Polfenon® - charakterystyka leku przeciwarytmicznego

Wskazania do stosowania

Polfenon® (chlorowodorek propafenonu) jest wskazany w leczeniu następujących zaburzeń rytmu serca:

• Objawowe tachyarytmie nadkomorowe wymagające leczenia, takie jak:
  • Częstoskurcz węzłowy
  • Częstoskurcz nadkomorowy u pacjentów z zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a (WPW)
  • Napadowe migotanie przedsionków
• Ciężka objawowa tachyarytmia komorowa, jeśli lekarz uzna ją za zagrażającą życiu

Propafenon należy do grupy leków przeciwarytmicznych klasy Ic według klasyfikacji Vaughan-Williamsa. Wykazuje działanie stabilizujące błony komórkowe poprzez blokowanie kanałów sodowych. Dodatkowo posiada słabe właściwości β-adrenolityczne (klasa II).

Mechanizm działania

Propafenon działa poprzez:

• Zmniejszenie szybkości powstawania potencjału czynnościowego
• Zmniejszenie szybkości przewodzenia bodźców (działanie dromotropowo ujemne)
• Wydłużenie czasu refrakcji w przedsionku, węźle przedsionkowo-komorowym i komorach
• Wydłużenie czasu refrakcji w drogach dodatkowych u pacjentów z zespołem WPW

Efektem tych mechanizmów jest stabilizacja rytmu serca i zapobieganie napadom arytmii.

Dawkowanie

Dawkowanie Polfenonu należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta, uwzględniając jego masę ciała, wiek oraz stan kliniczny. Poniżej przedstawiono ogólne zalecenia dotyczące dawkowania:

Dawkę można zwiększać nie częściej niż co 3-4 dni. U pacjentów w podeszłym wieku lub z istotnymi chorobami serca zwiększanie dawki powinno następować nie częściej niż co 5-8 dni.

Indywidualizacja dawkowania i ścisłe monitorowanie pacjenta są kluczowe dla bezpiecznego i skutecznego stosowania propafenonu.

Sposób podawania

Tabletki powlekane Polfenonu należy połykać w całości, bez rozgryzania, popijając płynem. Jest to istotne ze względu na gorzki smak propafenonu i jego miejscowe działanie znieczulające.

Przeciwwskazania

Stosowanie Polfenonu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na propafenon lub którykolwiek składnik preparatu
• Rozpoznany zespół Brugadów
• Istotna klinicznie strukturalna choroba serca:
  • Zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy
  • Niewyrównana zastoinowa niewydolność serca z frakcją wyrzutową lewej komory <35%
  • Wstrząs kardiogenny (z wyjątkiem wstrząsu wywołanego arytmią)
• Ciężka bradykardia
• Zaburzenia czynności węzła zatokowego
• Zaburzenia przewodzenia przedsionkowego
• Blok przedsionkowo-komorowy II° lub wyższego stopnia
• Blok odnóg pęczka Hisa lub blok dystalny u pacjentów bez stymulatora serca
• Ciężkie niedociśnienie tętnicze
• Zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej
• Ciężka obturacyjna choroba płuc
• Miastenia
• Jednoczesne stosowanie rytonawiru

Ze względu na potencjalne ryzyko poważnych działań niepożądanych, stosowanie propafenonu wymaga starannej oceny stanu pacjenta i wykluczenia przeciwwskazań przed rozpoczęciem terapii.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Polfenonu należy zachować szczególną ostrożność i przestrzegać następujących zaleceń:

• Przed rozpoczęciem leczenia i w jego trakcie należy wykonywać badanie EKG i ocenę stanu klinicznego pacjenta
• Propafenon może ujawnić lub nasilić objawy zespołu Brugadów - konieczne jest wykonanie EKG po rozpoczęciu leczenia
• U pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca należy sprawdzić jego działanie i w razie potrzeby przeprogramować
• Istnieje ryzyko przejścia napadowego migotania przedsionków w trzepotanie przedsionków z blokiem przewodzenia
• U pacjentów z chorobą strukturalną serca mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane
• Należy zachować ostrożność u pacjentów z astmą ze względu na działanie β-adrenolityczne propafenonu
• Lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Stosowanie propafenonu wymaga ścisłego monitorowania pacjenta i szybkiego reagowania na potencjalne działania niepożądane lub zmiany w obrazie EKG.

Interakcje z innymi lekami

Propafenon wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami, które mogą mieć istotne znaczenie kliniczne:

• Inhibitory CYP2D6, CYP1A2 i CYP3A4 (np. ketokonazol, cymetydyna, chinidyna, erytromycyna) mogą zwiększać stężenie propafenonu
• Jednoczesne stosowanie z amiodaronem może wpływać na przewodzenie i repolaryzację
• Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (np. fluoksetyna, paroksetyna) mogą zwiększać stężenie propafenonu
• Możliwe nasilenie działań niepożądanych przy jednoczesnym stosowaniu z lekami znieczulającymi miejscowo
• Propafenon może zwiększać stężenie leków metabolizowanych przez CYP2D6 (np. wenlafaksyna)
• Możliwe zwiększenie stężenia propranololu, metoprololu, dezypraminy, cyklosporyny, teofiliny i digoksyny
• Fenobarbital i ryfampicyna mogą zmniejszać działanie przeciwarytmiczne propafenonu
• Propafenon może nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych

Ze względu na liczne interakcje, przed włączeniem propafenonu należy dokładnie przeanalizować stosowane przez pacjenta leki i w razie potrzeby zmodyfikować terapię lub dostosować dawki.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Ciąża: Brak odpowiednich badań u kobiet w ciąży. Propafenon można stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Lek przenika przez barierę łożyskową - stężenie w krwi pępowinowej wynosi około 30% stężenia we krwi matki.

Karmienie piersią: Ograniczone dane wskazują, że propafenon może przenikać do mleka kobiecego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u kobiet karmiących piersią.

Decyzja o stosowaniu propafenonu u kobiet w ciąży lub karmiących piersią powinna być podjęta po starannym rozważeniu potencjalnych korzyści i ryzyka.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem Polfenonu to:

• Zawroty głowy
• Zaburzenia przewodzenia
• Kołatanie serca

Inne istotne działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia rytmu serca (w tym działanie proarytmiczne)
• Niewydolność serca
• Niedociśnienie tętnicze
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
• Zaburzenia czynności wątroby
• Zaburzenia neurologiczne (w tym drgawki)
• Zaburzenia hematologiczne

Pacjenci przyjmujący propafenon wymagają regularnej oceny pod kątem występowania działań niepożądanych, szczególnie ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Polfenonu mogą wystąpić następujące objawy:

• Zaburzenia czynności układu bodźco-przewodzącego serca (wydłużenie odstępu PQ, poszerzenie zespołu QRS, bloki przewodzenia)
• Zaburzenia rytmu serca (częstoskurcz komorowy, trzepotanie i migotanie komór)
• Niedociśnienie tętnicze, wstrząs kardiogenny
• Objawy neurologiczne (bóle i zawroty głowy, parestezje, drgawki)
• Objawy żołądkowo-jelitowe (nudności, zaparcia)

Leczenie przedawkowania obejmuje:

• Monitorowanie czynności życiowych w warunkach oddziału intensywnej opieki medycznej
• Leczenie objawowe i podtrzymujące
• W przypadku zaburzeń rytmu - defibrylacja, podanie dopaminy i izoproterenolu
• W przypadku drgawek - podanie diazepamu

Hemodializa jest nieskuteczna ze względu na znaczne wiązanie propafenonu z białkami.

Przedawkowanie propafenonu stanowi stan zagrożenia życia i wymaga natychmiastowej, specjalistycznej interwencji medycznej.

Podsumowanie

Polfenon® (chlorowodorek propafenonu) jest skutecznym lekiem przeciwarytmicznym, stosowanym w leczeniu tachyarytmii nadkomorowych i komorowych. Jego stosowanie wymaga jednak szczególnej ostrożności ze względu na potencjalne działania niepożądane i liczne interakcje z innymi lekami. Kluczowe znaczenie ma indywidualizacja dawkowania, regularne monitorowanie pacjenta oraz szybkie reagowanie na ewentualne objawy niepożądane. Właściwe stosowanie propafenonu pod ścisłą kontrolą lekarską może przynieść istotne korzyści kliniczne w leczeniu zaburzeń rytmu serca.