Polfenon® - charakterystyka leku przeciwarytmicznego

Wskazania do stosowania

Polfenon® (chlorowodorek propafenonu) jest wskazany w leczeniu następujących objawowych tachyarytmii nadkomorowych:

• Częstoskurcz węzłowy
• Częstoskurcz nadkomorowy u pacjentów z zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a (WPW)
• Napadowe migotanie przedsionków

Ponadto, lek może być stosowany w ciężkiej objawowej tachyarytmii komorowej, jeśli lekarz uzna ją za zagrażającą życiu.

Polfenon® wykazuje działanie stabilizujące błony komórkowe oraz blokujące kanał sodowy (klasa Ic wg klasyfikacji Vaughan-Williamsa). Dodatkowo posiada słabe właściwości β-adrenolityczne (klasa II).

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Polfenonu® powinno być ustalane indywidualnie dla każdego pacjenta. Poniżej przedstawiono ogólne zalecenia dotyczące dawkowania:

Dawkę można zwiększać stopniowo co 3-4 dni. Należy monitorować zapis EKG i ciśnienie tętnicze, szczególnie w fazie ustalania dawki.

Ze względu na gorzki smak i działanie znieczulające powierzchniowo, tabletki należy połykać w całości, popijając płynem.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku oraz z niewydolnością lewokomorową: Leczenie należy wprowadzać stopniowo, zaczynając od małych dawek. Zwiększanie dawki możliwe po 5-8 dniach.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek: Wymagana jest ścisła kontrola EKG i stężenia leku w osoczu ze względu na ryzyko kumulacji.

Dzieci: Produkt nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci ze względu na jego moc.

Przeciwwskazania

Stosowanie Polfenonu® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na propafenon lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Rozpoznany zespół Brugadów
• Istotna klinicznie strukturalna choroba serca (np. niedawny zawał mięśnia sercowego, niewyrównana niewydolność serca)
• Ciężka bradykardia
• Zaburzenia przewodzenia (np. blok przedsionkowo-komorowy II° lub wyższego stopnia)
• Ciężkie niedociśnienie tętnicze
• Zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej
• Ciężka obturacyjna choroba płuc
• Miastenia
• Jednoczesne stosowanie rytonawiru

Przed rozpoczęciem leczenia Polfenonem® należy wykluczyć powyższe przeciwwskazania oraz przeprowadzić dokładną ocenę stanu klinicznego pacjenta.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Polfenonu® należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

• Konieczne jest monitorowanie EKG przed i w trakcie leczenia
• Lek może ujawnić lub nasilić objawy zespołu Brugadów
• Należy kontrolować działanie wszczepionego stymulatora serca
• Istnieje ryzyko przejścia migotania przedsionków w trzepotanie przedsionków
• U pacjentów z chorobą strukturalną serca mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane
• Ostrożność u pacjentów z astmą ze względu na działanie β-adrenolityczne

Pacjenci powinni być świadomi możliwości wystąpienia działań niepożądanych wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje lekowe

Polfenon® wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami, dlatego istotne jest uwzględnienie potencjalnych interakcji podczas planowania terapii:

• Inhibitory CYP2D6, CYP1A2 i CYP3A4 (np. ketokonazol, cymetydyna) mogą zwiększać stężenie propafenonu
• Jednoczesne stosowanie z amiodaronem wymaga dostosowania dawek obu leków
• Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny mogą zwiększać stężenie propafenonu
• Ostrożność przy łączeniu z lekami znieczulającymi miejscowo i innymi lekami wpływającymi na układ sercowo-naczyniowy
• Propafenon może zwiększać stężenie niektórych leków metabolizowanych przez CYP2D6
• Fenobarbital i ryfampicyna mogą zmniejszać skuteczność propafenonu
• Możliwe nasilenie działania doustnych leków przeciwzakrzepowych

Konieczne jest monitorowanie pacjenta i ewentualne dostosowanie dawek leków przy stosowaniu terapii skojarzonej.

Ciąża i laktacja

Stosowanie Polfenonu® w ciąży powinno być rozważane tylko wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Lek przenika przez łożysko, osiągając w krwi pępowinowej około 30% stężenia we krwi matki.

Dane dotyczące przenikania propafenonu do mleka kobiecego są ograniczone. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u kobiet karmiących piersią.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem Polfenonu® to:

• Zawroty głowy
• Zaburzenia przewodzenia
• Kołatanie serca

Inne istotne działania niepożądane obejmują zaburzenia rytmu serca, bóle głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz zmiany w wynikach testów wątrobowych. W rzadkich przypadkach mogą wystąpić poważne reakcje, takie jak agranulocytoza czy uszkodzenie wątroby.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Polfenonu® mogą wystąpić poważne zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie, a w ciężkich przypadkach wstrząs kardiogenny. Leczenie przedawkowania powinno odbywać się w warunkach intensywnej opieki medycznej i obejmować monitorowanie funkcji życiowych oraz leczenie objawowe.

Właściwości farmakologiczne

Polfenon® (chlorowodorek propafenonu) jest lekiem przeciwarytmicznym klasy Ic według klasyfikacji Vaughan-Williamsa. Jego główne mechanizmy działania to:

• Stabilizacja błon komórkowych
• Blokowanie kanału sodowego
• Słabe działanie β-adrenolityczne

Lek zmniejsza szybkość powstawania potencjału czynnościowego, co prowadzi do zmniejszenia szybkości przewodzenia bodźców. Wydłuża czas refrakcji w przedsionkach, węźle przedsionkowo-komorowym i komorach.

Postać farmaceutyczna

Polfenon® jest dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających 150 mg lub 300 mg chlorowodorku propafenonu.

Stosowanie Polfenonu® wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego ze względu na potencjalne ryzyko poważnych działań niepożądanych i liczne interakcje lekowe. Regularne monitorowanie EKG i stanu klinicznego pacjenta jest kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa i skuteczności terapii.