Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt
Substancję czynną zawierają również leki:

Loperamid WZF

tabl.
2 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
8,15
50%
3,67
S
bezpł.
DZ
bezpł.

Dissenten

Loperamide hydrochloride

tabl.
2 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
X

Loperamid WZF - szczegółowa charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Loperamid WZF jest wskazany w objawowym leczeniu ostrej biegunki lub zaostrzenia biegunki przewlekłej.gunkowo poprzez hamowanie perystaltyki jelit.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa pacjentów Dawkowanie
Dorośli i młodzież 12-17 lat Początkowo 2 tabletki (4 mg), następnie 1 tabletka (2 mg) po każdym luźnym stolcu. Maksymalnie 8 tabletek (16 mg) na dobę.
Dzieci 6-11 lat Początkowo 1 tabletka (2 mg), następnie 1 tabletka po każdym luźnym stolcu. Maksymalna dawka zależy od masy ciała (3 tabletki/20 kg), nie więcej niż 8 tabletek na dobę.
Dzieci poniżej 6 lat Przeciwwskazane
Osoby w podeszłym wieku Nie wymaga dostosowania dawki
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Nie wymaga dostosowania dawki
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Stosować ostrożnie ze względu na spowolniony metabolizm

Tabletki należy popijać wodą. Dawkę należy zmniejszać w miarę normalizacji stolców. Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia. Nie stosować dłużej niż przez 2 dni.

Przeciwwskazania

Loperamid WZF jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na loperamid lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Dzieci poniżej 6 roku życia
  • Ostra czerwonka z gorączką i krwawieniem z odbytu
  • Ostre wrzodziejące zapalenie jelita grubego
  • Rzekomobłoniaste zapalenie jelit związane z antybiotykoterapią
  • Bakteryjne zapalenie jelita grubego wywołane przez inwazyjne szczepy Salmonella, Shigella i Campylobacter
  • Stany, w których nie jest wskazane hamowanie perystaltyki jelit ze względu na ryzyko powikłań (niedrożność, megacolon)

Leczenie należy natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Loperamid WZF powinien być stosowany ostrożnie u:

  • Dzieci
  • Osób w podeszłym wieku
  • Pacjentów z alergią
  • Pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby

Jeśli objawy ostrej biegunki nie ustąpią po 2 dniach stosowania lub wystąpi gorączka, krwawe stolce lub wzdęcia, należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem. U pacjentów z AIDS stosujących loperamid należy przerwać leczenie przy pierwszych objawach wzdęcia brzucha.

Podczas leczenia biegunki loperamidem może wystąpić odwodnienie i utrata elektrolitów, zwłaszcza u dzieci i osób starszych. W takich przypadkach konieczne jest uzupełnianie płynów i elektrolitów.

Ze względu na możliwość wystąpienia senności, zawrotów głowy i zmęczenia, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Loperamid wchodzi w interakcje z następującymi lekami:

  • Inhibitory P-glikoproteiny (np. chinidyna, rytonawir) - zwiększają stężenie loperamidu w osoczu
  • Inhibitory CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol) - zwiększają stężenie loperamidu w osoczu
  • Inhibitory CYP2C8 (np. gemfibrozyl) - zwiększają stężenie loperamidu w osoczu
  • Desmopresyna - loperamid zwiększa jej stężenie w osoczu
  • Leki o podobnym działaniu farmakologicznym - mogą nasilać efekt loperamidu
  • Leki przyspieszające perystaltykę - mogą osłabiać działanie loperamidu

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania loperamidu z inhibitorami CYP450.

Wpływ na ciążę i laktację

Stosowanie loperamidu w ciąży, zwłaszcza w I trymestrze, wymaga rozważenia potencjalnych korzyści i ryzyka. Małe ilości leku przenikają do mleka matki, dlatego nie zaleca się stosowania podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane loperamidu to:

  • Zaparcie (2,7%)
  • Wzdęcia brzucha (1,7-2,8%)
  • Ból głowy (1,2%)
  • Nudności (1,1-1,2%)
  • Zawroty głowy (1,2% w biegunce przewlekłej)

Rzadziej występują: ból brzucha, suchość w jamie ustnej, wymioty, dyspepsja, wysypka. Po wprowadzeniu do obrotu raportowano również ciężkie reakcje nadwrażliwości, zaburzenia OUN, niedrożność jelit, zatrzymanie moczu.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania obejmują depresję OUN (senność, zaburzenia koordynacji, zwężenie źrenic), wzmożone napięcie mięśniowe, depresję oddechową i zaparcie. Dzieci są bardziej wrażliwe na przedawkowanie. Postępowanie obejmuje płukanie żołądka, prowokowanie wymiotów, podanie środków przeczyszczających. Jako antidotum stosuje się nalokson. Pacjent wymaga ścisłego monitorowania przez co najmniej 48 godzin.

Mechanizm działania

Loperamid jest syntetycznym lekiem przeciwbiegunkowym, który hamuje perystaltykę jelit poprzez bezpośrednie działanie na mięśnie gładkie ściany jelita. Wpływa na neuronalne mechanizmy cholinergiczne i niecholinergiczne, zmniejszając aktywność perystaltyczną. Wykazuje silniejsze działanie niż difenoksylat, morfina czy kodeina w spowalnianiu pasażu jelitowego. W dawkach terapeutycznych nie wywiera ogólnego działania opioidowego.

Skład

Jedna tabletka Loperamid WZF zawiera 2 mg chlorowodorku loperamidu jako substancję czynną.

Warto zapamiętać
  • Loperamid WZF stosuje się krótkotrwale (do 2 dni) w objawowym leczeniu ostrej biegunki
  • Maksymalna dawka dobowa to 8 tabletek (16 mg) u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat

Loperamid WZF jest skutecznym lekiem przeciwbiegunkowym, jednak wymaga ostrożnego stosowania, szczególnie u dzieci i osób z zaburzeniami czynności wątroby. Kluczowe jest przestrzeganie zalecanego dawkowania i czasu trwania terapii oraz monitorowanie pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych.



Wskazania

Objawowe leczenie ostrej biegunki lub zaostrzenia biegunki przewlekłej.

Dorośli i dzieci 6-17 lat: początkowa dawka to 2 tabl. (4 mg) u dorosłych i 1 tabl. (2 mg) u dzieci, następnie 1 tabl. (2 mg) po każdym kolejnym luźnym stolcu. Maks. dawka dobowa wynosi 8 tabl. (16 mg) u dorosłych. U dzieci dawka zależy od mc. (3 tabl./20 kg), lecz nie powinna przekraczać maks. dawki 8 tabl./dobę. Dawkę zmniejsza się, gdy stolce ulegną normalizacji. Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia. Nie stosować dłużej niż przez 2 dni. Dzieci poniżej 6 lat: produkt leczniczy jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci poniżej 6 lat. Osoby w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku nie jest wymagane dostosowanie dawki. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ przeważająca część dawki produktu leczniczego jest metabolizowana, a metabolity oraz lek w postaci niezmienionej są wydalane z kałem. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w tej grupie pacjentów produkt leczniczy należy stosować ostrożnie ze względu na spowolnienie metabolizmu 1-szego przejścia.

Tabl. należy popijać wodą.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci poniżej 6 lat. Nie można stosować produktu leczniczego u pacjentów z: ostrą czerwonką, przebiegającą z gorączką i krwawieniem z odbytu; ostrym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub rzekomobłoniastym zapaleniem jelita grubego, związanym ze stosowaniem antybiotyków o szerokim spektrum działania; bakteryjnym zapaleniem jelita grubego, wywołanym przez inwazyjne szczepy z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter.. Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane we wszystkich przypadkach, w których nie jest wskazane zahamowanie perystaltyki jelit ze względu na ryzyko wystąpienia istotnych powikłań, w tym niedrożności jelita, okrężnicy olbrzymiej (megacolon) i ostrego rozdęcia okrężnicy (toxic megacolon). Leczenie produktem leczniczym należy natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit.

Leczenie biegunki chlorowodorkiem loperamidu jest leczeniem wyłączenie objawowym; z tego powodu właściwe jest zastosowanie leczenia przyczynowego, kiedy jest to możliwe. Produkt leczniczy powinien być ostrożnie stosowany u dzieci, pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z alergią. Jeśli objawy ostrej biegunki nie zmniejszą się po 2 dniach (48 h) stosowania loperamidu lub jeśli wystąpią gorączka, krwawe stolce lub wzdęcia, należy przerwać podawanie leku, a pacjent wymaga konsultacji lekarza. Loperamid jest w znacznym stopniu metabolizowany podczas 1-ego przejścia przez wątrobę. Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w tej grupie chorych chlorowodorek loperamidu należy stosować ostrożnie ze względu na spowolnienie metabolizmu 1-ego przejścia. Z tego powodu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy starannie obserwować, czy nie występują u nich jakiekolwiek objawy działania toksycznego na OUN. U pacjentów z AIDS, stosujących produkt leczniczy z powodu biegunki, należy przerwać leczenie po wystąpieniu 1-szych objawów wzdęcia brzucha. Znane są pojedyncze doniesienia o występowaniu ostrego rozdęcia okrężnicy u chorych na AIDS leczonych loperamidem w przebiegu zarówno wirusowego, jak i bakteryjnego infekcyjnego zapalenia jelita grubego. U pacjentów z biegunką, zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku, może wystąpić odwodnienie i utrata elektrolitów. W tych przypadkach postępowaniem z wyboru jest uzupełnienie odpowiednich płynów i elektrolitów. Przedawkowanie produktu leczniczego może prowadzić do zaparcia. W trakcie leczenia biegunki chlorowodorkiem loperamidu może wystąpić zmęczenie, zawroty głowy lub senność. Z tego powodu należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Badania przedkliniczne wykazały, iż loperamid jest substratem P-glikoproteinowym. Jednoczesne stosowanie loperamidu (dawka pojedyncza 16 mg) z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami P-glikoproteinowymi, skutkuje 2-3-krotnym zwiększeniem stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczna zależność farmakokinetycznej interakcji loperamidu przyjmowanego w rekomendowanych dawkach z inhibitorami P-glikoproteinowymi jest nieznana. Jednoczesne podawanie loperamidu (dawka pojedyncza 4 mg) oraz itrakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, spowodowało 3-4-krotne zwiększeniem stężenia loperamidu w osoczu. W tym samym badaniu inhibitor cytochromu CYP2C8, gemfibrozyl, zwiększał stężenie loperamidu mniej więcej 2-krotnie. Skojarzenie itrakonazolu i gemfibrozylu powodowało 4-krotny wzrost maks. stężenia loperamidu i 13-krotne zwiększenie całkowitej ekspozycji osocza. Wzrostom podanych wartości nie towarzyszyły objawy ze strony OUN, co sprawdzono z zastosowaniem testów psychomotorycznych (tj. subiektywna ocena senności oraz test zastępowania cyfr symbolami). Jednoczesne podawanie loperamidu (dawka pojedyncza 16 mg) oraz ketokonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, spowodowało 5-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Zwiększeniu temu nie towarzyszyło nasilone działanie farmakodynamiczne, co sprawdzono stosując pupilometrię. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania loperamidu z inhibitorami cytochromu P-450 (CYP450). Jednoczesne podawanie loperamidu z desmopresyną podawaną doustnie skutkowało 3-krotnym zwiększeniem stężenia desmopresyny w osoczu, prawdopodobnie w związku z mniejszą ruchliwością przewodu pokarmowego. Leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą wzmagać działanie loperamidu a leki przyspieszające przejście przez przewód pokarmowy mogą hamować jego działanie. Jednoczesne stosowanie loperamidu z produktami leczniczymi spowalniającymi perystaltykę jelit (np. cholinolitykami) może nasilać działanie loperamidu.

Pomimo braku dowodów na to, że chlorowodorek loperamidu posiada właściwości teratogenne lub embriotoksyczne, przed jego zastosowaniem w ciąży, zwłaszcza w I trymestrze, należy rozważyć spodziewane korzyści leczenia i potencjalne ryzyko. Małe ilości loperamidu mogą przenikać do mleka kobiecego, dlatego nie zaleca się stosowania loperamidu w okresie karmienia piersią.

Dorośli i dzieci powyżej 12 lat. Bezpieczeństwo chlorowodorku loperamidu oceniono u 3076 dorosłych i dzieci powyżej 12 lat, którzy uczestniczyli w badaniach klinicznych (z grupą kontrolną lub bez niej) chlorowodorku loperamidu stosowanego w leczeniu biegunki. Z tego 26 badań dotyczyło biegunki ostrej (N=2755), a 5 badań - biegunki przewlekłej (N=321). Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (tj. o częstości występowania ≥ 1%) w badaniach klinicznych chlorowodorku loperamidu w biegunce ostrej były: zaparcie (2,7%), wzdęcia brzucha (1,7%), ból głowy (1,2%) i nudności (1,1%). W badaniach klinicznych w biegunce przewlekłej najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (tj. o częstości występowania ≥ 1%) były: wzdęcia brzucha (2,8%), zaparcie (2,2%), nudności (1,2%) i zawroty głowy (1,2%). Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy - (często) biegunka ostra, (niezbyt często) biegunka przewlekła; zawroty głowy - (niezbyt często) biegunka ostra, (często) biegunka przewlekła. Zaburzenia przewodu pokarmowego: zaparcie, nudności, wzdęcia brzucha - (często) biegunka ostra, (często) biegunka przewlekła; ból brzucha, dyskomfort w jamie brzusznej, suchość w jamie ustnej - (niezbyt często) biegunka ostra, (niezbyt często) biegunka przewlekła; ból w górnej części jamy brzusznej, wymioty - (niezbyt często) biegunka ostra; dyspepsja - (niezbyt często) biegunka przewlekła; powiększenie obwodu brzucha - (rzadko) biegunka ostra. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka - (niezbyt często) biegunka ostra. Ponieważ w procesie określania częstości występowania działań niepożądanych uzyskanych po wprowadzeniu do obrotu chlorowodorku loperamidu nie rozróżniono przewlekłej i ostrej biegunki oraz dorosłych i dzieci, poniżej wymienione działania niepożądane dotyczą obu wskazań i obu populacji pacjentów. Działania niepożądane zidentyfikowane po wprowadzeniu chlorowodorku loperamidu do obrotu wymieniono poniżej wg Klasyfikacji Układów i Narządów oraz Słownika Preferowanej Terminologii Medycznej dla Działalności Rejestracyjnej (ang. MedDRA). Zaburzenia układu immunologicznego: reakcja nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna (w tym wstrząs anafilaktyczny) i reakcja anafilaktoidalna. Zaburzenia układu nerwowego: senność, utrata przytomności, osłupienie, obniżony poziom świadomości, wzmożone napięcie mięśniowe i zaburzenia koordynacji. Zaburzenia oka: zwężenie źrenic. Zaburzenia przewodu pokarmowego: niedrożność jelit (w tym niedrożność porażenna), okrężnica olbrzymia (w tym ostre rozdęcie okrężnicy), ból i uczucie piekącego języka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wykwity pęcherzowe (w tym zespół Stevens-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka i rumień wielopostaciowy), obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka i świąd. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zatrzymanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: zmęczenie. Dzieci i młodzież. Bezpieczeństwo stosowania chlorowodorku loperamidu oceniono u 607 pacjentów 10 dni-13 lat, którzy uczestniczyli w 13 badaniach klinicznych (z grupą kontrolną lub bez niej) dotyczących stosowania chlorowodorku loperamidu w leczeniu biegunki ostrej. Ogółem, profil działań niepożądanych w tej populacji pacjentów był podobny do profilu obserwowanego w badaniach klinicznych chlorowodorku loperamidu u dorosłych i dzieci 12 lat i starszych.

W przypadku przedawkowania, w tym także przedawkowania względnego wskutek zaburzeń czynności wątroby, mogą wystąpić następujące objawy: depresja OUN której objawami są: otępienie (stupor), nieprawidłowa koordynacja, senność, zwężenie źrenic, wzmożone napięcie mięśniowe, depresja oddechowa oraz zaparcie. Dzieci są bardziej wrażliwe na skutki przedawkowania chlorowodorku loperamidu niż dorośli. Z tego względu zaleca się, aby lek znajdował się poza zasięgiem dzieci, ponieważ przypadkowe spożycie, zwłaszcza u dzieci poniżej 4 lat, może wywołać zaparcie i zahamowanie czynności OUN z sennością i zwolnieniem częstości oddechów. W takiej sytuacji dziecko należy poddać ścisłej obserwacji lekarskiej przez 48 h. Postępowanie po przedawkowaniu obejmuje płukanie żołądka, prowokowanie wymiotów, zastosowanie środków przeczyszczających lub wlewki doodbytniczej. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania jako antidotum należy podać nalokson. Jeśli to konieczne, wykonuje się powtórne wstrzyknięcie naloksonu po 1-3 h od podania poprzedniej dawki; należy bardzo dokładnie monitorować pacjenta przez co najmniej 48 h, aby upewnić się, czy nie wystąpiło u niego zaostrzenie objawów depresji OUN.

Loperamid jest syntetyczną substancją o działaniu przeciwbiegunkowym do stosowania doustnego. Hamuje wybiórczo aktywność perystaltyczną jelit w wyniku bezpośredniego działania na podłużne i okrężne mięśnie gładkie ściany jelita poprzez oddziaływanie na neuronalne mechanizmy cholinergiczne i niecholinergiczne. Badania na izolowanych narządach wykazały, że loperamid w sposób zależny od dawki zmniejsza aktywność perystaltyki jelit oraz może hamować skurcze wywołane przez stymulację prądem lub podanie nikotyny i prostaglandyn. Dalsze badania farmakologiczne wykazały, że loperamid działa silniej niż difenoksylat, morfina lub kodeina, prowadząc do spowolnienia u myszy pasażu żołądkowojelitowego porcji węgla oraz zmniejsza u myszy i szczurów biegunkę wywołaną podaniem oleju rycynowego. Loperamid stosowany u ludzi w dawkach terapeutycznych nie wywiera ogólnego działania opioidowego.

1 tabl. zawiera 2 mg chlorowodorku loperamidu.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.