Ropinirol (Polpix SR) - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Ropinirol (Polpix SR) jest wskazany w leczeniu choroby Parkinsona według następujących zasad:

• Leczenie początkowe w monoterapii, w celu opóźnienia wprowadzenia lewodopy
• Leczenie skojarzone z lewodopą w zaawansowanym stadium choroby, gdy efekt lewodopy słabnie lub staje się zmienny, z pojawieniem się fluktuacji efektu terapeutycznego (efekt "końca dawki" lub fluktuacje typu "włączenie-wyłączenie")

Zastosowanie ropinirolu w monoterapii pozwala na odroczenie włączenia lewodopy, co może mieć korzystny wpływ na długoterminowe rokowanie pacjentów z chorobą Parkinsona. W terapii skojarzonej ropinirol umożliwia optymalizację leczenia w przypadku osłabienia działania lewodopy.

Mechanizm działania

Ropinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3. Poprzez selektywne pobudzanie receptorów dopaminowych w prążkowiu, ropinirol łagodzi objawy choroby Parkinsona wynikające z niedoboru dopaminy. Działanie to pozwala na złagodzenie objawów motorycznych choroby, takich jak sztywność mięśniowa, drżenie spoczynkowe czy spowolnienie ruchowe.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie ropinirolu powinno być indywidualnie dostosowane do każdego pacjenta, w zależności od skuteczności i tolerancji leku. Zaleca się stopniowe zwiększanie dawki według poniższego schematu:

Dawka maksymalna ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi 24 mg na dobę.

Ropinirol należy przyjmować doustnie, o stałej porze dnia. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości, nie wolno ich dzielić, kruszyć ani żuć. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

W przypadku pominięcia dawki, należy przyjąć kolejną planową dawkę o zwykłej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów powyżej 65 roku życia klirens ropinirolu jest zmniejszony. Zaleca się wolniejsze zwiększanie dawki i uważne monitorowanie odpowiedzi na leczenie. U pacjentów w bardzo podeszłym wieku należy rozważyć wolniejsze tempo zwiększania dawki.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-50 ml/min) nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek poddawanych hemodializie zaleca się następujące dostosowanie dawki:

• Dawka początkowa: 2 mg raz na dobę
• Maksymalna dawka dobowa: 18 mg

Nie badano stosowania ropinirolu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) niepoddawanych regularnie hemodializie.

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania ropinirolu u pacjentów poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

Przeciwwskazania

Stosowanie ropinirolu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min)
• Zaburzenia czynności wątroby

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania ropinirolu należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

• Senność i nagłe napady snu - pacjenci powinni być poinformowani o ryzyku i zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn
• Zaburzenia psychiczne lub psychotyczne - ropinirol nie powinien być stosowany u pacjentów z poważnymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie
• Zaburzenia kontroli impulsów - należy monitorować pacjentów pod kątem rozwoju patologicznego hazardu, hiperseksualności i innych zaburzeń kontroli impulsów
• Niedociśnienie - zaleca się kontrolę ciśnienia tętniczego, szczególnie na początku leczenia
• Palenie tytoniu - może być konieczne dostosowanie dawki ropinirolu u pacjentów rozpoczynających lub zaprzestających palenia

Ropinirol może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjenci powinni być o tym poinformowani i zachować ostrożność do czasu ustalenia indywidualnej reakcji na lek.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Najważniejsze interakcje ropinirolu z innymi lekami obejmują:

• Neuroleptyki i inne antagonisty dopaminy (np. sulpiryd, metoklopramid) - mogą zmniejszać skuteczność ropinirolu
• Estrogeny - mogą zwiększać stężenie ropinirolu w osoczu
• Inhibitory CYP1A2 (np. cyprofloksacyna, enoksacyna, fluwoksamina) - mogą zwiększać stężenie ropinirolu w osoczu

Nie obserwowano istotnych interakcji farmakokinetycznych między ropinirolem a lewodopą lub domperydonem.

Ciąża i karmienie piersią

Nie zaleca się stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży, chyba że potencjalne korzyści przewyższają ryzyko dla płodu. Ropinirol może hamować laktację, dlatego nie należy go stosować u kobiet karmiących piersią.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem ropinirolu obejmują:

• Zaburzenia układu nerwowego: senność, zawroty głowy, dyskinezy
• Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, zaparcia
• Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie ortostatyczne
• Zaburzenia psychiczne: omamy, dezorientacja
• Zaburzenia ogólne: obrzęki obwodowe

Rzadziej obserwowano reakcje nadwrażliwości, zaburzenia kontroli impulsów oraz nagłe napady snu.

Stosowanie ropinirolu w leczeniu choroby Parkinsona wymaga indywidualnego podejścia do pacjenta, uwzględniającego jego wiek, stan kliniczny oraz współistniejące schorzenia. Kluczowe jest stopniowe zwiększanie dawki oraz monitorowanie pacjenta pod kątem skuteczności leczenia i występowania działań niepożądanych. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko senności i nagłych napadów snu oraz możliwość wystąpienia zaburzeń kontroli impulsów. W przypadku terapii skojarzonej z lewodopą, może być konieczne dostosowanie dawki obu leków dla osiągnięcia optymalnego efektu terapeutycznego.