Polsart - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania

Polsart (telmisartan) jest wskazany do stosowania w następujących przypadkach:

• Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych
• Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym
• Zmniejszenie częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z:
  • Jawną chorobą miażdżycową (choroba niedokrwienna serca, udar mózgu lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie)
  • Cukrzycą typu 2 z udokumentowanymi powikłaniami dotyczącymi narządów docelowych

Telmisartan wykazuje skuteczność w redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego u pacjentów z wysokim ryzykiem powikłań miażdżycowych. Jego zastosowanie pozwala na kompleksową ochronę układu krążenia, wykraczającą poza samo obniżenie ciśnienia tętniczego.

Dawkowanie

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, uwzględniając odpowiedź pacjenta na leczenie. Maksymalne działanie hipotensyjne osiągane jest po 4-8 tygodniach terapii.

Szczególne grupy pacjentów:

• Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek:
  • Ciężka niewydolność lub hemodializoterapia: zalecana dawka początkowa 20 mg
  • Łagodne/umiarkowane zaburzenia: bez konieczności modyfikacji dawki
• Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby:
  • Ciężka niewydolność: przeciwwskazanie
  • Łagodne/umiarkowane zaburzenia: maksymalna dawka 40 mg raz/dobę
• Osoby w podeszłym wieku: Bez konieczności modyfikacji dawki
• Dzieci i młodzież <18 lat: Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności

Telmisartan należy przyjmować doustnie raz na dobę, popijając płynem. Lek można stosować niezależnie od posiłków. Ze względu na właściwości higroskopijne, tabletki należy przechowywać w szczelnie zamkniętym blistrze i wyjmować bezpośrednio przed zażyciem.

Przy rozpoczynaniu terapii telmisartanem zaleca się ścisłe monitorowanie ciśnienia tętniczego, zwłaszcza u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka sercowo-naczyniowego. Konieczna może być modyfikacja dawek innych leków hipotensyjnych stosowanych równocześnie.

Przeciwwskazania

Stosowanie telmisartanu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• II i III trymestr ciąży
• Zaburzenia w odpływie żółci
• Ciężka niewydolność wątroby

Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu telmisartanu u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. W tych przypadkach maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 40 mg.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Ciąża: Stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II jest przeciwwskazane w II i III trymestrze ciąży ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu. Nie zaleca się również stosowania w I trymestrze. U pacjentek planujących ciążę należy zastosować alternatywne leki przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa w ciąży.

Zaburzenia czynności wątroby: Telmisartan jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z żółcią. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub zastojem żółci może dojść do kumulacji leku i nasilenia działania hipotensyjnego.

Zwężenie tętnic nerkowych: Istnieje zwiększone ryzyko ciężkiego niedociśnienia i niewydolności nerek u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki.

Hipowolemia: U pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową (np. w wyniku intensywnego leczenia moczopędnego, ograniczenia soli) może wystąpić objawowe niedociśnienie, zwłaszcza po pierwszej dawce telmisartanu. Przed rozpoczęciem leczenia należy wyrównać niedobory płynów i elektrolitów.

Podwójna blokada układu RAA: Nie zaleca się jednoczesnego stosowania telmisartanu z innymi lekami blokującymi układ renina-angiotensyna-aldosteron ze względu na zwiększone ryzyko hipotonii, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek.

Hiperkaliemia: Stosowanie telmisartanu może prowadzić do hiperkaliemii, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek, cukrzycą lub przyjmujących leki zwiększające stężenie potasu. Zaleca się monitorowanie stężenia potasu u pacjentów z grupy ryzyka.

Pacjenci w podeszłym wieku: Należy zachować ostrożność ze względu na większe ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza hipotonii.

Cukrzyca: U pacjentów z cukrzycą leczonych insuliną lub doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi może wystąpić hipoglikemia. Konieczne może być dostosowanie dawkowania leków hipoglikemizujących.

Interakcje

Telmisartan może wchodzić w istotne interakcje z następującymi lekami:

• Leki zwiększające stężenie potasu: Diuretyki oszczędzające potas, suplementy potasu, substytuty soli zawierające potas - zwiększone ryzyko hiperkaliemii
• Lit: Możliwe zwiększenie stężenia litu w surowicy i nasilenie jego toksyczności
• NLPZ: Możliwe osłabienie działania hipotensyjnego telmisartanu oraz zwiększone ryzyko pogorszenia czynności nerek
• Inne leki hipotensyjne: Możliwe nasilenie działania obniżającego ciśnienie
• Inhibitory ACE: Zwiększone ryzyko hipotensji, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek
• Kortykosteroidy: Możliwe osłabienie działania hipotensyjnego telmisartanu

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu telmisartanu z wymienionymi lekami oraz monitorować pacjentów pod kątem potencjalnych działań niepożądanych.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane telmisartanu obejmują:

• Zakażenia dróg moczowych i górnych dróg oddechowych
• Niedokrwistość
• Hiperkaliemia
• Zawroty głowy, omdlenia
• Bradykardia
• Niedociśnienie
• Duszność, kaszel
• Bóle brzucha, biegunka, niestrawność
• Bóle mięśniowo-szkieletowe
• Zaburzenia czynności nerek
• Osłabienie

Rzadziej obserwowano ciężkie działania niepożądane, takie jak posocznica, reakcje anafilaktyczne, zaburzenia czynności wątroby czy śródmiąższową chorobę płuc. Należy poinformować pacjentów o możliwości wystąpienia działań niepożądanych i konieczności zgłaszania ich lekarzowi.

Mechanizm działania

Telmisartan jest selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II typu 1 (AT1). Poprzez blokadę receptora AT1 hamuje niekorzystne działania angiotensyny II, takie jak skurcz naczyń, stymulacja wydzielania aldosteronu, pobudzenie układu współczulnego i proliferacja komórek mięśni gładkich naczyń. Prowadzi to do obniżenia ciśnienia tętniczego oraz zmniejszenia przerostu lewej komory serca.

Telmisartan charakteryzuje się wysokim powinowactwem do receptora AT1 i długim czasem działania (okres półtrwania około 24 godzin), co umożliwia stosowanie raz na dobę. Nie wykazuje działania agonistycznego ani nie blokuje innych receptorów hormonalnych czy kanałów jonowych istotnych w regulacji układu sercowo-naczyniowego.

Poza działaniem hipotensyjnym, telmisartan wykazuje właściwości kardioprotekcyjne, nefroprotekcyjne i przeciwmiażdżycowe, co przekłada się na zmniejszenie ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka.

Właściwości farmakokinetyczne

Telmisartan charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, jednak jego biodostępność wynosi około 42-58% ze względu na efekt pierwszego przejścia. Pokarm nieznacznie zmniejsza biodostępność. Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane po 0,5-1,5 godziny od podania. Telmisartan wiąże się silnie z białkami osocza (>99,5%), głównie z albuminami.

Metabolizm telmisartanu zachodzi poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym. Metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Lek jest wydalany prawie wyłącznie z kałem (>97%) w postaci niezmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi >20 godzin.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby może dojść do zwiększenia ekspozycji na lek, co należy uwzględnić przy ustalaniu dawkowania.

Podsumowanie

Telmisartan jest skutecznym i dobrze tolerowanym lekiem przeciwnadciśnieniowym z grupy sartanów. Jego unikalne właściwości farmakokinetyczne umożliwiają stosowanie raz na dobę, co poprawia compliance pacjentów. Poza działaniem hipotensyjnym, telmisartan wykazuje dodatkowe korzyści w zakresie redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego, co czyni go cenną opcją terapeutyczną, zwłaszcza u pacjentów z wysokim ryzykiem powikłań miażdżycowych.

Przy stosowaniu telmisartanu należy zwrócić szczególną uwagę na monitorowanie funkcji nerek, stężenia potasu oraz ciśnienia tętniczego, zwłaszcza na początku terapii i u pacjentów z grup ryzyka. Właściwe stosowanie leku, z uwzględnieniem przeciwwskazań i potencjalnych interakcji, pozwala na maksymalizację korzyści terapeutycznych przy minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.