Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt
Substancję czynną zawierają również leki:

Avedol

tabl. powl.
12,5 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
11,48
30%
7,57
S
bezpł.
DZ
bezpł.

Coryol®

Carvedilol

tabl.
12,5 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
10,82
30% (1)
7,75
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Coryol®
tabl.
6,25 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
8,14
30% (1)
6,61
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Coryol®
tabl.
3,125 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
8,01
30% (1)
7,24
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Coryol®
tabl.
25 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
14,06
30% (1)
7,92
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.

Avedol - charakterystyka produktu l4>Wskazania do stosowania

Avedol jest wskazany w leczeniu:

  • Nadciśnienia tętniczego samoistnego
  • Przewlekłej, stabilnej dławicy piersiowej
  • Jako leczenie wspomagające w przewlekłej, stabilnej niewydolności serca o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego

Dawkowanie i sposób podawania

Nadciśnienie tętnicze samoistne:

Avedol może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, szczególnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi. Zalecane jest podawanie raz na dobę.

Grupa pacjentów Dawkowanie
Dorośli Dawka początkowa: 12,5 mg/dobę przez 2 dni
Następnie: 25 mg/dobę
W razie potrzeby dawkę można zwiększać stopniowo co 2 tygodnie lub rzadziej
Pacjenci w podeszłym wieku Dawka początkowa: 12,5 mg/dobę
Taka dawka może być wystarczająca w dalszym leczeniu
W razie potrzeby dawkę można zwiększać stopniowo co 2 tygodnie lub rzadziej

Maksymalna zalecana dawka pojedyncza wynosi 25 mg, a maksymalna dawka dobowa 50 mg.

Przewlekła, stabilna dławica piersiowa:

Zalecane jest przyjmowanie produktu leczniczego 2 razy na dobę.

Grupa pacjentów Dawkowanie
Dorośli Dawka początkowa: 12,5 mg 2 razy/dobę przez 2 dni
Następnie: 25 mg 2 razy/dobę
Pacjenci w podeszłym wieku Dawka początkowa: 12,5 mg 2 razy/dobę przez 2 dni
Następnie: 25 mg 2 razy/dobę (maksymalna zalecana dawka dobowa)
Niewydolność serca:

Karwedylol podawany jest w umiarkowanej do ciężkiej niewydolności serca, jako uzupełnienie konwencjonalnej terapii podstawowej z zastosowaniem leków moczopędnych, inhibitorów konwertazy angiotensyny, glikozydów naparstnicy i/lub leków rozszerzających naczynia krwionośne.

Pacjent powinien być w stabilnym stanie klinicznym (bez zmian w klasie NYHA, bez hospitalizacji z powodu niewydolności serca), a leczenie podstawowe musi być ustabilizowane w okresie co najmniej 4 tygodni przed rozpoczęciem stosowania leku. Dodatkowo, pacjent powinien mieć zmniejszoną frakcję wyrzutową lewej komory, tętno powinno wynosić >50 uderzeń na minutę, a ciśnienie skurczowe krwi >85 mmHg.

Etap leczenia Dawkowanie
Dawka początkowa 3,125 mg 2 razy/dobę przez 2 tygodnie
Zwiększanie dawki Jeśli dawka jest tolerowana, można ją powoli zwiększać w odstępach nie krótszych niż 2 tygodnie:
- do 6,25 mg 2 razy/dobę
- następnie do 12,5 mg 2 razy/dobę
- w końcu do 25 mg 2 razy/dobę
Dawka maksymalna - 25 mg 2 razy/dobę dla pacjentów o masie ciała <85 kg
- 50 mg 2 razy/dobę dla pacjentów o masie ciała >85 kg
(pod warunkiem, że niewydolność serca nie jest ciężka)

Zwiększenie dawki do 50 mg 2 razy/dobę należy przeprowadzać ostrożnie, pod ścisłą kontrolą lekarską.

Dawkowanie Avedolu jest zróżnicowane w zależności od wskazania i stanu pacjenta. Kluczowe jest stopniowe zwiększanie dawki pod ścisłą kontrolą lekarza, szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca.

Sposób podawania

Tabletki należy zażywać z odpowiednią ilością płynu. Nie jest konieczne zażywanie tabletek w trakcie posiłków. Jednak zalecane jest, by pacjenci z niewydolnością serca zażywali karwedylol z jedzeniem, aby spowolnić wchłanianie i zmniejszyć ryzyko niedociśnienia ortostatycznego.

Sposób podawania Avedolu jest elastyczny, ale u pacjentów z niewydolnością serca zaleca się przyjmowanie leku z posiłkiem w celu optymalizacji wchłaniania i minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.

Przeciwwskazania

Avedol jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Niestabilna/niewyrównana niewydolność serca
  • Niewydolność serca klasy IV wg NYHA, wymagająca dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym dodatnim
  • Obturacyjna choroba płuc
  • Kurcz oskrzeli lub astma oskrzelowa w wywiadzie
  • Klinicznie objawowe zaburzenia czynności wątroby
  • Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia (chyba że wszczepiono stały stymulator serca)
  • Ciężka bradykardia (<50 skurczów na minutę)
  • Zespół chorego węzła zatokowego (w tym blok zatokowo-przedsionkowy)
  • Wstrząs kardiogenny
  • Ciężkie niedociśnienie (ciśnienie skurczowe <85 mmHg)
  • Dławica Prinzmetala
  • Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy
  • Kwasica metaboliczna
  • Ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych
  • Jednoczesne dożylne podawanie werapamilu lub diltiazemu

Avedol ma szereg przeciwwskazań, głównie związanych z chorobami układu sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz zaburzeniami metabolicznymi. Kluczowe jest dokładne zapoznanie się z historią medyczną pacjenta przed przepisaniem leku.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Avedolu należy zachować szczególną ostrożność w następujących przypadkach:

  • U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca - możliwe nasilenie niewydolności serca lub zatrzymanie płynów podczas zwiększania dawki
  • U pacjentów przyjmujących jednocześnie glikozydy naparstnicy - możliwe wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego
  • U pacjentów z niskim ciśnieniem tętniczym, chorobą niedokrwienną serca i uogólnioną miażdżycą naczyń - możliwe przemijające pogorszenie czynności nerek
  • U pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc ze skurczem oskrzeli - możliwe zaburzenia oddechowe
  • U pacjentów z cukrzycą - możliwe maskowanie lub łagodzenie wczesnych objawów ostrej hipoglikemii
  • U pacjentów z chorobą naczyń obwodowych - możliwe nasilenie objawów niewydolności tętniczej
  • U pacjentów z zaburzeniem krążenia w naczyniach obwodowych (zespół Raynauda) - możliwe nasilenie objawów
  • U pacjentów z tyreotoksykozą - możliwe maskowanie objawów
  • U pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym - możliwe synergistyczne ujemne działanie inotropowe z lekami znieczulającymi
  • U pacjentów z blokiem serca I° - możliwe ujemne działanie dromotropowe
  • U pacjentów z ciężkimi reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie - możliwe zwiększenie wrażliwości na alergeny oraz nasilenie reakcji anafilaktycznych
  • U pacjentów z łuszczycą w wywiadzie związaną z terapią lekami beta-adrenolitycznymi - należy rozważyć stosunek ryzyka do korzyści

Stosowanie Avedolu wymaga szczególnej uwagi i monitorowania pacjentów z różnymi schorzeniami współistniejącymi. Kluczowe jest indywidualne podejście do każdego pacjenta i regularna ocena stanu klinicznego podczas terapii.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Avedol może wchodzić w interakcje z wieloma lekami. Najważniejsze z nich to:

  • Digoksyna - możliwe zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu
  • Ryfampicyna - możliwe zmniejszenie stężenia karwedylolu w osoczu
  • Cymetydyna - możliwe zwiększenie stężenia karwedylolu w osoczu
  • Cyklosporyna - możliwe zwiększenie stężenia cyklosporyny w osoczu
  • Amiodaron - możliwe zmniejszenie klirensu S-karwedylolu
  • Fluoksetyna - możliwe stereoselektywne zahamowanie metabolizmu karwedylolu
  • Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe - możliwe nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy
  • Leki zmniejszające stężenie katecholamin (np. rezerpina, inhibitory monoaminooksydazy) - możliwe wystąpienie objawów niedociśnienia i/lub ciężkiej bradykardii
  • Leki przeciwarytmiczne klasy I i III - możliwe nasilenie działania na przewodzenie przedsionkowo-komorowe
  • Klonidyna - możliwe nasilenie działania obniżającego ciśnienie tętnicze i zmniejszającego częstość akcji serca
  • Diltiazem, werapamil - możliwe zaburzenia przewodzenia
  • Leki znieczulające - możliwe synergistyczne ujemne działanie inotropowe

Avedol wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami, co wymaga szczególnej ostrożności przy jego stosowaniu u pacjentów przyjmujących wiele leków. Konieczne jest dokładne monitorowanie pacjenta i ewentualne dostosowanie dawek leków.

Wpływ na ciążę i laktację

Brak wystarczającego doświadczenia klinicznego w stosowaniu karwedylolu u kobiet w ciąży. Leki beta-adrenolityczne mogą powodować szkodliwe działania na płód i noworodka. Karwedylolu nie należy stosować w czasie ciąży, chyba że potencjalne korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem.

Nie wiadomo, czy karwedylol przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Nie zaleca się karmienia piersią podczas przyjmowania karwedylolu.

Stosowanie Avedolu w czasie ciąży i karmienia piersią powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub niemowlęcia. Decyzja powinna być podjęta indywidualnie po konsultacji z lekarzem.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane Avedolu to:

  • Zawroty głowy i ból głowy
  • Zmęczenie (astenia)
  • Niedociśnienie
  • Niewydolność serca
  • Bradykardia
  • Obrzęki
  • Zaburzenia widzenia
  • Nudności, biegunka, wymioty, niestrawność, ból brzucha
  • Duszność
  • Zaburzenia czynności nerek

Rzadziej występują m.in. zaburzenia snu, depresja, parestezje, zaburzenia erekcji, reakcje skórne.

Avedol może powodować szereg działań niepożądanych, głównie związanych z układem sercowo-naczyniowym i nerwowym. Pacjenci powinni być poinformowani o możliwych działaniach niepożądanych i zgłaszać je lekarzowi.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Avedolu mogą wystąpić:

  • Ciężkie niedociśnienie
  • Bradykardia
  • Niewydolność serca
  • Wstrząs kardiogenny
  • Zatrzymanie akcji serca
  • Zaburzenia oddechowe
  • Skurcz oskrzeli
  • Wymioty
  • Zaburzenia świadomości
  • Uogólnione drgawki

Leczenie przedawkowania obejmuje monitorowanie i wyrównywanie parametrów życiowych, podawanie atropiny w przypadku bradykardii, glukagonu lub leków sympatykomimetycznych w celu podtrzymania czynności komór, oraz leczenie objawowe.

Przedawkowanie Avedolu może prowadzić do poważnych konsekwencji zdrowotnych. Kluczowe jest szybkie rozpoznanie objawów przedawkowania i wdrożenie odpowiedniego leczenia pod nadzorem specjalisty.

Mechanizm działania

Karwedylol, substancja czynna Avedolu, jest niewybiórczym beta-adrenolitykiem z dodatkowym działaniem rozszerzającym naczynia krwionośne. Jego działanie opiera się na:

  • Blokadzie receptorów beta, co prowadzi do zmniejszenia częstości akcji serca i siły skurczu mięśnia sercowego
  • Wybiórczej blokadzie receptorów alfa1, co powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych i zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego
  • Hamowaniu układu renina-angiotensyna poprzez nieselektywną blokadę receptorów beta

Dzięki tym mechanizmom karwedylol skutecznie obniża ciśnienie tętnicze, zmniejsza obciążenie serca i poprawia jego funkcję u pacjentów z niewydolnością serca.

Złożony mechanizm działania Avedolu sprawia, że jest on skutecznym lekiem w terapii nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej i niewydolności serca. Jego unikalne właściwości pozwalają na wszechstronne oddziaływanie na układ sercowo-naczyniowy.

Warto zapamiętać
  • Avedol jest lekiem o złożonym mechanizmie działania, łączącym właściwości beta-adrenolityku i leku rozszerzającego naczynia
  • Dawkowanie Avedolu musi być dostosowane indywidualnie do pacjenta i stopniowo zwiększane, szczególnie u osób z niewydolnością serca

Skład

Substancją czynną leku Avedol jest karwedylol. Lek dostępny jest w tabletkach o różnej zawartości substancji czynnej:

  • 3,125 mg
  • 6,25 mg
  • 12,5 mg
  • 25 mg

Różne dawki Avedolu pozwalają na precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta i stopniowe zwiększanie dawki w razie potrzeby.


1) Udokumentowana niewydolność serca w klasach NYHA II – NYHA IV
Zastoinowa niewydolność serca w przypadkach innych niż określone w ChPL - u dzieci do 18 rż.
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia


Wskazania

Nadciśnienie tętnicze samoistne. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa. Leczenie wspomagające przewlekłej, stabilnej, umiarkowanej do ciężkiej niewydolności serca.

Nadciśnienie tętnicze samoistne. Karwedylol może być stosowany w leczeniu nadciśnienia w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, szczególnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi. Zalecane jest podawanie /dobę, jednak zalecana maks. dawka pojedyncza wynosi 25 mg, natomiast zalecana maks. dawka dobowa wynosi 50 mg. Dorośli. Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg/dobę przez pierwsze dwie doby. Następnie leczenie kontynuuje się z zastosowaniem dawki 25 mg/dobę. W razie konieczności dawkę można stopniowo zwiększać co 2 tyg. lub w dłuższych odstępach czasu. Pacjenci w podeszłym wieku. Zalecana dawka początkowa w nadciśnieniu tętniczym wynosi 12,5 mg/dobę; taka dawka może także być wystarczająca w dalszym leczeniu. Jeśli jednak podczas stosowania takiej dawki obserwuje się niedostateczną reakcję terapeutyczną, dawkę można stopniowo zwiększać co 2 tyg. lub rzadziej. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa. Zalecane jest przyjmowanie produktu leczniczego 2x/dobę. Dorośli. Dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2x/dobę przez pierwsze dwie doby. Następnie leczenie kontynuuje się z zastosowaniem dawki 25 mg 2x/dobę. Pacjenci w podeszłym wieku. Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2x/dobę przez dwie doby. Następnie leczenie kontynuuje się z zastosowaniem dawki 25 mg 2x/dobę, co jest zalecaną maks. dawką dobową. Niewydolność serca. Karwedylol podawany jest w umiarkowanej do ciężkiej niewydolności serca, jako uzupełnienie konwencjonalnej terapii podstawowej z zastosowaniem leków moczopędnych, inhibitorów konwertazy angiotensyny, glikozydów naparstnicy i/lub leków rozszerzających naczynia krwionośne. Pacjent powinien być w stabilnym stanie klinicznym (bez zmian w klasie NYHA, bez hospitalizacji z powodu niewydolności serca), a leczenie podstawowe musi być ustabilizowane w okresie co najmniej 4 tyg. przed rozpoczęciem stosowania leku. Dodatkowo, pacjent powinien mieć zmniejszoną frakcję wyrzutową lewej komory, tętno powinno wynosić > 50 uderzeń na minutę, a ciśnienie skurczowe krwi >85 mmHg. Dawka początkowa wynosi 3,125 mg 2x/dobę przez 2 tyg. Jeśli dawka taka jest tolerowana, można ją powoli zwiększać w odstępach nie krótszych niż 2 tyg. do dawki 6,25 mg 2x/dobę, następnie do 12,5 mg 2x/dobę i w końcu do dawki 25 mg 2x/dobę. Dawkę należy zwiększać do największej tolerowanej dawki. Zalecana maks. dawka wynosi 25 mg 2x/dobę w przypadku pacjentów o mc. mniejszej niż 85 kg, oraz 50 mg 2x/dobę dla pacjentów o mc. większej niż 85 kg, pod warunkiem, że niewydolność serca nie jest ciężka. Zwiększenie dawki do 50 mg 2x/dobę należy przeprowadzać ostrożnie, pod ścisłą kontrolą lekarską. Na początku leczenia lub podczas zwiększana dawki może wystąpić przejściowe nasilenie objawów niewydolności serca, szczególnie u pacjentów z ciężką niewydolność serca i/lub otrzymujących duże dawki leków moczopędnych. Nie wymaga to zwykle przerwania leczenia, lecz nie należy zwiększać dawki. Po rozpoczęciu leczenia lub zwiększeniu dawki pacjent powinien pozostawać pod obserwacją lekarza/kardiologa przez dwie godziny. Przed każdym zwiększeniem dawki należy zbadać pacjenta pod kątem możliwych objawów nasilenia niewydolności serca lub objawów nadmiernego rozszerzenia naczyń krwionośnych (np. czynność nerek, mc., ciśnienie krwi, częstość i miarowość akcji serca). Nasilenie niewydolności serca lub zatrzymanie płynów leczy się zwiększając dawkę leku moczopędnego, ale dawki karwedylolu nie należy zwiększać, aż do ustabilizowania stanu pacjenta. W przypadku wystąpienia bradykardii lub wydłużenia czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, należy najpierw oznaczyć stężenie digoksyny. Czasami konieczne może być zmniejszenie dawki karwedylolu lub czasowe przerwanie leczenia. Nawet w takich przypadkach często można pomyślnie kontynuować dostosowywanie dawki karwedylolu. W przypadku cukrzycy niezależnej od insuliny (NIDDM) lub cukrzycy zależnej od insuliny (IDDM) należy regularnie kontrolować czynność nerek, liczbę płytek krwi oraz stężenie glukozy podczas dostosowywania dawki. Jednak po dostosowaniu dawki można zmniejszyć częstość kontroli. Jeśli karwedylol został odstawiony na okres dłuższy niż dwa tygodnie, leczenie należy ponownie rozpocząć od dawki 3,125 mg 2x/dobę i stopniowo zwiększać dawkę zgodnie z powyższymi zaleceniami. Pacjenci z niewydolnością nerek. Dawkę należy określić dla każdego pacjenta indywidualnie, jednak zgodnie z parametrami farmakokinetycznymi brak dowodów na to, że konieczne jest dostosowanie dawki karwedylolu u pacjentów z niewydolnością nerek. Pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Konieczne może być dostosowanie dawki u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Dzieci i młodzież. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności karwedylolu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności karwedylolu. Pacjenci w podeszłym wieku. Pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej podatni na działanie karwedylolu i powinni być poddani bardziej uważnej kontroli. Szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową, odstawianie karwedylolu powinno odbywać się stopniowo.

Tabl. należy zażywać z odpowiednią ilością płynu. Nie jest konieczne zażywanie tabl. w trakcie posiłków. Jednak zalecane jest, by pacjenci z niewydolnością serca zażywali karwedylol z jedzeniem, aby spowolnić wchłanianie i zmniejszyć ryzyko niedociśnienia ortostatycznego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, niestabilna/niewyrównana niewydolność serca, niewydolność serca klasy IV wg NYHA, wymagająca dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym dodatnim, obturacyjna choroba płuc, kurcz oskrzeli lub astma oskrzelowa w wywiadzie, klinicznie objawowe zaburzenia czynności wątroby, blok przesionkowo-komorowy II i III stopnia (chyba że wszczepiono stały stymulator serca), ciężka bradykardia (<50 skurczów na minutę), zespół chorego węzła zatokowego (w tym blok zatokowo-przedsionkowy), wstrząs kardiogenny, ciężkie niedociśnienie (ciśnienie skurczowe <85 mmHg), dławica Prinzmetala, nieleczony guz chromochłonny nadnerczy, kwasica metaboliczna, ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych, jednoczesne dożylne podawanie werapamilu lub diltiazemu.

U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca podczas zwiększania dawki karwedylolu może wystąpić nasilenie niewydolności serca lub zatrzymanie płynów. Jeśli wystąpią takie objawy, należy zwiększyć dawkę leków moczopędnych, natomiast dawki karwedylolu nie należy zwiększać do momentu uzyskania stanu stabilnego klinicznie. Niekiedy konieczne może być zmniejszenie dawki karwedylolu, a w rzadkich przypadkach - przerwanie jego stosowania. Epizody takie nie wykluczają późniejszego pomyślnego zwiększenia dawki karwedylolu. Karwedylol należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z glikozydami naparstnicy, ponieważ oba leki mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Przemijające pogorszenie czynności nerek obserwowano w czasie leczenia karwedylolem u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i niskim ciśnieniem tętniczym (ciśnienie skurczowe <100 mmHg), chorobą niedokrwienną serca oraz uogólnioną miażdżycą naczyń i/lub ze współistniejącą niewydolnością nerek. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca oraz z powyższymi czynnikami ryzyka, czynność nerek należy kontrolować podczas zwiększania dawki produktu leczniczego Coryol. W przypadku pogorszenia czynności nerek leczenie należy przerwać lub zmniejszyć dawkę karwedylolu. Przed rozpoczęciem leczenia karwedylolem konieczne jest, aby pacjent był stabilny klinicznie i otrzymywał lek z grupy inhibitorów ACE przez co najmniej 48 h, a dawka inhibitora ACE była stała przez ostatnie 24 h. Karwedylol należy stosować z ostrożnością u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc ze skurczem oskrzeli, nieleczonych lekami doustnymi lub wziewnymi, i tylko wówczas, gdy spodziewane korzyści przeważają nad możliwym ryzykiem. U pacjentów ze skłonnością do występowania reakcji bronchospastycznych, w wyniku możliwego zwiększenia oporu dróg oddechowych, mogą wystąpić zaburzenia oddechowe. Pacjentów należy uważnie monitorować na początku leczenia oraz podczas zwiększania dawki karwedylolu, należy zmniejszyć dawkę karwedylolu w przypadku wystąpienia skurczu oskrzeli. Należy zachować ostrożność podczas podawania karwedylolu pacjentom z cukrzycą, ponieważ może on maskować lub łagodzić wczesne objawy ostrej hipoglikemii. Ogólnie u pacjentów przyjmujących insulinę preferowane są leki inne niż leki beta-adrenolityczne. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i cukrzycą stosowanie karwedylolu może być powodować pogorszenie kontroli stężenia glukozy we krwi. Dlatego u pacjentów z cukrzycą konieczne jest regularne kontrolowanie stężenia glukozy we krwi podczas rozpoczynania leczenia produktem leczniczym Coryol oraz podczas zwiększania jego dawki, a także odpowiednie modyfikowanie leczenia hipoglikemizujacego. Stężenie glukozy we krwi należy także starannie kontrolować po dłuższych okresach głodzenia. Karwedylol należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą naczyń obwodowych, ponieważ leki beta-adrenolityczne mogą przyspieszyć lub pogorszyć objawy niewydolności tętniczej. Karwedylol należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniem krążenia w naczyniach obwodowych (zespół Raynauda), ponieważ może wystąpić nasilenie objawów. Karwedylol może maskować objawy tyreotoksykozy. Należy zachować ostrożność u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym w związku z synergistycznym ujemnym działaniem inotropowym karwedylolu i leków znieczulających. Karwedyol może wywołać bradykardię. Jeśli tętno pacjenta stanie się wolniejsze niż 55 skurczów na minutę, dawkę karwedylolu należy zmniejszyć. U pacjentów z blokiem serca I° karwedylol należy stosować ostrożnie ze względu na jego ujemne działanie dromotropowe. Należy zachować ostrożność w przypadku podawania produktu leczniczego Coryol pacjentom z ciężkimi reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie oraz poddawanych leczeniu odczulającemu, ponieważ leki beta-adrenolityczne mogą zwiększać wrażliwość na alergeny oraz nasilać reakcje anafilaktyczne. Pacjentom z łuszczycą w wywiadzie związaną z terapią lekami beta-adrenolitycznymi, karwedylol należy podawać wyłącznie po rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści. U pacjentów leczonych jednocześnie antagonistami wapnia, np. werapamilem lub diltiazemem, lub innymi lekami przeciwarytmicznymi konieczne jest dokładne monitorowanie EKG i ciśnienia tętniczego. U pacjentów z guzem chromochłonnym leczenie alfa-adrenolitykiem należy rozpocząć przed wprowadzeniem beta-adrenolityku. Mimo że karwedylol wykazuje aktywność farmakologiczną alfa- i beta-adrenolityczną, brak danych dotyczących stosowania karwedylolu w przypadku tej choroby. Dlatego podczas stosowania karwedylolu u pacjentów z guzem chromochłonnym należy zachować ostrożność. Leki o niewybiórczym działaniu beta-adrenolitycznym mogą wywołać ból w klatce piersiowej u pacjentów z dławicą piersiową Prinzmetala. Brak doświadczeń klinicznych w zakresie stosowania karwedylolu u tych pacjentów, jednakże działanie alfa-adrenolityczne karwedylolu może zapobiec wystąpieniu tych objawów. Jednakże podczas podawania karwedylolu u pacjentów z dławicą piersiową Prinzmetala należy zachować ostrożność. Pacjentów noszących soczewki kontaktowe należy poinformować o możliwym zmniejszeniu wydzielania łez. Leczenia karwedylolem nie należy przerywać w sposób nagły, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Odstawianie karwedylolu powinno odbywać się stopniowo (w ciągu 2 tyg.). Produkt leczniczy Coryol zawiera laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego leku. Produkt leczniczy Coryol zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub z niedoborem sacharazo-izomaltazy nie powinni stosować tego leku. Nie przeprowadzono badań nad wpływem karwedylolu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Z powodu indywidualnych reakcji pacjenta (np. zawroty głowy, uczucie zmęczenia) zdolność prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn lub pracy bez zabezpieczenia przed upadkiem może być zaburzona. Dotyczy to w szczególności początku leczenia lub zwiększania dawki oraz jednoczesnego spożycia alkoholu.

Interakcje farmakokinetyczne. Karwedylol jest zarówno substratem, jak i inhibitorem glikoproteiny P. Dlatego też biodostępność leków transportowanych przez glikoproteinę P może zwiększać się podczas jednoczesnego podawania karwedylolu. Dodatkowo induktory lub inhibitory glikoproteiny P mogą zmieniać biodostępność karwedylolu. Inhibitory i induktory CYP2D6 i CYP2C9 mogą zmieniać stereoselektywnie metabolizm układowy i/lub przedukładowy karwedylolu, powodując zwiększenie lub zmniejszenie stężenia R- i S-karwedylolu w osoczu. Poniżej podano niektóre przykłady interakcji obserwowane u pacjentów lub zdrowych osób, lecz lista ta nie jest wyczerpująca. Podczas jednoczesnego stosowania digoksyny i karwedylolu stężenie digoksyny zwiększa się o około 15%. Zarówno digoksyna, jak i karwedylol wydłużają czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Podczas rozpoczynania leczenia, dostosowywania dawki lub przerywania terapii karwedylolem zaleca się częstszą kontrolę stężenia digoksyny. W badaniu klinicznym przeprowadzonym z udziałem 12 zdrowych osób, podanie ryfampicyny zmniejszało stężenie karwedylolu w osoczu o około 70%, najprawdopodobniej poprzez aktywację glikoproteiny-P, prowadzącą do zmniejszenia wchłaniania jelitowego karwedylolu. Cymetydyna powodowała zwiększenie AUC o około 30%, ale nie spowodowała zmian Cmax. Może być konieczne zachowanie ostrożności u pacjentów otrzymujących induktory różnego rodzaju oksydaz, np. ryfampicynę, ponieważ stężenie karwedylolu w osoczu może ulec zmniejszeniu lub inhibitory różnego rodzaju oksydaz, np. cymetydynę, ponieważ stężenie karwedylolu w osoczu może się zwiększyć. Jednakże, biorąc pod uwagę względnie niewielki wpływ cymetydyny na stężenie karwedylolu, prawdopodobieństwo wystąpienia klinicznie istotnych interakcji jest niewielkie. W dwóch badaniach klinicznych prowadzonych z udziałem pacjentów po przeszczepieniu nerki i serca, otrzymujących doustnie cyklosporynę, wykazano zwiększenie stężenia cyklosporyny w osoczu, po rozpoczęciu podawania karwedylolu. U około 30% pacjentów dawka cyklosporyny musiała zostać zmniejszona w celu utrzymania stężenia cyklosporyny w zakresie terapeutycznym. U pozostałych pacjentów nie było konieczności modyfikacji dawki. Średnio dawka cyklosporyny została zmniejszona o około 20% u tych pacjentów. W wyniku dużej zmienności pomiędzy pacjentami pod względem konieczności zmniejszenia dawki zaleca się kontrolowanie stężenia cyklosporyny po rozpoczęciu terapii karwedylolem, a w razie potrzeby zaleca się odpowiednią modyfikację dawki cyklosporyny. U pacjentów z niewydolnością serca amiodaron zmniejszył klirens S-karwedylolu, prawdopodobnie poprzez hamowanie CYP2C9. Średnie stężenie R-karwedylolu w osoczu nie zmieniło się. W związku z tym istnieje ryzyko zwiększonej β-blokady, spowodowanej przez zwiększone stężenie S-karwedylolu w osoczu. W randomizowanym, krzyżowym badaniu z udziałem 10 pacjentów z niewydolnością serca, podanie karwedylolu w skojarzeniu z fluoksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6, spowodowało stereoselektywne zahamowanie metabolizmu karwedylolu, z 77% zwiększeniem średniego AUC enancjomeru R(+). Pomimo tego, pomiędzy grupami terapeutycznymi, nie zaobserwowano żadnych różnic w działaniach niepożądanych, ciśnieniu tętniczym lub częstości rytmu serca. Interakcje farmakodynamiczne. Leki beta-adrenolityczne mogą nasilać działanie zmniejszające stężenie glukozy insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych. Mogą również osłabiać lub maskować objawy hipoglikemii (szczególnie tachykardię). U pacjentów przyjmujących insulinę lub doustne leki przeciwcukrzycowe zaleca się systematyczną kontrolę stężenia glukozy we krwi. Ze względu na możliwość wystąpienia objawów niedociśnienia i/lub ciężkiej bradykardii zaleca się monitorowanie pacjentów przyjmujących jednocześnie lek o działaniu beta-adrenolitycznym i lek, który może zmniejszyć stężenie katecholamin (np. rezerpinę lub inhibitor monoaminooksydazy). Jednoczesne stosowanie leków beta-adrenolitycznych i digoksyny może dodatkowo wydłużyć czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. W skojarzeniu z karwedylolem mogą zwiększać ryzyko zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Należy ściśle monitorować pacjenta w przypadku jednoczesnego leczenia karwedylolem i amiodaronem (podawanym doustnie) lub lekami przeciwarytmicznymi klasy I. Krótko po rozpoczęciu leczenia beta-adrenolitykami zgłaszano występowanie bradykardii, zatrzymania czynności serca oraz migotania komór u pacjentów przyjmujących amiodaron. Istnieje ryzyko niewydolności serca w przypadku jednoczesnego dożylnego leczenia lekami przeciwarytmicznymi klasy Ia lub Ic. Jednoczesne podawanie klonidyny z lekami o właściwościach beta-adrenolitycznych może nasilać działanie obniżające ciśnienie tętnicze i zmniejszające częstość akcji serca. W przypadku kończenia leczenia skojarzonego lekami beta-adrenolitycznymi i klonidyną, najpierw należy odstawić beta-adrenolityk. Terapię klonidyną można przerwać kilka dni później, stopniowo zmniejszając dawkę. Pacjenci, u których stwierdzono słaby metabolizm debryzochiny powinni być poddani ścisłej obserwacji podczas rozpoczynania leczenia. Podczas jednoczesnego stosowania karwedylolu i diltiazemu obserwowano pojedyncze przypadki zaburzeń przewodzenia (rzadko z zaburzeniami hemodynamiki). Podobnie jak w przypadku innych leków o właściwościach beta-adrenolitycznych, jeśli karwedylol podawany jest doustnie z antagonistami wapnia, np. werapamilem lub diltiazemem, zaleca się monitorowanie EKG i ciśnienia tętniczego krwi. Podobnie jak w przypadku innych leków o właściwościach betaadrenolitycznych, karwedylol może nasilać działanie jednocześnie podawanych leków o działaniu przeciwnadciśnieniowym (np. antagoniści receptora alfa1 - adrenergicznego) lub leków, dla których niedociśnienie stanowi część profilu działań niepożądanych. Zaleca się monitorowanie parametrów czynności życiowych podczas znieczulenia, ponieważ karwedylol i leki znieczulające wywierają synergistyczne ujemne działanie inotropowe oraz działanie hipotensyjne. Dihydropirydyny oraz karwedylol należy podawać pod ścisłym nadzorem, ponieważ odnotowano występowanie niewydolności serca oraz znacznego niedociśnienia. Działanie przeciwnadciśnieniowe karwedylolu ulega osłabieniu ze względu na zatrzymanie wody i sodu. Nasilone działanie obniżające ciśnienie tętnicze. Nasilone zwężenie naczyń krwionośnych. Nasilona blokada nerwowo-mięśniowa. Niekardioselektywne beta-adrenolityki równoważą działanie bronchodylatacyjne beta-adrenomimetyków, rozszerzających oskrzela. Zaleca się dokładną obserwację pacjentów.

Brak wystarczającego doświadczenia klinicznego w stosowaniu karwedylolu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach są niewystarczające w odniesieniu do wpływu na ciążę, rozwój zarodka/płodu, poród i rozwój po urodzeniu. Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane. Karwedylolu nie należy stosować w czasie ciąży, chyba że potencjalne korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem. Leki beta-adrenolityczne zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co może spowodować wewnątrzmaciczną śmierć płodu oraz niewczesne lub przedwczesne porody. Dodatkowo, u płodu i noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (zwłaszcza hipoglikemia i bradykardia). Ryzyko powikłań sercowych i płucnych u noworodków w okresie poporodowym może ulec zwiększeniu. Badania na zwierzętach nie dostarczyły istotnych dowodów na teratogenne działanie karwedylolu. Badania na zwierzętach wykazały, że karwedylol lub jego metabolity przenikają do mleka matki. Nie wiadomo, czy karwedylol przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas przyjmowania karwedylolu. Potencjalny wpływ karwedylolu na płodność pozostaje nieznany.

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dróg moczowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (często) niedokrwistość; (rzadko) małopłytkowość; (bardzo rzadko) leukopenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) nadwrażliwość (reakcja alergiczna). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zwiększenie mc., hipercholesterolemia, nieodpowiednia kontrola stężenia glukozy we krwi (hiperglikemia, hipoglikemia) u pacjentów z istniejącą cukrzycą. Zaburzenia psychiczne: (często) depresja, obniżenie nastroju; (niezbyt często) zaburzenia snu. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) zawroty głowy, ból głowy; (niezbyt często) stan przedomdleniowy, omdlenie, parestezja. Zaburzenia oka: (często) zaburzenia widzenia, zmniejszone wydzielanie łez (zespół suchego oka), podrażnienie oczu. Zaburzenia serca: (bardzo często) niewydolność serca; (często) bradykardia, obrzęk, hiperwolemia, przewodnienie; (niezbyt często) blok przedsionkowo-komorowy, dławica piersiowa. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) niedociśnienie; (często) niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia krążenia obwodowego (zimne kończyny, choroba naczyń obwodowych, zaostrzenie chromania przestankowego i zespołu Raynauda). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność, obrzęk płuc, astma u podatnych pacjentów; (rzadko) obrzęk błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, biegunka, wymioty, niestrawność, ból brzucha; (niezbyt często) zaparcia; (rzadko) suchość błony śluzowej jamy ustnej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT), aminotransferazy asparaginianowej (AspAT) i gamma-glutamylotransferazy (GGT). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) reakcje skórne (np. wysypka alergiczna, zapalenie skóry, pokrzywka, świąd, zmiany skórne o typie łuszczycy i liszaja płaskiego), łysienie: (bardzo rzadko) ciężkie skórne reakcje niepożądane (np. rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka). Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) ból kończyn. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) niewydolność nerek i pogorszenie czynności nerek u pacjentów z uogólnioną miażdżycą naczyń i/lub ze współistniejącymi zaburzeniami czynności nerek, zaburzenia oddawania moczu; (bardzo rzadko) nietrzymanie moczu u kobiet. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi; (niezbyt często) zaburzenia erekcji. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) astenia (zmęczenie); (często) ból. Zawroty głowy, omdlenie, ból głowy i astenia są zwykle łagodne i występują częściej na początku leczenia. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca podczas zwiększania dawki karwedylolu może wystąpić nasilenie niewydolności serca lub zatrzymanie płynów. Niewydolność serca jest często zgłaszanym działaniem niepożądanym zarówno u pacjentów otrzymujących placebo, jak i u pacjentów przyjmujących karwedylol (odpowiednio 14,5% i 15,4% u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory po ostrym zawale mięśnia sercowego). Przemijające pogorszenie czynności nerek obserwowano w przypadku leczenia karwedylolem u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca z niskim ciśnieniem tętniczym, chorobą niedokrwienną serca oraz uogólnioną miażdżycą naczyń i/lub ze współistniejącą niewydolnością nerek. Beta-adrenolityki, jako grupa leków, mogą powodować ujawnienie się cukrzycy utajonej, nasilenie jawnej cukrzycy lub hamowanie regulacji stężenia glukozy we krwi. Karwedylol może powodować nietrzymanie moczu u kobiet, które ustępuje po przerwaniu leczenia.

W przypadku przedawkowania może wystąpić ciężkie niedociśnienie, bradykardia, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny oraz zatrzymanie akcji serca. Wystąpić mogą także zaburzenia oddechowe, skurcz oskrzeli, wymioty, zaburzenia świadomości i uogólnione drgawki. Oprócz ogólnego leczenia podtrzymującego, należy kontrolować i, w razie konieczności, wyrównać parametry czynności życiowych na oddziale intensywnej opieki medycznej. W przypadku nasilonej bradykardii można podać atropinę i.v., od 0,5-2 mg. W celu podtrzymania czynności komór zalecane jest podanie glukagonu i.v. od 1-10 mg (a następnie powolny wlew od 2-5 mg/h, w razie potrzeby) lub leków sympatykomimetycznych (dobutamina, izoprenalina), z uwzględnieniem ich skuteczności i masy ciała pacjenta. Jeśli pożądane jest dodatnie działanie inotropowe należy rozważyć zastosowanie inhibitorów fosfodiesterazy (PDE). Jeśli rozszerzenie naczyń obwodowych jest dominującym objawem przedawkowania, należy podać noradrenalinę, monitorując układ sercowo-naczyniowy. W przypadku bradykardii opornej na leczenie należy wszczepić stymulator serca. W przypadku skurczu oskrzeli należy podać beta-sympatykomimetyki (w postaci aerozolu lub dożylnie) lub można podać aminofilinę lub teofilinę dożylnie w powolnym wstrzyknięciu lub we wlewie. W przypadku drgawek zaleca się podanie diazepamu lub klonazepamu w powolnym wstrzyknięciu dożylnym. W przypadku ciężkiego przedawkowania z objawami wstrząsu należy kontynuować opisane leczenie podtrzymujące przez odpowiednio długi czas, tj. do momentu ustabilizowania się stanu pacjenta, ponieważ eliminacja i redystrybucja karwedylolu może być wolniejsza niż zwykle. Czas trwania leczenia zależy od stopnia przedawkowania; leczenie podtrzymujące należy kontynuować aż do ustabilizowania stanu pacjenta. Karwedylol w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, dlatego nie można go usunąć za pomocą dializy.

Karwedylol jest rozszerzającym naczynia krwionośne, niewybiórczym beta-adrenolitykiem, który zmniejsza obwodowy opór naczyniowy dzięki wybiórczej blokadzie receptorów alfa1 i hamuje układ renina-angiotensyna poprzez nieselektywną blokadę receptorów beta. Aktywność reninowa osocza jest zmniejszona, a zatrzymanie płynów występuje rzadko.

1 tabl. zawiera 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg lub 25 mg karwedylolu.

Lek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.

Posiłki bogatotłuszczowe mogą powodować wzrost lub spadek stężenia leku lub/i jego metabolitów we krwi. Wzrost stężenia występuje przez zwiększenie wchchłaniania leku z przewodu pokarmowego w wyniku rozpuszczania leku w tłuszczach emulgowalnych przez kwasy żółciowe. Konsekwencjami klinicznymi mogą być: bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, niepokój, ponudzenie psychoruchowe, napady drgawek, hipotonia, bradykardia, zburzenia przewodzenia serca, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, łysienie, kaszel, wysypki skórne, świąd skóry oraz wzrost transaminaz we krwi. Zmniejszenie wchłaniania leku (chinapryl): tworzą się słabowchłanialne kompleksy leku z kwasami tłuszczowymi, czego konsekwencją kliniczną może być brak lub osłabienie efektów terapeutycznych.