Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt
Substancję czynną zawierają również leki:

Espiro

tabl. powl.
50 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
49,53
30%
13,37

Inspra®

Eplerenone

tabl. powl.
25 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
80,50
Inspra®
tabl. powl.
50 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
80,50

Eplerenon (Espiro) - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Eplerenon jest wskazany jako terapia dodana do standardowego leczenia w następujących przypadkach:

  • U pacjentów w stanie stabilnym z zaburzeniem czynności lewej komory serca (LVEF ≤40mięśnia sercowego, w celu zmniejszenia ryzyka umieralności i chorobowości z przyczyn sercowo-naczyniowych. Stosowany jako dodatek do standardowej terapii obejmującej β-adrenolityki.
  • U dorosłych pacjentów z (przewlekłą) niewydolnością serca, w celu zmniejszenia ryzyka umieralności i zachorowalności z przyczyn sercowo-naczyniowych. Stosowany jako dodatek do standardowego leczenia.

Eplerenon, poprzez selektywne blokowanie receptorów mineralokortykoidowych, zapobiega niekorzystnym efektom nadmiernej aktywacji układu renina-angiotensyna-aldosteron w przebiegu niewydolności serca.

Dawkowanie i sposób podawania

Dostępne są tabletki zawierające 25 mg i 50 mg eplerenonu, co umożliwia indywidualne dostosowanie dawki. Maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg.

Wskazanie Dawka początkowa Dawka docelowa Czas do osiągnięcia dawki docelowej
Niewydolność serca po zawale mięśnia sercowego 25 mg raz/dobę 50 mg raz/dobę 4 tygodnie
Przewlekła niewydolność serca (klasa II wg NYHA) 25 mg raz/dobę 50 mg raz/dobę 4 tygodnie

Dawkowanie należy dostosowywać pod kontrolą stężenia potasu w surowicy.

Leczenie eplerenonem należy zazwyczaj rozpoczynać w ciągu 3-14 dni od rozpoznania ostrego zawału mięśnia sercowego. Nie należy rozpoczynać terapii przy stężeniu potasu w surowicy >5,0 mmol/l.

U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (ClCr 30-60 ml/min) początkowa dawka wynosi 25 mg co drugą dobę. U pacjentów z ClCr <50 ml/min należy zachować szczególną ostrożność i nie przekraczać dawki 25 mg raz na dobę.

W przypadku jednoczesnego stosowania słabych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4 (np. amiodaron, diltiazem, werapamil) dawka początkowa i maksymalna eplerenonu wynosi 25 mg raz na dobę.

Przeciwwskazania

  • Nadwrażliwość na eplerenon lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Stężenie potasu w surowicy >5,0 mmol/l przed rozpoczęciem leczenia
  • Ciężka niewydolność nerek (eGFR <30 ml/min/1,73 m2)
  • Ciężka niewydolność wątroby (klasa C w skali Child-Pugh)
  • Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów potasu lub silnych inhibitorów CYP3A4
  • Leczenie skojarzone inhibitorem ACE, antagonistą receptora angiotensyny i eplerenonem

Przeciwwskazania wynikają głównie z ryzyka hiperkaliemii oraz potencjalnych interakcji lekowych mogących nasilać to ryzyko. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek lub wątroby.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Głównym zagrożeniem związanym ze stosowaniem eplerenonu jest ryzyko hiperkaliemii. Konieczne jest ścisłe monitorowanie stężenia potasu w surowicy:

  • Przed rozpoczęciem leczenia
  • W ciągu pierwszego tygodnia terapii
  • Po miesiącu od rozpoczęcia leczenia lub zmiany dawki
  • Okresowo w trakcie dalszego leczenia, szczególnie u pacjentów z grupy ryzyka

Grupy zwiększonego ryzyka hiperkaliemii obejmują: osoby w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością nerek, cukrzycą. Nie zaleca się stosowania preparatów potasu podczas leczenia eplerenonem.

U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub wątroby konieczne jest dostosowanie dawkowania i częstsze monitorowanie stężenia potasu. Eplerenon nie jest eliminowany przez hemodializę.

Należy zachować ostrożność stosując eplerenon łącznie z inhibitorami ACE i/lub antagonistami receptora angiotensyny ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii. Nie zaleca się stosowania terapii trójlekowej (inhibitor ACE + antagonista receptora angiotensyny + eplerenon).

Tabletki zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy.

Warto zapamiętać
  • Głównym zagrożeniem związanym ze stosowaniem eplerenonu jest ryzyko hiperkaliemii - konieczne jest ścisłe monitorowanie stężenia potasu.
  • U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub wątroby konieczne jest dostosowanie dawkowania i częstsze kontrole stężenia potasu.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Eplerenon metabolizowany jest głównie przez izoenzym CYP3A4. Najważniejsze interakcje obejmują:

  • Leki moczopędne oszczędzające potas i preparaty potasu - przeciwwskazane ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii
  • Inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny - zwiększone ryzyko hiperkaliemii, konieczne ścisłe monitorowanie
  • Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir) - przeciwwskazane, znacznie zwiększają ekspozycję na eplerenon
  • Umiarkowane/słabe inhibitory CYP3A4 (np. erytromycyna, werapamil) - maksymalna dawka eplerenonu 25 mg/dobę
  • Silne induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna) - nie zaleca się jednoczesnego stosowania ze względu na ryzyko zmniejszenia skuteczności eplerenonu
  • NLPZ - zwiększone ryzyko ostrej niewydolności nerek, konieczne odpowiednie nawodnienie pacjenta
  • Lit, cyklosporyna, takrolimus - należy unikać jednoczesnego stosowania

Podczas stosowania eplerenonu z alfa-1-adrenolitykami istnieje ryzyko nasilenia działania hipotensyjnego. Glikokortykosteroidy mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe eplerenonu.

Wpływ na ciążę i laktację

Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania eplerenonu u kobiet w ciąży. Należy zachować ostrożność przepisując lek kobietom w ciąży. Nie wiadomo, czy eplerenon przenika do mleka ludzkiego. Należy podjąć decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub odstawieniu leku, biorąc pod uwagę korzyści z leczenia dla matki.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane obejmują:

  • Hiperkaliemia
  • Zawroty głowy, omdlenia, ból głowy
  • Niedociśnienie tętnicze
  • Biegunka, nudności, zaparcia
  • Niewydolność nerek
  • Zwiększone stężenie mocznika i kreatyniny we krwi

W badaniach klinicznych odnotowano zwiększoną liczbę przypadków udaru mózgu u osób w bardzo podeszłym wieku (≥75 lat), jednak różnica nie była istotna statystycznie w porównaniu z placebo.

Przedawkowanie

Nie opisano przypadków przedawkowania u ludzi. Najbardziej prawdopodobnymi objawami byłyby niedociśnienie tętnicze lub hiperkaliemia. Eplerenon nie jest usuwany przez hemodializę. W przypadku objawowego niedociśnienia należy wdrożyć leczenie podtrzymujące. Hiperkaliemię należy leczyć zgodnie ze standardowymi protokołami.

Mechanizm działania

Eplerenon jest selektywnym antagonistą receptorów mineralokortykoidowych. Zapobiega wiązaniu aldosteronu, kluczowego hormonu w układzie renina-angiotensyna-aldosteron (RAA). Blokując niekorzystne działania nadmiaru aldosteronu, eplerenon wykazuje działanie kardioprotekcyjne i nefroprotekcyjne w niewydolności serca.

Eplerenon charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec receptorów mineralokortykoidowych w porównaniu do receptorów dla glikokortykosteroidów, progesteronu i androgenów, co przekłada się na korzystny profil działań niepożądanych.



Wskazania

Eplerenon jest wskazany jako terapia dodana do standardowego leczenia obejmującego stosowanie β-adrenolityków, w celu zmniejszenia ryzyka umieralności i chorobowości z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów w stanie stabilnym z zaburzeniem czynności lewej komory serca (LVEF ≤40%) oraz jako terapia dodana do standardowego leczenia, w celu zmniejszenia ryzyka umieralności i zachorowalności z przyczyn sercowo-naczyniowych u dorosłych pacjentów z (przewlekłą) niewydolnością serca.

W celu umożliwienia indywidualnego dostosowywania dawki dostępne są postacie zawierające 25 mg i 50 mg substancji czynnej. Maks. dawka wynosi 50 mg na dobę. Pacjenci z niewydolnością serca po przebytym zawale serca. Zalecana dawka podtrzymująca eplerenonu wynosi 50 mg raz/dobę. Leczenie należy zaczynać od dawki 25 mg raz/dobę, którą należy stopniowo zwiększać, najlepiej w ciągu 4 tygodni, kontrolując stężenie potasu w surowicy, do dawki docelowej 50 mg raz na dobę. Leczenie eplerenonem należy zazwyczaj rozpoczynać w ciągu 3-14 dni od rozpoznania ostrego zawału serca. Pacjenci z (przewlekłą) niewydolnością serca (klasa II wg NYHA). U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa II wg NYHA) leczenie należy rozpoczynać od dawki 25 mg raz/dobę, a następnie stopniowo zwiększać, najlepiej w ciągu 4 tygodni, kontrolując stężenie potasu w surowicy, do dawki docelowej 50 mg raz/dobę. U chorych, u których stężenie potasu w surowicy wynosi >5,0 mmol/l, nie należy rozpoczynać leczenia eplerenonem. Stężenie potasu w surowicy należy oznaczyć przed rozpoczęciem leczenia eplerenonem, w ciągu pierwszego tygodnia leczenia i po miesiącu od rozpoczęcia leczenia lub zmiany dawki. Następnie stężenie potasu w surowicy należy oznaczać okresowo w zależności od potrzeb. Po odstawieniu eplerenonu z powodu stężenia potasu w surowicy ≥6,0 mmol/l, można ponownie rozpocząć stosowanie eplerenonu w dawce 25 mg co drugą dobę, kiedy stężenie potasu zmniejszy się poniżej 5,0 mmol/l. Dzieci i młodzież. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania eplerenonu u dzieci i młodzieży. Pacjenci w podeszłym wieku. Dostosowanie dawki początkowej u osób w wieku podeszłym nie jest konieczne. Z powodu osłabionej czynności nerek związanej z wiekiem, u osób w podeszłym wieku występuje zwiększone ryzyko hiperkaliemii. To ryzyko może być dodatkowo zwiększone przez współistniejące choroby, które zwiększają ekspozycję organizmu na lek, w szczególności przez łagodną do umiarkowanej niewydolność wątroby. Zaleca się okresowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy. Pacjenci z niewydolnością nerek. Nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej u pacjentów z łagodną niewydolnością nerek. Zaleca się okresowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy oraz dostosowanie dawki. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (ClCr 30-60 ml/min) początkowa dawka wynosi 25 mg podawana co drugą dobę, i powinna być dostosowana zależnie od stężenia potasu. Zaleca się okresowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy. Brak doświadczenia u pacjentów z klirensem kreatyniny <50 ml/min z niewydolnością serca po przebytym zawale serca. Podczas stosowania eplerenonu u tych pacjentów należy zachować ostrożność. Stosowanie dawki większej niż 25 mg raz na dobę u pacjentów z ClCr <50 ml/min nie zostało zbadane. Stosowanie produktu leczniczego Inspra u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (ClCr <30 ml/min) jest przeciwwskazane lek nie ulega dializie. Pacjenci z niewydolnością wątroby. Nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Z powodu zwiększenia ekspozycji organizmu na eplerenon u chorych z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby, zaleca się u tych chorych częste i regularne kontrole stężenia potasu w surowicy, szczególnie gdy są to pacjenci w podeszłym wieku. Stosowanie u pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze. W przypadku jednoczesnego stosowania słabych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4, np. amiodaronu, diltiazemu i werapamilu, leczenie należy rozpoczynać od dawki 25 mg raz/dobę. Dawka nie powinna być większa niż 25 mg raz/dobę.

Nadwrażliwość na eplerenon lub którąkolwiek substancję pomocniczą, stężenie potasu w surowicy przed rozpoczęciem leczenia >5,0 mmol/l, ciężka niewydolność nerek, szacowany współczynnik przesączania kłębuszkowego <30 ml/minutę na 1,73 m2, ciężka niewydolność wątroby (klasa C w skali Child Pugh), jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów potasu lub silnych inhibitorów CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon), leczenie skojarzone inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) i antagonistą receptora angiotensyny (ARB) i eplerenonem.

Ze względu na mechanizm działania eplerenonu, podczas jego stosowania może wystąpić hiperkaliemia. Należy monitorować stężenie potasu w surowicy u wszystkich chorych na początku leczenia oraz po zmianie dawki. W trakcie dalszego leczenia okresowe monitorowanie stężenia potasu jest szczególnie zalecane u chorych narażonych na rozwój hiperkaliemii, takich jak pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z niewydolnością nerek oraz pacjenci z cukrzycą. Stosowanie preparatów potasu po rozpoczęciu leczenia eplerenonem nie jest zalecane ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii. Wykazano, że zmniejszenie dawki eplerenonu zmniejsza stężenie potasu w surowicy. Jedno badanie wykazało, że dodanie hydrochlorotiazydu do leczenia eplerenonem kompensuje zwiększenie stężenia potasu w surowicy. Ryzyko hiperkaliemii może być zwiększone po dodaniu eplerenonu do terapii inhibitorem ACE i (lub) ARB. Eplerenon nie powinien być stosowany łącznie z terapią inhibitorem ACE i ARB. Zaburzenie czynności nerek. Stężenie potasu należy regularnie monitorować u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek, także z mikroalbuminurią w przebiegu cukrzycy. Ryzyko hiperkaliemii zwiększa się wraz ze zmniejszeniem wydolności nerek. Co prawda dane z badania przeżywalności i skuteczności eplerenonu w ostrej pozawałowej niewydolności serca (ang. Eplerenone Post-acute Myocardial Infarction Heart Failure Efficacy and Survival Study - EPHESUS) dotyczące chorych z cukrzycą typu 2 i mikroalbuminurią są ograniczone, jednakże zaobserwowano zwiększoną częstość występowania hiperkaliemii w tej niewielkiej grupie pacjentów. Dlatego ci pacjenci powinni być leczeni z zachowaniem ostrożności. Lek nie jest eliminowany przez hemodializę. Zaburzenie czynności wątroby. Nie zaobserwowano zwiększenia stężenia potasu w surowicy powyżej 5,5 mmol/l u chorych z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby (klasa A i B w skali Child Pugh). Należy monitorować stężenie elektrolitów u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Stosowanie eplerenonu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie było badane, w związku z czym jest ono przeciwwskazane. Induktory CYP3A4 Jednoczesne stosowanie eplerenonu z silnymi induktorami CYP3A4 nie jest zalecane. Należy unikać stosowania litu, cyklosporyny, takrolimusu podczas leczenia eplerenonem. Laktoza.Tabl. zawierają laktozę i nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą, dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Leki moczopędne oszczędzające potas i preparaty potasu. Ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii, eplerenonu nie należy stosować u pacjentów otrzymujących inne leki moczopędne oszczędzające potas i preparaty potasu. Leki moczopędne oszczędzające potas mogą również nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych i innych leków moczopędnych. Inhibitory ACE, ARB. Ryzyko hiperkaliemii może być zwiększone podczas jednoczesnego stosowania eplerenonu z inhibitorami ACE i/lub ARB. Zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia potasu w osoczu oraz czynności nerek, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek, np. pacjenci w podeszłym wieku. Nie zaleca się skojarzonego leczenia trzema lekami: inhibitorem ACE, ARB i eplerenonem. Lit. Nie badano interakcji eplerenonu z litem, jednak opisywano działanie toksyczne litu u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki moczopędne i inhibitory ACE. Należy unikać jednoczesnego stosowania eplerenonu i litu. Jeżeli zachodzi konieczność takiego leczenia, należy monitorować stężenie litu w osoczu. Cyklosporyna, takrolimus. Cyklosporyna i takrolimus mogą zaburzać czynność nerek i zwiększać ryzyko hiperkaliemii. Należy unikać jednoczesnego stosowania eplerenonu i cyklosporyny lub takrolimusu. Jeżeli zachodzi konieczność takiego leczenia, zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia potasu w surowicy i czynności nerek. NLPZ. Leczenie NLPZ może prowadzić do ostrej niewydolności nerek spowodowanej bezpośrednim działaniem tych leków na filtrację kłębuszkową, szczególnie u pacjentów z grup ryzyka: pacjentów w podeszłym wieku i/lub odwodnionych. Pacjenci otrzymujący eplerenon i NLPZ powinni być odpowiednio nawodnieni, a czynność nerek powinna być skontrolowana przed rozpoczęciem leczenia. Trimetoprym. Jednoczesne stosowanie trimetoprymu z eplerenonem zwiększa ryzyko hiperkaliemii. Należy monitorować stężenie potasu w surowicy i czynność nerek, szczególnie u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i osób w podeszłym wieku. Alfa-1-adrenolityki (np. prazosyna, alfuzosyna). Podczas jednoczesnego stosowania alfa-1-adrenolityków z eplerenonem, istnieje możliwość nasilenia działania hipotensyjnego i (lub) niedociśnienia ortostatycznego. Podczas jednoczesnego stosowania eplerenonu i alfa-1-adrenolityków zaleca się kontrolę kliniczną pod kątem niedociśnienia ortostatycznego. Glikokortykosteroidy, tetrakozaktyd. Jednoczesne stosowanie tych leków i eplerenonu może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe (zatrzymanie sodu i wody). Badania in vitro wykazują, że eplerenon nie jest inhibitorem izoenzymów CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 czy CYP3A4. Eplerenon nie jest substratem ani inhibitorem P-glikoproteiny. Digoksyna Ekspozycja organizmu na digoksynę (AUC) zwiększa się o 16% (90% przedział ufności: 4%-30%) podczas jednoczesnego stosowania eplerenonu. Zaleca się ostrożność podczas stosowania digoksyny w dawkach zbliżonych do górnej granicy przedziału terapeutycznego. Substraty dla CYP3A4 Wyniki badań farmakokinetycznych z testowymi substratami dla CYP3A4 tj. midazolamem i cyzaprydem nie wykazały istotnych interakcji farmakokinetycznych podczas jednoczesnego stosowania z eplerenonem. Inhibitory CYP3A4. Silne inhibitory CYP3A4: Istotne interakcje farmakokinetyczne mogą wystąpić, kiedy eplerenon jest stosowany jednocześnie z lekami hamującymi enzym CYP3A4. Silny inhibitor CYP3A4 (ketokonazol 200 mg 2x/dobę) powodował zwiększenie AUC eplerenonu o 441%. Jednoczesne stosowanie eplerenonu i silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak: ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, nelfinawir, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon jest przeciwwskazane. Słabe lub umiarkowane inhibitory CYP3A4: Jednoczesne stosowanie z erytromycyną, sakwinawirem, amiodaronem, diltiazemem, werapamilem lub flukonazolem prowadziło do istotnych interakcji farmakokinetycznych ze zwiększeniem AUC eplerenonu od 98% do 187%. Dawka eplerenonu nie powinna zatem być większa niż 25 mg/dobę podczas jednoczesnego stosowania słabych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4. Induktory CYP3A4. Jednoczesne stosowanie eplerenonu i ziela dziurawca (silny induktor CYP3A4) spowodowało zmniejszenie AUC eplerenonu o 30%. Większe zmniejszenie AUC eplerenonu może wystąpić podczas stosowania silniejszych induktorów CYP3A4 np. ryfampicyny. Ze względu na ryzyko zmniejszenia skuteczności eplerenonu, jednoczesne stosowanie silnych induktorów CYP3A4 (ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, ziele dziurawca) i eplerenonu nie jest zalecane. Leki zobojętniające. Na podstawie wyników klinicznego badania farmakokinetyki, nie oczekuje się istotnych interakcji podczas jednoczesnego stosowania leków zobojętniających i eplerenonu.

Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania eplerenonu u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośrednich lub pośrednich działań niepożądanych dotyczących ciąży, rozwoju zarodka i płodu, porodu i rozwoju narodzonego dziecka. Należy zachować ostrożność przepisując eplerenon kobietom w ciąży. Nie wiadomo, czy eplerenon po podaniu doustnym przenika do mleka ludzkiego, jednakże dane z badań przedklinicznych wskazują, że eplerenon i (lub) jego metabolity są obecne w mleku szczurzym. Młode szczury przyjmujące te substancje z mlekiem rozwijały się prawidłowo. Ze względu na nieznaną możliwość wystąpienia działań niepożądanych u karmionego piersią niemowlęcia, należy zdecydować o zaprzestaniu karmienia piersią lub odstawieniu leku, biorąc pod uwagę znaczenie stosowania produktu dla matki.

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze (niezbyt często): odmiedniczkowe zapalenie nerek, infekcje, zapalenie gardła; zaburzenia krwi i układu chłonnego (niezbyt często): eozynofilia; zaburzenia endokrynologiczne (niezbyt często): niedoczynność tarczycy; zaburzenia metabolizmu i odżywiania (często): hiperkaliemia, hipercholesterolemia, (niezbyt często): hiponatremia, odwodnienie,hipertrójglicerydemia; zaburzenia psychiczne (często): bezsenność; zaburzenia układu nerwowego (często): zawroty głowy, omdlenia, ból głowy, (niezbyt często): niedoczulica; zaburzenia serca (często): lewokomorowa niewydolność serca, migotanie przedsionków, (niezbyt często): tachykardia; zaburzenia naczyniowe (często): niedociśnienie tętnicze, (niezbyt często): zakrzepica tętnic kończyn, niedociśnienie ortostatyczne; zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia (często): kaszel; zaburzenia żołądka i jelit (często): biegunka, nudności, zaparcia, wymioty, (niezbyt często): wzdęcia; zaburzenia skóry i tkanki podskórnej (często): wysypka, świąd (niezbyt często): nadmierne pocenie, obrzęk naczynioruchowy; zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej (często): skurcze mięśni, ból pleców, (niezbyt często): ból mięśniowo-szkieletowy; zaburzenia nerek i dróg moczowych (często): niewydolność nerek; zaburzenia wątroby i dróg żółciowych (niezbyt często): zapalenie pęcherzyka żółciowego; zaburzenia układu rozrodczego i piersi (niezbyt często): ginekomastia; zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania (często): osłabienie, (niezbyt często): złe samopoczucie; badania diagnostyczne (często): zwiększone stężenie mocznika we krwi, zwiększone stężenie kreatyniny we krwi (niezbyt często): zmniejszenie ilości receptora czynnika wzrostu naskórka, zwiększone stężenie glukozy we krwi. W badaniu EPHESUS odnotowano większą liczbę przypadków udaru mózgu wśród osób w bardzo podeszłym wieku (≥75 lat). Nie było jednak istotnej statystycznie różnicy pomiędzy częstością występowania udaru w grupie otrzymującej eplerenon (30) wobec grupy otrzymującej placebo. W badaniu EMPHASIS- HF, liczba przypadków udaru mózgu wśród osób w bardzo podeszłym wieku (≥75 lat) wynosiła 9 w grupie otrzymującej eplerenon i 8 w grupie otrzymującej placebo.

Nie opisano przypadków występowania działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem eplerenonu u ludzi. Najbardziej prawdopodobnymi objawami przedawkowania u człowieka byłoby niedociśnienie tętnicze lub hiperkaliemia. Eplerenon nie może być usunięty przez hemodializę. Wykazano, że eplerenon jest silnie wiązany przez węgiel aktywowany. W przypadku objawowego niedociśnienia tętniczego, należy rozpocząć leczenie podtrzymujące. Jeśli wystąpi hiperkaliemia, należy rozpocząć typowe leczenie.

Eplerenon wykazuje względną swoistość wiązania z rekombinowanymi ludzkimi receptorami dla mineralokortykosteroidów w porównaniu do wiązania z rekombinowanymi ludzkimi receptorami dla glikokortykosteroidów, progesteronu i androgenów. Eplerenon zapobiega wiązaniu aldosteronu, kluczowego hormonu w układzie renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), który uczestniczy w regulacji ciśnienia tętniczego i patofizjologii chorób sercowo-naczyniowych.

1 tabl. powl. zawiera 25 mg lub 50 mg eplerenonu.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Sole potasowe (substytuty soli) oraz soki pomidorowe (zawierają potas) spożywane w dużych ilościach powodują wzrost stężenia potasu we krwi. Konsekwencjami klinicznymi tej interakcji mogą być zaburzenia rytmu serca, blok i zatrzymanie czynności serca, parestezje kończyn, osłabienie mięśni, senność, splątanie.