Atoris®
Atorvastatin
Atorvasterol® - charakterystyka leku dla lekarzy
Wskazania do stosowania
Atorvasterol® jest wskazany w leczeniu hipercholesterolemii oraz zapobieganiu chorobom sercowo-naczyniowym. Szczegółowe wskazania obejmują:
- Leczenie hipercholesterolemii pierwotnej (w tym heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej) lub hiperlipidemii złożonej u dorosłych, młodzieży i dzieci ≥10 lat, gdy dieta i inne metody niefarmakologiczne są niewystarczające
- Leczenie homozygotycznej postaci rodzinnej hipercholesterolemii u dorosłych jako terapia dodana lub alternatywna
- Prewencja zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem pierwszego zdarzenia
Atorvasterol® stosuje się jako uzupełnienie diety i innych metod niefarmakologicznych w celu obniżenia podwyższonych poziomów cholesterolu całkowitego, LDL, apolipoproteiny B i triglicerydów.
Dawkowanie i sposób podawania
Przed rozpoczęciem leczenia Atorvasterolem® pacjent powinien stosować standardową dietę obniżającą stężenie cholesterolu. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie w zależności od wyjściowego stężenia LDL-C, celu terapeutycznego i odpowiedzi na leczenie.
| Wskazanie | Dawkowanie |
|---|---|
| Dawka początkowa | 10 mg raz na dobę |
| Dawka maksymalna | 80 mg raz na dobę |
| Pierwotna hipercholesterolemia i hiperlipidemia złożona | 10 mg raz na dobę (u większości pacjentów) |
| Heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna | Początkowa: 10 mg/dobę, zwiększana do 40 mg/dobę |
| Homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna | 10-80 mg/dobę |
| Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym | 10 mg/dobę (możliwe zwiększenie dawki) |
Modyfikację dawki należy przeprowadzać w odstępach 4-tygodniowych lub dłuższych. Maksymalny efekt terapeutyczny osiąga się zwykle w ciągu 4 tygodni leczenia.
Dawkowanie Atorvasterolu® jest elastyczne i powinno być dostosowane do indywidualnych potrzeb pacjenta oraz odpowiedzi na leczenie. Kluczowe jest rozpoczęcie od niższych dawek i stopniowe ich zwiększanie w razie potrzeby.
Szczególne grupy pacjentów
- Pacjenci z upośledzeniem czynności nerek: nie ma konieczności dostosowywania dawki
- Pacjenci z upośledzeniem czynności wątroby: stosować ostrożnie, przeciwwskazane w czynnej chorobie wątroby
- Osoby w podeszłym wieku (>70 lat): bezpieczeństwo i skuteczność podobne jak w populacji ogólnej
- Dzieci i młodzież (10-17 lat): dawka początkowa 10 mg/dobę, maksymalna 20 mg/dobę
Atorvasterol® może być stosowany u szerokiego spektrum pacjentów, jednak szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz dzieci i młodzież, gdzie dawkowanie powinno być bardziej ostrożne.
Przeciwwskazania
Atorvasterol® jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:
- Nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku
- Czynne choroby wątroby lub niewyjaśnione, utrzymujące się zwiększenie aktywności aminotransferaz >3x górna granica normy
- Choroby mięśni szkieletowych
- Ciąża i karmienie piersią
- Brak skutecznej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów:
- Spożywających większe ilości alkoholu
- Z chorobą wątroby w wywiadzie
W przypadku znacznego zwiększenia aktywności aminotransferaz (>3x górna granica normy) lub kinazy kreatynowej, leczenie należy przerwać.
Bezpieczeństwo stosowania Atorvasterolu® wymaga monitorowania funkcji wątroby i mięśni, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka.
Interakcje lekowe
Atorvasterol® wchodzi w istotne interakcje z wieloma lekami, co może prowadzić do zwiększonego ryzyka działań niepożądanych lub zmniejszenia skuteczności terapii:
- Zwiększenie stężenia atorwastatyny w surowicy: cyklosporyna, antybiotyki (erytromycyna, klarytromycyna), leki przeciw HIV, nefazodon, leki przeciwgrzybicze azolowe, niacyna, pochodne kwasu fibrynowego
- Zmniejszenie skuteczności: fenytoina
- Zmniejszenie wchłaniania: leki zobojętniające kwas żołądkowy, kolestyramina
- Wpływ na inne leki: digoksyna (zwiększenie stężenia), warfaryna (nasilenie działania)
Przy stosowaniu Atorvasterolu® konieczna jest dokładna analiza wszystkich przyjmowanych przez pacjenta leków i suplementów, aby uniknąć potencjalnie niebezpiecznych interakcji.
Ciąża i laktacja
Atorvasterol® jest przeciwwskazany w ciąży i podczas karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję podczas leczenia.
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane Atorvasterolu® to:
- Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, bóle brzucha, wzdęcia, zaparcia, biegunka
- Bóle głowy
- Bóle mięśni
- Zaburzenia snu
Rzadziej występują:
- Miopatia i rabdomioliza (ryzyko wzrasta przy wyższych dawkach)
- Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
- Neuropatia obwodowa
- Reakcje skórne
Mimo że większość działań niepożądanych Atorvasterolu® ma charakter łagodny i przemijający, konieczne jest monitorowanie pacjentów pod kątem potencjalnie poważnych powikłań, szczególnie dotyczących mięśni i wątroby.
Warto zapamiętać
- Atorvasterol® jest skutecznym lekiem w terapii hipercholesterolemii i prewencji chorób sercowo-naczyniowych, z szerokim zakresem dawkowania od 10 do 80 mg/dobę.
- Kluczowe jest monitorowanie funkcji wątroby i mięśni podczas terapii, szczególnie u pacjentów przyjmujących wysokie dawki lub leki wchodzące w interakcje z atorwastatyną.
Mechanizm działania
Atorvasterol® jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA, kluczowego enzymu w syntezie cholesterolu. Jego działanie obejmuje:
- Hamowanie syntezy cholesterolu w organizmie
- Zwiększenie powinowactwa receptorów wątrobowych i pozawątrobowych do LDL
- Zmniejszenie syntezy VLDL w wątrobie
- Hamowanie syntezy izoprenoidów (wpływ na rozrost komórek mięśni gładkich naczyń)
- Zmniejszenie lepkości osocza i wpływ na czynniki krzepnięcia
Wielokierunkowy mechanizm działania Atorvasterolu® przyczynia się do jego skuteczności nie tylko w obniżaniu poziomu cholesterolu, ale także w prewencji chorób sercowo-naczyniowych.
Farmakokinetyka
Atorvasterol® charakteryzuje się następującymi parametrami farmakokinetycznymi:
- Wchłanianie z przewodu pokarmowego: około 80%
- Biodostępność: 12% (efekt pierwszego przejścia)
- Wiązanie z białkami osocza: >98%
- Metabolizm: w wątrobie do aktywnych metabolitów
- Okres półtrwania: średnio 14 godzin
- Okres półtrwania działania hamującego HMG-CoA: 20-30 godzin
- Wydalanie: 46% z kałem, <2% w moczu
Działanie leku obserwuje się po 2 tygodniach, a maksymalną skuteczność po 4 tygodniach leczenia.
Farmakokinetyka Atorvasterolu® pozwala na wygodne dawkowanie raz na dobę, przy czym należy pamiętać o czasie potrzebnym do osiągnięcia pełnego efektu terapeutycznego.
Postać farmaceutyczna
Atorvasterol® jest dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających 10 mg, 20 mg lub 40 mg atorwastatyny.
Wniosek końcowy: Atorvasterol® jest skutecznym i wszechstronnym lekiem w terapii zaburzeń lipidowych oraz prewencji chorób sercowo-naczyniowych. Jego stosowanie wymaga indywidualnego podejścia do pacjenta, uwzględniającego profil lipidowy, czynniki ryzyka oraz potencjalne interakcje lekowe. Kluczowe znaczenie ma monitorowanie bezpieczeństwa terapii, szczególnie w kontekście funkcji wątroby i mięśni.
Atoris®
Wskazania pozarejestracyjne: Ciężka wtórna hipercholesterolemia u dzieci w wieku od 10 do 18 rż. (z wysokim ryzykiem powikłań sercowo-naczyniowych oraz przy braku skuteczności leczenia niefarmakologicznego) w przebiegu: niewydolności nerek lub zespołu nerczycowego, lub cukrzycy typu I (z towarzyszącą mikroalbuminurią lub niewydolnością nerek), lub otrzymujących terapię antyretrowirusową, lub po przeszczepianiu narządów
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia
Alkohol
Grejpfrut
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria X
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria X
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria X
Wykaz B
Dziurawiec