Polmatine - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Polmatine jest wskazany w leczeniu pacjentów z chorobą Alzheimera o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim. Lek ten należy do grupy antagonistów receptora NMDA i działa poprzez modyfikację efektów patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu w mózgu.

Choroba Alzheimera charakteryzuje się postępującym zanikiem funkcji poznawczych, a Polmatine może pomóc w spowolnieniu tego procesu i złagodzeniu objawów u pacjentów w bardziej zaawansowanych stadiach choroby.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie produktem Polmatine powinno być inicjowane i nadzorowane przez lekarza specjalistę, posiadającego doświadczenie w diagnostyce i terapii choroby Alzheimera. Terapię można rozpocząć tylko wtedy, gdy dostępna jest osoba sprawująca opiekę nad pacjentem, która będzie regularnie monitorować przyjmowanie leku.

Rozpoznanie choroby Alzheimera należy postawić zgodnie z aktualnymi wytycznymi klinicznymi. Konieczna jest regularna ocena tolerancji leku i skuteczności leczenia, szczególnie w pierwszych 3 miesiącach terapii. Następnie należy okresowo weryfikować korzyści terapeutyczne i tolerancję leczenia.

Leczenie podtrzymujące może być kontynuowane tak długo, jak długo obserwuje się korzystne efekty terapeutyczne i pacjent dobrze toleruje lek. Przerwanie leczenia należy rozważyć w przypadku braku widocznych korzyści lub wystąpienia nietolerancji.

Schemat dawkowania Polmatine u dorosłych pacjentów. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg.

U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) zalecana dawka dobowa również wynosi 20 mg. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania ze względu na wiek.

Produkt Polmatine nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

Modyfikacja dawkowania w szczególnych grupach pacjentów:

• Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek:
  • Łagodne zaburzenia (klirens kreatyniny 50-80 ml/min): bez modyfikacji dawki
  • Umiarkowane zaburzenia (klirens kreatyniny 30-49 ml/min): dawka dobowa 10 mg, z możliwością zwiększenia do 20 mg po 7 dniach dobrej tolerancji
  • Ciężkie zaburzenia (klirens kreatyniny 5-29 ml/min): dawka dobowa 10 mg
• Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby:
  • Łagodne do umiarkowanych zaburzenia (Child-Pugh A i B): bez modyfikacji dawki
  • Ciężkie zaburzenia: nie zaleca się stosowania

Polmatine należy przyjmować doustnie, raz na dobę, o stałej porze. Tabletki powlekane można zażywać z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.

Prawidłowe dawkowanie i systematyczne przyjmowanie leku Polmatine jest kluczowe dla osiągnięcia optymalnych efektów terapeutycznych. Należy ściśle przestrzegać zaleceń lekarza i schematu zwiększania dawki, aby zminimalizować ryzyko działań niepożądanych.

Przeciwwskazania

Stosowanie produktu Polmatine jest przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną (memantynę) lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie. Reakcje nadwrażliwości mogą objawiać się wysypką, świądem, obrzękiem lub trudnościami w oddychaniu.

Przed rozpoczęciem terapii należy dokładnie zebrać wywiad alergologiczny pacjenta i poinformować go o konieczności natychmiastowego zgłoszenia wszelkich objawów mogących sugerować reakcję nadwrażliwości.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Stosując Polmatine należy zachować szczególną ostrożność w następujących przypadkach:

• Pacjenci z padaczką, drgawkami w wywiadzie lub czynnikami predysponującymi do padaczki
• Jednoczesne stosowanie innych antagonistów NMDA (np. amantadyna, ketamina, dekstrometorfan)
• Czynniki mogące prowadzić do zwiększenia pH moczu (np. drastyczne zmiany diety, stosowanie dużych dawek leków alkalizujących)
• Kwasica kanalikowo-nerkowa
• Ciężkie infekcje dróg moczowych wywołane przez bakterie Proteus
• Świeżo przebyty zawał mięśnia sercowego
• Niewyrównana zastoinowa niewydolność krążenia (NYHA III-IV)
• Niekontrolowane nadciśnienie tętnicze

Produkt zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Należy poinformować pacjentów, że Polmatine może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie w początkowym okresie leczenia.

Stosowanie Polmatine wymaga ścisłego monitorowania pacjenta, szczególnie w przypadku współistnienia innych schorzeń lub czynników ryzyka. Konieczna jest regularna ocena stanu klinicznego i dostosowywanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Stosowanie Polmatine może prowadzić do wystąpienia istotnych interakcji z innymi lekami:

• Nasilenie działania: L-dopa, agoniści receptorów dopaminergicznych, leki antycholinergiczne
• Osłabienie działania: barbiturany, neuroleptyki
• Modyfikacja działania: leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych (np. dantrolen, baklofen)
• Zwiększone ryzyko działań niepożądanych: amantadyna, ketamina, dekstrometorfan
• Potencjalne interakcje: fenytoina, cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina, nikotyna
• Możliwe zmniejszenie stężenia hydrochlorotiazydu w surowicy
• Pojedyncze przypadki zwiększenia wartości INR u pacjentów stosujących jednocześnie warfarynę

Nie zaobserwowano istotnych interakcji z gliburydem/metforminą, donepezilem czy galantaminą. Memantyna in vitro nie hamuje aktywności enzymów cytochromu P450.

Przed rozpoczęciem leczenia Polmatine należy dokładnie przeanalizować wszystkie leki przyjmowane przez pacjenta. W trakcie terapii konieczne jest monitorowanie potencjalnych interakcji i w razie potrzeby dostosowanie dawkowania leków.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania memantyny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach wskazują na możliwość zahamowania wewnątrzmacicznego wzrostu płodu. Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane.

Nie wiadomo, czy memantyna przenika do mleka matki, ale ze względu na jej lipofilne właściwości jest to prawdopodobne.

Zalecenia:

• Polmatine nie powinien być stosowany w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne
• Kobiety przyjmujące Polmatine nie powinny karmić piersią

U kobiet w wieku rozrodczym należy rozważyć stosowanie skutecznej antykoncepcji. W przypadku zajścia w ciążę lub planowania ciąży podczas terapii Polmatine, konieczna jest konsultacja z lekarzem w celu oceny stosunku korzyści do ryzyka.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych u pacjentów przyjmujących Polmatine w porównaniu z placebo to:

• Zawroty głowy (6,3% vs 5,6%)
• Ból głowy (5,2% vs 3,9%)
• Zaparcia (4,6% vs 2,6%)
• Senność (3,4% vs 2,2%)
• Nadciśnienie tętnicze (4,1% vs 2,8%)

Inne istotne działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia psychiczne: dezorientacja, omamy (głównie u pacjentów z ciężkim nasileniem choroby Alzheimera), reakcje psychotyczne (rzadko)
• Zaburzenia układu nerwowego: zaburzenia równowagi, nieprawidłowy chód, napady padaczkowe (bardzo rzadko)
• Zaburzenia sercowo-naczyniowe: niewydolność serca, zakrzepica żylna/zatorowość
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: wymioty, zapalenie trzustki (pojedyncze przypadki)
• Zaburzenia wątroby: zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby

Większość działań niepożądanych Polmatine ma nasilenie łagodne do umiarkowanego. Niemniej jednak, pacjenci powinni być regularnie monitorowani pod kątem wystąpienia potencjalnie poważnych działań niepożądanych, szczególnie ze strony układu sercowo-naczyniowego i wątroby.

Przedawkowanie

Doświadczenia z przedawkowaniem Polmatine są ograniczone. Objawy przedawkowania mogą obejmować:

• Objawy ze strony OUN: splątanie, senność, zawroty głowy, pobudzenie, agresja, omamy, zaburzenia chodu, śpiączka
• Objawy żołądkowo-jelitowe: wymioty, biegunka
• W skrajnych przypadkach: podwójne widzenie, stan przeddrgawkowy, stupor, utrata świadomości

Nie istnieje specyficzne antidotum w przypadku przedawkowania Polmatine. Leczenie powinno być objawowe i może obejmować:

• Płukanie żołądka
• Podanie węgla aktywowanego
• Zakwaszenie moczu
• Wymuszoną diurezę
• W przypadku nadmiernego pobudzenia OUN - ostrożne leczenie objawowe

W przypadku podejrzenia przedawkowania Polmatine, pacjent powinien być niezwłocznie hospitalizowany i poddany intensywnemu monitorowaniu. Leczenie jest głównie objawowe, ale przy odpowiednim postępowaniu rokowanie jest zazwyczaj dobre.

Właściwości farmakologiczne

Polmatine zawiera jako substancję czynną chlorowodorek memantyny, który jest antagonistą receptora NMDA (kwasu N-metylo-D-asparaginowego). Mechanizm działania polega na modyfikacji efektów patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu w mózgu, które przyczyniają się do dysfunkcji neuronalnej.

Memantyna charakteryzuje się:

• Średnim powinowactwem do receptora NMDA
• Działaniem zależnym od potencjału
• Niekompetycyjnym antagonizmem

Dzięki tym właściwościom, Polmatine może przyczyniać się do poprawy przekaźnictwa sygnałów w mózgu i tym samym do spowolnienia postępu objawów choroby Alzheimera.

Unikalny mechanizm działania Polmatine, polegający na modulacji układu glutaminergicznego, stanowi obiecujące podejście w leczeniu choroby Alzheimera, szczególnie w jej umiarkowanym i ciężkim stadium.

Skład produktu

Polmatine dostępny jest w postaci tabletek powlekanych zawierających:

• 10 mg chlorowodorku memantyny (co odpowiada 8,31 mg memantyny)
• 20 mg chlorowodorku memantyny (co odpowiada 16,62 mg memantyny)

Dostępność dwóch dawek pozwala na elastyczne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta i ułatwia stopniowe zwiększanie dawki w początkowym okresie leczenia.