Repirol SR
Ropinirole
Ropinirol (Polpix SR) - charakterystyka leku dla lekarzy
Wskazania do stosowania
Ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Polpix SR) jest wskazany w leczeniu choroby Parkinsona:
- W monoterapii początkowej w celu opóźnienia wprowadzenia lewodopy
- W terapii skojarzonej z lewodopą w okresach, gdy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne, z pojawieniem się fluktuacji efektu terapeutycznego (efekt "końca dawki" lub fluktuacje typu "włączenie-wyłączenie")
Mechanizm działania
Ropinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3. Poprzez pobudzenie receptorów dopaminowych w prążkowiu łagodzi skutki niedoboru dopaminy w chorobie Parkinsona. Dodatkowo hamuje wydzielanie prolaktyny poprzez działanie na podwzgórze i przysadkę mózgową.
Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie należy ustalać indywidualnie w zależności od skuteczności i tolerancji leku. Ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu stosuje się raz na dobę, o stałej porze, niezależnie od posiłków. Tabletki należy połykać w całości, nie wolno ich żuć, kruszyć ani dzielić.
Schemat rozpoczynania leczenia:
| Tydzień | Dawka dobowa |
|---|---|
| 1 | 2 mg |
| 2 i kolejne | 4 mg |
Tabela 1. Schemat zwiększania dawki ropinirolu na początku leczenia
Jeśli nie uzyskano wystarczającej kontroli objawów przy dawce 4 mg/dobę, można ją zwiększać o 2 mg co tydzień lub rzadziej, aż do osiągnięcia dawki 8 mg/dobę. Następnie dawkę można zwiększać o 2-4 mg co 2 tygodnie lub rzadziej. Maksymalna dawka dobowa wynosi 24 mg.
W przypadku wystąpienia działań niepożądanych przy dawce początkowej 2 mg/dobę, można rozważyć zmianę na preparat o natychmiastowym uwalnianiu w mniejszej dawce dobowej podzielonej na 3 dawki.
Kluczowe jest stopniowe zwiększanie dawki ropinirolu, rozpoczynając od 2 mg/dobę, aby zminimalizować ryzyko działań niepożądanych i umożliwić indywidualne dostosowanie dawki.
Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci w podeszłym wieku (≥65 lat): Klirens ropinirolu jest zmniejszony o około 15%. Nie jest konieczne rutynowe dostosowanie dawki, ale należy ją zwiększać stopniowo, ściśle monitorując tolerancję.
Zaburzenia czynności nerek:
- Łagodne do umiarkowanych (ClCr 30-50 ml/min): nie ma potrzeby dostosowania dawki
- Ciężkie (ClCr <30 ml/min): przeciwwskazane, chyba że pacjent jest poddawany regularnej hemodializie
- Pacjenci hemodializowani: dawka początkowa 2 mg/dobę, maksymalna 18 mg/dobę
Zaburzenia czynności wątroby: Przeciwwskazane
Dzieci i młodzież (<18 lat): Nie zaleca się stosowania ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności
U pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest ostrożne dawkowanie i monitorowanie. Ropinirol jest przeciwwskazany w ciężkich zaburzeniach czynności nerek bez hemodializy oraz w zaburzeniach czynności wątroby.
Zmiana leczenia
Przy zmianie z ropinirolu o natychmiastowym uwalnianiu na preparat o przedłużonym uwalnianiu, należy dostosować dawkę dobową według schematu:
| Ropinirol o natychmiastowym uwalnianiu (mg/dobę) | Ropinirol o przedłużonym uwalnianiu (mg/dobę) |
|---|---|
| 0,75 - 2,25 | 2 |
| 3 - 4,5 | 4 |
| 6 | 6 |
| 7,5 - 9 | 8 |
| 12 | 12 |
| 15 - 18 | 16 |
| 21 | 20 |
| 24 | 24 |
Tabela 2. Schemat zamiany ropinirolu o natychmiastowym uwalnianiu na preparat o przedłużonym uwalnianiu
Po zmianie leczenia dawkę można dalej dostosowywać w zależności od odpowiedzi terapeutycznej.
Zmiana z preparatu o natychmiastowym uwalnianiu na preparat o przedłużonym uwalnianiu wymaga dostosowania dawki według określonego schematu, z możliwością dalszej optymalizacji dawkowania.
Interakcje lekowe
Istotne interakcje:
- Neuroleptyki i antagoniści dopaminy (np. sulpiryd, metoklopramid): mogą zmniejszać skuteczność ropinirolu
- Cyprofloksacyna i inne inhibitory CYP1A2 (np. enoksacyna, fluwoksamina): mogą zwiększać stężenie ropinirolu w osoczu
- Estrogeny: mogą zwiększać stężenie ropinirolu w osoczu
- Antagoniści witaminy K: możliwe zaburzenia wartości INR
Brak istotnych interakcji:
- Lewodopa
- Domperidon
- Teofilina
Najistotniejsze interakcje dotyczą leków wpływających na układ dopaminergiczny oraz inhibitorów CYP1A2. Konieczne jest monitorowanie pacjentów i ewentualne dostosowanie dawki ropinirolu przy jednoczesnym stosowaniu tych leków.
Działania niepożądane
Bardzo częste (≥1/10):
- Senność
- Nudności
- Zawroty głowy
Częste (≥1/100 do <1/10):
- Omamy
- Zaparcia
- Wymioty
- Bóle brzucha
- Obrzęki obwodowe
- Splątanie (w terapii skojarzonej)
- Dyskinezy (w terapii skojarzonej)
Niezbyt częste (≥1/1000 do <1/100):
- Reakcje psychotyczne (urojenia, paranoja)
- Nagłe napady snu
- Niedociśnienie ortostatyczne
Rzadkie lub o nieznanej częstości:
- Zaburzenia kontroli impulsów (uzależnienie od hazardu, hiperseksualność, kompulsywne zakupy, objadanie się)
- Reakcje nadwrażliwości
- Agresja
- Zespół dysregulacji dopaminergicznej
Najczęstsze działania niepożądane ropinirolu to senność, nudności i zawroty głowy. Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość wystąpienia zaburzeń kontroli impulsów oraz nagłych napadów snu.
Warto zapamiętać
- Ropinirol może powodować nagłe napady snu - pacjenci powinni być o tym poinformowani i zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.
- Należy monitorować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów, takich jak uzależnienie od hazardu czy hiperseksualność.
Przeciwwskazania
Ropinirol jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
- Ciężkie zaburzenia czynności nerek (ClCr <30 ml/min) bez regularnej hemodializy
- Zaburzenia czynności wątroby
Główne przeciwwskazania do stosowania ropinirolu obejmują nadwrażliwość na lek oraz ciężkie zaburzenia czynności nerek i wątroby. Należy dokładnie ocenić funkcję tych narządów przed rozpoczęciem leczenia.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Senność i nagłe napady snu: Pacjentów należy poinformować o ryzyku i zalecić ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. W razie wystąpienia tych objawów należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia.
Zaburzenia psychiczne: Ostrożność u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami psychicznymi. Monitorowanie pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów.
Niedociśnienie: Monitorowanie ciśnienia tętniczego, szczególnie na początku leczenia, zwłaszcza u pacjentów z chorobami układu krążenia.
Zespół odstawienny: Ropinirol należy odstawiać stopniowo, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego.
Pacjenci w podeszłym wieku: Zwiększone ryzyko działań niepożądanych - konieczne ostrożne dawkowanie.
Kluczowe jest monitorowanie pacjentów pod kątem senności, zaburzeń psychicznych i kontroli impulsów oraz niedociśnienia. Ropinirol należy odstawiać stopniowo, a u pacjentów w podeszłym wieku stosować ze szczególną ostrożnością.
Wpływ na ciążę i laktację
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach wykazano toksyczny wpływ na reprodukcję. Nie zaleca się stosowania w czasie ciąży, chyba że potencjalne korzyści przewyższają ryzyko dla płodu.
Ropinirolu nie należy stosować u kobiet karmiących piersią, ponieważ może hamować laktację.
Ropinirol nie powinien być stosowany w czasie ciąży i karmienia piersią ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka oraz możliwość hamowania laktacji.
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Wykaz B
Upośledza !