiomiopatia przerostowa - zachować ostrożność
  • Cukrzyca leczona insuliną/doustnymi lekami - ryzyko hipoglikemii, konieczne monitorowanie
  • Hiperkaliemia - monitorować u pacjentów z grupy ryzyka

Stosowanie telmisartanu wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka, szczególnie u pacjentów z chorobami współistniejącymi. Konieczne jest ścisłe monitorowanie parametrów klinicznych i biochemicznych.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Telmisartan może wchodzić w istotne interakcje z następującymi lekami:

  • Leki zwiększające stężenie potasu (suplementy potasu, leki moczopędne oszczędzające potas) - ryzyko hiperkaliemii
  • Inhibitory ACE, inne ARB, aliskiren - nie zaleca się jednoczesnego stosowania
  • Lit - możliwe zwiększenie stężenia litu w surowicy
  • NLPZ - możliwe osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego, ryzyko pogorszenia czynności nerek
  • Ramipril - zwiększenie stężenia ramiprilu i ramiprylatu
  • Leki moczopędne - ryzyko hipowolemii i niedociśnienia
  • Inne leki przeciwnadciśnieniowe - możliwe nasilenie działania hipotensyjnego
  • Kortykosteroidy (podanie ogólne) - osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego

Stosowanie telmisartanu wymaga dokładnej analizy wszystkich przyjmowanych przez pacjenta leków. Konieczne może być dostosowanie dawek lub zmiana terapii.

Wpływ na ciążę i laktację

Ciąża:

  • Przeciwwskazany w II i III trymestrze ciąży
  • Nie zalecany w I trymestrze ciąży
  • Należy przerwać stosowanie po stwierdzeniu ciąży
  • Ryzyko działania teratogennego i toksycznego dla płodu

Karmienie piersią: Nie zaleca się stosowania ze względu na brak danych

Telmisartan jest przeciwwskazany w ciąży i nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane telmisartanu obejmują:

  • Zakażenia dróg moczowych i górnych dróg oddechowych
  • Niedokrwistość, małopłytkowość
  • Hiperkaliemia, hipoglikemia (u diabetyków)
  • Zawroty głowy, omdlenia
  • Bradykardia, niedociśnienie
  • Duszność, kaszel
  • Bóle brzucha, biegunka, niestrawność
  • Zaburzenia czynności nerek
  • Bóle mięśniowo-szkieletowe
  • Osłabienie, ból w klatce piersiowej

Rzadko mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane, takie jak reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy czy ostra niewydolność nerek.

Większość działań niepożądanych telmisartanu ma charakter łagodny do umiarkowanego. Konieczne jest jednak monitorowanie pacjentów pod kątem potencjalnie poważnych powikłań.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Mechanizm działania: Telmisartan jest selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II typu AT1. Blokuje działanie angiotensyny II, prowadząc do rozszerzenia naczyń i zmniejszenia ciśnienia tętniczego.

Właściwości farmakokinetyczne:

  • Szybko wchłaniany po podaniu doustnym
  • Biodostępność około 50%
  • Maksymalne stężenie w osoczu po 0,5-1,5 godziny
  • Wiązanie z białkami osocza >99%
  • Metabolizowany w wątrobie
  • Wydalany głównie z kałem
  • Okres półtrwania około 24 godzin

Telmisartan charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, umożliwiającym dawkowanie raz na dobę. Jego działanie przeciwnadciśnieniowe utrzymuje się przez 24 godziny.

Warto zapamiętać
  • Telmisartan jest skuteczny w leczeniu nadciśnienia tętniczego i profilaktyce chorób sercowo-naczyniowych
  • Lek jest przeciwwskazany w II i III trymestrze ciąży oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby

Podsumowanie

Telmisartan (Polsart) jest skutecznym lekiem przeciwnadciśnieniowym z grupy antagonistów receptora angiotensyny II. Wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa i wygodne dawkowanie raz na dobę. Jego stosowanie wymaga jednak indywidualnego podejścia do pacjenta, z uwzględnieniem chorób współistniejących, interakcji lekowych i potencjalnych działań niepożądanych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz u kobiet w ciąży. Regularne monitorowanie parametrów klinicznych i biochemicznych jest kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa i skuteczności terapii telmisartanem.


1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Telmix

Wskazania wg ChPL

Wskazania pozarejestracyjne: Nadciśnienie tętnicze inne niż określone w ChPL - u dzieci do 18 rż.; przewlekła choroba nerek u dzieci do 18 rż.; leczenie renoprotekcyjne u dzieci do 18 rż.
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym. Zmniejszenie częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych u osób dorosłych z: jawną chorobą miażdżycową (choroba niedokrwienna serca, udar mózgu lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie) lub cukrzycą typu 2 z udokumentowanymi powikłaniami dotyczącymi narządów docelowych.

Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego. Zazwyczaj skuteczna dawka wynosi 40 mg raz/dobę. U niektórych chorych poprawa może nastąpić już po dawce 20 mg. W przypadku braku zadowalającego działania obniżającego ciśnienie tętnicze, dawka telmisartanu może być zwiększona do 80 mg raz/dobę. Alternatywnie, telmisartan można zastosować w skojarzeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi takimi jak hydrochlorotiazyd, który jak wykazano, posiada działanie addycyjne w stosunku do obniżającego ciśnienie krwi działania telmisartanu. W przypadku, kiedy rozważane jest zwiększenie dawki, trzeba wziąć pod uwagę fakt, że maks. działanie obniżające ciśnienie jest osiągane po 4-8 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym. Zalecana dawka to 80 mg raz/dobę. Nie stwierdzono, czy dawki mniejsze niż 80 mg telmisartanu są skuteczne w zmniejszeniu częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych. Zaleca się ścisłą kontrolę ciśnienia tętniczego podczas rozpoczynania podawania telmisartanu w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych oraz w razie konieczności dostosowanie dawki leków obniżających ciśnienie tętnicze. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Dane dotyczące pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wymagających hemodializoterapii są ograniczone. U tych pacjentów zaleca się podawanie mniejszej dawki początkowej, wynoszącej 20 mg. Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby dawka nie może być większa niż 40 mg raz/dobę. Pacjenci w podeszłym wieku. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u osób w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Brak dostępnych danych.

Tabl. telmisartanu należy przyjmować doustnie, raz/dobę, popijając płynem. Produkt można przyjmować niezależnie od posiłków. Telmisartan należy przechowywać w szczelnie zamkniętym blistrze ze względu na właściwości higroskopijne tabl. Tabl. należy wyjmować z blistra bezpośrednio przed zażyciem.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. II i III trymestr ciąży. Zaburzenia w odpływie żółci. Ciężka niewydolność wątroby. Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego z produktami zawierającymi aliskiren jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR<60 ml/min/1,73 m2).

Nie należy rozpoczynać leczenia antagonistami receptora angiotensyny II u pacjentek w ciąży. O ile kontynuacja leczenia za pomocą antagonisty receptora angiotensyny II nie jest niezbędna, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować leki przeciwnadciśnieniowe, które mają ustalony profil bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Po stwierdzeniu ciąży leczenie antagonistami receptora angiotensyny II należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby rozpocząć inne leczenie. Nie wolno podawać produktu u chorych z zastojem żółci, zaburzeniami w odpływie żółci lub z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ telmisartan jest wydalany głównie z żółcią. U tych pacjentów można spodziewać się zmniejszenia klirensu wątrobowego telmisartanu. Lek może być stosowany u chorych z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby jedynie z zachowaniem ostrożności. Stwierdzono zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek podczas podawania leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron pacjentom z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub ze zwężeniem tętnicy nerkowej w przypadku jedynej czynnej nerki. U chorych z zaburzoną czynnością nerek zaleca się okresowe kontrolowanie stężenia potasu i kreatyniny w surowicy. Brak jest danych dotyczących stosowania produktu u chorych po niedawno przeprowadzonym przeszczepie nerki. Objawowe niedociśnienie tętnicze, szczególnie po 1. dawce produktu, może wystąpić u chorych ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i/lub zmniejszonym stężeniem sodu w wyniku intensywnego leczenia moczopędnego, ograniczenia spożycia soli, biegunki lub wymiotów. Zaburzenia te powinny zostać wyrównane przed podaniem produktu. Niedobory płynów i/lub sodu powinny zostać wyrównane przed podaniem produktu. Istnieją dowody, iż jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II (ang.ARB) lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek). W związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, ARB lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz ARB. U pacjentów, u których napięcie naczyniowe i czynność nerek zależą głównie od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub z chorobami nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej) podawanie produktów leczniczych takich jak telmisartan wpływających na ten układ było związane z gwałtownym obniżeniem ciśnienia krwi, hiperazotemią, oligurią oraz rzadko, z ostrą niewydolnością nerek. Chorzy z pierwotnym hiperaldosteronizmem przeważnie nie odpowiadają na leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi poprzez hamowanie układu renina-angiotensyna. Tak więc stosowanie telmisartanu w tych przypadkach nie jest zalecane. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub dwudzielnej, lub przerostową kardiomiopatią zawężającą. U pacjentów z cukrzycą przyjmujących insulinę lub doustny lek przeciwcukrzycowy oraz telmisartan może wystąpić hipoglikemia. Dlatego u tych pacjentów należy monitorować stężenie glukozy; konieczna może być również modyfikacja dawki insuliny lub leków przeciwcukrzycowych. Stosowanie produktów leczniczych oddziaływujących na układ renina-angiotensyna-aldosteron może powodować hiperkaliemię. U pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z niewydolnością nerek, u cukrzyków, u pacjentów przyjmujących równocześnie inne produkty lecznicze, które mogą zwiększać stężenie potasu i/lub u pacjentów ze współistniejącymi schorzeniami hiperkaliemia może prowadzić do śmierci. Przed podjęciem decyzji o jednoczesnym zastosowaniu produktów leczniczych, działających na układ renina-angiotensyna-aldosteron, należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka. Do głównych czynników ryzyka wystąpienia hiperkaliemii należą: cukrzyca, niewydolność nerek, wiek (> 70 lat); jednoczesne stosowanie jednego lub więcej produktów leczniczych, oddziaływujących na układ renina-angiotensyna-aldosteron i/lub suplementów potasu. Produkty lecznicze lub grupy terapeutyczne produktów leczniczych, które mogą wywołać hiperkaliemię to substytuty soli kuchennej zawierające potas, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, ARB, (NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub takrolimus) i trimetoprim; stany współistniejące, w szczególności odwodnienie, ostra niewyrównana niewydolność serca, kwasica metaboliczna, pogorszenie czynności nerek, nagłe pogorszenie czynności nerek (np. w przebiegu chorób zakaźnych), rozpad komórek (np. w ostrym niedokrwieniu kończyn, rozpadzie mięśni poprzecznie prążkowanych, rozległym urazie). Zaleca się szczegółowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy u pacjentów z grupy ryzyka. Z obserwacji wynika, że inhibitory ACE, telmisartan oraz inne leki z grupy ARB wykazują mniejszą skuteczność w leczeniu nadciśnienia tętniczego u osób rasy czarnej w porównaniu do osób rasy innej niż czarna. Jest to prawdopodobnie związane z większą częstością występowania zmniejszonego stężenia reniny w populacji chorych rasy czarnej z podwyższonym ciśnieniem tętniczym. Nadmierne obniżenie ciśnienia krwi u chorych z kardiomiopatią niedokrwienną lub z chorobą wieńcową może powodować wystąpienie zawału serca lub udaru mózgu. Podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę, że w przypadku stosowania produktów przeciwnadciśnieniowych mogą czasami wystąpić zawroty głowy i senność.

Telmisartan może wywoływać hiperkaliemię. Ryzyko hiperkaliemii może się zwiększać w przypadku leczenia skojarzonego z innymi produktami leczniczymi, które również sprzyjają występowaniu hiperkaliemii (substytuty soli kuchennej zawierające potas, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ (NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX2), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub takrolimus) oraz trimetoprim). Wystąpienie hiperkaliemii jest uzależnione od obecności czynników ryzyka. Zagrożenie zwiększa się w przypadku skojarzonego leczenia wyżej wymienionymi produktami leczniczymi. Ryzyko jest szczególnie duże w przypadku skojarzonego leczenia z diuretykami oszczędzającymi potas i substytutami soli kuchennej zawierającymi potas, podczas gdy jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE lub lekami z grupy NLPZ jest mniej ryzykowne jeśli zachowane są ściśle środki ostrożności. Antagoniści receptora angiotensyny II, tacy jak temisartan, łagodzą utratę potasu, wywołaną przez leki moczopędne. Diuretyki oszczędzające potas np. spironolakton, eplerenon, triamteren lub amiloryd, suplementy potasu lub substytuty soli kuchennej zawierające potas mogą powodować znaczące zwiększenie stężenia potasu w surowicy. Jeżeli ich równoczesne stosowanie jest wskazane ze względu na stwierdzoną hipokaliemię, należy te leki stosować ostrożnie i często monitorować stężenie potasu w surowicy. Dane badania klinicznego wykazały, że podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii. Przemijające zwiększenie stężenia litu w surowicy i jego toksyczności było obserwowane w przypadku jednoczesnego stosowania litu z inhibitorami enzymu konwertującego angiotensynę oraz, rzadko, z antagonistami receptora angiotensyny II, w tym telmisartanem. Jeżeli jednoczesne zastosowanie jest konieczne, należy uważnie monitorować stężenie litu w surowicy. Leki z grupy NLPZ (tj. ASA w dawkach o działaniu przeciwzapalnym, inhibitory COX-2 i nieselektywne NLPZ) mogą zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie antagonistów receptora angiotensyny II. U niektórych pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np. pacjenci odwodnieni lub pacjenci w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek) jednoczesne podanie antagonistów receptora angiotensyny II i środków hamujących cyklooksygenazę może powodować dalsze zaburzenie czynności nerek, w tym ostrą niewydolność nerek, która jest zwykle stanem odwracalnym. Dlatego takie skojarzenie leków powinno być stosowane z dużą ostrożnością, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, należy również rozważyć konieczność monitorowania czynności nerek po rozpoczęciu terapii towarzyszącej, a później okresowo. W jednym badaniu skojarzone podawanie telmisartanu i ramiprylu prowadziło do 2,5-krotnego zwiększenia wartości AUC0-24 i Cmax rampilrylu i ramiprylatu. Znaczenie kliniczne tych zmian nie zostało ustalone. Wcześniejsze leczenie dużymi dawkami leków moczopędnych, takich jak furosemid (diuretyk pętlowy) i hydrochlorotiazyd (diuretyk tiazydowy) może wywołać zmniejszenie objętości krwi i powodować ryzyko wystąpienia niedociśnienia w momencie rozpoczęcia terapii telmisartanem. Efekt obniżania ciśnienia przez telmisartan może nasilić się przez jednoczesne stosowanie innych przeciwnadciśnieniowych produktów leczniczych. Można oczekiwać, że ze względu na farmakologiczne właściwości, następujące produkty mogą nasilać działanie hipotensyjne przeciwnadciśnieniowych produktów leczniczych, w tym telmisartanu: baklofen, amifostyna. Ponadto, niedociśnienie ortostatyczne może być spotęgowane przez alkohol, barbiturany, opioidowe leki przeciwbólowe i leki przeciwdepresyjne. Kortykosteroidy (podawane ogólnie: zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego.

Nie zaleca się stosowania antagonistów receptora angiotensyny II w I trymestrze ciąży. Stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II jest przeciwwskazane w II i III trymestrze ciąży. Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania produktu u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na proces rozmnażania się. Dane epidemiologiczne dotyczące ryzyka działania teratogennego w przypadku narażenia na inhibitory ACE w I trymestrze ciąży nie są ostateczne; nie można jednak wykluczyć niewielkiego zwiększenia ryzyka. Mimo że nie ma danych z kontrolowanych badań epidemiologicznych dotyczących ryzyka związanego z antagonistami receptora angiotensyny II, z tą grupą leków mogą wiązać się podobne zagrożenia. O ile kontynuacja leczenia za pomocą antagonisty receptora angiotensyny II nie jest niezbędna, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować leki przeciwnadciśnieniowe, które mają ustalony profil bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Po stwierdzeniu ciąży leczenie antagonistami receptora angiotensyny II należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby rozpocząć inne leczenie. Narażenie na działanie antagonistów receptora angiotensyny II w II i III trymestrze ciąży powoduje działanie toksyczne dla płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). Jeżeli do narażenia na działanie antagonistów receptora angiotensyny II doszło od II trymestru ciąży, zaleca się badanie ultrasonograficzne nerek i czaszki. Noworodki, których matki przyjmowały antagonistów receptora angiotensyny II, należy ściśle obserwować za względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Z powodu braku informacji dotyczących stosowania produktu w trakcie karmienia piersią, nie zaleca się jego stosowania w tym okresie. W trakcie karmienia piersią, w szczególności noworodków i dzieci urodzonych przedwcześnie, zaleca się stosowanie innych produktów posiadających lepszy profil bezpieczeństwa. W badaniach przedklinicznych nie obserwowano wpływu produktu na płodność u mężczyzn i kobiet.

Ciężkie działania niepożądane produktu leczniczego obejmują rzadkie reakcje anafilaktyczne i obrzęk naczynioruchowy oraz ostrą niewydolność nerek. W badaniach kontrolowanych placebo ogólna częstość występowania działań niepożądanych po telmisartanie była podobna jak po placebo (41,4% vs 43,9%) u pacjentów leczonych z powodu nadciśnienia tętniczego. Częstość występowania działań niepożądanych nie miała związku z dawką, nie wykazała korelacji z płcią, wiekiem czy rasą chorego. Profil bezpieczeństwa telmisartanu u pacjentów leczonych w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych był zgodny z profilem bezpieczeństwa obserwowanym u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Wymienione poniżej działania niepożądane opisywano w kontrolowanych badaniach klinicznych przeprowadzonych z udziałem pacjentów leczonych z powodu nadciśnienia tętniczego oraz zgłaszano w raportach po wprowadzeniu produktu leczniczego do sprzedaży. Lista obejmuje również poważne działania niepożądane i działania niepożądane prowadzące do zaprzestania stosowania leku zgłoszone w 3 długoterminowych badaniach klinicznych z udziałem 21642 pacjentów leczonych telmisartanem w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych w ciągu 6 lat. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zakażenia dróg moczowych, w tym zapalenie pęcherza moczowego, zakażenie górnych dróg oddechowych, w tym zapalenie gardła i zapalenie zatok; (rzadko) posocznica, w tym zakończona zgonem. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) niedokrwistość; (rzadko) eozynofilia, małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcja anafilaktyczna, nadwrażliwość. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) hiperkaliemia; (rzadko) hipoglikemia (u pacjentów z cukrzycą). Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) bezsenność, depresja; (rzadko) niepokój. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) omdlenie; (rzadko) senność. Zaburzenia oka: (rzadko) zaburzenia widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia błędnikowego. Zaburzenia serca: (niezbyt często) bradykardia: (rzadko) tachykardia. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność, kaszel; (bardzo rzadko) śródmiąższowa choroba płuc. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) bóle brzucha, biegunka, niestrawność, wzdęcia, wymioty; (rzadko) suchość błony śluzowej jamy ustnej, nieżyt żołądka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) nieprawidłowa czynność wątroby/ zaburzenia wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) świąd, nadmierne pocenie się, wysypka; (rzadko) obrzęk naczynioruchowy (również zakończony zgonem), wyprysk, rumień, pokrzywka, wysypka polekowa, toksyczne uszkodzenie skóry. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) ból pleców (np. rwa kulszowa), kurcze mięśni, ból mięśni; (rzadko) ból stawów, ból kończyn, ból ścięgien (objawy imitujące zapalenie ścięgien). Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) zaburzenia czynności nerek, w tym ostra niewydolność nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) ból w klatce piersiowej, osłabienie; (rzadko) objawy grypopodobne. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększone stężenie kreatyniny w osoczu: (rzadko) zmniejszone stężenie hemoglobiny, zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej we krwi. W badaniu PRoFESS, u pacjentów przyjmujących telmisartan zaobserwowano większą częstość występowania posocznicy w porównaniu do grupy placebo. Zjawisko to może być przypadkowe lub związane z mechanizmem, który nie został jeszcze poznany. Hipotonia była częstym działaniem niepożądanym u pacjentów z kontrolowanym ciśnieniem tętniczym, którym poza standardowymi lekami podawano telmisartan w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia chorób sercowo-naczyniowych. Większość przypadków nieprawidłowej czynności wątroby/zaburzeń czynności wątroby zgłoszonych w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu wystąpiła u pacjentów z Japonii. U Japończyków istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia tych działań niepożądanych. Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano przypadki śródmiąższowej choroby płuc pozostające w związku czasowym z przyjmowaniem telmisartanu. Nie ustalono jednak związku przyczynowego.

Dane dotyczące przedawkowania u ludzi są nieliczne. Najważniejsze objawy przedawkowania telmisartanu to niedociśnienie tętnicze i tachykardia; opisywano również bradykardię, zawroty głowy, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy oraz ostrą niewydolność nerek. Telmisartan nie jest usuwany przez hemodializę. Pacjenta należy dokładnie obserwować i zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Postępowanie zależy od czasu, jaki upłynął od przyjęcia produktu i nasilenia objawów. Zaleca się sprowokowanie wymiotów i/lub płukanie żołądka. W leczeniu przedawkowania pomocne może być zastosowanie węgla aktywowanego. Należy często kontrolować stężenie elektrolitów i kreatyniny w surowicy. W przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego, pacjenta należy ułożyć w pozycji na plecach, szybko uzupełniając sole i płyny oraz objętość wewnątrznaczyniową.

Telmisartan jest czynnym, po zastosowaniu doustnym, wybiórczym antagonistą receptora angiotensyny II (typ AT1). Dzięki wysokiemu powinowactwu telmisartan wypiera angiotensynę II z miejsc wiązania z podtypem AT1 receptora, który jest odpowiedzialny za poznany mechanizm działania angiotensyny II. Telmisartan nie wykazuje nawet częściowego działania agonistycznego w stosunku do receptora AT1. Telmisartan selektywnie łączy się z receptorem AT1. To połączenie jest długotrwałe. Telmisartan nie wykazuje powinowactwa do innych receptorów, w tym do receptora AT2 oraz innych, mniej poznanych podtypów receptora AT. Funkcja tych receptorów nie jest znana; nie znane są też skutki ich nadmiernego pobudzenia przez angiotensynę II, której stężenie zwiększa się pod wpływem telmisartanu. Telmisartan zmniejsza stężenie aldosteronu. Telmisartan nie hamuje aktywności reninowej osocza oraz nie blokuje kanałów jonowych. Telmisartan nie hamuje aktywności konwertazy angiotensyny (kininazy II), enzymu odpowiedzialnego także za rozkład bradykininy. Tak więc nie należy się spodziewać nasilenia działań niepożądanych związanych z działaniem bradykininy.

1 tabl. zawiera 40 mg lub 80 mg telmisartanu.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.