Atorvasterol® - Charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Atorvasterol® jest wskazany w leczeniu hipercholesterolemii oraz w zapobieganiu chorobom sercowo-naczyniowym. Szczegółowe wskazania obejmują:

• Leczenie hipercholesterolemii pierwotnej (w tym heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej) lub hiperlipidemii złożonej u dorosłych, młodzieży i dzieci ≥10 lat, gdy dieta i inne metody niefarmakologiczne są niewystarczające
• Leczenie homozygotycznej postaci rodzinnej hipercholesterolemii u dorosłych jako terapia dodana lub alternatywna
• Prewencja zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem pierwszego incydentu

Lek stosuje się jako uzupełnienie diety i innych metod niefarmakologicznych w celu obniżenia podwyższonych poziomów cholesterolu całkowitego, LDL, apolipoproteiny B i triglicerydów.

Dawkowanie i sposób podawania

Przed rozpoczęciem leczenia Atorvasterolem pacjent powinien stosować standardową dietę obniżającą stężenie cholesterolu i kontynuować ją przez cały okres terapii. Dawkowanie ustala się indywidualnie w zależności od wyjściowego stężenia LDL-C, celu terapeutycznego i odpowiedzi na leczenie.

Modyfikację dawki należy przeprowadzać w odstępach 4-tygodniowych lub dłuższych. Maksymalny efekt terapeutyczny obserwuje się zwykle po 4 tygodniach leczenia.

Dawkowanie Atorvasterolu jest elastyczne i dostosowane do indywidualnych potrzeb pacjenta, z możliwością stopniowego zwiększania dawki w celu osiągnięcia optymalnego efektu terapeutycznego.

Szczególne grupy pacjentów

• Pacjenci z upośledzeniem czynności nerek: nie ma konieczności dostosowania dawki
• Pacjenci z upośledzeniem czynności wątroby: stosować ostrożnie, przeciwwskazane w czynnej chorobie wątroby
• Osoby w podeszłym wieku (>70 lat): bezpieczeństwo i skuteczność podobne jak w populacji ogólnej
• Dzieci i młodzież (10-17 lat): dawka początkowa 10 mg/dobę, maksymalna 20 mg/dobę

Atorvasterol może być stosowany u szerokiego spektrum pacjentów, jednak wymaga szczególnej ostrożności u osób z zaburzeniami czynności wątroby oraz dostosowania dawki u dzieci i młodzieży.

Przeciwwskazania

Atorvasterol jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku
• Czynna choroba wątroby lub niewyjaśnione, utrzymujące się zwiększenie aktywności aminotransferaz >3x górna granica normy
• Choroby mięśni szkieletowych
• Ciąża i karmienie piersią
• Brak skutecznej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów:

• Spożywających większe ilości alkoholu
• Z chorobą wątroby w wywiadzie

Leczenie należy przerwać, jeśli:

• Aktywność aminotransferaz przekroczy 3x górną granicę normy
• Znacznie zwiększy się aktywność kinazy kreatynowej

Bezpieczeństwo stosowania Atorvasterolu wymaga regularnego monitorowania parametrów wątrobowych i mięśniowych, szczególnie u pacjentów z grupy ryzyka.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Atorvasterol wchodzi w istotne interakcje z wieloma lekami, co może wpływać na jego stężenie w surowicy i zwiększać ryzyko działań niepożądanych, szczególnie miopatii:

• Zwiększenie stężenia atorwastatyny: cyklosporyna, antybiotyki (erytromycyna, klarytromycyna), leki przeciw HIV, nefazodon, leki przeciwgrzybicze azolowe, niacyna, pochodne kwasu fibrynowego
• Zmniejszenie skuteczności: fenytoina
• Zmniejszenie wchłaniania: leki zobojętniające kwas żołądkowy, kolestyramina
• Wpływ na inne leki: digoksyna (zwiększenie stężenia), warfaryna (nasilenie działania)

Stosowanie Atorvasterolu wymaga dokładnej analizy wszystkich przyjmowanych przez pacjenta leków i suplementów, aby uniknąć potencjalnie niebezpiecznych interakcji.

Ciąża i laktacja

Atorvasterol jest przeciwwskazany w ciąży i podczas karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję podczas leczenia.

Działania niepożądane

Większość działań niepożądanych Atorvasterolu ma charakter łagodny i przemijający. Najczęściej występują:

• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, bóle brzucha, wzdęcia, zaparcia, biegunka)
• Bóle głowy
• Bóle mięśni
• Zaburzenia snu

Rzadziej, ale potencjalnie poważne działania niepożądane obejmują:

• Miopatię i rabdomiolizę (ryzyko wzrasta przy dawce 80 mg/dobę)
• Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
• Neuropatię obwodową
• Zaburzenia skórne (w tym ciężkie reakcje, jak martwica rozpływna naskórka)

Mimo że Atorvasterol jest generalnie dobrze tolerowany, pacjenci powinni być świadomi potencjalnych działań niepożądanych i zgłaszać wszelkie niepokojące objawy lekarzowi.

Mechanizm działania

Atorvasterol jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA, kluczowego enzymu w syntezie cholesterolu. Jego działanie polega na:

• Hamowaniu syntezy cholesterolu w wątrobie
• Zwiększeniu liczby receptorów LDL na powierzchni hepatocytów
• Zwiększeniu wychwytu i katabolizmu cząsteczek LDL
• Zmniejszeniu produkcji VLDL w wątrobie
• Hamowaniu syntezy izoprenoidów, co może wpływać na funkcje komórek mięśni gładkich naczyń

Efekty działania Atorvasterolu obejmują:

• Obniżenie stężenia cholesterolu całkowitego, LDL i triglicerydów
• Zwiększenie stężenia HDL
• Zmniejszenie lepkości osocza
• Potencjalne działanie przeciwzapalne i stabilizujące blaszki miażdżycowe

Atorvasterol wykazuje złożony mechanizm działania, który wykracza poza samo obniżanie poziomu cholesterolu, co tłumaczy jego skuteczność w prewencji chorób sercowo-naczyniowych.

Właściwości farmakokinetyczne

Atorvasterol charakteryzuje się następującymi właściwościami farmakokinetycznymi:

• Wchłanianie z przewodu pokarmowego: około 80%
• Biodostępność: 12% (ze względu na efekt pierwszego przejścia)
• Wiązanie z białkami osocza: >98%
• Metabolizm: głównie w wątrobie do aktywnych metabolitów
• Okres półtrwania: średnio 14 godzin
• Okres półtrwania działania hamującego HMG-CoA reduktazę: 20-30 godzin
• Wydalanie: 46% z kałem, <2% z moczem

Początek działania obserwuje się po 2 tygodniach leczenia, a maksymalną skuteczność osiąga się po 4 tygodniach.

Długi okres półtrwania działania hamującego HMG-CoA reduktazę umożliwia stosowanie Atorvasterolu raz na dobę, co może poprawiać compliance pacjentów.

Postać farmaceutyczna

Atorvasterol dostępny jest w postaci tabletek powlekanych zawierających 10 mg, 20 mg lub 40 mg atorwastatyny.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Atoris®

Wskazania pozarejestracyjne: Ciężka wtórna hipercholesterolemia u dzieci w wieku od 10 do 18 rż. (z wysokim ryzykiem powikłań sercowo-naczyniowych oraz przy braku skuteczności leczenia niefarmakologicznego) w przebiegu: niewydolności nerek lub zespołu nerczycowego, lub cukrzycy typu I (z towarzyszącą mikroalbuminurią lub niewydolnością nerek), lub otrzymujących terapię antyretrowirusową, lub po przeszczepianiu narządów
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia