Polmatine - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania

Polmatine jest wskazany w leczeniu pacjentów z chorobą Alzheimera o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu.

Lek powinien być stosowany wyłącznie u pacjentów z potwierdzonym rozpoznaniem choroby Alzheimera, zgodnie z aktualnymi wytycznymi diagnostycznymi. Kluczowe jest regularne monitorowanie skuteczności terapeutycznej oraz tolerancji leczenia, szczególnie w początkowym okresie terapii.

Mechanizm działania

Memantyna, substancja czynna leku Polmatine, jest antagonistą receptora NMDA (kwasu N-metylo-D-asparaginowego) o średnim powinowactwie i działaniu niekompetytywnym. Lek modyfikuje efekty patologicznie podwyższonych stężeń glutaminianu, które mogą prowadzić do dyprzebiegu choroby Alzheimera.

Mechanizm działania memantyny opiera się na modulacji neuroprzekaźnictwa glutaminergicznego, co przyczynia się do łagodzenia objawów i potencjalnego spowolnienia progresji choroby neurodegeneracyjnej.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie memantyną powinno być inicjowane i nadzorowane przez lekarza specjalistę z doświadczeniem w diagnostyce i terapii choroby Alzheimera. Kluczowym warunkiem rozpoczęcia terapii jest zapewnienie stałego nadzoru nad przyjmowaniem leku przez pacjenta.

Schemat stopniowego zwiększania dawki w ciągu pierwszych 3 tygodni ma na celu zminimalizowanie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Zalecana dawka podtrzymująca wynosi 20 mg na dobę.

Szczególne grupy pacjentów:

• Osoby w podeszłym wieku (>65 lat): zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg/dobę
• Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek:
  • Łagodne zaburzenia (klirens kreatyniny 50-80 ml/min): bez modyfikacji dawki
  • Umiarkowane zaburzenia (klirens kreatyniny 30-49 ml/min): dawka dobowa 10 mg, z możliwością zwiększenia do 20 mg/dobę po 7 dniach
  • Ciężkie zaburzenia (klirens kreatyniny 5-29 ml/min): dawka dobowa 10 mg
• Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby:
  • Łagodne do umiarkowanych zaburzenia (Child-Pugh A i B): bez modyfikacji dawki
  • Ciężkie zaburzenia: nie zaleca się stosowania

Polmatine należy przyjmować raz na dobę, o stałej porze. Tabletki powlekane można zażywać niezależnie od posiłków.

Leczenie podtrzymujące może być kontynuowane tak długo, jak długo obserwuje się korzyści terapeutyczne przy dobrej tolerancji leku. Decyzję o przerwaniu leczenia należy rozważyć w przypadku braku efektów terapeutycznych lub złej tolerancji.

Przeciwwskazania

Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania leku Polmatine jest nadwrażliwość na memantynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania memantyny należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z następującymi schorzeniami lub stanami:

• Padaczka lub drgawki w wywiadzie
• Czynniki predysponujące do padaczki
• Jednoczesne stosowanie innych antagonistów NMDA (np. amantadyna, ketamina, dekstrometorfan)
• Czynniki mogące prowadzić do zwiększenia pH moczu (np. drastyczne zmiany diety, stosowanie dużych dawek leków alkalizujących)
• Kwasica kanalikowo-nerkowa
• Ciężkie infekcje dróg moczowych wywołane przez bakterie z rodzaju Proteus
• Świeżo przebyty zawał mięśnia sercowego
• Niewyrównana zastoinowa niewydolność krążenia (NYHA III-IV)
• Niekontrolowane nadciśnienie tętnicze

U pacjentów z wymienionymi schorzeniami konieczne jest ścisłe monitorowanie stanu klinicznego podczas terapii memantyną.

Należy poinformować pacjentów leczonych ambulatoryjnie o potencjalnym wpływie memantyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje lekowe

Memantyna może wchodzić w interakcje z następującymi grupami leków:

• Leki dopaminergiczne i środki antycholinergiczne - możliwe nasilenie ich działania
• Barbiturany i neuroleptyki - możliwe osłabienie ich działania
• Leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych (np. dantrolen, baklofen) - może być konieczna modyfikacja dawki
• Amantadyna, ketamina, dekstrometorfan - zwiększone ryzyko działań niepożądanych, nie zaleca się jednoczesnego stosowania
• Leki wydalane przez nerkowy układ transportu kationów (np. cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina, nikotyna) - możliwe zwiększenie ich stężenia w osoczu
• Hydrochlorotiazyd - możliwe zmniejszenie stężenia HCT w surowicy
• Doustne leki przeciwzakrzepowe - odnotowano pojedyncze przypadki zwiększenia wartości INR

Nie zaobserwowano istotnych interakcji farmakokinetycznych z gliburydem/metforminą, donepezilem czy galantaminą.

Ciąża i laktacja

Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania memantyny w okresie ciąży. Lek nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Ze względu na lipofilne właściwości memantyny, możliwe jest jej przenikanie do mleka matki. Kobiety przyjmujące Polmatine nie powinny karmić piersią.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych to:

• Zawroty głowy (6,3%)
• Ból głowy (5,2%)
• Zaparcia (4,6%)
• Senność (3,4%)
• Nadciśnienie tętnicze (4,1%)

Inne istotne działania niepożądane obejmują: dezorientację, omamy (głównie u pacjentów z ciężkim nasileniem choroby), reakcje psychotyczne, zaburzenia chodu, niewydolność serca, duszność, wymioty oraz zwiększoną aktywność enzymów wątrobowych.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania memantyny obserwowano głównie objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. splątanie, senność, pobudzenie, omamy) oraz objawy żołądkowo-jelitowe. Nie istnieje specyficzne antidotum. Leczenie przedawkowania powinno być objawowe i może obejmować płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, zakwaszenie moczu lub wymuszoną diurezę.

Właściwości farmakologiczne

Memantyna, jako antagonista receptora NMDA, moduluje przekaźnictwo glutaminergiczne, które jest zaburzone w przebiegu choroby Alzheimera. Poprzez to działanie, lek może przyczyniać się do łagodzenia objawów choroby i potencjalnie spowalniać jej progresję.

Skład

Substancja czynna: memantyny chlorowodorek. Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg lub 20 mg memantyny chlorowodorku, co odpowiada odpowiednio 8,31 mg lub 16,62 mg memantyny.

Polmatine, jako lek stosowany w terapii choroby Alzheimera, wymaga ścisłego monitorowania pacjenta oraz regularnej oceny skuteczności i bezpieczeństwa leczenia. Indywidualizacja terapii oraz współpraca z opiekunem pacjenta są kluczowe dla osiągnięcia optymalnych efektów leczenia.