Xyzal® - (IR) - 0,5 mg/ml roztw. doust. 1 but. 200 ml - zawiera Levocetirizine dihydrochloride

Wyszukaj produkt

Xyzal^® - (IR)

Levocetirizine dihydrochloride

roztw. doust.

0,5 mg/ml

1 but. 200 ml

Doustnie

100%

23,14

30% ⁽¹⁾

7,38

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Xyzal® - roztwór doustny (lewocetyryzyna)

Wskazania do stosowania

Xyzal w postaci roztworu doustnego jest wskazany w objawowym leczeniu:

alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa)
pokrzywki

u dorosłych i dzieci w wieku od 2 lat.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa pacjentów	Dawkowanie
Dorośli i młodzież ≥12 lat	5 mg (10 ml roztworu) raz na dobę
Dzieci 6-12 lat	5 mg (10 ml roztworu) raz na dobę
Dzieci 2-6 lat	2,5 mg (5 ml roztworu) w dwóch dawkach po 1,25 mg (2,5 ml roztworu) dwa razy na dobę

Dawkowanie należy dostosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Do opakowania dołączona jest strzykawka doustna. Odmierzoną objętość roztworu należy przelać na łyżkę lub dodać do szklanki wody. Roztwór należy wypić bezpośrednio po rozcieńczeniu. Produkt można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Dawkowanie Xyzalu jest zróżnicowane w zależności od wieku pacjenta i funkcji nerek. Lek można podawać raz lub dwa razy na dobę, z posiłkiem lub bez.

Przeciwwskazania

Stosowanie Xyzalu jest przeciwwskazane w przypadku:

Nadwrażliwości na lewocetyryzynę, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne piperazyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą
Ciężkich zaburzeń czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml/min

Główne przeciwwskazania do stosowania Xyzalu to nadwrażliwość na składniki preparatu oraz ciężka niewydolność nerek.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność:

Przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu
U pacjentów z padaczką lub ryzykiem wystąpienia drgawek
U pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu
Przy wykonywaniu testów skórnych - lek należy odstawić na 3 dni przed badaniem
U pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy (lek zawiera maltitol)

Lek może powodować senność i osłabienie, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Stosowanie Xyzalu wymaga zachowania ostrożności w określonych grupach pacjentów oraz może wpływać na sprawność psychofizyczną.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Nie wykazano istotnych klinicznie interakcji lewocetyryzyny z innymi lekami. Obserwowano:

Niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny przy jednoczesnym stosowaniu z teofiliną
Zwiększenie ekspozycji na cetyryzynę o około 40% przy jednoczesnym stosowaniu z rytonawirem

Jednoczesne stosowanie z alkoholem lub innymi lekami hamującymi czynność OUN może nasilać działanie sedatywne.

Xyzal ma niewiele istotnych interakcji lekowych, ale może nasilać działanie sedatywne innych substancji.

Wpływ na ciążę i laktację

Ciąża: Ograniczone dane nie wskazują na szkodliwy wpływ na przebieg ciąży i rozwój płodu. Można rozważyć stosowanie w ciąży, jeśli jest to konieczne.

Karmienie piersią: Lewocetyryzyna prawdopodobnie przenika do mleka kobiecego. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u kobiet karmiących piersią.

Xyzal można stosować w ciąży, jeśli jest to konieczne. Należy zachować ostrożność podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane (≥1% pacjentów) to:

Ból głowy
Senność
Suchość w jamie ustnej
Zmęczenie

Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano również m.in.: reakcje nadwrażliwości, zaburzenia psychiczne, drgawki, zaburzenia widzenia, kołatanie serca, duszność, nudności, zapalenie wątroby, świąd, bóle mięśni i stawów.

Xyzal jest generalnie dobrze tolerowany, ale może powodować szereg działań niepożądanych, głównie o charakterze łagodnym do umiarkowanego.

Warto zapamiętać

Xyzal jest lekiem przeciwhistaminowym II generacji, stosowanym w leczeniu alergicznego nieżytu nosa i pokrzywki
Dawkowanie Xyzalu należy dostosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą obejmować:

U dorosłych: senność
U dzieci: początkowo pobudzenie i niepokój, następnie senność

Nie jest znane specyficzne antidotum. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Można rozważyć płukanie żołądka. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.

W przypadku przedawkowania Xyzalu stosuje się leczenie objawowe, gdyż nie ma specyficznego antidotum.

Właściwości farmakodynamiczne

Lewocetyryzyna jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Wykazuje 2-krotnie większe powinowactwo do receptorów H1 niż cetyryzyna. Badania farmakodynamiczne wykazały, że działanie lewocetyryzyny w dawce równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne.

Xyzal charakteryzuje się silnym i selektywnym działaniem przeciwhistaminowym, co przekłada się na jego skuteczność kliniczną.

Skład

1 ml roztworu doustnego zawiera 0,5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku.

Xyzal w postaci roztworu doustnego zawiera lewocetyryzynę w stężeniu 0,5 mg/ml, co umożliwia precyzyjne dawkowanie, szczególnie u dzieci.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Xyzal® - (IR)

Wskazania pozarejestracyjne: Alergia pokarmowa - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia; reakcja anafilaktyczna objawiająca się pokrzywką lub obrzękiem naczynioruchowym Quinckego - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia

Wskazania

Roztwór doustny jest wskazany w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku od 2 lat.

Dawkowanie

Dorośli i młodzież w wieku od 12 lat. Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (10 ml roztw.). Osoby w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki leku. Zaburzenia czynności nerek. Odstępy czasu pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od stopnia wydolności nerek. Dawkowanie należy zmodyfikować zgodnie z wytycznymi, patrz ChPL. Dawkowania należy obliczyć Cl_Crw ml/min. Cl_Cr (ml/min) można obliczyć znając stężenie kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl) i stosując następujący wzór: Cl_Cr = [140 - wiek (lata)] × mc. (kg)/ 72 × stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl)/ (x 0,85 dla kobiet). Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Prawidłowa czynność nerek: Cl_Cr≥80: 5 mg raz/dobę. Lekkie zaburzenia czynności nerek: Cl_Cr 50-79: 5 mg raz/dobę. Umiarkowane zaburzenia czynności nerek: Cl_Cr 30-49: 5 mg co drugi dzień. Ciężkie zaburzenia czynności nerek: Cl_Cr <30; 5 mg co trzeci dzień. Schyłkowa niewydolność nerek - pacjenci dializowani: <10: produkt leczniczy przeciwwskazany. U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie po uwzględnieniu klirensu nerkowego i mc. pacjenta. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki. Dzieci i młodzież. Dzieci w wieku 6-12 lat: zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (10 ml roztw.). Dzieci w wieku 2-6 lat: zalecana dawka dobowa wynosi 2,5 mg podawana w dwóch dawkach po 1,25 mg (2,5 ml roztw. 2x/dobę). Dostępne dane kliniczne dotyczące dzieci w wieku od 6 m-cy do 12 lat nie są wystarczające, aby uzasadnić zastosowanie lewocetyryzyny u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 2 lat.

Uwagi

Do opakowania dołączona jest strzykawka doustna. Odpowiednią objętość roztw. doustnego należy odmierzyć strzykawką, a następnie przelać roztw. na łyżkę lub dodać do szklanki wody. Roztw. należy wypić bezpośrednio po jego rozcieńczeniu. Produkt można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek z Cl_Cr poniżej 10 ml/min.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku jednocześnie z alkoholem. Preparat zawiera metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan, które mogą wywoływać reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego). Lewocetyryzyna może powodować nasilenie napadów padaczkowych, z tego względu należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek. Produkt leczniczy zawiera maltitol ciekły. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego produktu. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np.: uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów. W przypadku przerwania stosowania lewocetyryzyny możliwe jest wystąpienie świądu, nawet jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. Te objawy mogą ustąpić samoistnie. W niektórych przypadkach objawy te mogą być intensywne i może być konieczne wznowienie leczenia. Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia. Dostępne dane kliniczne dotyczące dzieci w wieku od 6 m-cy do 12 lat nie są wystarczające, aby uzasadnić zastosowanie lewocetyryzyny u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 2 lat. W porównawczych badaniach klinicznych nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów. Jednakże niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na produkt leczniczy.

Interakcje

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z antypiryną, azytromycyną, cymetydyną, diazepamem, erytromycyną, glipizydem, ketokonazolem i pseudoefedryną). W badaniu po podaniu wielokrotnym z teofiliną (400 mg raz/dobę) zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na ekspozycję na teofilinę. W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru ( 600 mg 2x/dobę) i cetyryzyny (10 mg/dobę), ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny zmieniła się nieznacznie (-11%). Podawanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi substancjami hamującymi czynność OUN, może spowodować dodatkowe obniżenie czujności i zdolności reagowania.

Ciąża i laktacja

Brak danych lub istnieją ograniczone dane (mniej niż 300 ciąż) dotyczące stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Jednak, dane otrzymane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat) u kobiet w ciąży (ponad 1000 ciąż) nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i/lub płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w okresie ciąży, jeżeli jest to konieczne. Wykazano, że cetyryzyna (racemat) przenika do mleka u ludzi. Dlatego też, jest prawdopodobne, że lewocetyryzyna przenika do mleka u ludzi. U niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania niepożądane związane z lewocetyryzyną. Dlatego należy zachować ostrożność przepisując lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią. Brak danych klinicznych dotyczących lewocetyryzyny.

Działania niepożądane

Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: w badaniach klinicznych z udziałem kobiet i mężczyzn w wieku 12-71 lat wystąpiło co najmniej jedno działanie niepożądane u 15,1% pacjentów w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg, w porównaniu z 11,3% pacjentów z grupy otrzymującej placebo. 91,6% tych działań niepożądanych miało nasilenie łagodne lub umiarkowane. W badaniach klinicznych odsetek pacjentów, którzy nie ukończyli badania z powodu wystąpienia działań niepożądanych, wynosił 1% (9/935) w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg i 1,8% (14/771) w grupie otrzymującej placebo. W badaniach klinicznych z zastosowaniem lewocetyryzyny uczestniczyło 935 osób, którym podawano produkt leczniczy w zalecanej dawce 5 mg/dobę. W tej grupie następujące działania niepożądane po zastosowaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg lub placebo notowano z częstością 1% lub większą - szczegóły patrz ChPL. Obserwowano także działania niepożądane występujące niezbyt często, takie jak osłabienie lub bóle brzucha. Przypadki sedatywnych działań niepożądanych, takich jak: senność, zmęczenie i osłabienie, występowały częściej po podaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg (8,1%) niż po podaniu placebo (3,1%). W dwóch kontrolowanych placebo badaniach z udziałem dzieci w wieku 6-11 m-cy oraz w wieku od 1 do poniżej 6 lat, 159 pacjentom podawano lewocetyryzynę w dawce odpowiednio 1,25 mg/dobę przez 2 tyg. oraz 1,25 mg 2x/dobę. Poniżej przedstawiono działania niepożądane po zastosowaniu lewocetyryzyny lub placebo występujące z częstością 1% lub większą - szczegóły patrz ChPL. W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby z udziałem dzieci w wieku 6-12 lat, 243 dzieciom podawano lewocetyryzynę w dawce 5 mg/dobę przez różny okres - od krótszego niż 1 tydz. do 13 tyg. Poniżej przedstawiono działania niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny lub placebo, występujące z częstością 1% lub większą - szczegóły patrz ChPL. Dostępne dane kliniczne dotyczące dzieci w wieku od 6 m-cy do 12 lat są niewystarczające, aby uzasadnić stosowanie lewocetyryzyny u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 2 lat. Okres po wprowadzeniu produktu do obrotu. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) nadwrażliwość, w tym anafilaksja. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) zwiększone łaknienie. Zaburzenia psychiczne: (nieznana) agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze, koszmary senne. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) drgawki, parestezje, zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego), omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku. Zaburzenia ucha i błędnika: (nieznana) zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego). Zaburzenia oka: (nieznana) zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, rotacyjne ruchy gałek ocznych. Zaburzenia serca: (nieznana) kołatanie serca, tachykardia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) nudności, wymioty, biegunka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zapalenie wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) obrzęk naczynioruchowy, trwały wyprysk polekowy, świąd, wysypka, pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) bóle mięśni, ból stawów. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (nieznana) obrzęk. Badania diagnostyczne: (nieznana) zwiększenie mc., nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby. Metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego). Zgłaszano przypadki świądu po przerwaniu stosowania lewocetyryzyny.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u osób dorosłych. U dzieci może wystąpić początkowo pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy, a następnie senność. Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe lub podtrzymujące. Wkrótce po przyjęciu produktu leczniczego można rozważyć płukanie żołądka. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.

Działanie

Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H₁. Badania dotyczące wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do receptorów H₁ u ludzi (Ki = 3,2 nmol/l). Lewocetyryzyna ma 2-krotnie większe powinowactwo niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l). T_0,5 dysocjacji lewocetyryzyny od receptorów H₁ wynosi 115 ± 38 min. Po 4 h od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów przez lewocetyryzynę w 90%, a po 24 h w 57%. Badania farmakodynamiczne z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że działanie, zarówno na skórę, jak i na błonę śluzową nosa, dawki lewocetyryzyny równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne.