Zirid - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Zirid jest wskazany do leczenia objawów żołądkowo-jelitowych związanych z czynnościową niewrzodową niestrawnością u pacjentów dorosłych. Objawy te obejmują:

• Uczucie wzdęcia brzucha
• Uczucie nadmiernej pełności w żołądku
• Ból w nadbrzuszu
• Dyskomfort
• Zgaga
• Nudności
• Wymioty

Lek wykazuje działanie prokinetyczne i przeciwwymiotne, co czyni go skutecznym w leczeniu zaburzeń motoryki górnego odcinka przewodu pokarmowego.

Mechanizm działania

Chlorowodorek itoprydu, substancja czynna leku Zirid, działa poprzez dwa główne mechanizmy:

1. Antagonizm wobec receptorów dopaminowych D2
2. Hamowanie aktywności acetylocholinoesterazy

Dzięki temu Zirid stymuluje uwalnianie acetylocholiny i hamuje jej rozkład, co prowadzi do nasilenia perdodatkowo, lek wykazuje działanie przeciwwymiotne poprzez blokadę receptorów D2 w strefie wyzwalającej chemoreceptora.

Badania kliniczne wykazały, że chlorowodorek itoprydu przyspiesza opróżnianie żołądka u ludzi, nie wpływając przy tym na poziom gastryny w surowicy krwi. Działanie leku jest wysoce specyficzne dla górnego odcinka przewodu pokarmowego.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabletki należy połykać w całości lub podzielone, popijając wodą, przed posiłkiem. Dawka może być zmniejszona w zależności od przebiegu choroby (np. do połowy tabletki 3 razy na dobę). Maksymalny czas trwania leczenia w badaniach klinicznych wynosił 8 tygodni.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz u osób w podeszłym wieku należy uważnie monitorować stan kliniczny i w razie potrzeby odpowiednio modyfikować dawkowanie.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Zirid jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na chlorowodorek itoprydu lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Sytuacje, w których przyspieszone opróżnianie żołądka może być szkodliwe, np.:
  • Krwawienie z przewodu pokarmowego
  • Niedrożność mechaniczna
  • Perforacja

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania leku Zirid należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

• Chlorowodorek itoprydu wzmacnia działanie acetylocholiny, co może prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych pochodzenia cholinergicznego
• Brak danych dotyczących długotrwałego stosowania itoprydu
• Lek zawiera laktozę jednowodną - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy
• Chociaż nie wykazano wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, należy zachować ostrożność ze względu na możliwość wystąpienia rzadkich zawrotów głowy

Interakcje z innymi lekami

Dotychczas nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji leku Zirid z innymi powszechnie stosowanymi lekami, takimi jak warfaryna, diazepam, diklofenak, tyklopidyna, nifedypina czy chlorek nikardypiny. Jednak należy zwrócić uwagę na następujące aspekty:

• Nie oczekuje się interakcji na poziomie cytochromu P450, ponieważ itopryd jest metabolizowany głównie przy udziale monooksygenazy flawinowej
• Itopryd może wpływać na wchłanianie jednocześnie podawanych leków doustnych ze względu na jego działanie na kinetykę żołądka. Szczególną uwagę należy zwrócić na:
  • Leki o wąskim indeksie terapeutycznym
  • Preparaty o przedłużonym uwalnianiu
  • Dojelitowe postacie farmaceutyczne
• Substancje o działaniu antycholinergicznym mogą osłabiać efekt terapeutyczny itoprydu
• Leki takie jak cymetydyna, ranitydyna, teprenon i cetraksat nie wpływają na działanie prokinetyczne itoprydu

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leku Zirid z innymi preparatami, szczególnie tymi o wąskim indeksie terapeutycznym lub specyficznych formach farmaceutycznych.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania leku Zirid w okresie ciąży. Z tego powodu nie należy go stosować u kobiet ciężarnych lub planujących ciążę, chyba że korzyści z leczenia przewyższają potencjalne ryzyko. Brak danych dotyczących wpływu chlorowodorku itoprydu na przebieg porodu.

Chlorowodorek itoprydu przenika do mleka samic szczurów w okresie laktacji. Ze względu na brak danych dotyczących stosowania itoprydu u ludzi podczas karmienia piersią, nie zaleca się stosowania leku Zirid u kobiet karmiących.

Działania niepożądane

Podczas stosowania leku Zirid mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• Zaburzenia krwi i układu chłonnego:
  • Niezbyt często: leukopenia (wymaga szczególnej uwagi i monitorowania hematologicznego)
  • Częstość nieznana: małopłytkowość
• Zaburzenia układu immunologicznego:
  • Częstość nieznana: reakcje anafilaktoidalne
• Zaburzenia układu nerwowego:
  • Niezbyt często: ból głowy, zaburzenia snu, zawroty głowy
  • Częstość nieznana: drżenie
• Zaburzenia żołądka i jelit:
  • Niezbyt często: biegunka, zaparcie, ból brzucha, zwiększone wydzielanie śliny
  • Częstość nieznana: nudności
• Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:
  • Częstość nieznana: żółtaczka
• Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
  • Niezbyt często: zwiększenie stężenia azotu mocznika (BUN) i kreatyniny
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
  • Rzadko: wysypka, rumień, świąd
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:
  • Niezbyt często: ból w klatce piersiowej lub ból pleców
• Zaburzenia endokrynologiczne:
  • Niezbyt często: zwiększenie stężenia prolaktyny (może wymagać przerwania leczenia w przypadku wystąpienia mlekotoku lub ginekomastii)
  • Częstość nieznana: ginekomastia
• Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
  • Niezbyt często: zmęczenie
• Zaburzenia psychiczne:
  • Niezbyt często: drażliwość
• Badania diagnostyczne:
  • Częstość nieznana: zwiększona aktywność AspAT (SGOT), AlAT (SGPT), gamma-GTP, fosfatazy alkalicznej, zwiększone stężenie bilirubiny

W przypadku wystąpienia poważnych działań niepożądanych lub objawów sugerujących reakcje alergiczne, należy natychmiast przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem.

Przedawkowanie

Dotychczas nie odnotowano przypadków przedawkowania chlorowodorku itoprydu u ludzi. W razie podejrzenia przedawkowania należy zastosować standardowe postępowanie, obejmujące płukanie żołądka i leczenie objawowe. Brak specyficznego antidotum dla leku Zirid.

Zirid jest skutecznym lekiem w terapii zaburzeń motoryki górnego odcinka przewodu pokarmowego. Jego podwójny mechanizm działania, obejmujący antagonizm wobec receptorów dopaminowych D2 oraz hamowanie acetylocholinoesterazy, zapewnia efektywne łagodzenie objawów czynnościowej niewrzodowej niestrawności. Należy jednak pamiętać o możliwych działaniach niepożądanych i interakcjach z innymi lekami, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz u osób starszych.