Zyx® - Profesjonalna informacja dla lekarza

Wskazania do stosowania

Zyx® jest wskazany w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) oraz pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 6 lat.

Lek wykazuje skuteczność w łagodzeniu objawów alergicznych, takich jak kichanie, wyciek z nosa, świąd nosa i oczu oraz zaczerwienienie spojówek. W przypadku pokrzywki zmniejsza nasilenie świądu skóry i redąbli pokrzywkowych.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabletki powlekane należy połykać w całości, popijając płynem. Można je przyjmować podczas posiłku lub niezależnie od posiłku. Zaleca się przyjmowanie dawki leku raz na dobę.

U dzieci w wieku 2-6 lat nie jest możliwe dostosowanie dawki leku w postaci tabletek powlekanych. W tej grupie wiekowej zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci.

Dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:

U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalać indywidualnie na podstawie wartości klirensu nerkowego oraz masy ciała. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek.

U pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby zmiana dawkowania nie jest konieczna. Dostosowanie dawkowania jest zalecane u pacjentów z jednoczesnym upośledzeniem czynności wątroby i nerek.

Wartość klirensu kreatyniny (ClCr) można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (mg/dl), stosując następujący wzór:

ClCr (ml/min) = [140 - wiek (lata)] x masa ciała (kg) / 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl)

(dla kobiet wynik należy pomnożyć przez 0,85)

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min
• Rzadko występująca dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy (typu Lapp) lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Lewocetyryzyna jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek ze względu na ryzyko kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych. U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

• Nie zaleca się stosowania produktu u dzieci poniżej 6 lat ze względu na brak możliwości odpowiedniego dostosowania dawki w postaci tabletek powlekanych
• Lewocetyryzyna nie jest zalecana do stosowania u niemowląt i dzieci poniżej 2 lat
• Należy zachować szczególną ostrożność przy spożywaniu alkoholu w trakcie stosowania leku
• Pacjenci planujący prowadzenie pojazdów, wykonywanie potencjalnie niebezpiecznych czynności lub obsługiwanie maszyn powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na lek, gdyż u niektórych osób może wystąpić senność, zmęczenie i osłabienie

Mimo że w badaniach klinicznych nie wykazano istotnego upośledzenia sprawności umysłowej, zdolności reagowania lub zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych po zastosowaniu lewocetyryzyny w zalecanej dawce, należy poinformować pacjentów o możliwości wystąpienia działań niepożądanych wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny. Wyniki badań ze związkiem racemicznym cetyryzyny nie wykazały klinicznie istotnych niepożądanych interakcji z pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem.

Zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) po podaniu wielokrotnym z teofiliną (400 mg raz na dobę), natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie zmieniło rozmieszczenia teofiliny.

Podawanie lewocetyryzyny z pokarmem nie zmniejsza stopnia jej wchłaniania, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania.

U pacjentów wrażliwych jednoczesne przyjmowanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi środkami hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego może wpływać na OUN, chociaż wykazano, że związek racemiczny cetyryzyny nie nasila działania alkoholu.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność przepisując produkt kobietom w ciąży lub karmiącym piersią.

Ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży, zaleca się unikanie jej stosowania w tym okresie, chyba że potencjalne korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Decyzję o stosowaniu leku u kobiet karmiących piersią należy podjąć po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka.

Działania niepożądane

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów w wieku od 12 do 71 lat, u 15,1% osób przyjmujących 5 mg lewocetyryzyny odnotowano co najmniej jedno działanie niepożądane, w porównaniu z 11,3% pacjentów w grupie otrzymującej placebo. 91,6% tych działań niepożądanych miało nasilenie łagodne lub umiarkowane.

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane (≥1% pacjentów) to:

• Senność (8,1%)
• Ból głowy (3,1%)
• Suchość w jamie ustnej (2,1%)
• Zmęczenie (1,8%)

Inne, rzadziej występujące działania niepożądane obejmowały: osłabienie, ból brzucha, nudności, zawroty głowy.

W okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu odnotowano również bardzo rzadkie przypadki następujących działań niepożądanych:

• Zaburzenia układu immunologicznego: nadwrażliwość, w tym anafilaksja
• Zaburzenia psychiczne: agresja, pobudzenie
• Zaburzenia układu nerwowego: drgawki
• Zaburzenia serca: kołatanie serca
• Zaburzenia układu oddechowego: duszność
• Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: obrzęk naczynioruchowy, trwała wysypka polekowa, świąd, wysypka, pokrzywka
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: bóle mięśni
• Nieprawidłowe wyniki badań diagnostycznych: zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby

Należy poinformować pacjentów o możliwości wystąpienia działań niepożądanych i zalecić kontakt z lekarzem w przypadku ich wystąpienia lub nasilenia.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania może wystąpić senność u osób dorosłych oraz początkowo pobudzenie i niepokój, a następnie senność u dzieci. Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny.

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

• Leczenie objawowe i podtrzymujące
• Rozważenie płukania żołądka, jeśli od przyjęcia leku upłynęło niewiele czasu
• Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy

W przypadku ciężkiego przedawkowania należy monitorować pacjenta pod kątem wystąpienia zaburzeń oddychania i krążenia oraz wdrożyć odpowiednie leczenie podtrzymujące.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Lewocetyryzyna jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Badania wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do ludzkich receptorów histaminowych H1 (Ki = 3,2 nmol/l), 2-krotnie większe niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l).

Czas połowicznej dysocjacji wiązania lewocetyryzyny z receptorami H1 wynosi 115 ± 38 min. Po 4 godzinach od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów przez lewocetyryzynę w 90%, a po 24 godzinach w 57%.

Lewocetyryzyna charakteryzuje się szybkim początkiem działania i długotrwałym efektem przeciwhistaminowym, co pozwala na stosowanie jej raz na dobę.

Skład

1 tabletka powlekana zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku.

Lewocetyryzyna jest (R)-enancjomerem cetyryzyny, co przyczynia się do jej wysokiej skuteczności i selektywności działania na receptory H1.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Zyx®

Wskazania pozarejestracyjne: Alergia pokarmowa - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia; reakcja anafilaktyczna objawiająca się pokrzywką lub obrzękiem naczynioruchowym Quinckego - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia