Atorvasterol® - Charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Atorvasterol® jest wskazany w leczeniu hipercholesterolemii oraz zapobieganiu chorobom sercowo-naczyniowym. Szczegółowe wskazania obejmują:

• Leczenie hipercholesterolemii pierwotnej (w tym heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej) lub hiperlipidemii złożonej u dorosłych, młodzieży i dzieci ≥10 lat, gdy dieta i inne metody niefarmakologiczne są niewystarczające
• Leczenie homozygotycznej postaci rodzinnej hipercholesterolemii u dorosłych jako terapia dodana lub gdy inne metody są niedostępne
• Zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym u pacjentów z wysokim ryzykiem pierwszego incydentu

Atorvasterol® stosuje się jako uzupełnienie diety i innych metod niefarmakologicznych w celu obniżenia podwyższonych poziomów cholesterolu całkowitego, LDL, apolipoproteiny B i triglicerydów.

Dawkowanie i sposób podawania

Przed rozpoczęciem leczenia Atorvasterolem® pacjent powinien stosować standardową dietę obniżającą stężenie cholesterolu i kontynuować ją przez cały okres terapii. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie w zależności od wyjściowego stężenia LDL-C, celu terapeutycznego i odpowiedzi na leczenie.

Modyfikację dawki należy przeprowadzać w odstępach 4-tygodniowych lub dłuższych. Maksymalny efekt terapeutyczny osiąga się zwykle w ciągu 4 tygodni leczenia.

Dawkowanie Atorvasterolu® jest zindywidualizowane i zależy od wskazania oraz odpowiedzi pacjenta na leczenie. Kluczowe jest rozpoczęcie od niższych dawek i stopniowe ich zwiększanie pod kontrolą lekarską.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci z upośledzeniem czynności nerek: Nie ma konieczności dostosowywania dawki.

Pacjenci z upośledzeniem czynności wątroby: Stosować ostrożnie. Przeciwwskazane u pacjentów z czynną chorobą wątroby.

Osoby w podeszłym wieku (>70 lat): Bezpieczeństwo i skuteczność podobne jak w populacji ogólnej.

Dzieci i młodzież: - Wiek ≥10 lat: dawka początkowa 10 mg/dobę, maksymalnie do 20 mg/dobę. - Wiek 6-10 lat: ograniczone doświadczenie. - Wiek <10 lat: nie zaleca się stosowania.

Atorvasterol® wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U dzieci stosowanie powinno być nadzorowane przez specjalistów, a dawkowanie dostosowane do wieku.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na składniki leku
• Czynne choroby wątroby lub niewyjaśnione, utrzymujące się zwiększenie aktywności aminotransferaz >3x górna granica normy
• Choroby mięśni szkieletowych
• Ciąża i karmienie piersią
• Brak skutecznej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym

Przeciwwskazania do stosowania Atorvasterolu® obejmują głównie zaburzenia wątrobowe, mięśniowe oraz okres ciąży i karmienia piersią. Kluczowe jest wykluczenie tych stanów przed rozpoczęciem terapii.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów:

• Spożywających większe ilości alkoholu
• Z chorobą wątroby w wywiadzie

Leczenie należy przerwać, gdy:

• Aktywność aminotransferaz przekroczy 3x górną granicę normy
• Znacznie zwiększy się aktywność kinazy kreatynowej

Monitorowanie funkcji wątroby i mięśni jest kluczowe podczas terapii Atorvasterolem®. Pacjenci z czynnikami ryzyka wymagają szczególnej uwagi i regularnych badań kontrolnych.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Atorvasterol® wchodzi w interakcje z wieloma lekami, co może prowadzić do zwiększonego ryzyka działań niepożądanych lub zmniejszenia skuteczności terapii:

• Zwiększenie stężenia atorwastatyny w surowicy: cyklosporyna, antybiotyki (erytromycyna, klarytromycyna, kwinuprystyna/dalfoprystyna), leki przeciwwirusowe HIV, nefazodon, azole przeciwgrzybicze, niacyna, pochodne kwasu fibrynowego
• Zmniejszenie skuteczności: fenytoina
• Zmniejszenie wchłaniania: leki zobojętniające kwas żołądkowy (↓35% stężenia), kolestyramina (↓25% stężenia)
• Wpływ na inne leki: może zwiększać stężenie digoksyny, nasilać działanie warfaryny

Interakcje lekowe Atorvasterolu® są liczne i potencjalnie istotne klinicznie. Konieczne jest dokładne zbadanie historii lekowej pacjenta i monitorowanie potencjalnych interakcji podczas terapii.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Atorvasterol® jest przeciwwskazany w ciąży i podczas karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję w trakcie leczenia.

Stosowanie Atorvasterolu® u kobiet w wieku rozrodczym wymaga szczególnej ostrożności i odpowiedniej antykoncepcji. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży i podczas laktacji.

Działania niepożądane

Większość działań niepożądanych Atorvasterolu® ma charakter łagodny i przemijający. Najczęściej występują:

• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, bóle brzucha, wzdęcia, zaparcia, biegunka)
• Bóle głowy
• Bóle mięśni
• Zaburzenia snu

Rzadziej, ale potencjalnie poważne działania niepożądane obejmują:

• Miopatię (0,3% pacjentów)
• Rabdomiolizę z ostrą niewydolnością nerek (pojedyncze przypadki)
• Zwiększenie aktywności aminotransferaz (związane z dawką, najczęściej przy 80 mg/dobę)

Sporadycznie obserwowano: zapalenie mięśni, neuropatię obwodową, reakcje skórne, zaburzenia funkcji wątroby, zapalenie trzustki, zaburzenia hematologiczne i metaboliczne.

Profil bezpieczeństwa Atorvasterolu® jest generalnie korzystny, jednak kluczowe jest monitorowanie pacjentów pod kątem rzadkich, ale potencjalnie poważnych działań niepożądanych, szczególnie dotyczących mięśni i wątroby.

Mechanizm działania

Atorvasterol® jest inhibitorem reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A (HMG CoA), kluczowego enzymu w syntezie cholesterolu. Jego działanie obejmuje:

• Hamowanie syntezy cholesterolu w organizmie
• Zwiększenie powinowactwa receptorów wątrobowych i pozawątrobowych do LDL
• Zwiększenie eliminacji LDL z osocza
• Hamowanie syntezy VLDL w wątrobie (mechanizm obniżania trójglicerydów)
• Hamowanie syntezy izoprenoidów (wpływ na rozrost komórek mięśni gładkich naczyń)
• Zmniejszenie lepkości osocza
• Osłabienie działania czynników wpływających na krzepliwość i agregację płytek

Farmakokinetyka:

• Wchłanianie z przewodu pokarmowego: około 80%
• Dostępność biologiczna: 12% (efekt pierwszego przejścia)
• Wiązanie z białkami osocza: >98%
• Metabolizm: w wątrobie do czynnych metabolitów
• T0,5: średnio 14h (działanie hamujące enzym: 20-30h)
• Wydalanie: 46% z kałem, <2% w moczu

Działanie leku obserwuje się po 2 tygodniach, a maksymalną skuteczność po 4 tygodniach leczenia.

Atorvasterol® wykazuje złożony mechanizm działania, wpływając nie tylko na poziom cholesterolu, ale także na inne parametry lipidowe i czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego. Jego farmakokinetyka pozwala na wygodne dawkowanie raz na dobę.

Skład

Jedna tabletka powlekana Atorvasterolu® zawiera 10 mg, 20 mg lub 40 mg atorwastatyny jako substancji czynnej.

Różne dostępne dawki Atorvasterolu® umożliwiają precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Atoris®

Wskazania pozarejestracyjne: Ciężka wtórna hipercholesterolemia u dzieci w wieku od 10 do 18 rż. (z wysokim ryzykiem powikłań sercowo-naczyniowych oraz przy braku skuteczności leczenia niefarmakologicznego) w przebiegu: niewydolności nerek lub zespołu nerczycowego, lub cukrzycy typu I (z towarzyszącą mikroalbuminurią lub niewydolnością nerek), lub otrzymujących terapię antyretrowirusową, lub po przeszczepianiu narządów
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia