Atorvasterol® - Charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Atorvasterol® jest wskazany w leczeniu hipercholesterolemii oraz w zapobieganiu chorobom sercowo-naczyniowym. Szczegółowe wskazania obejmują:

• Leczenie hipercholesterolemii pierwotnej (w tym heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej) lub hiperlipidemii złożonej u dorosłych, młodzieży i dzieci ≥10 lat, gdy dieta i inne metody niefarmakologiczne są niewystarczające
• Leczenie homozygotycznej postaci rodzinnej hipercholesterolemii u dorosłych jako terapia dodana lub alternatywna
• Prewencja zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem pierwszego zdarzenia

Atorvasterol® stosuje się jako uzupełnienie diety i innych metod niefarmakologicznych w celu obniżenia podwyższonych poziomów cholesterolu całkowitego, LDL, apolipoproteiny B i triglicerydów.

Dawkowanie i sposób podawania

Przed rozpoczęciem leczenia Atorvasterolem® pacjent powinien stosować standardową dietę obniżającą stężenie cholesterolu. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie w zależności od wyjściowego stężenia LDL-C, celu terapeutycznego i odpowiedzi na leczenie.

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, modyfikując co 4 tygodnie lub rzadziej.

U pacjentów przyjmujących jednocześnie leki przeciwwirusowe na WZW C zawierające elbaswir z grazoprewirem, maksymalna dawka Atorvasterolu® wynosi 20 mg/dobę.

U pacjentów z upośledzeniem czynności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawki. Należy zachować ostrożność u osób z upośledzeniem czynności wątroby. Lek jest przeciwwskazany w czynnej chorobie wątroby.

U dzieci powyżej 10 lat zalecana dawka początkowa to 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 20 mg/dobę. Nie stosować u dzieci poniżej 10 lat.

Przeciwwskazania

Atorvasterol® jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku
• Czynna choroba wątroby lub niewyjaśnione, utrzymujące się zwiększenie aktywności aminotransferaz >3x górna granica normy
• Choroby mięśni szkieletowych
• Ciąża i karmienie piersią
• Brak skutecznej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów:

• Spożywających duże ilości alkoholu
• Z chorobą wątroby w wywiadzie

Leczenie należy przerwać, jeśli aktywność aminotransferaz przekroczy 3-krotnie górną granicę normy lub znacznie wzrośnie aktywność kinazy kreatynowej.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Atorvasterol® może wchodzić w interakcje z następującymi lekami:

• Cyklosporyna, antybiotyki (erytromycyna, klarytromycyna), leki przeciw HIV, nefazodon, leki przeciwgrzybicze azolowe, niacyna, pochodne kwasu fibrynowego - mogą zwiększać stężenie atorwastatyny w surowicy
• Fenytoina - zmniejsza skuteczność Atorvasterolu®
• Leki zobojętniające kwas żołądkowy - zmniejszają stężenie atorwastatyny o 35%
• Kolestipolem - zmniejsza stężenie atorwastatyny o 25%
• Digoksyna - Atorvasterol® może zwiększać jej stężenie
• Warfaryna - możliwe nasilenie działania przeciwzakrzepowego

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Atorvasterol® jest przeciwwskazany w ciąży i podczas karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję podczas leczenia.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane Atorvasterolu® to:

• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, bóle brzucha, wzdęcia, zaparcia, biegunka)
• Bóle głowy
• Bóle mięśni
• Zaburzenia snu

Rzadziej występują: miopatia, rabdomioliza, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. W pojedynczych przypadkach raportowano m.in. neuropatię obwodową, zapalenie trzustki, reakcje alergiczne.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania należy przerwać stosowanie leku. Przy miopatii z rabdomiolizą i ostrą niewydolnością nerek stosuje się leczenie objawowe, w tym dożylne wlewy leków moczopędnych i dwuwęglanu sodu. W ciężkiej hiperkaliemii może być konieczna hemodializa.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Atorvasterol® jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA, kluczowego enzymu w syntezie cholesterolu. Zmniejsza produkcję cholesterolu w wątrobie, zwiększa wychwyt i katabolizm LDL oraz hamuje syntezę VLDL.

Lek wchłania się w około 80% z przewodu pokarmowego, podlega efektowi pierwszego przejścia. Biodostępność wynosi 12%. Wiąże się z białkami osocza w >98%. Metabolizowany jest w wątrobie do aktywnych metabolitów. Okres półtrwania wynosi średnio 14h, a działanie hamujące HMG-CoA utrzymuje się przez 20-30h. Wydalany głównie z kałem (46%), w moczu <2%.

Efekt terapeutyczny obserwuje się po 2 tygodniach, maksymalną skuteczność osiąga po 4 tygodniach leczenia.

Skład

Substancja czynna: atorwastatyna. Dostępne dawki: 10 mg, 20 mg lub 40 mg w tabletce powlekanej.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Atoris®

Wskazania pozarejestracyjne: Ciężka wtórna hipercholesterolemia u dzieci w wieku od 10 do 18 rż. (z wysokim ryzykiem powikłań sercowo-naczyniowych oraz przy braku skuteczności leczenia niefarmakologicznego) w przebiegu: niewydolności nerek lub zespołu nerczycowego, lub cukrzycy typu I (z towarzyszącą mikroalbuminurią lub niewydolnością nerek), lub otrzymujących terapię antyretrowirusową, lub po przeszczepianiu narządów
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia