Polvertic® - charakterystyka produktu leczniczego dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Polvertic® jest wskazany w leczeniu choroby Meniere'a, charakteryzującej się triadą następujących, zasadniczych objawów:

• Zawroty głowy (z towarzyszącymi nudnościami i wymiotami)
• Utrata słuchu (pogorszenie słyszenia)
• Szumy uszne

Betahistyna, substancja czynna preparatu Polvertic®, wykazuje skuteczność w zmniejszaniu nasilenia i częstości napadów zawrotów głowy u pacjentów z zawrotami głowy pochodzenia przedsionkowego oraz chorobą Meniere'a.

Dawkowanie i sposób podawania

Polvertic® dostępny jest w trzech dawkach: 8 mg, 16 mg oraz 24 mg. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie do potrzeb pacjenta.

Tabela: Schemat dawkowania preparatu Polvertic®

Lek należy przyjmować podczas posiłków. Podawanie produktu leczniczego powinno być rozłożone w ciągu dnia. Niekiedy poprawę można zaobserwować dopiero po kilku tygodniach leczenia, a optymalne wyniki uzyskuje się czasem dopiero po kilku miesiącach. W pewnych wskazaniach, stosowanie produktu leczniczego na początku choroby może zapobiegać rozwojowi stanu lub utracie słuchu w późniejszych etapach choroby.

Zalecany czas leczenia wynosi 2-3 miesiące, z możliwością przedłużenia w zależności od rozwoju choroby, w cyklach ciągłych lub przerywanych.

Szczególne grupy pacjentów:

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby: Nie przeprowadzono badań klinicznych w tych grupach pacjentów, ale obserwacje po wprowadzeniu leku do obrotu wykazały, że nie jest wymagana modyfikacja dawkowania.

Osoby w podeszłym wieku: Mimo ograniczonych danych klinicznych, bogate doświadczenie po wprowadzeniu produktu do obrotu wskazuje, że nie jest konieczne dostosowanie dawki u osób w podeszłym wieku. Należy jednak zachować ostrożność podczas stosowania betahistyny w tej grupie pacjentów.

Dzieci i młodzież: Nie zaleca się stosowania betahistyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat z powodu niewystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku.

Przeciwwskazania

Stosowanie preparatu Polvertic® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną (betahistynę) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
• Guz chromochłonny nadnerczy

Należy zachować szczególną ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu "Lapp" lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, ze względu na zawartość laktozy jednowodnej w preparacie.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania preparatu Polvertic® należy zachować szczególną ostrożność u następujących grup pacjentów:

• Pacjenci z astmą oskrzelową
• Pacjenci z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie
• Pacjenci z pokrzywką, wysypkami skórnymi lub alergicznym nieżytem nosa

W tych przypadkach zaleca się dokładne monitorowanie pacjentów w trakcie leczenia ze względu na możliwość nasilenia objawów.

Betahistyna może wpływać na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn, jednak badania kliniczne wykazały, że jej wpływ jest nieistotny lub nie występuje.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Nie przeprowadzono badań in vivo dotyczących interakcji betahistyny. Jednakże na podstawie badań in vitro można przewidzieć następujące interakcje:

• Inhibitory monoaminooksydazy (MAO), w tym selektywne inhibitory MAO-B (np. selegilina), mogą hamować metabolizm betahistyny. Zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tych leków.
• Teoretycznie możliwe są interakcje z lekami antyhistaminowymi, które mogą wpłynąć na skuteczność betahistyny.

Nie przewiduje się istotnych interakcji z enzymami cytochromu P450 in vivo.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Ciąża: Brak wystarczających danych dotyczących stosowania betahistyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach są niewystarczające do oceny wpływu na ciążę, rozwój zarodka i płodu, poród oraz rozwój pourodzeniowy. Betahistyny nie należy stosować u kobiet w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią: Nie wiadomo, czy betahistyna przenika do mleka kobiecego. Brak badań na zwierzętach dotyczących przenikania betahistyny do mleka. Przed zastosowaniem leku u kobiety karmiącej piersią należy dokładnie rozważyć potencjalne korzyści dla matki i ryzyko dla dziecka.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to:

• Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy (często)
• Zaburzenia żołądka i jelit: nudności i zaburzenia trawienia (często)

Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano również następujące działania niepożądane o nieznanej częstości występowania:

• Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym przypadki anafilaksji
• Zaburzenia żołądka i jelit: łagodne dolegliwości żołądkowo-jelitowe (wymioty, bóle żołądka i jelit, wzdęcia i gazy)
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: skórne i podskórne reakcje nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka i świąd)

Łagodne dolegliwości żołądkowo-jelitowe zwykle ustępują po przyjmowaniu leku podczas posiłku lub po zmniejszeniu dawki.

Przedawkowanie

Zgłoszono kilka przypadków przedawkowania betahistyny. Objawy przedawkowania mogą obejmować:

• Łagodne do umiarkowanych (dawki do 640 mg): nudności, senność, bóle brzucha
• Poważniejsze (zwłaszcza przy jednoczesnym przedawkowaniu innych leków): drgawki, powikłania płucne lub sercowe

W przypadku przedawkowania zaleca się rutynowe postępowanie zgodnie z przyjętymi standardami medycznymi.

Mechanizm działania

Mechanizm działania betahistyny nie jest w pełni poznany, ale opiera się na kilku hipotezach popartych badaniami na zwierzętach i danymi klinicznymi:

1. Wpływ na układ histaminergiczny:
   • Częściowy agonista receptorów histaminergicznych H1
   • Antagonista receptorów histaminergicznych H3 w tkance nerwowej
   • Nieistotny wpływ na receptory H2
   • Zwiększenie przemiany i uwalniania histaminy poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3
2. Zwiększenie przepływu krwi:
   • Poprawa przepływu krwi w naczyniach ucha wewnętrznego
   • Zwiększenie przepływu krwi w mózgu
3. Ułatwienie kompensacji przedsionkowej:
   • Przyspieszenie procesu zdrowienia po jednostronnej neurotomii
   • Skrócenie czasu zdrowienia po neurotomii przedsionkowej u ludzi
4. Wpływ na transfer neuronalny w jądrach przedsionkowych:
   • Hamujący wpływ na czynność pobudzającą neuronów w bocznych i środkowych jądrach przedsionkowych

Właściwości farmakodynamiczne obserwowane u zwierząt mogą przekładać się na korzyści terapeutyczne betahistyny w układzie przedsionkowym u ludzi.

Skład

Substancją czynną preparatu Polvertic® jest dichlorowodorek betahistyny. Jedna tabletka zawiera odpowiednio 8 mg, 16 mg lub 24 mg substancji czynnej.

Betahistyna, jako analog histaminy, wykazuje działanie na układ histaminergiczny, wpływając na przepływ krwi w uchu wewnętrznym i mózgu oraz ułatwiając kompensację przedsionkową. Te mechanizmy działania przekładają się na skuteczność w leczeniu objawów choroby Meniere'a i zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego.