Polpix SR

Wyszukaj produkt

Ropinirole

tabl. o przedł. uwalnianiu

4 mg

28 szt.

Doustnie

100%

77,44

30% ⁽¹⁾

36,41

S ⁽²⁾

bezpł.

Polpix SR

tabl. o przedł. uwalnianiu

8 mg

28 szt.

Doustnie

100%

148,46

30% ⁽¹⁾

66,40

S ⁽²⁾

bezpł.

Polpix SR

tabl. o przedł. uwalnianiu

2 mg

28 szt.

Doustnie

100%

40,69

30% ⁽¹⁾

20,17

S ⁽²⁾

bezpł.

Polpix SR - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Polpix SR jest wskazany w leczeniu choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami:

Leczenie początkowe w monoterapii w celu opóźnienia wprowadzenia do leczenia lewodopy
Leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, gdy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne oraz pojawiają się fluktuacje działania terapeutycznego (efekt "końca dawki" lub fluktuacje typu "włączenie-wyłączenie")

Zastosowanie ropinirolu w monoterapii pozwala opóźnić moment włączenia lewodopy do leczenia, co może mieć korzystny wpływ na długoterminowe rokowanie pacjentów z chorobą Parkinsona. Z kolei dołączenie ropinirolu do lewodopy umożliwia lepszą kontrolę objawów w zaawansowanym stadium choroby.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Polpix SR powinno być indywidualnie dostosowane do każdego pacjenta w zależności od skuteczności i tolerancji leku. Lek należy przyjmować doustnie, raz na dobę o stałej porze. Tabletki należy połykać w całości, nie można ich dzielić, żuć ani kruszyć.

Rozpoczynanie leczenia:

Okres	Dawka
Pierwszy tydzień	2 mg raz na dobę
Od drugiego tygodnia	4 mg raz na dobę

Reakcja na leczenie może być widoczna już przy dawce 4 mg na dobę. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych przy dawce 2 mg, można rozważyć zmianę na ropinirol w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu w mniejszej dawce dobowej podzielonej na 3 dawki.

Schemat leczenia:

Należy stosować najniższą skuteczną dawkę zapewniającą kontrolę objawów. Dawkę można zwiększać o 2 mg co tydzień lub rzadziej, aż do osiągnięcia dawki 8 mg na dobę. Następnie dawkę można zwiększać o 2-4 mg co 2 tygodnie lub rzadziej. Maksymalna dawka dobowa wynosi 24 mg.

W leczeniu skojarzonym z lewodopą może być konieczne stopniowe zmniejszenie dawki lewodopy o około 30%. U pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona mogą wystąpić dyskinezy, które można złagodzić poprzez zmniejszenie dawki lewodopy.

W przypadku zmiany leczenia z innego agonisty dopaminy na ropinirol, należy postępować zgodnie z zaleceniami producenta dotyczącymi odstawiania danego leku. Ropinirol należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę dobową przez okres tygodnia.

Warto zapamiętać:

Kluczowe informacje

Polpix SR stosuje się raz na dobę w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu
Maksymalna dawka dobowa wynosi 24 mg

Zmiana leczenia z ropinirolu o natychmiastowym uwalnianiu na Polpix SR może być dokonana z dnia na dzień, ustalając dawkę Polpix SR na podstawie całkowitej dawki dobowej ropinirolu o natychmiastowym uwalnianiu.

Pominięcie dawki lub przerwanie leczenia:

W przypadku pominięcia dawki lub przerwania leczenia na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia od najmniejszej dawki i stopniowe jej zwiększanie. Przerwanie leczenia ropinirolem powinno być dokonywane stopniowo, przez zmniejszanie dawki dobowej w ciągu tygodnia.

Specjalne grupy pacjentów:

Zaburzenia czynności nerek: U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-50 ml/min) nie ma potrzeby dostosowywania dawki. U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek poddawanych hemodializie zaleca się dawkę początkową 2 mg raz na dobę i maksymalną dawkę 18 mg na dobę.

Zaburzenia czynności wątroby: Stosowanie ropinirolu nie jest zalecane u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów powyżej 65 roku życia klirens ropinirolu jest zmniejszony o około 15%. Chociaż dostosowanie dawki nie jest wymagane, należy indywidualnie i ostrożnie zwiększać dawkę, monitorując tolerancję leku. U pacjentów powyżej 75 roku życia można rozważyć wolniejsze zwiększanie dawki.

Ropinirol nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

Przeciwwskazania

Stosowanie Polpix SR jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na ropinirol lub którąkolwiek substancję pomocniczą
Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) u pacjentów niepoddawanych regularnym hemodializom
Zaburzenia czynności wątroby

Należy zachować szczególną ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z tymi schorzeniami i rozważyć alternatywne metody leczenia.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Senność i napady snu: Stosowanie ropinirolu wiąże się z występowaniem senności i nagłych napadów snu, szczególnie u pacjentów z chorobą Parkinsona. Pacjenci muszą być poinformowani o tym ryzyku i zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn. W przypadku wystąpienia senności lub napadów snu, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia.

Zaburzenia psychiczne i kontroli impulsów: Pacjentów należy monitorować pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów, takich jak uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsyjne objadanie się. W razie wystąpienia tych objawów należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie leku.

Nagłe odstawienie leku: Nie zaleca się nagłego przerwania leczenia ze względu na ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego. Leczenie należy przerywać stopniowo, zmniejszając dawkę przez okres tygodnia.

Zespół odstawienia agonisty dopaminy (DAWS): Przy odstawianiu ropinirolu może wystąpić zespół DAWS, objawiający się apatią, lękiem, depresją, zmęczeniem, poceniem się i bólem. Pacjentów należy poinformować o możliwości wystąpienia tych objawów przed rozpoczęciem odstawiania leku.

Omamy: Należy poinformować pacjentów o możliwości wystąpienia omamów jako działania niepożądanego leczenia agonistami dopaminy i lewodopą.

Przy stosowaniu Polpix SR należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia, szczególnie niewydolnością naczyń wieńcowych, ze względu na ryzyko niedociśnienia. Zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego, zwłaszcza na początku leczenia.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Leki wpływające na aktywność CYP1A2: Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2. Stosowanie inhibitorów CYP1A2 (np. cyprofloksacyny, enoksacyny, fluwoksaminy) może zwiększać stężenie ropinirolu w osoczu i ryzyko działań niepożądanych. Może być konieczne dostosowanie dawki ropinirolu przy jednoczesnym stosowaniu lub odstawianiu tych leków.

Hormonalna terapia zastępcza (HTZ): U pacjentek stosujących duże dawki estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w osoczu. Przy rozpoczynaniu lub przerywaniu HTZ podczas leczenia ropinirolem może być konieczne dostosowanie dawki ropinirolu.

Neuroleptyki i antagoniści dopaminy: Należy unikać jednoczesnego stosowania ropinirolu z neuroleptykami i innymi antagonistami dopaminy (np. sulpirydem, metoklopramidem), gdyż mogą one zmniejszać skuteczność ropinirolu.

Lewodopa i domperydon: Nie zaobserwowano interakcji farmakokinetycznych wymagających dostosowania dawek pomiędzy ropinirolem a lewodopą lub domperydonem.

Palenie tytoniu: U pacjentów, którzy zaprzestają lub rozpoczynają palenie w trakcie leczenia ropinirolem, może być konieczne dostosowanie dawki leku ze względu na wpływ palenia na metabolizm za pośrednictwem CYP1A2.

Ciąża i karmienie piersią

Nie zaleca się stosowania ropinirolu w czasie ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży.

Ropinirol nie powinien być stosowany u kobiet karmiących piersią, gdyż może hamować laktację. Nie wiadomo, czy ropinirol przenika do mleka kobiecego.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane związane ze stosowaniem Polpix SR to:

Senność
Nudności
Zawroty głowy
Zaparcia
Omamy
Obrzęki obwodowe

W terapii skojarzonej z lewodopą często występują również dyskinezy. Inne istotne działania niepożądane obejmują niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia kontroli impulsów oraz nagłe napady snu.

Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia tych działań niepożądanych i monitorować ich ewentualne pojawienie się w trakcie leczenia.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania ropinirolu związane są z jego działaniem dopaminergicznym. W przypadku przedawkowania zaleca się monitorowanie funkcji życiowych pacjenta i wdrożenie leczenia objawowego. Można rozważyć podanie antagonistów dopaminy, takich jak neuroleptyki lub metoklopramid, w celu złagodzenia objawów.

Właściwości farmakologiczne

Ropinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3. W chorobie Parkinsona łagodzi niedobór dopaminy poprzez stymulację receptorów dopaminowych w prążkowiu. Dodatkowo hamuje wydzielanie prolaktyny poprzez działanie na podwzgórze i przysadkę mózgową.

Skład

Substancją czynną leku jest ropinirol (w postaci chlorowodorku). Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2 mg, 4 mg lub 8 mg ropinirolu.

Polpix SR, jako lek o przedłużonym uwalnianiu, zapewnia stabilne stężenie substancji czynnej w organizmie przez 24 godziny, co umożliwia stosowanie raz na dobę i może przyczynić się do lepszego przestrzegania zaleceń terapeutycznych przez pacjentów.

1) Choroba i zespół Parkinsona
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.

Wskazania

Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: leczenie początkowe w monoterapii w celu opóźnienia wprowadzenia do leczenia lewodopy; leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, gdy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne oraz pojawiają się fluktuacje działania terapeutycznego (efekt „końca dawki” lub fluktuacje typu „włączenie-wyłączenie”).

Dawkowanie

Dorośli. Zalecane jest indywidualne dobieranie dawki zależnie od skuteczności i tolerancji leku. Rozpoczynanie leczenia. Dawka początkowa ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu wynosi 2 mg raz/dobę przez pierwszy tydz. leczenia; dawkę należy zwiększyć do 4 mg raz/dobę począwszy od 2. tyg. leczenia. Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawki 4 mg ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu raz/dobę. Pacjenci, którzy rozpoczęli leczenie od dawki 2 mg ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu raz/dobę, u których wystąpiły działania niepożądane, których nie są w stanie znieść, mogą odnieść korzyść ze zmiany terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabl. powl. (o natychmiastowym uwalnianiu) w mniejszej dawce dobowej, podzielonej na trzy równe dawki. Schemat leczenia. Pacjenci powinni otrzymywać najniższą dawkę ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu zapewniającą opanowanie objawów. Jeżeli podczas stosowania dawki 4 mg ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu raz/dobę nie osiągnięto wystarczającej kontroli objawów lub nie jest ona utrzymywana, dawka dobowa może być zwiększana o 2 mg w odstępach tyg. lub dłuższych, aż do uzyskania dawki 8 mg ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu raz/dobę. Jeżeli podczas stosowania dawki 8 mg ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu raz/dobę nadal nie osiągnięto wystarczającej kontroli objawów lub nie jest ona utrzymywana, dawka dobowa może być zwiększana o 2-4 mg w odstępach 2-tyg. lub dłuższych. Maks. dawka dobowa ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu wynosi 24 mg. Zaleca się przepisywanie pacjentom jak najmniejszej liczby tabl. o przedł. uwalnianiu zawierających ropinirol, która jest niezbędna do osiągnięcia zaleconej dawki poprzez zastosowanie największych dostępnych mocy ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu. W przypadku stosowania produktu tabl. o przedł. uwalnianiu w leczeniu skojarzonym z lewodopą, może zaistnieć możliwość stopniowego zmniejszenia dawki lewodopy, w zależności od reakcji na leczenie. W badaniach klinicznych dawkę lewodopy zmniejszono stopniowo o ok. 30% u pacjentów stosujących jednocześnie ropinirol w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu. U pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona, stosujących produkt tabl. o przedł. uwalnianiu w skojarzeniu z lewodopą, w trakcie początkowego zwiększania dawki produktu mogą wystąpić dyskinezy. W badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy. W przypadku zamiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, należy przed wprowadzeniem ropinirolu zastosować się do zaleceń podmiotu odpowiedzialnego dotyczących odstawiania danego leku. Podobnie jak w przypadku innych agonistów dopaminy, ropinirol należy koniecznie odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie podawanej w ciągu doby dawki leku przez okres tyg. Zmiana leczenia ropinirolem w postaci tabl. powl. (o natychmiastowym uwalnianiu) na terapię produktem tabl. o przedł. uwalnianiu. Zmiany leczenia ropinirolem w postaci tabl. powl. (o natychmiastowym uwalnianiu) na terapię produktem tabl. o przedł. uwalnianiu można dokonać z dnia na dzień. Dawka produktu tabl. o przedł. uwalnianiu powinna zostać ustalona na podstawie całkowitej dobowej dawki ropinirolu w postaci tabl. powl. (o natychmiastowym uwalnianiu) stosowanej przez pacjenta. Zalecane dawki przy zmianie terapii z leczenia ropinirolem w postaci tabl. powl. (o natychmiastowym uwalnianiu) na leczenie ropinirolem w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu są zamieszczone poniżej. Jeśli pacjent zażywa inną dobową dawkę ropinirolu w postaci tabl. powl. (o natychmiastowym uwalnianiu) niż zwykle stosowane dawki zamieszczone w ChPL, dawka ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu powinna być zmieniona na najbliższą odpowiadającą jej wartość. Całkowita dawka dobowa ropinirolu (mg) i odpowiadająca jej całkowita dawka dobowa (mg) produktu leczniczego: 0,75-2,25:2; 3-4,5:4; 6:6; 7,5-9:8; 12:12; 15-18:16; 21:20; 24:24. Po zmianie leczenia na terapię produktem tabl. o przedł. uwalnianiu, dawka może być dostosowana, w zależności od reakcji na leczenie. Pominięcie dawki lub przerwanie leczenia. Jeżeli leczenie zostało przerwane na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia przez dostosowanie dawki ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu. Jeśli konieczne jest przerwanie leczenia ropinirolem, należy to zrobić stopniowo, zmniejszając dawkę dobową w ciągu jednego tyg. Zaburzenia czynności nerek. U pacjentów z chorobą Parkinsona oraz łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (Cl_Cr 30-50 ml/min) nie obserwowano zmiany klirensu ropinirolu, nie ma zatem potrzeby dostosowywania dawki leku w tej grupie pacjentów. Badania nad zastosowaniem ropinirolu u pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (pacjenci hemodializowani) wykazały, że u tych pacjentów wymagane jest następujące dostosowanie dawkowania: dawka początkowa produktu powinna wynosić 2 mg raz/dobę. Dalsze zwiększanie dawki powinno zależeć od skuteczności i tolerancji. Zalecana maks. dawka u pacjentów regularnie hemodializowanych wynosi 18 mg/dobę. Dawki uzupełniające po hemodializie nie są wymagane. Stosowanie ropinirolu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (Cl_Cr<30 ml/min) nie poddawanych regularnym hemodializom nie było badane. Zaburzenia czynności wątroby. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania ropinirolu u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby. Podawanie ropinirolu tym pacjentom nie jest zalecane. Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w wieku 65 lat i powyżej klirens ropinirolu jest zmniejszony o ok. 15%. Chociaż dostosowanie dawki nie jest wymagane, dawkę ropinirolu należy w sposób indywidualny stopniowo zwiększać, uważnie obserwując tolerancję leku, aż do uzyskania optymalnej reakcji klinicznej. U pacjentów w wieku 75 lat i powyżej można rozważyć wolniejsze zwiększanie i dostosowanie dawki w czasie rozpoczynania leczenia. Dzieci i młodzież. Nie zaleca się stosowania produktu tabl. o przedł. uwalnianiu u dzieci w wieku poniżej 18 lat z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Uwagi

Podanie doustne. Tabletki o przedł. uwalnianiu należy przyjmować raz/dobę, o podobnej porze każdego dnia. Tabl. należy połykać w całości, nie można ich żuć, rozkruszać ani przełamywać. Tabl. można przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia. W niektórych przypadkach posiłki o wysokiej zawartości tłuszczu mogą podwajać wartości AUC oraz C_max.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) u pacjentów, którzy nie są poddawani regularnym hemodializom. Zaburzenia czynności wątroby.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Stosowanie ropinirolu, zwłaszcza u pacjentów z chorobą Parkinsona, związane było z występowaniem senności i przypadków nagłego napadu snu. Wystąpienie nagłego napadu snu w trakcie dnia, w niektórych przypadkach bez świadomości jego wystąpienia lub sygnałów ostrzegawczych, było zgłaszane. Pacjenci muszą być poinformowani o powyższych objawach i należy doradzić im zachowanie ostrożności podczas kierowania pojazdami lub podczas obsługi maszyn w trakcie leczenia ropinirolem. Pacjenci, u których wystąpiła senność i/lub nagły napad snu, muszą powstrzymać się od kierowania pojazdami lub obsługi maszyn. Ponadto należy rozważyć zmniejszenie dawki ropinirolu lub zakończenie terapii. U pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia (szczególnie z niewydolnością naczyń wieńcowych) zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia, w związku z ryzykiem wystąpienia niedociśnienia. Pacjentów z ciężkimi zaburzeniami psychotycznymi lub z takimi zaburzeniami w wywiadzie należy leczyć agonistami dopaminy, tylko wtedy, jeśli potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. Tabl. produktu uwalniają substancję czynną w ciągu 24 h. Jeśli występuje szybkie przemieszczanie się treści pokarmowej, istnieje ryzyko niepełnego uwalniania substancji czynnej, a pozostałości substancji czynnej mogą pozostać w stolcu. Należy regularnie monitorować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów, że u osób leczonych agonistami dopaminy, mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzeń kontroli impulsów, w tym: uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsyjne lub napadowe objadanie się. W takich przypadkach zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki lub stopniowe odstawienie leku. Zaburzenia kontroli impulsów były zgłaszane zazwyczaj w przypadku stosowania wysokich dawek i ustępowały zwykle po ich zmniejszeniu lub przerwaniu leczenia. W niektórych przypadkach występowały czynniki ryzyka takie jak zachowania kompulsywne w wywiadzie. Notowano objawy wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny, w przypadku nagłego przerwania leczenia dopaminergicznego. Dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawkowania. Zespół odstawienia agonisty dopaminy (ang. DAWS): podczas stosowania agonistów dopaminy, w tym ropinirolu, notowano zespół DAWS. Aby przerwać leczenie pacjentów z chorobą Parkinsona, należy stopniowo zmniejszać dawkę ropinirolu. Ograniczone dane świadczą o tym, że u pacjentów z zaburzeniami panowania nad popędami i u otrzymujących duże dawki dobowe i/lub duże łączne dawki agonistów dopaminy może występować większe ryzyko wystąpienia zespołu DAWS. Objawy odstawienia mogą obejmować apatię, lęk, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból i nie ustępować po podaniu lewodopy. Przed rozpoczęciem stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestaniem przyjmowania ropinirolu należy poinformować pacjenta o możliwych objawach odstawienia. Podczas stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestawania przyjmowania ropinirolu pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą. Jeśli wystąpią ciężkie i/lub utrzymujące się objawy odstawienia, można rozważyć ponowne podawanie przez pewien czas ropinirolu w najmniejszej skutecznej dawce. Omamy są znanymi działaniami niepożądanymi, występującymi podczas leczenia agonistami dopaminy i lewodopą. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia omamów. Dawka 2 mg: produkt leczniczy zawiera laktozę. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Dawka 4 mg: produkt leczniczy zawiera żółcień pomarańczową (E 110), która może powodować reakcje alergiczne. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu/tabl., to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Interakcje

Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawek któregokolwiek z leków. Neuroleptyki oraz inni ośrodkowo działający antagoniści dopaminy, m.in. sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszać skuteczność działania ropinirolu i dlatego należy unikać stosowania tych produktów leczniczych jednocześnie z ropinirolem. U pacjentów leczonych dużymi dawkami estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w osoczu. U pacjentów, u których jest już prowadzona hormonalna terapia zastępcza (HTZ), leczenie ropinirolem może być rozpoczynane zgodnie ze zwykle stosowanym sposobem dawkowania. Jednakże, jeżeli HZT jest przerywana lub rozpoczynana podczas leczenia ropinirolem, konieczne może być dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od reakcji klinicznej. Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450. Badanie farmakokinetyczne (stosowano ropinirol w postaci tabl. powl. o natychmiastowym uwalnianiu w dawce 2 mg 3x/dobę) przeprowadzone u pacjentów z chorobą Parkinsona wykazały, że cyprofloksacyna zwiększa wartości C_max i AUC ropinirolu odpowiednio o 60% i 84%, co wpływa na ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych. Dlatego u pacjentów leczonych ropinirolem może być konieczne dostosowanie jego dawki, w przypadku dołączenia lub odstawienia leków hamujących CYP1A2 np. cyprofloksacyny, enoksacyny lub fluwoksaminy. Badania interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem (stosowano ropinirol w postaci tabl. powl. o natychmiastowym uwalnianiu w dawce 2 mg 3x/dobę) a teofiliną, substratem enzymu CYP1A2, przeprowadzone u pacjentów z chorobą Parkinsona, nie wykazały zmian w farmakokinetyce zarówno ropinirolu jak i teofiliny. Palenie tytoniu wpływa pobudzająco na metabolizm za pośrednictwem CYP1A2, jeżeli pacjent zaprzestaje palenia tytoniu lub rozpoczyna je w trakcie leczenia ropinirolem, może zaistnieć konieczność dostosowania dawki.

Ciąża i laktacja

Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Ponieważ potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane, zaleca się nie stosować ropinirolu w czasie ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla pacjentki przeważają nad ryzykiem dla płodu. Wykazano, że pochodne ropinirolu przenikają do mleka szczurów w okresie laktacji. Nie wiadomo, czy ropinirol i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Ropinirol nie powinien być stosowany u matek karmiących piersią, ponieważ może hamować laktację. Brak jest dostępnych danych dotyczących wpływu ropinirolu na płodność u ludzi. W badaniach płodności u samic szczurów zaobserwowano wpływ na implantację, nie zaobserwowano wpływu na płodność u samców.

Działania niepożądane

Działania niepożądane stwierdzone w trakcie badań klinicznych, w których zastosowano ropinirol w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu w leczeniu choroby Parkinsona, w dawkach do 24 mg/dobę.Działania niepożądane stwierdzone w trakcie badań klinicznych, w których zastosowano ropinirol w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu w leczeniu choroby Parkinsona, w dawkach do 24 mg/dobę. Monoterapia. Zaburzenia psychiczne: (często) omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) senność, omdlenie; (często) zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego). Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) zaparcia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) obrzęki obwodowe. Terapia skojarzona. Zaburzenia psychiczne: (często) omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) dyskineza; u pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona, w trakcie początkowego zwiększania dawki ropinirolu mogą wystąpić dyskinezy. W badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy; (często) senność, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego). Zaburzenia naczyniowe: (często) niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, zaparcia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) obrzęki obwodowe. Poza wymienionymi powyżej działaniami niepożądanymi, następujące zdarzenia stwierdzono w trakcie badań klinicznych, w których zastosowano ropinirol w postaci tabl. powl. (o natychmiastowym uwalnianiu) w leczeniu choroby Parkinsona (w dawkach do 24 mg/dobę) i/lub na podstawie danych uzyskanych po wprowadzeniu leku do obrotu. Monoterapia. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd). Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) reakcje psychotyczne (inne niż omamy) w tym majaczenie, urojenia, paranoja. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) omdlenie; (niezbyt często) napady snu, wzmożone uczucie senności w ciągu dnia; stosowanie ropinirolu jest związane z występowaniem senności i niezbyt często niepohamowaną sennością w ciągu dnia i nagłymi napadami snu.Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie ortostatyczne lub niedociśnienie jest rzadko ciężkie. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) wymioty, zgaga, ból brzucha. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) reakcje wątrobowe, głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) obrzęk nóg. Terapia skojarzona. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd). Zaburzenia psychiczne: (często) splątanie; (niezbyt często) reakcje psychotyczne (inne niż omamy) w tym majaczenie, urojenia, paranoja. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) senność; (niezbyt często) nagłe napady snu, wzmożone uczucie senności w ciągu dnia; stosowanie ropinirolu jest związane z występowaniem senności i niezbyt często niepohamowaną sennością w ciągu dnia i nagłymi napadami snu. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie ortostatyczne lub niedociśnienie jest rzadko ciężkie. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) zgaga. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) reakcje wątrobowe, głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) obrzęk nóg. U pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym produktem, może wystąpić uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsyjne lub napadowe objadanie się.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania ropinirolu związane są z jego działaniem dopaminergicznym. Objawy te mogą być złagodzone poprzez odpowiednie leczenie antagonistami dopaminy takimi jak neuroleptyki lub metoklopramid.

Działanie

Choroba Parkinsona charakteryzuje się znacznym niedoborem dopaminy w istocie czarnej prążkowia. Ropinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3, który łagodzi ten niedobór poprzez pobudzanie receptorów dopaminowych w prążkowiu. Ropinirol działając na podwzgórze i przysadkę mózgową hamuje wydzielanie prolaktyny.