Polfenon® - charakterystyka leku przeciwarytmicznego

Wskazania do stosowania

Polfenon® (chlorowodorek propafenonu) jest wskazany w leczeniu następujących objawowych tachyarytmii nadkomorowych wymagających interwencji farmakologicznej:

• Częstoskurcz węzłowy
• Częstoskurcz nadkomorowy u pacjentów z zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a (WPW)
• Napadowe migotanie przedsionków

Ponadto, lek może być stosowany w ciężkich objawowych tachyarytmiach komorowych, jeśli lekarz uzna je za zagrażające życiu pacjenta.

Propafenon należy do grupy leków przeciwarytmicznych klasy Ic według klasyfikacji Vaughan-Williamsa. Wykazuje działanie stabilizujące błony komórkowe poprzez blokowanie kanałów sodowych. Dodatkowo posiada słabe właściwości β-adrenolityczne (klasa II wg Vaughan-Williamsa).

Mechanizm działania

Propafenon zmniejsza szybkość powstawania potencjału czynnościowego, co prowadzi do spowolnienia przewodzenia bodźców w tkance mięśnia sercowego (działanie dromotropowo ujemne). Lek wydłuża czas refrakcji w przedsionkach, węźle przedsionkowo-komorowym i komorach. U pacjentów z zespołem WPW propafenon wydłuża czas refrakcji w drogach dodatkowych.

Działanie propafenonu prowadzi do stabilizacji rytmu serca i zapobiega powstawaniu oraz utrzymywaniu się arytmii.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Polfenonu należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta, uwzględniając jego masę ciała, stan kliniczny oraz odpowiedź na leczenie. Zalecane dawkowanie u dorosłych przedstawia się następująco:

Dawkę można zwiększać stopniowo, nie wcześniej niż po 3-4 dniach leczenia. Należy monitorować zapis EKG i ciśnienie tętnicze, szczególnie w fazie ustalania dawki.

Ze względu na gorzki smak i miejscowe działanie znieczulające, tabletki należy połykać w całości, popijając płynem.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku oraz z niewydolnością lewokomorową: Leczenie należy rozpoczynać od niskich dawek, zwiększając je stopniowo i z zachowaniem szczególnej ostrożności. Dotyczy to zarówno fazy ustalania dawki, jak i leczenia podtrzymującego.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek: Ze względu na ryzyko kumulacji leku, konieczne jest monitorowanie EKG i stężenia propafenonu w osoczu podczas ustalania indywidualnego dawkowania.

Dzieci: Ze względu na moc preparatu, Polfenon nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci.

Przeciwwskazania

Stosowanie Polfenonu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na propafenon lub którykolwiek składnik preparatu
• Rozpoznany zespół Brugadów
• Istotna klinicznie strukturalna choroba serca (np. niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego, niewyrównana niewydolność serca)
• Ciężka bradykardia
• Zaburzenia czynności węzła zatokowego
• Zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego (blok II° lub wyższy)
• Ciężkie niedociśnienie tętnicze
• Zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej
• Ciężka obturacyjna choroba płuc
• Miastenia
• Jednoczesne stosowanie rytonawiru

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia propafenonem należy wykonywać badanie EKG i ocenę stanu klinicznego pacjenta. Lek może ujawnić lub nasilić objawy zespołu Brugadów.

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca, ze względu na możliwy wpływ propafenonu na próg stymulacji i czułość urządzenia.

Istnieje ryzyko przejścia napadowego migotania przedsionków w trzepotanie przedsionków z blokiem przewodzenia. U pacjentów z chorobą strukturalną serca mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane.

Ze względu na działanie β-adrenolityczne, należy zachować ostrożność stosując propafenon u pacjentów z astmą.

Interakcje lekowe

Propafenon wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami, które mogą wpływać na jego stężenie w organizmie lub nasilać działania niepożądane:

• Inhibitory CYP2D6, CYP1A2 i CYP3A4 (np. ketokonazol, cymetydyna, chinidyna, erytromycyna) mogą zwiększać stężenie propafenonu
• Jednoczesne stosowanie z amiodaronem wymaga dostosowania dawek obu leków
• Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (np. fluoksetyna, paroksetyna) mogą zwiększać stężenie propafenonu
• Leki metabolizowane przez CYP2D6 (np. wenlafaksyna) mogą wymagać zmniejszenia dawki
• Fenobarbital i ryfampicyna mogą zmniejszać skuteczność propafenonu
• Propafenon może nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych

Konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjenta i ewentualne dostosowanie dawek leków w przypadku terapii skojarzonej.

Ciąża i laktacja

Brak odpowiednich badań dotyczących stosowania propafenonu u kobiet w ciąży. Lek można stosować jedynie wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Propafenon przenika przez łożysko, osiągając w krwi pępowinowej około 30% stężenia występującego we krwi matki.

Dane dotyczące przenikania propafenonu do mleka kobiecego są ograniczone. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u kobiet karmiących piersią.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem Polfenonu to:

• Zawroty głowy
• Zaburzenia przewodzenia
• Kołatanie serca

Inne istotne działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia rytmu serca (w tym działanie proarytmiczne)
• Niedociśnienie tętnicze
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
• Zaburzenia czynności wątroby
• Bóle głowy, zmęczenie
• Zaburzenia widzenia

W rzadkich przypadkach mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane, takie jak agranulocytoza, niewydolność serca czy zaburzenia czynności wątroby.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania propafenonu obejmują zaburzenia czynności układu bodźco-przewodzącego serca, zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego, a w ciężkich przypadkach wstrząs kardiogenny. Mogą również wystąpić objawy neurologiczne i żołądkowo-jelitowe.

Leczenie przedawkowania wymaga monitorowania czynności życiowych w warunkach oddziału intensywnej opieki medycznej. Może być konieczne zastosowanie defibrylacji, podanie leków inotropowych i wdrożenie leczenia objawowego.

Właściwości farmakologiczne

Propafenon jest lekiem przeciwarytmicznym klasy Ic, wykazującym działanie stabilizujące błony komórkowe poprzez blokowanie kanałów sodowych. Dodatkowo posiada słabe właściwości β-adrenolityczne. Lek zmniejsza szybkość powstawania potencjału czynnościowego, co prowadzi do spowolnienia przewodzenia bodźców w tkance mięśnia sercowego.

Propafenon wydłuża czas refrakcji w przedsionkach, węźle przedsionkowo-komorowym i komorach, co przyczynia się do jego skuteczności w leczeniu różnych typów arytmii nadkomorowych i komorowych.

Postać farmaceutyczna

Polfenon dostępny jest w postaci tabletek powlekanych zawierających 150 mg lub 300 mg chlorowodorku propafenonu.

Stosowanie leku wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego i regularnego monitorowania stanu pacjenta, szczególnie w początkowej fazie leczenia i podczas dostosowywania dawki.