Polmatine - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Polmatine jest wskazany w leczeniu pacjentów z chorobą Alzheimera o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. Lek ten należy do grupy antagonistów receptora NMDA i działa poprzez modyfikację efektów patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu w mózgu.

Coraz więcej dowodów naukowych wskazuje, że zaburzenia neuroprzekaźnictwa glutaminergicznego, szczególnie w obrębie receptorów NMDA, przyczyniają się zarówno do ekspresji objawów, jak i progresji choroby Alzheimera. Memantyna, jako zależny od potencjału, niekompetytywny antagonista receptora NMDA o średnim powinowactwie, może korzystnie wpływać na przebieg choroby.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie preparatem Polmatine powinno być rozpoczynane i nadzorowane przez lekarza doświadczonego w diagnostyce i terapii choroby Alzheimera. Terapię można rozpocząć tylko wtedy, gdy dostępna jest osoba sprawująca opiekę, która będzie regularnie monitorowała przyjmowanie leku przez pacjenta.

Rozpoznanie choroby Alzheimera należy postawić zgodnie z aktualnymi wytycznymi. Tolerancję i dawkowanie memantyny należy regularnie oceniać, zwłaszcza w ciągu pierwszych 3 miesięcy leczenia. Następnie należy regularnie oceniać korzyści kliniczne oraz tolerancję leczenia zgodnie z aktualnie obowiązującymi zaleceniami klinicznymi.

Leczenie podtrzymujące można kontynuować tak długo, jak długo utrzymuje się korzystne działanie terapeutyczne i pacjent dobrze toleruje leczenie memantyną. Przerwanie terapii należy rozważyć, gdy brak jest oznak działania terapeutycznego lub w przypadku złej tolerancji leczenia.

Schemat zwiększania dawki w celu osiągnięcia dawki podtrzymującej 20 mg na dobę.

Polmatine należy przyjmować doustnie raz na dobę, o tej samej porze każdego dnia. Tabletki powlekane można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.

Szczególne grupy pacjentów:

• Osoby w podeszłym wieku (>65 lat): Zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg.
• Zaburzenia czynności nerek:
  • Łagodne (ClCr 50-80 ml/min): Bez modyfikacji dawki
  • Umiarkowane (ClCr 30-49 ml/min): 10 mg/dobę, możliwość zwiększenia do 20 mg/dobę po 7 dniach
  • Ciężkie (ClCr 5-29 ml/min): 10 mg/dobę
• Zaburzenia czynności wątroby:
  • Łagodne do umiarkowanych: Bez modyfikacji dawki
  • Ciężkie: Niezalecane stosowanie
• Dzieci i młodzież: Niezalecane stosowanie u osób poniżej 18 roku życia

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną (memantynę) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie Polmatine.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z padaczką, drgawkami w wywiadzie lub czynnikami predysponującymi do padaczki. Równoczesne stosowanie antagonistów NMDA, takich jak amantadyna, ketamina czy dekstrometorfan, powinno być unikane ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych.

Monitorowanie stanu pacjenta jest konieczne w przypadku czynników mogących prowadzić do zwiększenia pH moczu, takich jak drastyczne zmiany diety, przyjmowanie dużych dawek środków alkalizujących, kwasica kanalikowo-nerkowa czy ciężkie infekcje dróg moczowych wywołane przez bakterie z rodzaju Proteus.

Ograniczone dane kliniczne dotyczą pacjentów ze świeżo przebytym zawałem mięśnia sercowego, niewyrównaną zastoinową niewydolnością krążenia (NYHA III-IV) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym. Takich pacjentów należy poddać wnikliwej obserwacji podczas leczenia.

Produkt zawiera laktozę jednowodną, co może być istotne dla pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Memantyna może nasilać działanie L-dopy, agonistów receptorów dopaminergicznych i leków antycholinergicznych. Z kolei działanie barbituranów i neuroleptyków może być osłabione. Równoczesne stosowanie memantyny z lekami zmniejszającymi napięcie mięśni szkieletowych (np. dantrolen, baklofen) może wymagać modyfikacji ich dawkowania.

Należy unikać jednoczesnego stosowania memantyny z amantadyną, ketaminą lub dekstrometorfanem ze względu na ryzyko psychozy farmakotoksycznej. Inne leki wydalane przez ten sam nerkowy układ transportu kationów (np. cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina, nikotyna) mogą wpływać na stężenie memantyny w osoczu.

Możliwe jest zmniejszenie stężenia hydrochlorotiazydu w surowicy przy jednoczesnym stosowaniu z memantyną. Odnotowano pojedyncze przypadki wzrostu wartości INR u pacjentów leczonych równocześnie warfaryną i memantyną, co wymaga ścisłego monitorowania czasu protrombinowego lub wartości INR.

Nie zaobserwowano istotnych interakcji memantyny z gliburydem/metforminą, donepezylem czy galantaminą. Memantyna in vitro nie hamuje aktywności enzymów cytochromu P450.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Brak danych klinicznych dotyczących stosowania memantyny w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wskazują na możliwość zahamowania wewnątrzmacicznego wzrostu płodu. Memantyny nie należy stosować w czasie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią: Nie wiadomo, czy memantyna przenika do mleka matki, ale ze względu na lipofilne właściwości leku jest to prawdopodobne. Kobiety przyjmujące memantynę nie powinny karmić piersią.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane (występujące częściej niż w grupie placebo) to:

• Zawroty głowy (6,3% vs 5,6% dla placebo)
• Bóle głowy (5,2% vs 3,9%)
• Zaparcia (4,6% vs 2,6%)
• Senność (3,4% vs 2,2%)
• Nadciśnienie tętnicze (4,1% vs 2,8%)

Inne istotne działania niepożądane obejmują: splątanie, omamy (głównie u pacjentów z ciężkim nasileniem choroby Alzheimera), reakcje psychotyczne, zaburzenia równowagi, niewydolność serca, zakrzepica żylna/zatorowość, duszność, zapalenie trzustki, zwiększoną aktywność enzymów wątrobowych oraz zapalenie wątroby.

Choroba Alzheimera wiąże się z depresją, myślami samobójczymi i samobójstwami. Przypadki te zgłaszano również u pacjentów leczonych memantyną.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą obejmować: zmęczenie, osłabienie, biegunkę, splątanie, senność, zawroty głowy, pobudzenie, agresję, omamy, zaburzony chód, wymioty, śpiączkę, podwójne widzenie. W przypadku znacznego przedawkowania może wystąpić śpiączka, a nawet zgon.

Leczenie przedawkowania powinno być objawowe. Nie istnieje swoiste antidotum. Należy zastosować standardowe procedury kliniczne, takie jak płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, zakwaszenie moczu, wymuszona diureza. W przypadku objawów pobudzenia OUN należy rozważyć ostrożne leczenie objawowe.

Właściwości farmakologiczne

Memantyna jest zależnym od potencjału, niekompetytywnym antagonistą receptora NMDA o średnim powinowactwie. Modyfikuje efekty patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu, które mogą prowadzić do zaburzenia czynności neuronów w chorobie Alzheimera.

Skład

Substancja czynna: Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg chlorowodorku memantyny, co odpowiada 8,31 mg memantyny.

Polmatine jest skutecznym lekiem w terapii choroby Alzheimera o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. Jego stosowanie wymaga jednak ścisłego nadzoru lekarskiego, regularnej oceny skuteczności terapii oraz monitorowania potencjalnych działań niepożądanych. Właściwe dawkowanie i przestrzeganie zaleceń dotyczących stosowania leku ma kluczowe znaczenie dla osiągnięcia optymalnych efektów terapeutycznych.