Allertec® - Charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Allertec® jest wskazany do stosowania u dorosłych oraz dzieci w wieku 6 lat i starszych w następujących przypadkach:

• Łagodzenie objawów dotyczących nosa i oczu związanych z sezonowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa
• Łagodzenie objawów przewlekłej idiopatycznej pokrzywki

Cetyryzyna, substancja czynna leku Allertec®, wykazuje silne działanie przeciwhistaminowe poprzez selektywne blokowanie obwodowych receptorów H1. Dzięki temu skutecznie zmniejsza nasilenie objawów alergicznych, takich jak katar, kichanie czy świąd oczu.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela 1. Standardowe dawkowanie leku Allertec®

Tabletki należy połykać w całości, popijając szklanką płynu. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków, choć pokarm może nieznacznie spowolnić wchłanianie cetyryzyny, nie wpływając na stopień jej absorpcji.

Modyfikacja dawkowania w szczególnych grupach pacjentów:

Pacjenci w podeszłym wieku: Nie ma konieczności modyfikacji dawki u osób starszych z prawidłową czynnością nerek.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Ze względu na fakt, że cetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki, u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy dostosować dawkowanie. Modyfikację dawki przeprowadza się w oparciu o klirens kreatyniny (ClCr) według poniższego schematu:

Tabela 2. Modyfikacja dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalić indywidualnie, uwzględniając klirens kreatyniny, wiek oraz masę ciała pacjenta.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z izolowanymi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z jednoczesnym upośledzeniem funkcji nerek i wątroby zaleca się dostosowanie dawkowania jak w przypadku zaburzeń czynności nerek.

Klirens kreatyniny można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy krwi, korzystając z wzoru:

ClCr = [140 - wiek (lata)] x masa ciała (kg) / (72 x stężenie kreatyniny w surowicy [mg/dl])

Dla kobiet uzyskany wynik należy pomnożyć przez 0,85.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Allertec® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na cetyryzynę, hydroksyzynę, pochodne piperazyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml/min

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Interakcje z alkoholem: Mimo braku istotnych klinicznie interakcji między cetyryzyną a alkoholem (przy stężeniu 0,5 g/l we krwi), zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego przyjmowania leku i spożywania alkoholu.

Ryzyko zatrzymania moczu: Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka zatrzymania moczu (np. uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), gdyż cetyryzyna może zwiększać to ryzyko.

Padaczka i ryzyko drgawek: U pacjentów z padaczką oraz osób z podwyższonym ryzykiem wystąpienia drgawek zaleca się ostrożność w stosowaniu leku.

Testy alergiczne: Ze względu na hamujący wpływ leków przeciwhistaminowych na reakcję alergiczną w skórnych testach alergicznych, zaleca się odstawienie cetyryzyny na 3 dni przed planowanym wykonaniem takich testów.

Stosowanie u dzieci: Nie zaleca się stosowania tabletek powlekanych Allertec® u dzieci poniżej 6 roku życia. W tej grupie wiekowej preferowane są formy farmaceutyczne umożliwiające precyzyjne dostosowanie dawki, takie jak krople lub roztwór doustny.

Lek Allertec® zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Obiektywne badania nie wykazały istotnego klinicznie wpływu cetyryzyny w zalecanej dawce 10 mg na zdolność prowadzenia pojazdów, odczuwanie senności oraz sprawność psychofizyczną. Niemniej jednak, pacjenci planujący prowadzenie pojazdów, wykonywanie potencjalnie niebezpiecznych czynności lub obsługiwanie maszyn powinni uważnie obserwować swoją reakcję na lek. Nie należy przekraczać zalecanych dawek.

U osób wrażliwych jednoczesne stosowanie cetyryzyny z alkoholem lub innymi lekami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy może nasilać wpływ leku na zdolność reagowania i koncentracji.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Ze względu na profil farmakokinetyczny, farmakodynamiczny oraz tolerancji cetyryzyny, nie przewiduje się istotnych interakcji tego leku z innymi produktami leczniczymi. W przeprowadzonych badaniach nie stwierdzono znaczących interakcji farmakokinetycznych ani farmakodynamicznych, w szczególności z pseudoefedryną i teofiliną (w dawce 400 mg/dobę).

Pokarm nie wpływa na stopień wchłaniania cetyryzyny, może jednak nieznacznie zmniejszyć szybkość jej absorpcji.

Ciąża i karmienie piersią

Ciąża: Dane kliniczne dotyczące stosowania cetyryzyny w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu czy rozwój pourodzeniowy. Niemniej jednak, należy zachować ostrożność przepisując cetyryzynę kobietom w ciąży.

Karmienie piersią: Cetyryzyna przenika do mleka kobiecego w stężeniu stanowiącym 25-90% stężenia oznaczanego w osoczu, w zależności od czasu pobrania próbki po podaniu leku. W związku z tym należy zachować ostrożność przepisując cetyryzynę kobietom karmiącym piersią.

Działania niepożądane

W badaniach klinicznych wykazano, że cetyryzyna w zalecanych dawkach może wywoływać działania niepożądane o niewielkim nasileniu, głównie ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Do najczęściej zgłaszanych należą:

• Senność
• Zmęczenie
• Bóle i zawroty głowy

W rzadkich przypadkach obserwowano paradoksalne pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego.

Mimo że cetyryzyna jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1 i wykazuje minimalne działanie cholinolityczne, zgłaszano pojedyncze przypadki:

• Trudności w oddawaniu moczu
• Zaburzeń akomodacji oka
• Suchości błony śluzowej jamy ustnej

Raportowano również przypadki zaburzeń czynności wątroby ze zwiększoną aktywnością enzymów wątrobowych i podwyższonym stężeniem bilirubiny. Większość z nich ustępowała po przerwaniu przyjmowania cetyryzyny.

Poniżej przedstawiono działania niepożądane zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz częstością występowania:

Zaburzenia krwi i układu chłonnego:
Bardzo rzadko: małopłytkowość

Zaburzenia układu immunologicznego:
Rzadko: reakcje nadwrażliwości
Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:
Częstość nieznana: zwiększenie apetytu

Zaburzenia psychiczne:
Niezbyt często: pobudzenie
Rzadko: zachowanie agresywne, splątanie, depresja, omamy, bezsenność
Bardzo rzadko: tiki
Częstość nieznana: myśli samobójcze

Zaburzenia układu nerwowego:
Często: senność, zmęczenie, bóle i zawroty głowy
Rzadko: parestezje
Bardzo rzadko: zaburzenia smaku, omdlenia, drżenie, dystonia, dyskineza

Zaburzenia oka:
Bardzo rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, rotacja gałek ocznych

Zaburzenia ucha i błędnika:
Częstość nieznana: zawroty głowy

Zaburzenia serca:
Rzadko: tachykardia

Zaburzenia żołądka i jelit:
Niezbyt często: biegunka, nudności, suchość w jamie ustnej

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:
Rzadko: nieprawidłowa czynność wątroby (zwiększona aktywność enzymów wątrobowych)

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Niezbyt często: świąd, wysypka
Rzadko: pokrzywka
Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wysypka polekowa

Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
Bardzo rzadko: bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, mimowolne oddawanie moczu
Częstość nieznana: zatrzymanie moczu

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Niezbyt często: osłabienie, złe samopoczucie
Rzadko: obrzęki

Badania diagnostyczne:
Rzadko: zwiększenie masy ciała

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania cetyryzyny związane są głównie z działaniem na ośrodkowy układ nerwowy lub mogą wskazywać na działanie przeciwcholinergiczne. Po przyjęciu dawki co najmniej 5-krotnie większej od zalecanej dawki dobowej obserwowano następujące objawy:

• Splątanie
• Biegunka
• Zawroty głowy
• Zmęczenie
• Bóle głowy
• Złe samopoczucie
• Rozszerzenie źrenic
• Świąd
• Niepokój (zwłaszcza ruchowy)
• Sedacja
• Senność
• Osłupienie
• Tachykardia
• Drżenie
• Zatrzymanie moczu

Nie istnieje swoiste antidotum dla cetyryzyny. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Jeśli od zażycia zbyt dużej dawki leku nie upłynęło dużo czasu, należy rozważyć wykonanie płukania żołądka. Cetyryzyna nie jest skutecznie usuwana z organizmu metodą hemodializy.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Cetyryzyna, będąca metabolitem hydroksyzyny, jest silnym i selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Badania wiązania z receptorem in vitro nie wykazały istotnego powinowactwa do innych receptorów niż H1.

Oprócz działania antagonistycznego w stosunku do receptorów H1, cetyryzyna wykazuje działanie przeciwalergiczne. U pacjentów z nadwrażliwością (atopią) poddawanych prowokacji alergenem, dawka 10 mg podawana raz lub dwa razy na dobę hamuje napływ do skóry i spojówek komórek późnej fazy reakcji zapalnej, w szczególności eozynofili.

Początek działania cetyryzyny obserwuje się już po 20 minutach od podania, a efekt utrzymuje się przez 24 godziny, co umożliwia stosowanie leku raz na dobę.

Skład

Substancją czynną leku Allertec® jest cetyryzyna w postaci dichlorowodorku. Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg dichlorowodorku cetyryzyny.

W przypadku roztworu doustnego, 1 ml zawiera 1 mg dichlorowodorku cetyryzyny.

Lek zawiera również substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją niektórych cukrów.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Amertil®

Wskazania pozarejestracyjne: Alergia pokarmowa - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia; reakcja anafilaktyczna objawiająca się pokrzywką lub obrzękiem naczynioruchowym Quinckego - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia