Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt
Substancję czynną zawierają również leki:

Espiro

tabl. powl.
25 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
38,51
30%
19,05

Nonpres

Eplerenone

tabl. powl.
25 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
38,51
30% (1)
19,05
Nonpres
tabl. powl.
50 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
49,53
30% (1)
13,37

Espiro - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Eplerenon (Espiro) jest wskazany jako terapia dodana do standardowego leczenia w następujących przypadkach:

  • U pacjentów w stanie stabilnym z zaburzeniem czynności lewej komory serca (LVEF ≤40%) oraz objawami niewydolności serca po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego - w celu zmniejszenia ryzyka śmiertelności i chorobowości z przyczyn sercowo-naczyniowych.
  • U dorosłych pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa II wg NYHA) oraz zaburzeniami czynności lewej komory (LVEF ≤30%) - w celu zmniejszenia ryzyka śmiertelności i chorobowości z przyczyn sercowo-naczyniowych.

Eplerenon stosuje się jako uzupełnienie standardowej terapii, obejmującej m.in. beta-adrenolityki.

Dawkowanie i sposób podawania

Wskazanie Dawka początkowa Dawka docelowa
Niewydolność serca po zawale 25 mg 1x dziennie 50 mg 1x dziennie
Przewlekła niewydolność serca (NYHA II) 25 mg 1x dziennie 50 mg 1x dziennie

Dawkę należy zwiększać stopniowo w ciągu 4 tygodni, kontrolując stężenie potasu w surowicy.

U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (ClCr 30-60 ml/min) leczenie należy rozpoczynać od dawki 25 mg co drugi dzień. U pacjentów stosujących słabe lub umiarkowane inhibitory CYP3A4 dawka nie powinna przekraczać 25 mg dziennie.

Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

Dawkowanie eplerenonu należy dostosować indywidualnie, rozpoczynając od niższych dawek i stopniowo je zwiększając pod kontrolą stężenia potasu. Maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg.

Przeciwwskazania

  • Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Stężenie potasu w surowicy >5,0 mmol/l przed rozpoczęciem leczenia
  • Ciężka niewydolność nerek (eGFR <30 ml/min/1,73 m²)
  • Ciężka niewydolność wątroby (klasa C w skali Child-Pugh)
  • Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów potasu lub silnych inhibitorów CYP3A4
  • Leczenie skojarzone inhibitorem ACE, antagonistą receptora angiotensyny (ARB) i eplerenonem

Główne przeciwwskazania do stosowania eplerenonu obejmują hiperkaliemię, ciężką niewydolność nerek lub wątroby oraz interakcje z niektórymi lekami. Przed włączeniem leku należy dokładnie ocenić stan pacjenta i potencjalne interakcje lekowe.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania eplerenonu istnieje ryzyko wystąpienia hiperkaliemii. Należy monitorować stężenie potasu w surowicy:

  • Przed rozpoczęciem leczenia
  • W pierwszym tygodniu terapii
  • Po miesiącu od rozpoczęcia leczenia lub zmiany dawki
  • Okresowo w trakcie dalszego leczenia

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z grupy ryzyka hiperkaliemii, takich jak osoby w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek lub cukrzycą.

Nie zaleca się stosowania preparatów potasu podczas leczenia eplerenonem. Należy unikać jednoczesnego stosowania z litem, cyklosporyną i takrolimusem.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby konieczne jest częstsze monitorowanie stężenia potasu i dostosowanie dawkowania.

Kluczowe jest regularne monitorowanie stężenia potasu podczas terapii eplerenonem, zwłaszcza u pacjentów z grupy ryzyka hiperkaliemii. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku u osób z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Interakcje farmakodynamiczne:

  • Zwiększone ryzyko hiperkaliemii przy jednoczesnym stosowaniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, preparatami potasu, inhibitorami ACE lub antagonistami receptora angiotensyny
  • Możliwe nasilenie działania hipotensyjnego przy stosowaniu z alfa-1-adrenolitykami, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, neuroleptykami
  • Glikokortykosteroidy mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe eplerenonu

Interakcje farmakokinetyczne:

  • Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir) znacząco zwiększają ekspozycję na eplerenon - jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane
  • Słabe lub umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. erytromycyna, werapamil, flukonazol) - maksymalna dawka eplerenonu nie powinna przekraczać 25 mg/dobę
  • Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, karbamazepina) mogą zmniejszać skuteczność eplerenonu - jednoczesne stosowanie nie jest zalecane

Najistotniejsze interakcje dotyczą ryzyka hiperkaliemii oraz zmian w metabolizmie eplerenonu przez układ CYP3A4. Konieczna jest ostrożność przy łączeniu z lekami wpływającymi na gospodarkę potasową oraz inhibitorami/induktorami CYP3A4.

Wpływ na ciążę i laktację

Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania eplerenonu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego wpływu na ciążę i rozwój płodu, jednak zaleca się zachowanie ostrożności przy przepisywaniu leku kobietom w ciąży.

Nie wiadomo, czy eplerenon przenika do mleka ludzkiego. Ze względu na potencjalne ryzyko działań niepożądanych u karmionego piersią dziecka, należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub odstawieniu leku, biorąc pod uwagę korzyści z leczenia dla matki.

Stosowanie eplerenonu w ciąży i podczas karmienia piersią wymaga ostrożności i indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych:

  • Hiperkaliemia (8,7% pacjentów stosujących eplerenon vs 4% w grupie placebo)
  • Zawroty głowy, omdlenia
  • Niedociśnienie tętnicze
  • Biegunka, nudności, zaparcia
  • Wysypka, świąd
  • Skurcze mięśni, ból mięśniowo-szkieletowy
  • Niewydolność nerek
  • Zwiększone stężenie mocznika we krwi

Rzadziej obserwowano: infekcje, ból głowy, zawał serca, migotanie przedsionków, kaszel, wymioty, ginekomastię.

Najistotniejszym działaniem niepożądanym eplerenonu jest hiperkaliemia. Pacjenci powinni być monitorowani pod kątem objawów ze strony układu sercowo-naczyniowego, nerek oraz zaburzeń elektrolitowych.

Warto zapamiętać
  • Eplerenon wymaga regularnego monitorowania stężenia potasu w surowicy, zwłaszcza na początku leczenia i po zmianie dawki.
  • Maksymalna dawka dobowa eplerenonu wynosi 50 mg, ale u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek lub stosujących inhibitory CYP3A4 nie powinna przekraczać 25 mg.

Mechanizm działania

Eplerenon jest selektywnym antagonistą receptorów mineralokortykoidowych. Wykazuje względną swoistość wiązania z ludzkimi receptorami dla mineralokortykosteroidów w porównaniu do receptorów dla glikokortykosteroidów, progesteronu i androgenów.

Główne działanie eplerenonu polega na blokowaniu wiązania aldosteronu z receptorami mineralokortykoidowymi. Aldosteron jest kluczowym hormonem w układzie renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), odgrywającym istotną rolę w regulacji ciśnienia tętniczego i patofizjologii chorób sercowo-naczyniowych.

Poprzez selektywne blokowanie receptorów mineralokortykoidowych, eplerenon hamuje niekorzystne działania aldosteronu w układzie sercowo-naczyniowym, co przekłada się na korzyści kliniczne u pacjentów z niewydolnością serca.


1) Niewydolność mięśnia sercowego


Wskazania

Eplerenon jest wskazany jako: terapia dodana do standardowego leczenia obejmującego stosowanie β-adrenolityków, w celu zmniejszenia ryzyka umieralności i zachorowalności z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów w stanie stabilnym z zaburzeniem czynności lewej komory serca, frakcja wyrzutowa lewej komory ≤40% (ang. LVEF) oraz klinicznymi objawami niewydolności serca po przebytym niedawno zawale serca. Terapia dodana do standardowego leczenia, w celu zmniejszenia ryzyka umieralności i zachorowalności z przyczyn sercowo-naczyniowych u dorosłych pacjentów z (przewlekłą) niewydolnością serca (klasa II wg NYHA) oraz z zaburzeniami czynności lewej komory serca (LVEF ≤30%).

W celu umożliwienia indywidualnego dostosowywania dawki dostępne są postaci zawierające 25 mg i 50 mg substancji czynnej. Maks. dawka wynosi 50 mg/dobę. Pacjenci z niewydolnością serca po przebytym zawale serca: zalecana dawka podtrzymująca eplerenonu wynosi 50 mg raz/dobę. Leczenie należy zaczynać od dawki 25 mg raz/dobę, którą należy stopniowo zwiększać, najlepiej w ciągu 4 tyg., kontrolując stężenie potasu w surowicy, do dawki docelowej 50 mg raz/dobę. Leczenie eplerenonem należy zazwyczaj rozpoczynać w ciągu 3-14 dni od rozpoznania ostrego zawału serca. Pacjenci z (przewlekłą) niewydolnością serca (klasa II wg NYHA): u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa II wg NYHA) leczenie należy rozpoczynać od dawki 25 mg raz/dobę, a następnie stopniowo zwiększać, najlepiej w ciągu 4 tyg., kontrolując stężenie potasu w surowicy, do dawki docelowej 50 mg raz/dobę. U chorych, u których stężenie potasu w surowicy wynosi >5,0 mmol/l, nie należy rozpoczynać leczenia eplerenonem. Stężenie potasu w surowicy należy oznaczyć przed rozpoczęciem leczenia eplerenonem, w ciągu pierwszego tyg. i po m-cu od rozpoczęcia leczenia lub zmiany dawki. Następnie stężenie potasu w surowicy należy oznaczać okresowo w zależności od potrzeb. Po rozpoczęciu leczenia, dawkę należy dostosować zależnie od stężenia potasu w surowicy - patrz ChPL. Po odstawieniu eplerenonu z powodu stężenia potasu w surowicy ≥6,0 mmol/l, można ponownie rozpocząć stosowanie eplerenonu w dawce 25 mg co drugą dobę, kiedy stężenie potasu zmniejszy się poniżej 5,0 mmol/l. Dzieci i młodzież. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania produktu leczniczego u dzieci i młodzieży. Obecne dane przedstawiono w ChPL. Pacjenci w podeszłym wieku. Dostosowanie dawki początkowej u osób w wieku podeszłym nie jest konieczne. Z powodu osłabionej czynności nerek związanej z wiekiem, u osób w podeszłym wieku występuje zwiększone ryzyko hiperkaliemii. To ryzyko może być dodatkowo zwiększone przez współistniejące choroby, które zwiększają ekspozycję organizmu na lek, w szczególności przez łagodną do umiarkowanej niewydolność wątroby. Zaleca się okresowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy. Pacjenci z niewydolnością nerek. Nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej u pacjentów z łagodną niewydolnością nerek. Zaleca się okresowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy oraz dostosowanie dawki zgodnie z ChPL. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (ClCr 30-60 ml/min) początkowa dawka wynosi 25 mg podawana co drugą dobę, i powinna być dostosowana zależnie od stężenia potasu. Zaleca się okresowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy. Brak doświadczenia u pacjentów z ClCr <50 ml/min z niewydolnością serca po przebytym zawale serca. Podczas stosowania eplerenonu u tych pacjentów należy zachować ostrożność. Stosowanie dawki większej niż 25 mg raz/dobę u pacjentów z ClCr <50 ml/min nie zostało zbadane. Stosowanie produktu leczniczego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (ClCr <30 ml/min) jest przeciwwskazane. Eplerenon nie ulega dializie. Pacjenci z niewydolnością wątroby. Nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Z powodu zwiększenia ekspozycji organizmu na eplerenon u chorych z łagodną do umiarkowanej niewydolności wątroby, zaleca się u tych chorych częste i regularne kontrole stężenia potasu w surowicy, szczególnie gdy są to pacjenci w podeszłym wieku. Stosowanie u pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze. W przypadku jednoczesnego stosowania słabych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4, np. amiodaronu, diltiazemu i werapamilu, leczenie należy rozpoczynać od dawki 25 mg raz/dobę. Dawka nie powinna być większa niż 25 mg raz/dobę. Eplerenon może być podawany podczas lub niezależnie od posiłków.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Stężenie potasu w surowicy przed rozpoczęciem leczenia >5,0 mmol/l. Ciężka niewydolność nerek, szacowany współczynnik przesączania kłębuszkowego <30 mL na minutę na 1,73 m2 (ang. eGFR). Ciężka niewydolność wątroby (klasa C w skali Child-Pugh). Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów potasu lub silnych inhibitorów CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon). Leczenie skojarzone inhibitorem ACE i antagonistą receptora angiotensyny (ARB) i eplerenonem.

Ze względu na mechanizm działania eplerenonu, podczas jego stosowania może wystąpić hiperkaliemia. Należy monitorować stężenie potasu w surowicy u wszystkich chorych na początku leczenia oraz po zmianie dawki. W trakcie dalszego leczenia okresowe monitorowanie stężenia potasu jest zalecane szczególnie u chorych narażonych na rozwój hiperkaliemii, takich jak pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z niewydolnością nerek oraz pacjenci z cukrzycą. Stosowanie preparatów potasu po rozpoczęciu leczenia eplerenonem nie jest zalecane ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii. Wykazano, że zmniejszenie dawki eplerenonu zmniejsza stężenie potasu w surowicy. Jedno badanie wykazało, że dodanie hydrochlorotiazydu do leczenia eplerenonem kompensuje zwiększenie stężenia potasu w surowicy. Ryzyko hiperkaliemii może być zwiększone po dodaniu eplerenonu do terapii inhibitorem ACE i/lub antagonistą receptora angiotensyny (ARB). Eplerenon nie powinien być stosowany łącznie z jednoczesną terapią inhibitorem ACE i antagonistą receptora angiotensyny (ARB). Stężenie potasu należy regularnie monitorować u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek, także z mikroalbuminurią w przebiegu cukrzycy. Ryzyko hiperkaliemii zwiększa się wraz ze zmniejszeniem wydolności nerek. Co prawda dane z badania EPHESUS dotyczące chorych z cukrzycą typu 2 i mikroalbuminurią są ograniczone, jednakże zaobserwowano zwiększoną częstotliwość występowania hiperkaliemii w tej grupie pacjentów. Dlatego ci pacjenci powinni być leczeni z zachowaniem ostrożności. Eplerenon nie jest eliminowany przez hemodializę. Nie zaobserwowano zwiększenia stężenia potasu w surowicy powyżej 5,5 mmol/l u chorych z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby (klasy A i B w skali Child-Pugh). Należy monitorować stężenie elektrolitów u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Stosowanie eplerenonu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie było badane, w związku z czym jest ono przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie eplerenonu z substancjami silnie indukującymi CYP3A4 nie jest zalecane. Należy unikać stosowania litu, cyklosporyny, takrolimusu w czasie leczenia eplerenonem. Tabletki zawierają laktozę i nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą, dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Brak badań dotyczących wpływu eplerenonu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn. Eplerenon nie powoduje senności ani nie zaburza czynności poznawczych, jednak prowadząc pojazdy lub obsługując maszyny należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy podczas leczenia.

Interakcje farmakodynamiczne. Ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii, eplerenonu nie należy stosować u pacjentów otrzymujących leki moczopędne oszczędzające potas i preparaty potasu. Leki moczopędne oszczędzające potas mogą również nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych i innych leków moczopędnych. Ryzyko hiperkaliemii może być zwiększone podczas jednoczesnego stosowania eplerenonu z inhibitorami ACE i/lub antagonistami receptora angiotensyny (ARB). Zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia potasu w osoczu oraz czynności nerek, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek, np. pacjenci w podeszłym wieku. Nie zaleca się skojarzonego leczenia trzema lekami: inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE), antagonistą receptora angiotensyny (ARB) i eplerenonem. Nie badano interakcji eplerenonu z litem, jednak opisywano działanie toksyczne litu u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki moczopędne i inhibitory ACE. Należy unikać jednoczesnego stosowania eplerenonu i litu. Jeżeli zachodzi konieczność takiego leczenia, należy monitorować stężenie litu w osoczu. Cyklosporyna i takrolimus mogą zaburzać czynność nerek i zwiększać ryzyko hiperkaliemii. Należy unikać jednoczesnego stosowania eplerenonu i cyklosporyny lub takrolimusu. Jeżeli zachodzi konieczność takiego leczenia, zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia potasu w surowicy i czynności nerek. Leczenie NLPZ może prowadzić do ostrej niewydolności nerek spowodowanej bezpośrednim działaniem tych leków na filtrację kłębuszkową, szczególnie u pacjentów z grup ryzyka (pacjentów w podeszłym wieku i/lub odwodnionych). Pacjenci otrzymujący eplerenon i NLPZ powinni być odpowiednio nawodnieni, a czynność nerek powinna być skontrolowana przed rozpoczęciem leczenia. Jednoczesne stosowanie trimetoprimu z eplerenonem zwiększa ryzyko hiperkaliemii. Należy monitorować stężenie potasu w surowicy i czynność nerek, szczególnie u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i osób w podeszłym wieku. Podczas jednoczesnego stosowania α -1-adrenolityków z eplerenonem, istnieje możliwość nasilenia działania hipotensyjnego i/lub niedociśnienia ortostatycznego. Podczas jednoczesnego stosowania eplerenonu i α -1-adrenolityków zaleca się kontrolę kliniczną pod kątem niedociśnienia ortostatycznego. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, amifostyna, baklofen: jednoczesne stosowanie tych leków i eplerenonu może nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe i zwiększać ryzyko niedociśnienia ortostatycznego. Glikokortykosteroidy, tetrakozaktyd: jednoczesne stosowanie tych leków i eplerenonu może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe (zatrzymanie sodu i wody). Interakcje farmakokinetyczne. Badania in vitro wykazują, że eplerenon nie jest inhibitorem izoenzymów CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 czy CYP3A4. Eplerenon nie jest substratem, ani inhibitorem P-glikoproteiny. Ekspozycja organizmu na digoksynę (AUC) zwiększa się o 16% (90% przedział ufności: 4-30%) podczas jednoczesnego stosowania eplerenonu. Zaleca się ostrożność podczas stosowania digoksyny w dawkach zbliżonych do górnej granicy przedziału terapeutycznego. Nie zaobserwowano żadnych istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych z warfaryną. Zaleca się ostrożność podczas stosowania warfaryny w dawkach zbliżonych do górnej granicy przedziału terapeutycznego. Wyniki badań farmakokinetycznych z testowymi substratami dla CYP3A4 tj. midazolamem i cyzaprydem nie wykazały istotnych interakcji farmakokinetycznych podczas jednoczesnego stosowania z eplerenonem. Inhibitory CYP3A4: Silne inhibitory CYP3A4: istotne interakcje farmakokinetyczne mogą wystąpić, kiedy eplerenon jest stosowany jednocześnie z lekami hamującymi enzym CYP3A4. Silny inhibitor CYP3A4 (ketokonazol 200 mg 2x/dobę) powodował zwiększenie AUC eplerenonu o 441%. Jednoczesne stosowanie eplerenonu i silnych inhibitorów CYP3A4 takich jak ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, nelfinawir, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon jest przeciwwskazane. Słabe lub umiarkowane inhibitory CYP3A4: jednoczesne stosowanie eplerenonu i erytromycyny, sakwinawiru, amiodaronu, diltiazemu, werapamilu i flukonazolu prowadziło do istotnych interakcji farmakokinetycznych ze zwiększeniem AUC eplerenonu od 98% do 187%. Dawka eplerenonu nie powinna zatem być większa niż 25 mg/dobę podczas jednoczesnego stosowania słabych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4. Substancje indukujące CYP3A4: jednoczesne stosowanie eplerenonu i ziela dziurawca (silny induktor CYP3A4) spowodowało zmniejszenie AUC eplerenonu o 30%. Większe zmniejszenie AUC eplerenonu może wystąpić podczas stosowania silniejszych induktorów CYP3A4, takich jak ryfampicyna. Ze względu na ryzyko zmniejszenia skuteczności eplerenonu, jednoczesne stosowanie silnych induktorów CYP3A4 (ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, ziele dziurawca) i eplerenonu nie jest zalecane. Na podstawie wyników klinicznego badania farmakokinetyki, nie oczekuje się istotnych interakcji podczas jednoczesnego stosowania leków zobojętniających i eplerenonu.

Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania eplerenonu u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośrednich lub pośrednich działań niepożądanych dotyczących ciąży, rozwoju zarodka i płodu, porodu i rozwoju dziecka. Należy zachować ostrożność przepisując eplerenon kobietom w ciąży. Nie wiadomo, czy eplerenon po podaniu doustnym przenika do mleka ludzkiego, jednakże dane z badań przedklinicznych wskazują, że eplerenon i/lub jego metabolity są obecne w mleku szczurzym. Młode szczury przyjmujące te substancje z mlekiem rozwijały się prawidłowo. Ze względu na nieznaną możliwość wystąpienia działań niepożądanych u karmionego piersią niemowlęcia, należy zdecydować o zaprzestaniu karmienia piersią lub odstawieniu leku, biorąc pod uwagę znaczenie stosowania leku dla matki. Brak dostępnych danych dotyczących płodności z badań z udziałem ludzi.

W dwóch badaniach, badaniu przeżywalności i skuteczności eplerenonu w ostrej pozawałowej niewydolności serca (ang. EPHESUS), oraz w badaniu przeżywalności pacjentów leczonych eplerenonem hospitalizowanych z łagodną niewydolnością serca (ang. EMPHASIS-HF) ogólna częstość występowania zdarzeń niepożądanych zgłoszonych podczas leczenia eplerenonem była podobna do częstości w grupie otrzymującej placebo. Najczęściej występującym działaniem niepożądanym odnotowanym w badaniu EMPHASIS-HF była hiperkaliemia, która występowała odpowiednio u 8,7% badanych w grupie pacjentów stosujących eplerenon i u 4% w grupie placebo. Poniżej podano te zdarzenia niepożądane, dla których podejrzewa się związek z leczeniem gdyż występowały częściej niż w grupie otrzymującej placebo lub są ciężkie i występowały istotnie częściej niż w grupie otrzymującej placebo albo były obserwowane po wprowadzeniu produktu do obrotu. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) infekcje; (niezbyt często) odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie gardła. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) eozynofilia. Zaburzenia endokrynologiczne: (niezbyt często) niedoczynność tarczycy. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) hiperkaliemia; (niezbyt często) hiponatremia, odwodnienie, hipercholesterolemia, hipertrójglicerydemia. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, omdlenia; (niezbyt często) ból głowy, niedoczulica. Zaburzenia serca: (często) zawał serca; (niezbyt często) lewokomorowa niewydolność serca, migotanie przedsionków, tachykardia. Zaburzenia naczyniowe: (często) niedociśnienie tętnicze; (niezbyt często) zakrzepica tętnic kończyn, niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) kaszel. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) biegunka, nudności, zaparcia; (niezbyt często) wymioty, wzdęcia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka, świąd; (niezbyt często) nadmierne pocenie; (nieznana) obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) skurcze mięśni, ból mięśniowo-szkieletowy; (niezbyt często) ból pleców. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) niewydolność nerek. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) zapalenie pęcherzyka żółciowego. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) ginekomastia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) osłabienie, złe samopoczucie. Badania diagnostyczne: (często) zwiększone stężenie mocznika we krwi; (niezbyt często) zwiększone stężenie kreatyniny we krwi, zmniejszenie ilości receptora czynnika wzrostu naskórka, zwiększone stężenie glukozy we krwi. W badaniu EPHESUS odnotowano większą liczbę przypadków udaru mózgu wśród osób w podeszłym wieku ( ≥75 lat). Nie było jednak istotnej statystycznie różnicy pomiędzy częstością występowania udaru w grupie otrzymującej eplerenon (30) wobec grupy otrzymującej placebo (22). W badaniu EMPHASIS- HF, liczba przypadków udaru mózgu wśród osób w bardzo podeszłym wieku ( ≥75 lat) wynosiła 9 w grupie otrzymującej eplerenon i 8 w grupie otrzymującej placebo.

Nie opisano przypadków występowania działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem eplerenonu u ludzi. Najbardziej prawdopodobnymi objawami przedawkowania u człowieka byłoby niedociśnienie tętnicze lub hiperkaliemia. Eplerenon nie może być usunięty przez hemodializę. Wykazano, że eplerenon jest silnie wiązany przez węgiel aktywowany. W przypadku objawowego niedociśnienia tętniczego, należy rozpocząć leczenie podtrzymujące. Jeśli wystąpi hiperkaliemia, należy rozpocząć typowe leczenie.

Eplerenon wykazuje względną swoistość wiązania z rekombinowanymi ludzkimi receptorami dla mineralokortykosteroidów w porównaniu do wiązania z rekombinowanymi ludzkimi receptorami dla glikokortykosteroidów, progesteronu i androgenów. Eplerenon zapobiega wiązaniu aldosteronu, kluczowego hormonu w układzie renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), który uczestniczy w regulacji ciśnienia tętniczego i patofizjologii chorób sercowonaczyniowych.

1 tabl. powl. zawiera 25 mg lub 50 mg eplerenonu.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Sole potasowe (substytuty soli) oraz soki pomidorowe (zawierają potas) spożywane w dużych ilościach powodują wzrost stężenia potasu we krwi. Konsekwencjami klinicznymi tej interakcji mogą być zaburzenia rytmu serca, blok i zatrzymanie czynności serca, parestezje kończyn, osłabienie mięśni, senność, splątanie.