Zyx® - Profesjonalna informacja dla lekarza

Wskazania do stosowania

Zyx® jest wskazany w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) oraz pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 6 lat.

Lek wykazuje skuteczność w łagodzeniu objawów alergicznych poprzez blokowanie obwodowych receptorów histaminowych H1. Dzięki selektywnemu działaniu antagonistycznemu, Zyx® pozwala na efektywne kontrolowanie objawów alergii przy minimalizacji działań niepożądanych.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela: Zalecane dawkowanie leku Zyx® w zależności od grupy pacjentów

U dzieci w wieku 2-6 lat nie jest możliwe dostosowanie dawki leku w postaci tabletek powlekanych. W tej grupie wiekowej zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci.

Tabletki powlekane należy połykać w całości, popijając płynem. Lek można przyjmować podczas posiłku lub niezależnie od posiłku. Zalecane jest przyjmowanie dawki leku raz na dobę.

Dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

Odstępy czasu pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być dostosowane indywidualnie, w zależności od stopnia wydolności nerek. Dawkę należy dostosować zgodnie z poniższym schematem, bazując na wartości klirensu kreatyniny (ClCr) u danego pacjenta:

• Prawidłowa czynność nerek (ClCr ≥80 ml/min): 1 tabletka raz na dobę
• Łagodne zaburzenia czynności nerek (ClCr 50-79 ml/min): 1 tabletka raz na dobę
• Umiarkowane zaburzenia czynności nerek (ClCr 30-49 ml/min): 1 tabletka co 2 dni
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek (ClCr <30 ml/min): 1 tabletka co 3 dni
• Schyłkowa niewydolność nerek - pacjenci dializowani (ClCr <10 ml/min): stosowanie leku przeciwwskazane

U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalać indywidualnie na podstawie wartości klirensu nerkowego oraz masy ciała. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek.

U pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby zmiana dawkowania nie jest konieczna. Dostosowanie dawkowania jest zalecane u pacjentów z jednoczesnym występowaniem zaburzeń czynności wątroby i nerek.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Zyx® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min
• Rzadko występująca dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy (typu Lapp) lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Znajomość przeciwwskazań jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania leku Zyx®. Należy dokładnie ocenić stan pacjenta przed rozpoczęciem terapii, zwracając szczególną uwagę na funkcję nerek oraz ewentualne zaburzenia metabolizmu galaktozy.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania leku Zyx® należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

• Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 6 lat ze względu na postać leku (tabletki powlekane) uniemożliwiającą odpowiednie dostosowanie dawki
• Lewocetyryzyna nie jest zalecana do stosowania u niemowląt i dzieci poniżej 2 lat
• Należy zachować szczególną ostrożność przy spożywaniu alkoholu w trakcie stosowania leku
• Pacjenci planujący prowadzenie pojazdów, wykonywanie potencjalnie niebezpiecznych czynności lub obsługiwanie maszyn powinni wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia senności, zmęczenia i osłabienia

Mimo że w badaniach klinicznych nie wykazano istotnego upośledzenia sprawności umysłowej, zdolności reagowania czy prowadzenia pojazdów mechanicznych po zastosowaniu lewocetyryzyny w zalecanej dawce, należy poinformować pacjentów o potencjalnym ryzyku związanym z wykonywaniem wyżej wymienionych czynności.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Dotychczas nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny. Jednakże, bazując na wynikach badań z cetyryzyną (związkiem racemicznym), można stwierdzić, że:

• Nie wykazano klinicznie istotnych niepożądanych interakcji z pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem
• Zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) po podaniu wielokrotnym z teofiliną (400 mg raz na dobę)
• Jednoczesne podawanie cetyryzyny nie zmieniło rozmieszczenia teofiliny
• Podawanie lewocetyryzyny z pokarmem nie zmniejsza stopnia jej wchłaniania, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania

U pacjentów wrażliwych jednoczesne przyjmowanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi środkami hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego może wpływać na OUN, chociaż wykazano, że związek racemiczny cetyryzyny nie nasila działania alkoholu.

Wpływ na ciążę i laktację

Brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Niemniej jednak, należy zachować ostrożność przepisując produkt kobietom w ciąży lub karmiącym piersią.

Decyzja o stosowaniu leku Zyx® u kobiet w ciąży lub karmiących piersią powinna być podjęta po dokładnej analizie potencjalnych korzyści i ryzyka, z uwzględnieniem indywidualnej sytuacji pacjentki.

Działania niepożądane

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów w wieku od 12 do 71 lat, u 15,1% osób przyjmujących 5 mg lewocetyryzyny odnotowano co najmniej jedno działanie niepożądane, w porównaniu z 11,3% pacjentów w grupie otrzymującej placebo. Większość (91,6%) tych działań niepożądanych miała nasilenie łagodne lub umiarkowane.

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane (występujące u ≥1% pacjentów) to:

• Senność
• Ból głowy
• Suchość w jamie ustnej
• Zmęczenie

Inne, rzadziej występujące działania niepożądane obejmowały osłabienie i ból brzucha. Warto zauważyć, że działania niepożądane o charakterze sedatywnym (senność, zmęczenie, osłabienie) występowały częściej po podaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg (8,1%) niż po podaniu placebo (3,1%).

W okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu odnotowano również bardzo rzadkie przypadki następujących działań niepożądanych:

• Zaburzenia układu immunologicznego: nadwrażliwość, w tym anafilaksja
• Zaburzenia psychiczne: agresja, pobudzenie
• Zaburzenia układu nerwowego: drgawki
• Zaburzenia serca: kołatanie serca
• Zaburzenia układu oddechowego: duszność
• Zaburzenia żołądka i jelit: nudności
• Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: obrzęk naczynioruchowy, trwała wysypka polekowa, świąd, wysypka, pokrzywka
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: bóle mięśni
• Nieprawidłowości w badaniach diagnostycznych: zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby

Monitorowanie pacjentów pod kątem wystąpienia działań niepożądanych, szczególnie w początkowym okresie leczenia, jest istotne dla zapewnienia bezpieczeństwa terapii i ewentualnej modyfikacji dawkowania lub zmiany leku w razie potrzeby.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania leku Zyx® mogą wystąpić następujące objawy:

• U osób dorosłych: senność
• U dzieci: początkowo pobudzenie i niepokój, a następnie senność

Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W przypadku przedawkowania zaleca się:

• Leczenie objawowe i podtrzymujące
• Rozważenie płukania żołądka, jeśli od przyjęcia leku upłynęło niewiele czasu

Należy pamiętać, że lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy. W przypadku ciężkiego przedawkowania konieczna może być intensywna opieka medyczna z monitorowaniem funkcji życiowych.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Zyx® zawiera jako substancję czynną lewocetyryzynę, która jest (R)-enancjomerem cetyryzyny. Lek działa jako silny i wybiórczy antagonista obwodowych receptorów histaminowych H1.

Kluczowe właściwości farmakodynamiczne lewocetyryzyny:

• Duże powinowactwo do ludzkich receptorów histaminowych H1 (Ki = 3,2 nmol/l)
• Powinowactwo 2-krotnie większe niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l)
• Czas połowicznej dysocjacji wiązania z receptorami H1 wynosi 115 ± 38 min
• Po 4 godzinach od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów w 90%, a po 24 godzinach w 57%

Wysoka selektywność i długotrwałe działanie lewocetyryzyny przyczyniają się do jej skuteczności w leczeniu objawów alergii przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka działań niepożądanych związanych z wpływem na ośrodkowy układ nerwowy.

Skład

Jedna tabletka powlekana leku Zyx® zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku jako substancję czynną.

Znajomość składu leku jest istotna w kontekście potencjalnych alergii lub nietolerancji na składniki pomocnicze, które mogą występować u niektórych pacjentów.

Stosowanie leku Zyx® wymaga indywidualnego podejścia do pacjenta, z uwzględnieniem jego stanu zdrowia, współistniejących chorób oraz przyjmowanych jednocześnie innych leków. Regularna ocena skuteczności i bezpieczeństwa terapii pozwala na optymalizację leczenia i minimalizację ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Zyx®

Wskazania pozarejestracyjne: Alergia pokarmowa - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia; reakcja anafilaktyczna objawiająca się pokrzywką lub obrzękiem naczynioruchowym Quinckego - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia