Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Polsart

Telmisartan

tabl.
40 mg
28 szt.
Doustnie
Rx
100%
17,26
30% (1)
9,74
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Polsart
tabl.
80 mg
28 szt.
Doustnie
Rx
100%
33,46
30% (1)
18,41
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.

Polsart - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania

Polsart (telmisartan) jest wskazany w następujących przypadkach:

  • Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych
  • Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym poprzez zmniejszenie częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z:
    • Jawną chorobą miażdżycową (choroba niedokrwienna serca, udar mózgu lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie)
    • Cukrzycą typu 2 z udokumentowanymi powikłaniami dotyczącymi narządów docelowych

Polsart wykazuje skuteczność w redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego u pacjentów z wysokim ryzykiem powikłań miażdżycowych.

Dawkowanie

Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego:
Dawka Częstość podawania Uwagi
40 mg Raz na dobę Zazwyczaj skuteczna dawka
20 mg Raz na dobę U niektórych pacjentów może być wystarczająca
80 mg Raz na dobę Maksymalna dawka w przypadku braku zadowalającego efektu

Dawkowanie można dostosować indywidualnie, uwzględniając odpowiedź pacjenta na leczenie. Maksymalny efekt hipotensyjny osiągany jest po 4-8 tygodniach terapii.

Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym:
Dawka Częstość podawania Uwagi
80 mg Raz na dobę Zalecana dawka

Nie ustalono skuteczności dawek niższych niż 80 mg w redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego. Należy ściśle monitorować ciśnienie tętnicze podczas rozpoczynania terapii.

Szczególne grupy pacjentów:
  • Zaburzenia czynności nerek:
    • Ciężka niewydolność lub hemodializa: rozpoczynać od 20 mg/dobę
    • Lekkie do umiarkowanych zaburzenia: bez konieczności modyfikacji dawki
  • Zaburzenia czynności wątroby:
    • Lekkie do umiarkowanych: maksymalnie 40 mg raz na dobę
  • Pacjenci w podeszłym wieku: bez konieczności modyfikacji dawki
  • Dzieci i młodzież poniżej 18 lat: nie zaleca się stosowania ze względu na brak danych

Polsart może być przyjmowany niezależnie od posiłków.

Przy rozważaniu zwiększenia dawki należy pamiętać, że maksymalny efekt hipotensyjny osiągany jest po 4-8 tygodniach terapii. W przypadku niedostatecznej kontroli ciśnienia tętniczego można rozważyć terapię skojarzoną z tiazydowymi lekami moczopędnymi, np. hydrochlorotiazydem.

Przeciwwskazania

Stosowanie Polsartu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • II i III trymestr ciąży
  • Zaburzenia w odpływie żółci
  • Ciężka niewydolność wątroby

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z chorobami wątroby, gdyż telmisartan jest metabolizowany głównie w wątrobie i wydalany z żółcią.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Polsartu należy zwrócić uwagę na następujące kwestie:

  • Ciąża: Nie rozpoczynać leczenia w ciąży. W przypadku planowania ciąży rozważyć zmianę na lek o ustalonym profilu bezpieczeństwa w ciąży.
  • Zaburzenia czynności wątroby: Ostrożność u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami. Przeciwwskazany w ciężkiej niewydolności.
  • Zwężenie tętnic nerkowych: Zwiększone ryzyko ciężkiego niedociśnienia i niewydolności nerek.
  • Niewydolność nerek: Monitorować stężenie potasu i kreatyniny.
  • Hipowolemia: Wyrównać niedobory płynów/sodu przed rozpoczęciem leczenia.
  • Podwójna blokada układu RAA: Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE.
  • Pierwotny hiperaldosteronizm: Pacjenci mogą nie odpowiadać na leczenie.
  • Zwężenie zastawki aortalnej/mitralnej, kardiomiopatia przerostowa: Zachować ostrożność.
  • Hiperkaliemia: Monitorować stężenie potasu, szczególnie u pacjentów z grupy ryzyka.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub chorobą naczyniowo-mózgową, gdyż nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego może prowadzić do zawału serca lub udaru.

Warto zapamiętać
  • Polsart (telmisartan) jest selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II, skutecznym w leczeniu nadciśnienia tętniczego i redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego.
  • Maksymalny efekt hipotensyjny osiągany jest po 4-8 tygodniach terapii, co należy uwzględnić przy modyfikacji dawkowania.

Interakcje

Stosowanie Polsartu może wiązać się z następującymi interakcjami:

  • Leki zwiększające ryzyko hiperkaliemii (suplementy potasu, leki oszczędzające potas, inhibitory ACE, NLPZ): Monitorować stężenie potasu.
  • Lit: Możliwe zwiększenie stężenia litu w surowicy. Konieczne monitorowanie.
  • NLPZ: Mogą osłabiać działanie hipotensyjne. Ryzyko pogorszenia czynności nerek.
  • Inne leki przeciwnadciśnieniowe: Możliwe nasilenie działania hipotensyjnego.
  • Kortykosteroidy: Mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe.

Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Ciąża i laktacja

Stosowanie Polsartu w ciąży i podczas karmienia piersią:

  • Ciąża: Przeciwwskazany w II i III trymestrze. Nie zalecany w I trymestrze.
  • Karmienie piersią: Nie zaleca się stosowania ze względu na brak danych.

W przypadku planowania ciąży należy rozważyć zmianę leczenia na preparat o ustalonym profilu bezpieczeństwa w ciąży. Po stwierdzeniu ciąży należy natychmiast przerwać stosowanie Polsartu.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane Polsartu obejmują:

  • Zakażenia górnych dróg oddechowych
  • Niedokrwistość
  • Hiperkaliemia
  • Zawroty głowy, omdlenia
  • Niedociśnienie, zwłaszcza ortostatyczne
  • Dolegliwości żołądkowo-jelitowe (bóle brzucha, biegunka, niestrawność)
  • Bóle mięśniowo-szkieletowe
  • Zaburzenia czynności nerek
  • Osłabienie, ból w klatce piersiowej

Rzadziej obserwowano reakcje nadwrażliwości, zaburzenia widzenia, bradykardię lub tachykardię. W pojedynczych przypadkach raportowano ciężkie działania niepożądane, takie jak posocznica czy ostra niewydolność nerek.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania Polsartu mogą obejmować:

  • Niedociśnienie tętnicze
  • Tachykardię lub bradykardię
  • Zawroty głowy
  • Zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy
  • Ostrą niewydolność nerek

Leczenie przedawkowania jest objawowe i podtrzymujące. Należy monitorować parametry życiowe i biochemiczne. W przypadku niedociśnienia zaleca się uzupełnienie objętości wewnątrznaczyniowej. Telmisartan nie jest usuwany przez hemodializę.

Mechanizm działania

Telmisartan jest selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II typu AT1. Działa poprzez:

  • Kompetycyjne wypieranie angiotensyny II z receptora AT1
  • Długotrwałe wiązanie z receptorem AT1
  • Brak aktywności agonistycznej wobec receptora AT1
  • Selektywność wobec receptora AT1 (brak wpływu na inne podtypy receptorów)

Efekty działania telmisartanu obejmują zmniejszenie stężenia aldosteronu, brak wpływu na aktywność reninową osocza oraz brak hamowania konwertazy angiotensyny. Dzięki selektywnemu mechanizmowi działania nie wpływa na metabolizm bradykininy, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych związanych z kaszlem.

Skład

Substancja czynna: telmisartan

Dostępne dawki:

  • 40 mg
  • 80 mg

Polsart jest dostępny w postaci tabletek doustnych.

Znajomość szczegółowej charakterystyki Polsartu pozwala na jego optymalne i bezpieczne stosowanie w praktyce klinicznej, z uwzględnieniem indywidualnych potrzeb pacjenta oraz potencjalnych interakcji i działań niepożądanych.


1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Polsart

Wskazania wg ChPL

Wskazania pozarejestracyjne: Nadciśnienie tętnicze inne niż określone w ChPL - u dzieci do 18 rż.; przewlekła choroba nerek u dzieci do 18 rż.; leczenie renoprotekcyjne u dzieci do 18 rż.
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym. Zmniejszenie częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z: jawną chorobą miażdżycową (choroba niedokrwienna serca, udar mózgu lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie) lub cukrzycą typu 2 z udokumentowanymi powikłaniami dotyczącymi narządów docelowych.

Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego. Zazwyczaj skuteczna dawka wynosi 40 mg raz/dobę. U niektórych chorych poprawa może nastąpić już po dawce 20 mg. W przypadku braku zadowalającego działania obniżającego ciśnienie tętnicze, dawka telmisartanu może być zwiększona do maks. 80 mg raz/dobę. Alternatywnie, telmisartan można zastosować w skojarzeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi takimi jak hydrochlorotiazyd, który jak wykazano, posiada działanie addycyjne w stosunku do obniżającego ciśnienie krwi działania telmisartanu. W przypadku, kiedy rozważane jest zwiększenie dawki, trzeba wziąć pod uwagę fakt, że maks. działanie obniżające ciśnienie jest osiągane po 4-8 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym. Zalecana dawka to 80 mg raz/dobę. Nie stwierdzono, czy dawki <80 mg telmisartanu są skuteczne w zmniejszeniu częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych. Zaleca się ścisłą kontrolę ciśnienia tętniczego podczas rozpoczynania podawania telmisartanu w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych oraz w razie konieczności dostosowania dawki leków obniżających ciśnienie tętnicze. Zaburzenia czynności nerek. Ze względu na ograniczoną ilość dostępnych danych dotyczących stosowania telmisartanu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub poddawanych hemodializie, u pacjentów tych zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 20 mg. Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne u pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na ograniczoną ilość dostępnych danych dotyczących stosowania telmisartanu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub poddawanych hemodializie, u pacjentów tych zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 20 mg. Zaburzenia czynności wątroby. W przypadku lekkich do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby, dawka nie powinna być większa niż 40 mg raz/dobę. Pacjenci w podeszłym wieku. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u osób w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież. Ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania nie zaleca się stosowania telmisartanu u pacjentów <18 lat.

Telimsartan może być przyjmowany podczas posiłku lub niezależnie od posiłku.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. II i III trymestr ciąży. Zaburzenia w odpływie żółci. Ciężka niewydolność wątroby.

Nie należy rozpoczynać leczenia antagonistami receptora angiotensyny II u pacjentek w ciąży. O ile kontynuacja leczenia za pomocą antagonisty receptora angiotensyny II nie jest niezbędna, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować leki przeciwnadciśnieniowe, które mają ustalony profil bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Po stwierdzeniu ciąży leczenie antagonistami receptora angiotensyny II należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby rozpocząć alternatywne leczenie. Nie podawać preparatu u chorych z zastojem żółci, zaburzeniami w odpływie żółci lub z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ telmisartan jest wydalany głównie z żółcią. U tych pacjentów można spodziewać się zmniejszenia klirensu wątrobowego telmisartanu. Preparat może być stosowany u chorych z lekkim lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby jedynie z zachowaniem ostrożności. Stwierdzono zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek podczas podawania leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron pacjentom z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub ze zwężeniem tętnicy nerkowej w przypadku jednej czynnej nerki. W przypadku stosowania preparatu u chorych z zaburzoną czynnością nerek zaleca się okresowe kontrolowanie stężenia potasu i kreatyniny w surowicy. Brak jest danych dotyczących stosowania preparatu u chorych po niedawno przeprowadzonym przeszczepie nerki. Objawowe niedociśnienie tętnicze, szczególnie po 1. dawce preparatu, może wystąpić u chorych ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i/lub zmniejszonym stężeniem sodu w wyniku intensywnego leczenia moczopędnego, ograniczenia spożycia soli, biegunki lub wymiotów. Zaburzenia te powinny zostać wyrównane przed podaniem preparatu. Niedobory płynów i/lub sodu powinny zostać wyrównane przed podaniem preparatu. U podatnych pacjentów obserwowano obniżenie ciśnienia tętniczego, omdlenia, hiperkaliemię i zaburzenia czynności nerek (w tym ostrą niewydolność nerek) jako skutek hamowania układu renina-angiotensyna-aldosteron, szczególnie w przypadku jednoczesnego stosowania produktów leczniczych działających na ten układ. Z tego względu nie zaleca się stosowania podwójnej blokady układu reninaangiotensyna-aldosteron (tj. dodawania inhibitora ACE do leczenia antagonistą receptora angiotensyny II) u pacjentów z dobrze kontrolowanym ciśnieniem tętniczym. Stosowanie tego postępowania należy ograniczać do indywidualnych przypadków, ze ścisłą obserwacją czynności nerek. U pacjentów, u których napięcie naczyniowe i czynność nerek zależą głównie od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub z chorobami nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej), podawanie produktów leczniczych takich jak telmisartan wpływających na ten układ było związane z gwałtownym obniżeniem ciśnienia krwi, hiperazotemią, oligurią oraz rzadko, z ostrą niewydolnością nerek. Chorzy z pierwotnym hiperaldosteronizmem przeważnie nie odpowiadają na leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi poprzez hamowanie układu renina-angiotensyna. Dlatego też stosowanie telmisartanu w tych przypadkach nie jest zalecane. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub dwudzielnej, lub przerostową kardiomiopatią zawężającą. Stosowanie produktów leczniczych oddziaływujących na układ renina-angiotensyna-aldosteron może powodować hiperkaliemię. U pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek, u pacjentów z cukrzycą, u pacjentów przyjmujących równocześnie inne produkty lecznicze, które mogą zwiększać stężenie potasu i/lub u pacjentów ze współistniejącymi schorzeniami, hiperkaliemia może prowadzić do śmierci. Przed podjęciem decyzji o jednoczesnym zastosowaniu produktów leczniczych, działających na układ renina-angiotensyna-aldosteron, należy ocenić stosunek korzyści i ryzyka. Główne czynniki ryzyka wystąpienia hiperkaliemii do rozważenia to: cukrzyca, niewydolność nerek, wiek (>70 lat); jednoczesne stosowanie 1-go lub więcej produktów leczniczych, oddziaływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron i/lub suplementów potasu. Produkty lecznicze lub grupy terapeutyczne produktów leczniczych, które mogą wywołać hiperkaliemię to substytuty soli zawierające potas, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub takrolimus) i trimetoprym. Stany współistniejące, w szczególności odwodnienie, ostra niewyrównana niewydolność serca, kwasica metaboliczna, pogorszenie czynności nerek, nagłe pogorszenie czynności nerek (np. w przebiegu chorób zakaźnych), rozpad komórek (np. w ostrym niedokrwieniu kończyn, rozpadzie mięśni prążkowanych, rozległym urazie). Zaleca się szczegółowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy u pacjentów z grupy ryzyka. Z obserwacji wynika, że inhibitory ACE, telmisartan oraz inne leki z grupy antagonistów receptora angiotensyny II wykazują mniejszą skuteczność w leczeniu nadciśnienia tętniczego u osób rasy czarnej w porównaniu do osób rasy innej niż czarna, co jest prawdopodobnie związane z większą częstością występowania zmniejszonego stężenia reniny w populacji chorych rasy czarnej z podwyższonym ciśnieniem tętniczym. Nadmierne obniżenie ciśnienia krwi u chorych z kardiomiopatią niedokrwienną lub z chorobą wieńcową może powodować wystąpienie zawału serca lub udaru. Brak badań dotyczących wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Jednak podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, należy jednak mieć na uwadze, że podczas leczenia nadciśnienia tętniczego mogą czasami wystąpić zawroty głowy i senność.

Badania interakcji przeprowadzone zostały tylko u osób dorosłych. Telmisartan może wywoływać hiperkaliemię. Ryzyko hiperkaliemii może się zwiększać w przypadku leczenia skojarzonego z innymi produktami leczniczymi, które również sprzyjają występowaniu hiperkaliemii (substytuty soli zawierające potas, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub takrolimus) oraz trimetoprym. Wystąpienie hiperkaliemii jest uzależnione od obecności czynników ryzyka. Ryzyko zwiększa się w przypadku skojarzonego leczenia wyżej wymienionymi produktami leczniczymi. Ryzyko jest szczególnie duże w przypadku skojarzonego leczenia z diuretykami oszczędzającymi potas i substytutami soli zawierającymi potas, podczas gdy jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE lub lekami z grupy NLPZ jest mniej ryzykowne, jeśli zachowane są ściśle środki ostrożności. Niezalecane jednoczesne stosowanie. Leki będące antagonistami receptora angiotensyny II, takie jak telmisartan, zmniejszają utratę potasu, wywołaną przez leki moczopędne. Diuretyki oszczędzające potas np. spironolakton, eplerenon, triamteren lub amiloryd, suplementy potasu lub substytuty soli zawierające potas mogą powodować znaczące zwiększenie stężenia potasu w surowicy. Jeżeli ich równoczesne stosowanie jest wskazane ze względu na stwierdzoną hipokaliemię, należy te leki stosować ostrożnie i często monitorować stężenie potasu w surowicy. Przemijające zwiększenie stężenia litu w surowicy i jego toksyczności było obserwowane w przypadku jednoczesnego stosowania litu z inhibitorami enzymu konwertującego angiotensynę oraz, rzadko, z antagonistami receptora angiotensyny II, w tym telmisartanem. Jeżeli jednoczesne zastosowanie jest konieczne, należy uważnie monitorować stężenie litu w surowicy. Jednoczesne stosowanie z zachowaniem ostrożności. Leki z grupy NLPZ (tj. ASA w dawkach o działaniu przeciwzapalnym, inhibitory COX-2 i nieselektywne NLPZ) mogą zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie antagonistów receptora angiotensyny II. U niektórych pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np. pacjenci odwodnieni lub pacjenci w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek) jednoczesne podanie antagonistów receptora angiotensyny II i środków hamujących cyklooksygenazę może powodować dalsze zaburzenie czynności nerek, w tym ostrą niewydolność nerek, która jest zwykle przemijająca. Dlatego takie skojarzenie leków powinno być stosowane z dużą ostrożnością, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni i należy również rozważyć konieczność monitorowania czynności nerek po rozpoczęciu terapii towarzyszącej, a później okresowo. W jednym badaniu skojarzone podawanie telmisartanu i ramiprylu prowadziło do 2,5 krotnego zwiększenia wartości AUC0-24 i Cmax ramiprylu i ramiprylatu. Znaczenie kliniczne tych zmian nie zostało ustalone. Wcześniejsze leczenie dużymi dawkami leków moczopędnych, takich jak furosemid (diuretyk pętlowy) i hydrochlorotiazyd (diuretyk tiazydowy), może wywołać zmniejszenie objętości krwi i powodować ryzyko wystąpienia niedociśnienia w momencie rozpoczęcia terapii telmisartanem. Jednoczesne stosowanie, które może brać pod uwagę. Efekt obniżania ciśnienia przez telmisartan może nasilić się przez jednoczesne stosowanie innych przeciwnadciśnieniowych produktów leczniczych. Ze względu na farmakologiczne właściwości, można oczekiwać, że następujące produkty lecznicze mogą nasilać działanie hipotensyjne przeciwnadciśnieniowych produktów leczniczych, w tym telmisartanu: baklofen, amifostyna. Ponadto, niedociśnienie ortostatyczne może być spotęgowane przez alkohol, barbiturany, opioidowe leki przeciwbólowe i leki przeciwdepresyjne. Kortykosteroidy (do stosowania ogólnego): zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego.

Nie zaleca się stosowania antagonistów receptora angiotensyny II w I trymestrze ciąży. Stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II jest przeciwwskazane w II i III trymestrze ciąży. Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania telmisartanu u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na proces rozmnażania. Dane epidemiologiczne dotyczące ryzyka działania teratogennego w przypadku narażenia na inhibitory ACE w I trymestrze ciąży nie są rozstrzygające; jednakże nie można wykluczyć niewielkiego zwiększenia ryzyka. Mimo że nie ma danych z kontrolowanych badań epidemiologicznych dotyczących ryzyka związanego z antagonistami receptora angiotensyny II, z tą grupą leków mogą wiązać się podobne zagrożenia. O ile kontynuacja leczenia za pomocą antagonisty receptora angiotensyny II nie jest niezbędna, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować leki przeciwnadciśnieniowe, które mają ustalony profil bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Po stwierdzeniu ciąży leczenie antagonistami receptora angiotensyny II należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby rozpocząć alternatywne leczenie. Narażenie na działanie antagonistów receptora angiotensyny II w II i III trymestrze ciąży powoduję działanie toksyczne dla płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). Jeżeli do narażenia na działanie antagonistów receptora angiotensyny II doszło od II trymestru ciąży, zaleca się badanie ultrasonograficzne nerek i czaszki. Noworodki, których matki przyjmowały antagonistów receptora angiotensyny II, należy ściśle obserwować za względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Z powodu braku informacji dotyczących stosowania telmisartanu w trakcie karmienia piersią, nie zaleca się jego stosowania w tym okresie. W trakcie karmienia piersią, w szczególności noworodków i dzieci urodzonych przedwcześnie, zaleca się stosowanie innych preparatów posiadających lepszy profil bezpieczeństwa.

W badaniach kontrolowanych placebo ogólna częstość występowania zdarzeń niepożądanych po telmisartanie (41,4%) była podobna jak po placebo (43,9%) u pacjentów leczonych z powodu nadciśnienia tętniczego. Częstość występowania zdarzeń niepożądanych nie miała związku z dawką, nie wykazała korelacji z płcią, wiekiem czy rasą chorego. Profil bezpieczeństwa telmisartanu u pacjentów leczonych w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych był zgodny z profilem bezpieczeństwa obserwowanym u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Wymienione poniżej działania niepożądane opisywano w kontrolowanych badań klinicznych przeprowadzonych z udziałem pacjentów leczonych z powodu nadciśnienia tętniczego oraz zgłaszano w raportach po wprowadzeniu produktu leczniczego do sprzedaży. Lista obejmuje również ciężkie działania niepożądane i działania niepożądane prowadzące do zaprzestania stosowania leku zgłoszone w 3 długoterminowych badaniach klinicznych z udziałem 21 642 pacjentów leczonych telmisartanem w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych w ciągu 6 lat. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zakażenie górnych dróg oddechowych, w tym zapalenie gardła i zapalenie zatok, zakażenia układu moczowego, w tym zapalenie pęcherza moczowego; (nieznana) posocznica, w tym zakończona zgonem. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) niedokrwistość; (rzadko) małopłytkowość; (nieznana) eozynofilia. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) nadwrażliwość; (nieznana) reakcja anafilaktyczna. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) hiperkaliemia. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) depresja, bezsenność; (rzadko) niepokój. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) omdlenie. Zaburzenia oka: (rzadko) zaburzenia widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy. Zaburzenia serca: (niezbyt często) bradykardia; (rzadko) tachykardia. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) bóle brzucha, biegunka, niestrawność, wzdęcia, wymioty; (rzadko) nieżyt żołądka, suchość błony śluzowej jamy ustnej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) nieprawidłowa czynność wątroby/zaburzenia wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) nadmierne pocenie się, świąd, wysypka; (rzadko) rumień, obrzęk naczynioruchowy, wysypka polekowa, toksyczne uszkodzenie skóry, wyprysk; (nieznana) pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) bóle mięśniowe, bóle pleców (np. rwa kulszowa), kurcze mięśni; (rzadko) ból stawów, ból kończyn; (nieznana) ból ścięgien (objawy imitujące zapalenie ścięgien). Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) zaburzenia czynności nerek, w tym ostra niewydolność nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) ból w klatce piersiowej, osłabienie; (rzadko) objawy grypopodobne. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększone stężenie kreatyniny w osoczu; (rzadko) zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej we krwi, zmniejszone stężenie hemoglobiny.

Dane dotyczące przedawkowania u ludzi są nieliczne. Najważniejsze objawy przedawkowania telmisartanu to niedociśnienie tętnicze i tachykardia: opisywano również bradykardię, zawroty głowy, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy oraz ostrą niewydolność nerek. Telmisartan nie jest usuwany przez hemodializę. Pacjenta należy dokładnie obserwować i zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Postępowanie zależy od czasu, jaki upłynął od przyjęcia preparatu i nasilenia objawów. Zaleca się sprowokowanie wymiotów i/lub płukanie żołądka. W leczeniu przedawkowania pomocne może być zastosowanie węgla aktywowanego. Należy często kontrolować stężenie elektrolitów i kreatyniny w surowicy. W przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego, pacjenta należy ułożyć w pozycji na plecach, szybko uzupełniając sole i płyny oraz objętość wewnątrznaczyniową.

Telmisartan jest czynnym, po zastosowaniu doustnym, wybiórczym antagonistą receptora angiotensyny II (typ AT1). Dzięki wysokiemu powinowactwu telmisartan wypiera angiotensynę II z miejsc wiązania z podtypem AT1 receptora, który jest odpowiedzialny za poznany mechanizm działania angiotensyny II. Telmisartan nie wykazuje nawet częściowego działania agonistycznego w stosunku do receptora AT1. Telmisartan selektywnie łączy się z receptorem AT1. To połączenie jest długotrwałe. Telmisartan nie wykazuje powinowactwa do innych receptorów, w tym do receptora AT2 oraz innych, mniej poznanych podtypów receptora AT. Funkcja tych receptorów nie jest znana; nieznane są też skutki ich nadmiernego pobudzenia przez angiotensynę II, której stężenie zwiększa się pod wpływem telmisartanu. Telmisartan zmniejsza stężenie aldosteronu. Telmisartan nie hamuje aktywności reninowej osocza oraz nie blokuje kanałów jonowych. Telmisartan nie hamuje aktywności konwertazy angiotensyny (kininazy II), enzymu odpowiedzialnego także za rozkład bradykininy. Dlatego też nie należy się spodziewać nasilenia działań niepożądanych związanych z działaniem bradykininy.

1 tabl. zawiera 40 mg lub 80 mg telmisartanu.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.