Xanconalon
Oxycodone hydrochloride + Naloxone hydrochloride
Xanconalon - informacje dla lekarza
Wskazania
Xanconalon jest wskazany do leczenia silnego bólu, który wymaga stosowania opioidowych leków przeciwbólowych. Zawiera kombinację oksykodonu (opioid) i naloksonu (antagonista opioidowy). Nalokson ma na celu przeciwdziałanie zaparciom wywołanym przez opioidy poprzez blokowanie receptorów opioidowych w jelitach. Lek jest przeznaczony do stosowania u dorosłych pacjentów.
Xanconalon łączy silne działanie przeciwbólowe oksykodonu z korzystnym wpływem naloksonu na perystaltykę jelit, co pozwala na skuteczne leczenie bólu przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka zaparć opioidowych.
Dawkowanie
Dawkowanie należy dostosować indywidualnie do nasilenia bólu i wrażliwości pacjenta. Standardowe dawkowanie przedstawia się następująco:
Grupa pacjentów | Dawka początkowa | Maksymalna dawka dobowa |
---|---|---|
Pacjenci nieleczeni wcześniej opioidami | 10 mg oksykodonu / 5 mg naloksonu co 12h | 160 mg oksykodonu / 80 mg naloksonu |
Pacjenci leczeni wcześniej opioidami | Większa dawka początkowa, zależnie od wcześniejszego leczenia |
Dawkę należy zwiększać stopniowo co 1-2 dni o 5 mg/2,5 mg lub 10 mg/5 mg, aż do uzyskania odpowiedniej kontroli bólu. Celem jest ustalenie indywidualnego dawkowania podawanego 2 razy na dobę.
Kluczowe jest indywidualne dostosowanie dawki, rozpoczynając od niskich dawek u pacjentów nieleczonych opioidami i stopniowo zwiększając do uzyskania optymalnej kontroli bólu przy akceptowalnych działaniach niepożądanych.
Przeciwwskazania
Główne przeciwwskazania do stosowania Xanconalonu obejmują:
- Nadwrażliwość na substancje czynne lub pomocnicze
- Ciężka niewydolność oddechowa
- Ciężka POChP
- Zespół sercowo-płucny
- Ciężka astma oskrzelowa
- Niedrożność porażenna jelit niezwiązana z opioidami
- Umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby
Xanconalon jest przeciwwskazany głównie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami oddechowymi oraz umiarkowanymi/ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby ze względu na ryzyko nasilenia depresji oddechowej i kumulacji leku.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Należy zachować szczególną ostrożność stosując Xanconalon u pacjentów:
- W podeszłym wieku lub osłabionych
- Z zaburzeniami czynności płuc
- Z bezdechem sennym
- Z niedoczynnością tarczycy
- Z chorobą Addisona
- Z psychozą toksyczną
- Z kamicą żółciową
- Z przerostem prostaty
- Z alkoholizmem
- Z zapaleniem trzustki
- Z chorobami sercowo-naczyniowymi
- Z urazem głowy
- Z padaczką lub skłonnością do drgawek
- Przyjmujących inhibitory MAO
Istnieje ryzyko rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego. Należy monitorować pacjentów pod kątem tych zjawisk.
Stosowanie Xanconalonu wymaga ostrożności i ścisłego monitorowania u pacjentów z licznymi schorzeniami współistniejącymi, szczególnie dotyczącymi układu oddechowego i OUN. Konieczna jest czujność odnośnie rozwoju tolerancji i uzależnienia.
Warto zapamiętać
- Xanconalon łączy działanie przeciwbólowe oksykodonu z korzystnym wpływem naloksonu na perystaltykę jelit
- Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, rozpoczynając od niskich dawek i stopniowo zwiększając do uzyskania optymalnej kontroli bólu
Interakcje
Najważniejsze interakcje Xanconalonu:
- Nasilenie działania depresyjnego na OUN przy jednoczesnym stosowaniu z lekami uspokajającymi, nasennymi, przeciwdepresyjnymi, przeciwhistaminowymi
- Wzmocnienie działania przez alkohol - należy unikać jednoczesnego stosowania
- Zmiany wartości INR przy stosowaniu z lekami przeciwzakrzepowymi
- Inhibitory CYP3A4 (np. klarytromycyna, ketokonazol) mogą zwiększać stężenie oksykodonu
- Induktory CYP3A4 (np. rifampicyna, karbamazepina) mogą zmniejszać stężenie oksykodonu
Kluczowe jest unikanie jednoczesnego stosowania z alkoholem oraz ostrożność przy łączeniu z lekami wpływającymi na OUN i metabolizowanymi przez CYP3A4. Może być konieczne dostosowanie dawki Xanconalonu.
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane Xanconalonu:
- Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (zaparcia, biegunka, nudności, wymioty)
- Zawroty głowy, ból głowy, senność
- Zmniejszenie apetytu
- Reakcje skórne, świąd
- Osłabienie, zmęczenie
Rzadziej występują: depresja oddechowa, zaburzenia widzenia, drgawki, zaburzenia rytmu serca.
Profil działań niepożądanych jest typowy dla opioidów. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko depresji oddechowej oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe.
Przedawkowanie
Objawy przedawkowania mogą obejmować: zwężenie źrenic, depresję oddechową, senność, śpiączkę, niedociśnienie. Leczenie polega na podaniu naloksonu (0,4-2 mg i.v., w razie potrzeby powtarzać co 2-3 min) oraz leczeniu objawowym i podtrzymującym.
W przypadku przedawkowania kluczowe jest monitorowanie funkcji oddechowych i krążeniowych oraz szybkie podanie antidotum - naloksonu.
Mechanizm działania
Oksykodon działa jako agonista receptorów opioidowych (głównie μ), zapewniając silne działanie przeciwbólowe. Nalokson jest antagonistą receptorów opioidowych, który przy podaniu doustnym działa głównie miejscowo w jelitach, przeciwdziałając zaparciom opioidowym.
Unikalna kombinacja agonisty i antagonisty opioidowego pozwala na skuteczne leczenie bólu przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka zaparć.