Polmatine - szczegółowe informacje dla lekarza

Wskazania

Polmatine jest wskazany w leczeniu pacjentów z chorobą Alzheimera o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim. Lek ten jest przeznaczony do stosowania u dorosłych pacjentów.

Mechanizm działania

Memantyna, substancja czynna leku Polmatine, jest antagonistą receptora NMDA (kwasu N-metylo-D-asparaginowego) o średnim powinowactwie i zależnym od potencjału działaniu. Modyfikuje ona efekty patologicznie podwyższonych stężeń glutaminianu, które mogą prowadzić do dysfunkcji neuronów. Coraz więcej dowodów wskazuje, że zaburzenia neuroprzekaźnictwa glutaminergicznego, szczególnie w receptorach NMDA, przyczyniają się zarówno do występowania objawów, jak i do progresji otępienia neurodegeneracyjnego.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie preparatem Polmatine powinno być inicjowane i nadzorowane przez lekarza z doświadczeniem w diagnostyce i terapii choroby Alzheimera. Terapię można rozpocząć tylko w przypadku, gdy dostępna jest osoba sprawująca opiekę, która będzie regularnie monitorowała przyjmowanie leku przez pacjenta.

Rozpoznanie należy postawić zgodnie z aktualnymi wytycznymi. Tolerancję i dawkowanie memantyny należy regularnie oceniać, zwłaszcza w ciągu pierwszych 3 miesięcy leczenia. Następnie korzyści kliniczne oraz tolerancję leczenia należy regularnie oceniać zgodnie z aktualnie obowiązującymi wytycznymi klinicznymi.

Leczenie podtrzymujące można kontynuować tak długo, jak długo utrzymuje się korzystne działanie terapeutyczne i pacjent dobrze toleruje leczenie memantyną. Przerwanie leczenia należy rozważyć, gdy brak jest oznak działania terapeutycznego lub w przypadku złej tolerancji leczenia.

Schemat dawkowania przedstawia stopniowe zwiększanie dawki w celu osiągnięcia dawki podtrzymującej i zminimalizowania ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.

Lek należy przyjmować raz na dobę, codziennie o tej samej porze. Tabletki powlekane można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.

Dawkowanie w szczególnych grupach pacjentów:

Osoby w podeszłym wieku: Dla pacjentów powyżej 65 lat zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg (dwie tabletki powlekane 10 mg, raz na dobę).

Zaburzenia czynności nerek: - Łagodne zaburzenia (ClCr 50-80 ml/min): bez modyfikacji dawki - Umiarkowane zaburzenia (ClCr 30-49 ml/min): 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 20 mg/dobę po 7 dniach - Ciężkie zaburzenia (ClCr 5-29 ml/min): 10 mg/dobę

Zaburzenia czynności wątroby: - Łagodne lub umiarkowane zaburzenia: bez modyfikacji dawki - Ciężkie zaburzenia: nie zaleca się stosowania

Dzieci i młodzież: Stosowanie leku Polmatine nie jest zalecane u osób poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną (memantynę) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie Polmatine.

Przed rozpoczęciem leczenia należy dokładnie zebrać wywiad alergologiczny pacjenta.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

1. Padaczka: Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z padaczką, drgawkami w wywiadzie lub czynnikami predysponującymi do padaczki.

2. Interakcje z antagonistami NMDA: Należy unikać jednoczesnego stosowania innych antagonistów NMDA, takich jak amantadyna, ketamina czy dekstrometorfan, ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych, głównie związanych z OUN.

3. Czynniki wpływające na pH moczu: Należy monitorować pacjentów z czynnikami mogącymi prowadzić do zwiększenia pH moczu, takimi jak drastyczne zmiany diety, przyjmowanie dużych dawek leków alkalizujących, nerkowa kwasica cewkowa czy ciężkie zakażenia dróg moczowych wywołane przez bakterie z rodzaju Proteus.

4. Choroby układu sercowo-naczyniowego: Należy zachować ostrożność u pacjentów ze świeżo przebytym zawałem mięśnia sercowego, niewyrównaną zastoinową niewydolnością serca (NYHA III-IV) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym.

5. Nietolerancja laktozy: Produkt zawiera laktozę bezwodną i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

6. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów: Polmatine może wywierać umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów leczonych ambulatoryjnie należy poinformować o konieczności zachowania szczególnej ostrożności.

Leczenie memantyną wymaga indywidualnego podejścia i regularnej oceny stanu pacjenta, szczególnie w kontekście chorób współistniejących i potencjalnych interakcji lekowych.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

1. Leki wpływające na układ dopaminergiczny i cholinergiczny: Memantyna może nasilać działanie L-dopy, agonistów receptorów dopaminergicznych oraz leków antycholinergicznych.

2. Barbiturany i neuroleptyki: Memantyna może osłabiać działanie tych leków.

3. Leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych: Może być konieczne dostosowanie dawki dantrolenu i baklofenu.

4. Amantadyna, ketamina, dekstrometorfan: Należy unikać jednoczesnego stosowania ze względu na ryzyko psychozy farmakotoksycznej.

5. Leki wydalane przez nerkowy układ transportu kationów: Możliwe interakcje z cymetydyną, raniytdyną, prokainamidem, chinidyną, chininą i nikotyną.

6. Hydrochlorotiazyd: Możliwe zmniejszenie stężenia hydrochlorotiazydu w surowicy.

7. Doustne leki przeciwzakrzepowe: Zaleca się ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego lub wartości INR.

Przy stosowaniu memantyny należy zwrócić szczególną uwagę na potencjalne interakcje z innymi lekami, zwłaszcza wpływającymi na OUN oraz wydalanymi przez nerki.

Ciąża i laktacja

Ciąża: Brak danych klinicznych dotyczących stosowania memantyny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach wskazują na ryzyko zahamowania wewnątrzmacicznego wzrostu płodu. Memantyny nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią: Nie wiadomo, czy memantyna przenika do mleka matki, ale ze względu na lipofilne właściwości leku jest to prawdopodobne. Kobiety przyjmujące memantynę nie powinny karmić piersią.

Stosowanie memantyny u kobiet w ciąży i karmiących piersią powinno być starannie rozważone, biorąc pod uwagę potencjalne ryzyko dla płodu lub niemowlęcia.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane (częstość występowania ≥1/100 do <1/10) obejmują:

• Zawroty głowy
• Ból głowy
• Zaparcia
• Senność
• Nadciśnienie tętnicze

Inne istotne działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia psychiczne: splątanie, omamy (głównie u pacjentów z ciężkim nasileniem choroby Alzheimera)
• Zaburzenia układu nerwowego: zaburzenia równowagi, nieprawidłowy chód
• Zaburzenia serca: niewydolność serca
• Zaburzenia naczyniowe: zakrzepica żylna/zatorowość
• Zaburzenia żołądka i jelit: wymioty
• Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby

Podczas leczenia memantyną należy monitorować pacjentów pod kątem wystąpienia działań niepożądanych, szczególnie ze strony OUN oraz układu sercowo-naczyniowego.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania memantyny mogą obejmować:

• Objawy ze strony OUN: splątanie, senność, zawroty głowy, pobudzenie, agresja, omamy, zaburzony chód, śpiączka
• Objawy żołądkowo-jelitowe: wymioty, biegunka

Leczenie przedawkowania powinno być objawowe. Nie jest dostępne swoiste antidotum. Należy zastosować standardowe procedury kliniczne, takie jak płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, zakwaszenie moczu, wymuszona diureza.

W przypadku podejrzenia przedawkowania memantyny, pacjent wymaga natychmiastowej opieki medycznej i ścisłego monitorowania funkcji życiowych.

Właściwości farmakologiczne

Memantyna jest niekompetytywnym antagonistą receptora NMDA o średnim powinowactwie. Modyfikuje efekty patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu, które mogą prowadzić do zaburzenia czynności neuronów. Działanie to przyczynia się do poprawy przekaźnictwa sygnałów w mózgu i tym samym do poprawy funkcji poznawczych.

Mechanizm działania memantyny jest ukierunkowany na kluczowe procesy patofizjologiczne w chorobie Alzheimera, co uzasadnia jej stosowanie w leczeniu tej choroby.

Skład

Substancja czynna: 1 tabletka powlekana zawiera 10 mg lub 20 mg memantyny chlorowodorku, co odpowiada 8,31 mg lub 16,62 mg memantyny.

Dostępność dwóch dawek leku umożliwia dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta i ułatwia stopniowe zwiększanie dawki w początkowym okresie leczenia.