Polsart - szczegółowe informacje dla lekarzy

Wskazania

Polsart jest wskazany w następujących przypadkach:

• Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych
• Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym - zmniejszenie częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z:
  • Jawną chorobą miażdżycową (choroba niedokrwienna serca, udar mózgu lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie)
  • Cukrzycą typu 2 z udokumentowanymi powikłaniami dotyczącymi narządów docelowych

Polsart wykazuje skuteczność w redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego u pacjentów z wysokim ryzykiem powikłań miażdżycowych. Należy rozważyć jego zastosowanie u pacjentów z jawną chorobą miażdżycową lub cukrzycą typu 2 z powikłaniami narządowymi w celu prewencji wtórnej zdarzeń sercowo-naczyniowych.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie. Maksymalne działanie obniżające ciśnienie jest osiągane po 4-8 tygodniach od rozpoczęcia leczenia. Polsart może być przyjmowany podczas posiłku lub niezależnie od posiłku.

Szczególne grupy pacjentów:

Zaburzenia czynności nerek:

• Łagodne do umiarkowanych: bez konieczności dostosowania dawki
• Ciężka niewydolność lub hemodializy: zalecana dawka początkowa 20 mg

Zaburzenia czynności wątroby:

• Łagodne do umiarkowanych: maksymalna dawka 40 mg raz na dobę
• Ciężka niewydolność: przeciwwskazanie do stosowania

Osoby w podeszłym wieku: Bez konieczności dostosowania dawki

Dzieci i młodzież: Nie zaleca się stosowania u osób poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności

W przypadku braku zadowalającego efektu hipotensyjnego można rozważyć zwiększenie dawki lub dołączenie tiazydowego leku moczopędnego (np. hydrochlorotiazydu), który wykazuje działanie addycyjne z telmisartanem.

Przeciwwskazania

Stosowanie Polsartu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• II i III trymestr ciąży
• Zaburzenia w odpływie żółci
• Ciężka niewydolność wątroby

Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu Polsartu u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. U tych pacjentów dawka nie powinna przekraczać 40 mg raz na dobę.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Ciąża: Stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II jest przeciwwskazane w II i III trymestrze ciąży. Należy przerwać leczenie natychmiast po stwierdzeniu ciąży i w razie potrzeby zastosować alternatywne leczenie hipotensyjne.

Zaburzenia czynności wątroby: Nie stosować u pacjentów z zastojem żółci, zaburzeniami w odpływie żółci lub ciężką niewydolnością wątroby. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby stosować ostrożnie, nie przekraczając dawki 40 mg/dobę.

Zwężenie tętnic nerkowych: Zwiększone ryzyko ciężkiego niedociśnienia i niewydolności nerek u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki.

Zaburzenia czynności nerek i przeszczep nerki: Zaleca się okresowe kontrolowanie stężenia potasu i kreatyniny u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. Brak danych u pacjentów po niedawnym przeszczepie nerki.

Hipowolemia: Może wystąpić objawowe niedociśnienie, szczególnie po pierwszej dawce, u pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i/lub hiponatremią. Należy wyrównać te zaburzenia przed podaniem leku.

Podwójna blokada układu RAA: Nie zaleca się jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu ze względu na zwiększone ryzyko hipotensji, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek.

Inne stany związane z pobudzeniem układu RAA: U pacjentów, u których napięcie naczyniowe i czynność nerek zależą od aktywności układu RAA (np. ciężka zastoinowa niewydolność serca), leczenie może wiązać się z ryzykiem ostrej hipotonii, hiperazotemii, oligurii lub rzadko ostrej niewydolności nerek.

Pierwotny hiperaldosteronizm: Pacjenci zazwyczaj nie odpowiadają na leczenie antagonistami receptora angiotensyny II. Nie zaleca się stosowania telmisartanu.

Zwężenie zastawki aortalnej i mitralnej, kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu: Zachować szczególną ostrożność.

Hiperkaliemia: Stosowanie leków wpływających na układ RAA może powodować hiperkaliemię. Ryzyko jest zwiększone u pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek, cukrzycą oraz stosujących jednocześnie inne leki mogące zwiększać stężenie potasu.

Interakcje

Telmisartan może wchodzić w interakcje z następującymi lekami:

Leki zwiększające ryzyko hiperkaliemii:

• Suplementy potasu
• Leki moczopędne oszczędzające potas (np. spironolakton)
• Inhibitory ACE
• Inne antagoniści receptora angiotensyny II
• Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)
• Heparyna
• Leki immunosupresyjne (cyklosporyna, takrolimus)
• Trimetoprim

Należy monitorować stężenie potasu w surowicy u pacjentów z grupy ryzyka hiperkaliemii.

Lit: Możliwe zwiększenie stężenia litu w surowicy. Konieczne monitorowanie stężenia litu przy jednoczesnym stosowaniu.

NLPZ: Mogą osłabiać działanie hipotensyjne telmisartanu. U pacjentów odwodnionych lub w podeszłym wieku zwiększone ryzyko ostrej niewydolności nerek.

Inne leki hipotensyjne: Możliwe nasilenie działania obniżającego ciśnienie tętnicze.

Kortykosteroidy (podawane ogólnie): Możliwe osłabienie działania hipotensyjnego telmisartanu.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu telmisartanu z wymienionymi lekami i monitorować pacjentów pod kątem potencjalnych działań niepożądanych.

Ciąża i laktacja

Ciąża: Stosowanie telmisartanu jest przeciwwskazane w II i III trymestrze ciąży. Nie zaleca się stosowania w I trymestrze. W przypadku planowania ciąży należy zastosować alternatywne leczenie hipotensyjne o ustalonym profilu bezpieczeństwa.

Karmienie piersią: Nie zaleca się stosowania telmisartanu podczas karmienia piersią ze względu na brak danych. Zaleca się stosowanie alternatywnych leków o lepiej ustalonym profilu bezpieczeństwa, szczególnie podczas karmienia noworodków i wcześniaków.

Narażenie na działanie antagonistów receptora angiotensyny II w II i III trymestrze ciąży może powodować uszkodzenie płodu (zaburzenia czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia).

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane telmisartanu obejmują:

• Zakażenia górnych dróg oddechowych
• Zakażenia układu moczowego
• Niedokrwistość
• Hiperkaliemia
• Zawroty głowy
• Niedociśnienie
• Bóle brzucha, biegunka, niestrawność
• Bóle mięśniowo-szkieletowe
• Osłabienie

Rzadziej obserwowano: bradykardię, zaburzenia widzenia, suchość w ustach, zaburzenia czynności wątroby, reakcje skórne.

W badaniach klinicznych częstość występowania działań niepożądanych była podobna do placebo. Profil bezpieczeństwa u pacjentów leczonych w celu redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego był zgodny z obserwowanym u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania telmisartanu obejmują:

• Niedociśnienie tętnicze
• Tachykardię lub bradykardię
• Zawroty głowy
• Zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy
• Ostrą niewydolność nerek

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

• Dokładna obserwacja pacjenta
• Leczenie objawowe i podtrzymujące
• Sprowokowanie wymiotów i/lub płukanie żołądka (jeśli możliwe)
• Podanie węgla aktywowanego
• Monitorowanie stężenia elektrolitów i kreatyniny w surowicy
• W przypadku niedociśnienia - ułożenie pacjenta na plecach i uzupełnienie płynów

Telmisartan nie jest usuwany przez hemodializę.

Mechanizm działania

Telmisartan jest selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II typu AT1. Jego działanie polega na:

• Blokowaniu wiązania angiotensyny II z receptorem AT1
• Hamowaniu skurczu naczyń krwionośnych wywołanego przez angiotensynę II
• Zmniejszeniu wydzielania aldosteronu
• Zwiększeniu wydzielania sodu i wody przez nerki

Telmisartan charakteryzuje się:

• Wysokim powinowactwem do receptora AT1
• Długotrwałym wiązaniem z receptorem
• Brakiem działania agonistycznego
• Brakiem wpływu na inne receptory i enzymy układu renina-angiotensyna

Efektem działania telmisartanu jest obniżenie ciśnienia tętniczego oraz zmniejszenie ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem zdarzeń sercowo-naczyniowych.

Właściwości farmakokinetyczne

- Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego
- Biodostępność około 50%
- Maksymalne stężenie w osoczu osiągane po 0,5-1,5 godziny
- Wiąże się silnie z białkami osocza (>99,5%)
- Metabolizowany w wątrobie poprzez sprzęganie
- Wydalany głównie z kałem (>97%) i w niewielkim stopniu z moczem
- Okres półtrwania około 24 godzin

Skład

Substancja czynna: telmisartan

Dostępne dawki:

• 40 mg
• 80 mg

Polsart zawiera również substancje pomocnicze, które mogą mieć znaczenie u niektórych pacjentów (np. sorbitol u osób z nietolerancją fruktozy).

Polsart jest skutecznym i dobrze tolerowanym lekiem w terapii nadciśnienia tętniczego oraz prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych. Należy jednak pamiętać o przeciwwskazaniach, potencjalnych interakcjach oraz konieczności monitorowania pacjentów, szczególnie w przypadku współistniejących chorób lub stosowania innych leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Micardis®

Wskazania pozarejestracyjne: Nadciśnienie tętnicze inne niż określone w ChPL - u dzieci do 18 rż.; przewlekła choroba nerek u dzieci do 18 rż.; leczenie renoprotekcyjne u dzieci do 18 rż.
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia