Zopitin® - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Zopitin jest wskazany w krótkotrwałym leczeniu bezsenności u dorosłych. Należy go stosować wyłącznie w przypadku ciężkiej bezsenności, która zaburza codzienne funkcjonowanie pacjenta lub naraża go na silny stres. Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej, zwykle od kilku dni do 2 tygodni, maksymalnie do 4 tygodni łącznie z okresem stopniowego odstawiania leku.

Zopitin powinien być stosowany krótkotrwale i tylko w ciężkich przypadkach bezsenności znacząco wpływających na funkcjonowanie pacjenta.

Dawkowanie i sposób podawania

Lek należy przyjmować krótko przed położeniem się do łóżka. Nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.

Dawkowanie Zopitinu należy dostosować indywidualnie, rozpoczynając od najniższej skutecznej dawki, szczególnie u pacjentów z grup ryzyka.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na zopiklon lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Miastenia (myasthenia gravis)
• Ciężka postać zespołu bezdechu sennego
• Ciężka niewydolność oddechowa
• Ciężka niewydolność wątroby

Zopitin jest przeciwwskazany w stanach mogących nasilić jego działanie depresyjne na układ oddechowy oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Grupy wymagające szczególnej uwagi:

• Osoby w podeszłym wieku
• Pacjenci z zaburzeniami psychicznymi
• Osoby nadużywające leków (obecnie lub w przeszłości)
• Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby lub nerek
• Pacjenci z ostrą niewydolnością oddechową

Ryzyko uzależnienia i objawy odstawienne: Ryzyko uzależnienia rośnie wraz z dawką i czasem trwania terapii. W przypadku rozwoju uzależnienia zaleca się stopniowe odstawianie leku. Objawy odstawienne mogą obejmować: ból głowy, bóle mięśni, lęk, napięcie, niepokój, splątanie, drażliwość. W ciężkich przypadkach możliwe są: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na bodźce, halucynacje lub drgawki.

Bezsenność z odbicia: Po odstawieniu leku może wystąpić przejściowe nasilenie objawów bezsenności. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.

Amnezja następcza: Aby zminimalizować ryzyko, pacjenci powinni przyjmować lek bezpośrednio przed 7-8 godzinnym nieprzerwanym snem.

Zaburzenia zachowania: Obserwowano reakcje takie jak niepokój, pobudzenie, rozdrażnienie, agresja, urojenia, złość, koszmary senne, halucynacje i inne nietypowe zachowania. W przypadku ich wystąpienia należy przerwać stosowanie leku.

Somnambulizm i związane ze snem zaburzenia zachowania: U pacjentów przyjmujących Zopitin odnotowano przypadki chodzenia we śnie oraz innych złożonych zachowań (np. prowadzenie pojazdu, przygotowywanie i spożywanie posiłków, rozmowy telefoniczne) w stanie niepełnej świadomości. Ryzyko wzrasta przy jednoczesnym spożyciu alkoholu lub innych leków hamujących OUN oraz przy przekroczeniu zalecanej dawki.

Stosowanie Zopitinu wymaga ścisłego monitorowania pacjenta, szczególnie pod kątem ryzyka uzależnienia i wystąpienia nietypowych zachowań. Kluczowe jest przestrzeganie zalecanego czasu terapii i stopniowe odstawianie leku.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Alkohol: Nasila działanie nasenne Zopitinu. Należy unikać jednoczesnego stosowania.

Leki hamujące OUN: Jednoczesne stosowanie innych leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (np. leki nasenne, przeciwpsychotyczne, anksjolityczne, przeciwdepresyjne, przeciwpadaczkowe, przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, narkotyczne leki przeciwbólowe) zwiększa hamujący wpływ Zopitinu na OUN.

Leki wpływające na metabolizm: Zopiklon jest metabolizowany głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2C8. Inhibitory tych enzymów (np. ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, itrakonazol, rytonawir, nefazodon) mogą opóźniać eliminację Zopitinu i nasilać jego działanie. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, dziurawiec) mogą zmniejszać stężenie Zopitinu we krwi, co może wymagać zwiększenia dawki.

Przy stosowaniu Zopitinu należy uwzględnić potencjalne interakcje, szczególnie z lekami wpływającymi na OUN oraz metabolizm wątrobowy.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Zopiklon przenika przez łożysko. Należy unikać stosowania w ciąży ze względu na niewystarczające dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa. Stosowanie w ostatnim trymestrze ciąży lub podczas porodu może wywołać hipotermię, niedociśnienie i depresję oddechową u noworodka.

Karmienie piersią: Zopiklon i jego metabolity przenikają do mleka matki. Ze względu na wolniejszy metabolizm u noworodków i potencjalnie szkodliwy wpływ na OUN, nie należy stosować Zopitinu podczas karmienia piersią.

Zopitin nie powinien być stosowany w okresie ciąży i karmienia piersią ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka.

Działania niepożądane

Często występujące:

• Gorzki lub metaliczny smak w ustach
• Zmęczenie następnego dnia rano
• Suchość błony śluzowej jamy ustnej

Niezbyt często występujące:

• Ból głowy, zawroty głowy
• Nudności, wymioty, dyspepsja
• Zmęczenie

Rzadko występujące:

• Uogólnione reakcje alergiczne
• Splątanie, zaburzone libido, rozdrażnienie, agresywność, halucynacje
• Amnezja następcza
• Wysypka, świąd
• Upadki (głównie u pacjentów w podeszłym wieku)

Bardzo rzadko występujące:

• Obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne
• Niewielkie lub umiarkowane zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

Częstość nieznana:

• Niepokój, omamy, złość, zaburzenia zachowania (mogą wystąpić z amnezją)
• Somnambulizm
• Uzależnienie i objawy odstawienne
• Ataksja
• Podwójne widzenie
• Osłabienie mięśni

Profil działań niepożądanych Zopitinu obejmuje głównie efekty związane z OUN oraz układem pokarmowym. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko uzależnienia i wystąpienia paradoksalnych reakcji psychicznych.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania obejmują hamowanie ośrodkowego układu nerwowego: senność, zawroty głowy, ataksję i utratę przytomności, zależnie od przyjętej dawki. Przedawkowanie zwykle nie zagraża życiu, chyba że nastąpiło w połączeniu z innymi środkami hamującymi OUN (w tym z alkoholem) lub u pacjentów w złym stanie ogólnym.

Leczenie przedawkowania:

• Podanie węgla aktywowanego jak najszybciej po przyjęciu leku
• Monitorowanie czynności układu oddechowego i sercowo-naczyniowego
• W razie potrzeby można rozważyć podanie flumazenilu jako antidotum
• Hemodializa nie jest skuteczna w leczeniu przedawkowania Zopitinu

W przypadku przedawkowania Zopitinu kluczowe jest szybkie wdrożenie leczenia objawowego i podtrzymującego, ze szczególnym uwzględnieniem funkcji życiowych pacjenta.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Zopiklon należy do grupy związków cyklopirolonu i działa poprzez nasilenie otwierania hamujących kanałów chlorkowych, stymulując kompleks receptora GABA-A i benzodiazepinowego. Wykazuje działanie uspokajające i nasenne, z minimalnym wpływem anksjolitycznym, przeciwdrgawkowym i zwiotczającym mięśnie w dawkach klinicznych.

Działanie nasenne:

• Pojawia się po 15-20 minutach od podania
• Skraca czas zasypiania
• Zmniejsza częstość budzenia się w nocy
• Zwiększa czas trwania snu
• Poprawia jakość snu i budzenia

Zopiklon ma minimalny wpływ na fizjologiczną strukturę snu. W dawkach terapeutycznych nie wykazuje istotnego wpływu na czynność układu oddechowego czy sercowo-naczyniowego.

Zopitin charakteryzuje się szybkim początkiem działania i korzystnym wpływem na parametry snu, przy zachowaniu relatywnie dobrego profilu bezpieczeństwa w zakresie wpływu na funkcje życiowe.

Skład

Jedna tabletka Zopitinu zawiera 7,5 mg zopiklonu jako substancję czynną.