Zyx® - Profesjonalna informacja dla lekarza

Wskazania do stosowania

Zyx® jest wskazany w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) oraz pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 6 lat.

Lek wykazuje skuteczność w łagodzeniu objawów alergicznych dzięki antagonistycznemu działaniu na obwodowe receptory histaminowe H1. Lewocetyryzyna, jako (R)-enancjomer cetyryzyny, charakteryzuje się silnym i wybiórczych receptorów (Ki = 3,2 nmol/l), dwukrotnie większym niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l).

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela 1. Zalecane dawkowanie leku Zyx®

Tabletki powlekane należy połykać w całości, popijając płynem. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Zaleca się przyjmowanie dawki raz na dobę.

U dzieci w wieku 2-6 lat nie jest możliwe dostosowanie dawki leku w postaci tabletek powlekanych. W tej grupie wiekowej zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci.

Dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

Odstępy czasu pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być dostosowane indywidualnie, w zależności od stopnia wydolności nerek. Dawkę należy dostosować zgodnie z poniższym schematem:

Tabela 2. Dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalać indywidualnie na podstawie wartości klirensu nerkowego oraz masy ciała. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek.

U pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby zmiana dawkowania nie jest konieczna. Dostosowanie dawkowania jest zalecane u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Zyx® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min
• Rzadko występująca dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy (typu Lapp) lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Należy zachować szczególną ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z wymienionymi schorzeniami lub predyspozycjami genetycznymi.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Stosowanie u dzieci: Nie zaleca się stosowania produktu u dzieci poniżej 6 lat, ponieważ dostępna postać leku (tabletki powlekane) nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki. U dzieci w wieku 2-6 lat zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Lewocetyryzyna nie jest zalecana do stosowania u niemowląt i dzieci poniżej 2 lat.

Interakcje z alkoholem: Należy zachować szczególną ostrożność spożywając alkohol w trakcie stosowania leku. Chociaż badania nie wykazały nasilenia działania alkoholu przez cetyryzynę, u pacjentów wrażliwych jednoczesne przyjmowanie lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi środkami hamującymi czynność OUN może wpływać na ośrodkowy układ nerwowy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów: W porównawczych badaniach klinicznych nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce upośledzała sprawność umysłową, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych. Jednakże, w trakcie leczenia lewocetyryzyną niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie. Dlatego pacjenci planujący prowadzenie pojazdów, wykonywanie potencjalnie niebezpiecznych czynności lub obsługiwanie maszyn, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na ten produkt leczniczy.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny. Jednakże, na podstawie badań z cetyryzyną, można wnioskować o potencjalnych interakcjach:

• Nie wykazano klinicznie istotnych niepożądanych interakcji z pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem
• Zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) po podaniu wielokrotnym z teofiliną (400 mg raz na dobę)
• Jednoczesne podawanie cetyryzyny nie zmieniło rozmieszczenia teofiliny
• Podawanie lewocetyryzyny z pokarmem nie zmniejsza stopnia jej wchłaniania, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu lewocetyryzyny z lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy, szczególnie u pacjentów wrażliwych.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Brak danych klinicznych dotyczących stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność przepisując produkt kobietom w ciąży.

Karmienie piersią: Należy zachować ostrożność przepisując produkt kobietom karmiącym piersią. Brak szczegółowych danych dotyczących przenikania lewocetyryzyny do mleka matki.

Działania niepożądane

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów w wieku od 12 do 71 lat, u 15,1% osób przyjmujących 5 mg lewocetyryzyny odnotowano co najmniej jedno działanie niepożądane, w porównaniu z 11,3% pacjentów w grupie otrzymującej placebo. 91,6% tych działań niepożądanych miało nasilenie łagodne lub umiarkowane.

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane (≥1% pacjentów) to:

• Senność
• Ból głowy
• Suchość w jamie ustnej
• Zmęczenie

Inne, rzadziej występujące działania niepożądane obejmowały osłabienie i ból brzucha. Działania niepożądane o charakterze sedatywnym (senność, zmęczenie, osłabienie) występowały częściej po podaniu lewocetyryzyny (8,1%) niż placebo (3,1%).

W okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu odnotowano również bardzo rzadkie przypadki następujących działań niepożądanych:

• Zaburzenia układu immunologicznego: nadwrażliwość, w tym anafilaksja
• Zaburzenia psychiczne: agresja, pobudzenie
• Zaburzenia układu nerwowego: drgawki
• Zaburzenia serca: kołatanie serca
• Zaburzenia układu oddechowego: duszność
• Zaburzenia żołądka i jelit: nudności
• Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: obrzęk naczynioruchowy, trwała wysypka polekowa, świąd, wysypka, pokrzywka
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: bóle mięśni
• Nieprawidłowości w badaniach diagnostycznych: zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania lewocetyryzyny mogą wystąpić następujące objawy:

• U dorosłych: senność
• U dzieci: początkowo pobudzenie i niepokój, a następnie senność

Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W przypadku przedawkowania zaleca się:

• Leczenie objawowe i podtrzymujące
• Rozważenie płukania żołądka, jeśli od przyjęcia leku upłynęło niewiele czasu

Należy pamiętać, że lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Lewocetyryzyna jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Badania wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do ludzkich receptorów histaminowych H1 (Ki = 3,2 nmol/l), dwukrotnie większe niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l).

Czas połowicznej dysocjacji wiązania lewocetyryzyny z receptorami H1 wynosi 115 ± 38 minut. Po 4 godzinach od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów przez lewocetyryzynę w 90%, a po 24 godzinach w 57%.

Skład

Jedna tabletka powlekana Zyx® zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku jako substancję czynną.

Znajomość szczegółowego składu leku, jego właściwości farmakodynamicznych i farmakokinetycznych oraz potencjalnych działań niepożądanych pozwala na optymalne i bezpieczne stosowanie leku Zyx® w praktyce klinicznej.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Zyx®

Wskazania pozarejestracyjne: Alergia pokarmowa - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia; reakcja anafilaktyczna objawiająca się pokrzywką lub obrzękiem naczynioruchowym Quinckego - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia