Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt
Substancję czynną zawierają również leki:

Polmatine

tabl. powl.
10 mg
28 szt.
Doustnie
Rx
100%
46,48

Memantine Orion

Memantine hydrochloride

tabl. powl.
10 mg
56 szt.
Doustnie
Rx
100%
37,12
Memantine Orion
tabl. powl.
20 mg
56 szt.
Doustnie
Rx
100%
49,98
Memantine Orion
tabl. powl.
10 mg
28 szt.
Doustnie
Rx
100%
19,99

Polmatine - szczegółowe informacje dla lekarza

Wskazania do stosowania

Polmatine jest wskazany w leczeniu pacjentów z chorobą Alzheimera o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim. Lek ten należy do grupy antagonistów receptora NMDA i wykazuje działanie modyfikujące przebieg choroby.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie powinno być rozpoczynane i nadzorowane przez lekarza doświadczonego w diagnostyce i terapii choroby Alzheimera. Terapię można rozpocząć tylko wtedy, gdy dostępna jest osoba sprawująca stałą opiekę nad pacjentem i nadzorująca przyjmowanie leku.

Rozpoznanie należy postawić zgodnie z aktualnymi wytycznymi. Konieczna jest regularna ocena tolerancji i dawkowania memantyny, szczególnie w pierwszych 3 miesiącach leczenia. Następnie należy regularnie oceniać efekt terapeutyczny oraz tolerancję leczenia zgodnie z obowiązującymi wytycznymi klinicznymi.

Leczenie podtrzymujące można kontynuować tak długo, jak długo utrzymuje się korzystne działanie terapeutyczne i pacjent dobrze toleruje lek. Przerwanie leczenia należy rozważyć w przypadku braku efektu terapeutycznego lub złej tolerancji.

Schemat dawkowania u dorosłych:
Tydzień Dawka dobowa Sposób podania
1 (dzień 1-7) 5 mg 1/2 tabletki 10 mg
2 (dzień 8-14) 10 mg 1 tabletka 10 mg
3 (dzień 15-21) 15 mg 1,5 tabletki 10 mg
Od 4 tygodnia 20 mg 2 tabletki 10 mg lub 1 tabletka 20 mg

Dawka podtrzymująca: 20 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg.

Lek należy przyjmować raz na dobę, o stałej porze. Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.

Dawkowanie w szczególnych grupach pacjentów:
  • Osoby w podeszłym wieku (>65 lat): zalecana dawka 20 mg/dobę
  • Zaburzenia czynności nerek:
    • Łagodne (ClCr 50-80 ml/min): bez modyfikacji dawki
    • Umiarkowane (ClCr 30-49 ml/min): 10 mg/dobę, możliwość zwiększenia do 20 mg/dobę po 7 dniach
    • Ciężkie (ClCr 5-29 ml/min): 10 mg/dobę
  • Zaburzenia czynności wątroby:
    • Łagodne/umiarkowane: bez modyfikacji dawki
    • Ciężkie: nie zaleca się stosowania

Lek nie jest zalecany u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną (memantynę) lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

  • Zachować ostrożność u pacjentów z padaczką, drgawkami w wywiadzie lub czynnikami predysponującymi do padaczki
  • Unikać jednoczesnego stosowania innych antagonistów NMDA (amantadyna, ketamina, dekstrometorfan)
  • Monitorować pacjentów z czynnikami zwiększającymi pH moczu (zmiany diety, leki alkalizujące, nerkowa kwasica cewkowa, infekcje dróg moczowych)
  • Ograniczone dane u pacjentów po świeżym zawale serca, z niewyrównaną niewydolnością serca (NYHA III-IV) lub niekontrolowanym nadciśnieniem - konieczna wnikliwa obserwacja
  • Lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn - poinformować pacjenta o konieczności zachowania ostrożności

Choroba Alzheimera zazwyczaj upośledza zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Polmatine może dodatkowo wpływać na te zdolności, dlatego pacjentów leczonych ambulatoryjnie należy poinformować o konieczności zachowania szczególnej ostrożności.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

  • Możliwe nasilenie działania L-dopy, agonistów dopaminergicznych i leków antycholinergicznych
  • Osłabienie działania barbituranów i neuroleptyków
  • Konieczność dostosowania dawki leków zmniejszających napięcie mięśni (dantrolen, baklofen)
  • Unikać jednoczesnego stosowania z amantadyną - ryzyko psychozy farmakotoksycznej
  • Możliwe interakcje z lekami wydalanymi przez ten sam nerkowy układ transportu kationów (cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina, nikotyna)
  • Możliwe zmniejszenie stężenia hydrochlorotiazydu w surowicy
  • Monitorować INR przy jednoczesnym stosowaniu doustnych leków przeciwzakrzepowych

Memantyna in vitro nie hamuje aktywności enzymów cytochromu P450, monooksygenazy flawinowej, hydrolazy epoksydowej ani sulfotransferazy.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

  • Ciąża: brak danych klinicznych, stosować tylko jeśli jest to bezwzględnie konieczne
  • Karmienie piersią: nie zaleca się
  • Płodność: brak danych

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane (częstość >1% i większa niż w grupie placebo):

  • Zawroty głowy (6,3%)
  • Ból głowy (5,2%)
  • Zaparcia (4,6%)
  • Senność (3,4%)
  • Nadciśnienie tętnicze (4,1%)

Inne istotne działania niepożądane:

  • Zaburzenia psychiczne: splątanie, omamy (głównie u pacjentów z ciężkim nasileniem choroby), reakcje psychotyczne
  • Zaburzenia układu nerwowego: nieprawidłowy chód, napady padaczkowe (bardzo rzadko)
  • Zaburzenia sercowo-naczyniowe: niewydolność serca, zakrzepica żylna/zatorowość
  • Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: wymioty, zapalenie trzustki
  • Zaburzenia wątroby: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby

U pacjentów z chorobą Alzheimera leczonych memantyną odnotowano przypadki depresji, myśli samobójczych i samobójstw.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą obejmować: zmęczenie, osłabienie, biegunkę, splątanie, senność, zawroty głowy, pobudzenie, agresję, omamy, zaburzenia chodu, wymioty. W ciężkich przypadkach: śpiączka, podwójne widzenie, pobudzenie, psychoza, stan przeddrgawkowy, stupor, utrata świadomości.

Leczenie przedawkowania powinno być objawowe. Nie ma swoistego antidotum. Należy zastosować standardowe procedury, takie jak płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, zakwaszenie moczu, wymuszona diureza. W przypadku pobudzenia OUN rozważyć ostrożne leczenie objawowe.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Memantyna jest zależnym od potencjału, niekompetytywnym antagonistą receptora NMDA o średnim powinowactwie. Modyfikuje efekty patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu, które mogą prowadzić do zaburzenia czynności neuronów w chorobie Alzheimera.

Skład

Substancja czynna: 1 tabletka powlekana zawiera 10 mg memantyny chlorowodorku, co odpowiada 8,31 mg memantyny.

Warto zapamiętać
  • Polmatine jest wskazany w leczeniu choroby Alzheimera o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego
  • Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg, a dawkę należy zwiększać stopniowo w ciągu pierwszych 3 tygodni leczenia

Polmatine, jako antagonista receptora NMDA, stanowi istotną opcję terapeutyczną w leczeniu choroby Alzheimera o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. Lek wykazuje działanie modyfikujące przebieg choroby poprzez wpływ na zaburzone neuroprzekaźnictwo glutaminergiczne. Kluczowe jest stopniowe zwiększanie dawki oraz regularna ocena efektów terapeutycznych i tolerancji leczenia. Należy zwrócić szczególną uwagę na potencjalne interakcje lekowe oraz monitorować pacjentów pod kątem działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony OUN.



Wskazania

Leczenie pacjentów z chorobą Alzheimera o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu.

Leczenie powinien rozpocząć i nadzorować lekarz mający doświadczenie w diagnostyce i leczeniu otępienia w chorobie Alzheimera. Leczenie można rozpocząć tylko wówczas, gdy osoba sprawująca opiekę zapewni stały nadzór nad przyjmowaniem produktu leczniczego przez pacjenta. Rozpoznanie należy postawić zgodnie z aktualnie obowiązującymi wytycznymi. Należy regularnie oceniać tolerancję i dawkowanie memantyny, szczególnie w pierwszych 3 m-cach leczenia. Następnie należy regularnie oceniać działanie terapeutyczne memantyny oraz tolerancję leczenia przez pacjenta zgodnie z aktualnie obowiązującymi wytycznymi klinicznymi. Leczenie podtrzymujące można kontynuować tak długo, jak długo utrzymuje się korzystne działanie terapeutyczne i dopóki pacjent dobrze toleruje leczenie memantyną. Przerwanie leczenia należy rozważyć, gdy brak oznak działania terapeutycznego lub gdy pacjent nie toleruje leczenia. Dorośli. Zwiększanie dawki: maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. W celu zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych, w ciągu pierwszych trzech tygodni leczenia dawkę należy zwiększać stopniowo, o 5 mg co tydzień, aż do osiągnięcia dawki podtrzymującej, zgodnie z następującym schematem: 1-szy tydzień (dzień 1-7). Pacjent powinien przyjmować pół tabl. powl. 10 mg (5 mg)/dobę przez 7 dni. 2 tydzień (dzień 8-14). Pacjent powinien przyjmować 1 tabl. powl. 10 mg (10 mg)/dobę przez 7 dni. 3 tydzień (dzień 15-21). Pacjent powinien przyjmować 1 i pół tabl. powl. 10 mg (15 mg)/dobę przez 7 dni. Począwszy od 4 tyg. Pacjent powinien przyjmować 2 tabl. powl. 10 mg (20 mg)/dobę lub pacjent powinien przyjmować 1 tabl. powl. 20 mg/dobę. Dawka podtrzymująca: zalecana dawka podtrzymująca wynosi 20 mg/dobę. Osoby w podeszłym wieku. Na podstawie badań klinicznych określono, że dla pacjentów powyżej 65 lat, zalecana dawka wynosi 20 mg/dobę (20 mg raz/dobę), tak jak opisano powyżej. Dzieci i młodzież. Produkt nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Zaburzenie czynności nerek. U pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności nerek (ClCr 50-80 ml/min) dostosowanie dawki nie jest wymagane. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (ClCr 30-49 ml/min) dawka dobowa powinna wynosić 10 mg. Jeśli leczenie jest dobrze tolerowane przynajmniej przez 7 dni, to dawkę można zwiększyć do 20 mg/dobę zgodnie ze standardowym schematem zwiększania dawki. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (ClCr 5-29 ml/min) dawka dobowa powinna wynosić 10 mg. Zaburzenie czynności wątroby. U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (stopień A i B w skali Child-Pugh) dostosowanie dawki nie jest wymagane. Brak dostępnych danych dotyczących stosowania memantyny u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Nie zaleca się podawania produktu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby.

Produkt należy podawać raz/dobę, o tej samej porze każdego dnia. Tabl. powl. mogą być przyjmowane z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z padaczką, z drgawkami w wywiadzie lub u pacjentów z czynnikami predysponującymi do padaczki. Należy unikać równoczesnego stosowania antagonistów kwasu N-metylo-D-asparaginowego (NMDA), takich jak amantadyna, ketamina czy dekstrometorfan, ponieważ te substancje czynne wywierają wpływ na ten sam układ receptorowy, co memantyna. Równoczesne podawanie tych środków może prowadzić do zwiększenia częstości występowania oraz nasilenia działań niepożądanych (głównie związanych z OUN). Należy uważnie monitorować stan pacjentów, u których występują czynniki mogące prowadzić do zwiększenia pH moczu. Do czynników tych należą: drastyczne zmiany diety, np. diety mięsnej na wegetariańską, lub przyjmowanie dużych dawek produktów alkalizujących treść żołądkową. Przyczyną zwiększenia pH moczu może być również nerkowa kwasica cewkowa oraz ciężkie infekcje dróg moczowych, wywołane przez bakterie z rodzaju Proteus. Ponieważ z większości badań klinicznych wykluczono pacjentów ze świeżo przebytym zawałem mięśnia sercowego, z niewyrównaną zastoinową niewydolnością serca (NYHA III-IV) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, dostępna jest jedynie ograniczona liczba danych dotyczących podawania memantyny tym pacjentom. Z tego względu pacjentów z tymi chorobami należy podczas leczenia wnikliwie obserwować. Choroba Alzheimera o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim zazwyczaj powoduje upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn. Produkt wywiera nieznaczny lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, w efekcie pacjentów leczonych w warunkach ambulatoryjnych należy poinformować o konieczności zachowania szczególnych środków ostrożności.

Mechanizm działania wskazuje, że efekty L-dopy, agonistów receptorów dopaminergicznych oraz środków antycholinergicznych mogą być zwiększone przez równoczesne podawanie antagonistów NMDA, takich jak memantyna. Działanie barbituranów i neuroleptyków może ulec osłabieniu. Podawanie memantyny może modyfikować działanie stosowanych równocześnie produktów leczniczych, zmniejszających napięcie mięśni szkieletowych, dantrolenu i baklofenu - konieczne może być dostosowanie ich dawki; nie należy stosować równocześnie memantyny i amantadyny, gdyż wiąże się to z ryzykiem wystąpienia psychozy farmakotoksycznej. Obydwie substancje czynne, o podobnej budowie chemicznej, są antagonistami NMDA. To samo może dotyczyć ketaminy i dekstrometorfanu. Opublikowano 1 opis przypadku dotyczący ryzyka związanego z równoczesnym stosowaniem memantyny i fenytoiny. Inne substancje czynne, takie, jak cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina oraz nikotyna, w których wydalaniu bierze udział ten sam nerkowy układ transportu kationów, co w przypadku amantadyny, mogą także oddziaływać z memantyną, co może prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków w osoczu. Może wystąpić zmniejszenie stężenia hydrochlorotiazydu (HCT) w surowicy, gdy memantyna stosowana jest jednocześnie z HCT lub jakimikolwiek produktami zawierającymi HCT. Po wprowadzeniu produktu do obrotu odnotowano pojedyncze przypadki zwiększenia wartości międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) u pacjentów leczonych równocześnie warfaryną. Mimo iż nie ustalono związku przyczynowego, wskazane jest ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego lub wartości INR u pacjentów leczonych równocześnie doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi. W badaniach farmakokinetycznych (PK) z pojedynczą dawką, u młodych zdrowych osób nie obserwowano istotnych interakcji pomiędzy substancjami czynnymi - memantyną a gliburydem/metforminą lub donepezylem. W badaniu klinicznym u młodych zdrowych osób nie obserwowano istotnego wpływu memantyny na farmakokinetykę galantaminy. Memantyna in vitro nie hamuje aktywności enzymów cytochromu P 450 (CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A), monooksygenazy zawierającej flawinę, ani hydrolazy epoksydowej lub sulfationowej.

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania memantyny w czasie ciąży. Wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach wskazują na istnienie ryzyka zahamowania wewnątrzmacicznego wzrostu płodu, przy poziomach ekspozycji identycznych lub minimalnie wyższych od poziomów ekspozycji u ludzi. Ryzyko dla ludzi nie jest znane. Memantyny nie wolno stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie wiadomo, czy memantyna przenika do mleka matki. Jednak jest to możliwe ze względu na lipofilne właściwości produktu leczniczego. Kobiety przyjmujące memantynę nie powinny karmić piersią. Brak danych dotyczących wpływu memantyny na płodność.

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z otępieniem o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, leczonych memantyną (1784 pacjentów) lub przyjmujących placebo (1595 pacjentów) ogólny wskaźnik częstości występowania działań niepożądanych nie różnił się znacząco w grupie przyjmującej memantynę w porównaniu do grupy przyjmującej placebo; działania niepożądane miały zwykle nasilenie łagodne do umiarkowanego. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi, które z większą częstością występowały w grupie leczonej memantyną niż w grupie otrzymującej placebo były: zawroty głowy (odpowiednio 6,3% vs. 5,6%), ból głowy (5,2% vs. 3,9%), zaparcia (4,6% vs. 2,6%), senność (3,4% vs. 2,2%) i nadciśnienie tętnicze (4,1% vs. 2,8%). Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zakażenia grzybicze. Zaburzenia układu immunologicznego: (często) nadwrażliwość na lek. Zaburzenia psychiczne: (często) senność; (niezbyt często) splątanie, omamy - omamy obserwowano głównie u pacjentów z ciężkim nasileniem choroby Alzheimera; (nieznana) reakcje psychotyczne - pojedyncze przypadki odnotowane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, zaburzenia równowagi; (niezbyt często) nieprawidłowy chód; (bardzo rzadko) napady padaczkowe. Zaburzenia serca: (niezbyt często) niewydolność serca. Zaburzenia naczyniowe: (często) nadciśnienie tętnicze; (niezbyt często) zakrzepica żylna/zatorowość. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaparcia; (niezbyt często) wymioty; (nieznana) zapalenie trzustki - pojedyncze przypadki odnotowane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; (nieznana) zapalenie wątroby. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu: (często) bóle głowy; (niezbyt często) zmęczenie. Choroba Alzheimera wiąże się z depresją, myślami samobójczymi i samobójstwami. Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, u pacjentów leczonych memantyną, odnotowano takie przypadki.

Z przeprowadzonych badań klinicznych oraz postmarketingowych dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące przedawkowania. Po względnie dużym przedawkowaniu (odpowiednio 200 mg i 105 mg/dobę w ciągu 3 dni) wystąpiło jedynie zmęczenie, osłabienie i/lub biegunka lub też objawy nie wystąpiły. W przypadkach przedawkowania poniżej 140 mg lub gdy dawka była nieznana u pacjentów obserwowano objawy ze strony OUN (splątanie, senność, zawroty głowy, pobudzenie, agresja, omamy oraz zaburzony chód) i/lub żołądkowo-jelitowe (wymioty i biegunka). W przypadku największego przedawkowania, pacjent przeżył zażycie doustne 2000 mg memantyny i wykazywał objawy ze strony OUN (śpiączka przez 10 dni, a później podwójne widzenie i pobudzenie). U pacjenta zastosowano leczenie objawowe oraz plazmaferezę. Pacjent powrócił do zdrowia bez trwałych następstw. W innym przypadku dużego przedawkowania, pacjent także przeżył i wyzdrowiał. Pacjent przyjął doustnie 400 mg memantyny. Wykazywał objawy ze strony OUN, takie jak: niepokój, psychoza, omamy wzrokowe, stan przeddrgawkowy, senność, stupor i utrata świadomości. W razie przedawkowania leczenie powinno być objawowe. Nie jest dostępne swoiste antidotum w przypadku zatrucia lub przedawkowania. Należy zastosować standardowe kliniczne procedury dotyczące usunięcia substancji czynnej, np. płukanie żołądka, podanie węgla leczniczego (przerwanie potencjalnego ponownego krążenia jelitowo-wątrobowego), zakwaszenie moczu, wymuszona diureza. W przypadku objawów przedmiotowych i podmiotowych ogólnej nadpobudliwości OUN, należy rozważyć ostrożne leczenie objawowe.

Istnieje coraz więcej dowodów na to, że zaburzenia neuroprzekaźnictwa glutaminergicznego, zwłaszcza w receptorach NMDA (kwasu N-metylo-D-asparaginowego), przyczyniają się zarówno do występowania objawów, jak i do postępu choroby w otępieniu neurodegeneracyjnym. Memantyna jest zależnym od potencjału, niekompetytywnym antagonistą receptora NMDA o średnim doń powinowactwie. Modyfikuje efekty patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu, które mogą prowadzić do zaburzenia czynności neuronów.

1 tabl. powl. zawiera 10 mg memantyny chlorowodorku, co odpowiada 8,31 mg memantyny.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.

Lek u palaczy (także biernych) może wchodzić w interakcje z nikotyną.