Atorvasterol®
Atorvastatin
Atorvasterol® - informacje dla lekarza
Wskazania do stosowania
Atorvasterol jest wskazany w następujących przypadkach:
Dawka 80 mg:
Hipercholesterolemia: - Jako uzupełnienie leczenia dietetycznego w celu obniżenia podwyższonego stężenia cholesterolu całkowitego, LDL, apolipoproteiny B i triglicerydów u dorosłych, młodzieży i dzieci ≥10 lat z hipercholesterolemią pierwotną (w tym heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną) lub hiperlipidemią złożoną, gdy dieta i inne metody niefarmakologiczne są niewystarczające. - U dorosłych z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną jako terapia dodana do innych metod leczenia hipolipemizującego lub gdy takie metody są niedostępne.
Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym: - Zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym u dorosłych z wysokim ryzykiem pierwszego zdarzenia, jako uzupełnienie innych metod redukcji czynników ryzyka.
Dawki 10, 20, 40 mg:
Hipercholesterolemia: - Jako uzupełnienie leczenia dietetycznego w celu obniżenia podwyższonego stężenia cholesterolu całkowitego, LDL, apolipoproteiny B i triglicerydów u dorosłych, młodzieży i dzieci ≥10 lat z hipercholesterolemią pierwotną (w tym heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną) lub hiperlipidemią złożoną, gdy dieta i inne metody niefarmakologiczne są niewystarczające. - U dorosłych z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną jako terapia dodana do innych metod leczenia hipolipemizującego lub gdy takie metody są niedostępne.
Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym: - Zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym u dorosłych z wysokim ryzykiem pierwszego oraz kolejnego zdarzenia, jako uzupełnienie innych metod redukcji czynników ryzyka.
Atorvasterol jest skutecznym lekiem w leczeniu hipercholesterolemii oraz prewencji chorób sercowo-naczyniowych u pacjentów z grup wysokiego ryzyka.
Dawkowanie i sposób podawania
Wskazanie | Dawkowanie |
---|---|
Pierwotna hipercholesterolemia i mieszana hiperlipidemia | Zwykle 10 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększać co 4 tygodnie. |
Heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna | Początkowo 10 mg/dobę. Dawkę zwiększać co 4 tygodnie do 40 mg/dobę. Następnie można zwiększyć do maks. 80 mg/dobę lub dodać lek wiążący kwasy żółciowe. |
Homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna | 10-80 mg/dobę |
Prewencja pierwotna chorób sercowo-naczyniowych | 10 mg/dobę, można zwiększać w celu osiągnięcia docelowego LDL-C |
Prewencja wtórna chorób sercowo-naczyniowych | Początkowo 80 mg/dobę, można zmniejszyć przy utrzymaniu docelowego LDL-C |
Dawkę podaje się raz na dobę o dowolnej porze, niezależnie od posiłków.
Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od wskazania i odpowiedzi pacjenta na leczenie. Konieczne jest monitorowanie parametrów lipidowych.
Przeciwwskazania
Atorvasterol jest przeciwwskazany u pacjentów:
- Z nadwrażliwością na substancję czynną lub pomocniczą
- Z czynną chorobą wątroby lub niewyjaśnionym trwałym zwiększeniem aktywności aminotransferaz >3x GGN
- W ciąży, podczas karmienia piersią i u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej antykoncepcji
- Otrzymujących leki przeciwwirusowe na WZW C zawierające glekaprewir z pibrentaswirem
Przed włączeniem leczenia należy wykluczyć przeciwwskazania, szczególnie u kobiet w wieku rozrodczym oraz pacjentów z chorobami wątroby.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Wpływ na wątrobę: Przed rozpoczęciem i okresowo w trakcie leczenia należy wykonywać próby wątrobowe. Przy utrzymującym się zwiększeniu aktywności aminotransferaz >3x GGN należy zmniejszyć dawkę lub odstawić lek.
Wpływ na mięśnie: Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami predysponującymi do rabdomiolizy. Przed leczeniem oznaczyć aktywność CK. Przerwać leczenie przy znacznym wzroście CK, objawach miopatii lub czynnikach ryzyka rabdomiolizy.
Ryzyko cukrzycy: U niektórych pacjentów z grupy ryzyka może wystąpić hiperglikemia wymagająca leczenia cukrzycy. Korzyści przewyższają to ryzyko.
Interakcje lekowe: Zwiększone ryzyko miopatii przy jednoczesnym stosowaniu z niektórymi lekami (np. inhibitory CYP3A4, gemfibrozyl). Konieczne dostosowanie dawki i monitorowanie.
Konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjentów, szczególnie pod kątem hepatotoksyczności i miotoksyczności. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów z czynnikami ryzyka.
Warto zapamiętać
- Atorvasterol znacząco obniża poziom LDL-C i redukuje ryzyko sercowo-naczyniowe
- Konieczne jest monitorowanie prób wątrobowych i CK przed i w trakcie leczenia
Interakcje
Atorvasterol wchodzi w istotne interakcje z wieloma lekami, głównie poprzez wpływ na metabolizm z udziałem CYP3A4:
- Silne inhibitory CYP3A4 (np. klarytromycyna, itrakonazol) - znaczny wzrost stężenia atorwastatyny, zwiększone ryzyko miopatii
- Gemfibrozyl i inne fibraty - zwiększone ryzyko miopatii
- Cyklosporyna - wzrost ekspozycji na atorwastatynę
- Digoksyna - niewielki wzrost stężenia digoksyny
- Doustne środki antykoncepcyjne - wzrost stężenia hormonów
- Warfaryna - niewielkie skrócenie czasu protrombinowego
Konieczna jest ostrożność przy łączeniu atorwastatyny z inhibitorami CYP3A4 i lekami zwiększającymi ryzyko miopatii. Może być potrzebna modyfikacja dawkowania.
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane atorwastatyny to:
- Bóle mięśni (mialgia)
- Bóle stawów
- Zaparcia
- Nudności
- Biegunka
- Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
Rzadziej występują: miopatia, rabdomioliza, zapalenie wątroby.
Atorvasterol jest ogólnie dobrze tolerowany. Najistotniejsze działania niepożądane dotyczą mięśni i wątroby, co wymaga monitorowania.
Mechanizm działania
Atorwastatyna jest selektywnym, kompetycyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA. Enzym ten katalizuje kluczowy etap biosyntezy cholesterolu. Poprzez hamowanie tego enzymu atorwastatyna:
- Zmniejsza syntezę cholesterolu w wątrobie
- Zwiększa ekspresję receptorów LDL na powierzchni hepatocytów
- Nasila wychwyt i katabolizm LDL
- Obniża stężenie LDL-C, cholesterolu całkowitego i triglicerydów
- Zwiększa stężenie HDL-C
Atorwastatyna skutecznie modyfikuje profil lipidowy poprzez hamowanie kluczowego enzymu w syntezie cholesterolu.
Podsumowanie
Atorvasterol jest skutecznym lekiem hipolipemizującym z grupy statyn. Wykazuje wysoką skuteczność w obniżaniu LDL-C i redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego. Wymaga jednak ścisłego monitorowania, szczególnie pod kątem hepato- i miotoksyczności. Kluczowe jest indywidualne dostosowanie dawki i uwzględnienie potencjalnych interakcji lekowych.
Atorvasterol®

Wskazania pozarejestracyjne: Ciężka wtórna hipercholesterolemia u dzieci w wieku od 10 do 18 rż. (z wysokim ryzykiem powikłań sercowo-naczyniowych oraz przy braku skuteczności leczenia niefarmakologicznego) w przebiegu: niewydolności nerek lub zespołu nerczycowego, lub cukrzycy typu I (z towarzyszącą mikroalbuminurią lub niewydolnością nerek), lub otrzymujących terapię antyretrowirusową, lub po przeszczepianiu narządów
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia