Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Xanconalon

Oxycodone hydrochloride + Naloxone hydrochloride

tabl. o przedł. uwalnianiu
20 mg+ 10 mg
30 szt.
Doustnie
Rx-w
100%
X
Xanconalon
tabl. o przedł. uwalnianiu
5 mg+ 2,5 mg
60 szt.
Doustnie
Rx-w
100%
X
Xanconalon
tabl. o przedł. uwalnianiu
5 mg+ 2,5 mg
30 szt.
Doustnie
Rx-w
100%
X
Xanconalon
tabl. o przedł. uwalnianiu
40 mg+ 20 mg
60 szt.
Doustnie
Rx-w
100%
X
Xanconalon
tabl. o przedł. uwalnianiu
20 mg+ 10 mg
60 szt.
Doustnie
Rx-w
100%
X
Xanconalon
tabl. o przedł. uwalnianiu
10 mg+ 5 mg
60 szt.
Doustnie
Rx-w
100%
X
Xanconalon
tabl. o przedł. uwalnianiu
10 mg+ 5 mg
30 szt.
Doustnie
Rx-w
100%
50,87

Xanconalon - informacje dla lekarza

Wskazania

Xanconalon jest wskazany do leczenia silnego bólu, który wymaga stosowania opioidowych leków przeciwbólowych u dorosłych pacjentów. Zawiera kombinację oksykodonu (opioid) i naloksonu (antagonista receptorów opioidowych). Dodatek naloksonu ma na celu przeciwdziałanie zaparciom wywołanym przez opioidy poprzez blokowanie receptorów opioidowych w jelitach.

Lek łączy silne działanie przeciwbólowe oksykodonu z korzystnym wpływem naloksonu na perystaltykę jelit, co pozwala na skuteczne leczenie bólu przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka zaparć opioidowych.

Dawkowanie

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od nasilenia bólu i wrażliwości pacjenta na leczenie. Standardowe dawkowanie dla dorosłych:

Grupa pacjentów Dawka początkowa Dawka maksymalna
Pacjenci nieleczeni wcześniej opioidami 10 mg oksykodonu / 5 mg naloksonu co 12h 160 mg oksykodonu / 80 mg naloksonu na dobę
Pacjenci leczeni wcześniej opioidami Większa dawka początkowa, zależnie od wcześniejszego leczenia

Dawkę należy zwiększać stopniowo co 1-2 dni o 5 mg/2,5 mg lub 10 mg/5 mg, aż do uzyskania optymalnego efektu przeciwbólowego. Celem jest ustalenie indywidualnego dawkowania podawanego 2 razy na dobę.

Kluczowe jest indywidualne miareczkowanie dawki, rozpoczynając od niskich dawek u pacjentów nieleczonych opioidami. Maksymalna dawka dobowa jest przeznaczona dla pacjentów z tolerancją na opioidy.

Sposób podawania

Xanconalon należy przyjmować doustnie co 12 godzin, niezależnie od posiłków. Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem. Nie wolno ich dzielić, łamać, żuć ani kruszyć ze względu na ryzyko szybkiego uwolnienia substancji czynnych.

Prawidłowe przyjmowanie leku w całości jest kluczowe dla zachowania jego właściwości o przedłużonym uwalnianiu i bezpieczeństwa terapii.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania do stosowania Xanconalonu obejmują:

  • Nadwrażliwość na substancje czynne lub pomocnicze
  • Ciężka niewydolność oddechowa
  • Ciężka POChP
  • Zespół sercowo-płucny
  • Ciężka astma oskrzelowa
  • Niedrożność porażenna jelit niezwiązana ze stosowaniem opioidów
  • Umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby

Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazania związane z układem oddechowym oraz zaburzeniami czynności wątroby.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Xanconalonu należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów:

  • W podeszłym wieku lub osłabionych
  • Z zaburzeniami czynności płuc
  • Z zaburzeniami czynności nerek
  • Z lekkimi zaburzeniami czynności wątroby
  • Z bezdechem sennym
  • Z niedoczynnością tarczycy
  • Z chorobą Addisona
  • Z psychozą toksyczną
  • Z kamicą żółciową
  • Z rozrostem gruczołu krokowego
  • Z alkoholizmem
  • Z zapaleniem trzustki
  • Z chorobami sercowo-naczyniowymi
  • Z urazem głowy
  • Z zaburzeniami padaczkowymi
  • Przyjmujących inhibitory MAO

Główne zagrożenie związane z przedawkowaniem to depresja oddechowa. Należy monitorować pacjentów pod kątem rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego. Lek może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Konieczna jest indywidualna ocena stosunku korzyści do ryzyka u pacjentów z grupy ryzyka oraz ścisłe monitorowanie w trakcie terapii.

Interakcje

Najważniejsze interakcje Xanconalonu:

  • Nasilenie działania depresyjnego na OUN przy jednoczesnym stosowaniu z lekami sedatywnymi, nasennymi, przeciwdepresyjnymi, przeciwhistaminowymi
  • Wzmocnienie działania przez alkohol - należy unikać jednoczesnego spożywania
  • Zmiany wartości INR przy stosowaniu z lekami przeciwzakrzepowymi
  • Inhibitory CYP3A4 (np. klarytromycyna, ketokonazol) mogą zwiększać stężenie oksykodonu
  • Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, karbamazepina) mogą zmniejszać stężenie oksykodonu

Konieczne jest uwzględnienie potencjalnych interakcji, szczególnie z lekami wpływającymi na OUN oraz metabolizowanymi przez CYP3A4. Może być wymagana modyfikacja dawkowania.

Ciąża i laktacja

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania Xanconalonu u kobiet w ciąży. Długotrwałe stosowanie w ciąży może prowadzić do zespołu odstawienia u noworodka. Oksykodon przenika do mleka kobiecego. Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Lek można stosować w ciąży tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Karmienie piersią należy przerwać na czas terapii.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane Xanconalonu:

  • Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (zaparcia, biegunka, nudności, wymioty)
  • Zaburzenia układu nerwowego (zawroty głowy, senność)
  • Zaburzenia psychiczne (bezsenność, lęk)
  • Zaburzenia skórne (świąd, nadmierne pocenie)
  • Osłabienie, zmęczenie

Rzadziej występują: depresja oddechowa, zaburzenia widzenia, kołatanie serca, obniżenie ciśnienia tętniczego.

Pacjenci powinni być monitorowani pod kątem typowych działań niepożądanych opioidów, ze szczególnym uwzględnieniem ryzyka depresji oddechowej.

Warto zapamiętać
  • Xanconalon łączy silne działanie przeciwbólowe oksykodonu z korzystnym wpływem naloksonu na perystaltykę jelit.
  • Kluczowe jest indywidualne miareczkowanie dawki, rozpoczynając od niskich dawek u pacjentów nieleczonych wcześniej opioidami.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania oksykodonu obejmują: zwężenie źrenic, depresję oddechową, senność, śpiączkę, niedociśnienie tętnicze. W ciężkich przypadkach może wystąpić niewydolność krążenia i zgon. Leczenie polega na podaniu antagonisty opioidowego (np. naloksonu), zapewnieniu wspomagania oddychania i leczeniu objawowym.

W przypadku przedawkowania kluczowe jest szybkie rozpoznanie objawów i wdrożenie odpowiedniego leczenia, ze szczególnym uwzględnieniem funkcji oddechowych i krążeniowych.

Mechanizm działania

Oksykodon działa jako agonista receptorów opioidowych (głównie μ, κ i δ) w OUN i obwodowo. Nalokson jest czystym antagonistą receptorów opioidowych, działającym głównie w jelitach przy podaniu doustnym, co przeciwdziała zaparciom wywołanym przez oksykodon.

Unikalna kombinacja agonisty i antagonisty opioidowego pozwala na skuteczne leczenie bólu przy jednoczesnym zmniejszeniu typowych działań niepożądanych opioidów w obrębie przewodu pokarmowego.

Skład

Xanconalon dostępny jest w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu zawierających:

  • 5 mg oksykodonu / 2,5 mg naloksonu
  • 10 mg oksykodonu / 5 mg naloksonu
  • 20 mg oksykodonu / 10 mg naloksonu
  • 40 mg oksykodonu / 20 mg naloksonu

Różne dostępne moce leku umożliwiają precyzyjne dostosowanie dawki do indywidualnych potrzeb pacjenta.



Wskazania

Silny ból, do którego opanowania konieczne jest stosowanie opioidowych leków przeciwbólowych. Podanie naloksonu, antagonisty receptora opioidowego, ma na celu przeciwdziałanie zaparciom wywołanym przez opioidy poprzez hamowanie odziaływania oksykodonu na receptory opioidowe zlokalizowane w ścianie jelita. Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych.

Skuteczność działania przeciwbólowego produktu jest równoważna działaniu produktów leczniczych o przedłużonym uwalnianiu zawierających oksykodonu chlorowodorek. Dawkę należy dostosować do nasilenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta na leczenie. Jeśli nie zalecono inaczej, produkt leczniczy należy stosować następująco. Dorośli. U pacjentów, którzy nie otrzymywali wcześniej opioidów, zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 10 mg oksykodonu chlorowodorku +5 mg naloksonu chlorowodorku, co 12 h. U pacjentów otrzymujących już opioidowe leki przeciwbólowe leczenie można rozpocząć od większych dawek, uwzględniając ich wcześniejsze doświadczenie z leczeniem opioidami. Produkt leczniczy, 5 mg +2,5 mg przeznaczony jest do zwiększania dawki na początku leczenia opioidami i do indywidualnego dostosowania dawki u danego pacjenta. Maks. dawką dobową produktu jest 160 mg oksykodonu chlorowodorku z 80 mg naloksonu chlorowodorku. Maks. dawka dobowa jest przeznaczona dla pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali ustaloną dawkę dobową produktu leczniczego i u których konieczne stało się jej zwiększenie. Jeśli rozważane jest zwiększenie dawki, szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i pacjentów z lekkimi zaburzeniami czynności wątroby. Jeśli konieczne jest zastosowanie większych dawek, należy rozważyć podawanie dodatkowo w takich samych odstępach czasu oksykodonu chlorowodorku w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu, biorąc pod uwagę jego maksymalną dawkę dobową wynoszącą 400 mg. W przypadku podawania dodatkowych dawek oksykodonu chlorowodorku, korzystne działanie naloksonu chlorowodorku na czynność jelit może być słabsze. Po całkowitym zakończeniu stosowania oksykodonu z naloksonem i zmianie leczenia na inny opioid, można spodziewać się pogorszenia czynności jelit. Niektórzy pacjenci przyjmujący te tabletki o przedłużonym uwalnianiu zgodnie z ustalonym schematem potrzebują leków przeciwbólowych w postaci o natychmiastowym uwalnianiu, jako leków „ratunkowych” w celu zniesienia bólu przebijającego. Produkt leczniczy ma postać tabl. o przedł. uwalnianiu, dlatego nie jest przeznaczony do łagodzenia bólu przebijającego. Pojedyncza dawka leku stosowanego doraźnie powinna wynosić 1/6 dobowej dawki oksykodonu chlorowodorku. Konieczność stosowania leku szybko łagodzącego ból częściej niż dwa razy na dobę wskazuje, że należy zwiększyć dawkę produktu leczniczego. Dawki oksykodonu chlorowodorku z naloksonu chlorowodorkiem należy zwiększać co 1-2 dni o 5 mg +2,5 mg 2x/dobę lub, w razie konieczności, o 10 mg +5 mg, aż do ustalenia stałej dawki. Celem jest ustalenie indywidualnego dawkowania dla danego pacjenta, które stosowane 2x/dobę zapewni odpowiednie działanie przeciwbólowe i możliwie niewielką ilością leku stosowanego doraźnie przez cały czas trwania leczenia przeciwbólowego. Produkt podaje się w ustalonej dawce 2x/dobę, według stałego schematu czasowego. U większości pacjentów skuteczne jest podawanie takiej samej dawki o ustalonej porze (rano i wieczorem), co 12 h. U niektórych pacjentów korzystny może być nierówny podział dawek, zależnie od odczuwanego bólu. Zasadą jest stosowanie najmniejszej skutecznej dawki. W leczeniu bólu nienowotworowego zazwyczaj wystarczająca jest dobowa dawka oksykodonu chlorowodorku z naloksonu chlorowodorkiem 40 mg +20 mg, ale może być konieczne zastosowanie większych dawek. W przypadku dawek, których nie można podać stosując produkt leczniczy o tej mocy, dostępny jest produkt w innych mocach. Pacjenci w podeszłym wieku. Tak jak u młodszych dorosłych, dawkę należy dostosować do natężenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Badanie kliniczne wykazało, że u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zwiększone jest stężenie w osoczu zarówno oksykodonu, jak i naloksonu. Wpływ na stężenie naloksonu jest większy niż na stężenie oksykodonu. Kliniczne znaczenie względnie dużej ekspozycji na nalokson u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie jest jeszcze znane. Należy zachować ostrożność stosując oksykodon z naloksonem u pacjentów z lekkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby stosowanie produktu jest przeciwwskazane. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Badanie kliniczne wykazało, że u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zwiększone jest stężenie w osoczu zarówno oksykodonu, jak i naloksonu. Wpływ na stężenie naloksonu jest większy niż na stężenie oksykodonu. Kliniczne znaczenie względnie dużej ekspozycji na nalokson u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest jeszcze znane. Należy zachować ostrożność stosując oksykodon z naloksonem u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Dzieci i młodzież. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu u dzieci <18 lat. Brak dostępnych danych. Czas trwania leczenia. Produktu nie należy stosować dłużej niż jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli ze względu na rodzaj i nasilenie choroby konieczne jest długotrwałe leczenie, zaleca się uważne i systematyczne kontrolowanie stanu pacjenta w celu określenia, czy i w jakim zakresie leczenie powinno być kontynuowane. Jeśli leczenie opioidami nie jest już dłużej konieczne, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.

Produkt leczniczy należy przyjmować 2x/dobę, zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. Tabl. o przedł. uwalnianiu można przyjmować niezależnie od posiłków. Tabl. należy połykać w całości, popijając wystarczającą ilością płynu - nie ich wolno dzielić, przełamywać, żuć ani rozkruszać.

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność oddechowa z hipoksją i/lub hiperkapnią. Ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Zespół sercowo-płucny. Ciężka astma oskrzelowa. Niespowodowana stosowaniem opioidów porażenna niedrożność jelit. Umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby.

Głównym zagrożeniem związanym z nadmiarem opioidów jest depresja oddechowa. Należy zachować ostrożność stosując oksykodon z naloksonem u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych, z wywołaną przez opioidy niedrożnością porażenną jelit, ciężkimi zaburzeniami czynności płuc, bezdechem sennym, obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy, chorobą Addisona (niewydolnością kory nadnerczy), psychozą organiczną po ostrym zatruciu, kamicą żółciową, rozrostem gruczołu krokowego, alkoholizmem, majaczeniem alkoholowym, zapaleniem trzustki, niedociśnieniem tętniczym, nadciśnieniem tętniczym, istniejącymi chorobami sercowo-naczyniowymi, urazem głowy (ze względu na ryzyko zwiększonego ciśnienia śródczaszkowego), zaburzeniami padaczkowymi lub skłonnością do drgawek oraz u pacjentów otrzymujących inhibitory MAO. Należy zachować ostrożność stosując oksykodon z naloksonem u pacjentów z lekkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek konieczne jest bardzo dokładne kontrolowanie stanu pacjentów. Można brać pod uwagę wystąpienie biegunki, jako ewentualny skutek działania naloksonu. U pacjentów długotrwale otrzymujących opioidy w dużych dawkach zmiana na oksykodon z naloksonem może początkowo wywołać objawy odstawienia. Tacy pacjenci mogą wymagać szczególnej uwagi. Produkt nie jest odpowiedni do leczenia objawów z odstawienia. Podczas długotrwałego stosowania u pacjenta może się rozwinąć tolerancja na produkt leczniczy i może być konieczne stosowanie większych dawek w celu utrzymania pożądanego działania. Długotrwałe stosowanie oksykodonu z naloksonem może prowadzić do uzależnienia fizycznego. Po nagłym przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy z odstawienia. Jeśli leczenie oksykodonem z naloksonem nie jest już konieczne, wskazane może być stopniowe zmniejszanie dawki dobowej w celu uniknięcia objawów z odstawienia. Przeciwbólowe leki opioidowe, w tym oksykodon z naloksonem, mogą powodować rozwój uzależnienia psychicznego. Oksykodon z naloksonem należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z nadużywaniem alkoholu lub narkotyków w wywiadzie. Profil nadużywania samego oksykodonu i innych silnych agonistów receptorów opioidowych jest podobny. Tabl. nie wolno dzielić, przełamywać, żuć ani rozkruszać, aby nie zniszczyć ich właściwości tabl. o przedł. uwalnianiu. Przełamywanie, żucie lub kruszenie tabl. o przedłużonym uwalnianiu w celu połknięcia powoduje szybsze uwolnienie substancji czynnych i wchłonięcie potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu. W kale można zauważyć obecność pustej matrycy tabl. Pacjenci, u których wystąpiła senność i/lub epizod nagłego zasypiania nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Ponadto można rozważyć zmniejszenie dawki lub zakończenie leczenia. Ze względu na możliwe działanie addytywne, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania oksykodonu z naloksonem i innych produktów leczniczych o działaniu sedatywnym. Picie alkoholu podczas stosowania produktu leczniczego może nasilić działania niepożądane leku, dlatego należy unikać ich jednoczesnego przyjmowania. Nie przeprowadzono badań bezpieczeństwa stosowania i skuteczności oksykodonu z naloksonem u dzieci i młodzieży w poniżej 18 lat. Dlatego nie zaleca się stosowania w tej rupie wiekowej. Nie ma doświadczenia klinicznego u pacjentów z nowotworami umiejscowionymi w otrzewnej ani pacjentami w zaawansowanych stadiach nowotworów układu pokarmowego i miednicy. Z tego względu nie zaleca się stosowania oksykodonu z naloksonem u takich pacjentów. Nie zaleca się stosowania oksykodonu z naloksonem przed operacjami ani w ciągu pierwszych 12-24 h po operacji. Dokładny czas, w którym rozpoczyna się stosowanie oksykodonu z naloksonem w okresie pooperacyjnym, zależy od rodzaju i zakresu operacji, wybranej procedury anestezjologicznej, stosowania innych leków i ogólnego stanu pacjenta oraz od wnikliwej oceny stosunku korzyści do ryzyka u każdego pacjenta. Zdecydowanie odradza się nadużywania produktu przez osoby uzależnione od narkotyków. Przewiduje się, że oksykodon z naloksonem, jeśli nadużywany będzie drogą pozajelitową, donosową lub doustną przez osoby uzależnione od agonistów receptorów opioidów, takich jak heroina, morfina lub metadon, wywoła silne objawy z odstawienia (ze względu na charakter naloksonu jako antagonisty receptorów opioidowych) lub nasili już obecne objawy z odstawienia. Tabl. przeznaczone są wyłącznie do stosowania doustnego. W razie niedozwolonego wstrzyknięcia pozajelitowego, substancje pomocnicze tabl. (zwłaszcza talk) mogą spowodować martwicę tkanek w miejscu wstrzyknięcia, ziarniniaki płuc lub inne ciężkie, potencjalnie zagrażające życiu zdarzenia. Lek może powodować uzyskanie pozytywnego wyniku w testach antydopingowych. Stosowanie produktu jako środka dopingującego może stanowić zagrożenie dla zdrowia. Oksykodon z naloksonem ma umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jest to szczególnie prawdopodobne na początku leczenia produktem, po zwiększeniu jego dawki lub zmianie godzin przyjmowania (rotacja leku) oraz podczas przyjmowania z innymi produktami leczniczymi hamującymi czynność OUN. Może to nie dotyczyć pacjentów w stanie ustabilizowanym podczas stosowania stałych dawek. Dlatego należy skonsultować z lekarzem możliwość prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Pacjentom, u których wystąpiła senność i/lub epizod nagłego zasypiania, trzeba odradzić prowadzenie pojazdów lub angażowanie się w działania, w których zaburzenia uwagi mogą narażać ich samych lub inne osoby na ryzyko poważnych obrażeń lub śmierci (np. w trakcie obsługiwania maszyn), aż do czasu ustąpienia takich epizodów i senności.

Substancje o działaniu hamującym na OUN (np. inne opioidy, leki uspokajające, leki nasenne, leki przeciwdepresyjne, fenotiazyny, neuroleptyki, leki przeciwhistaminowe i przeciwwymiotne) mogą nasilać hamujące działanie oksykodonu z naloksonem na ośrodkowy układ nerwowy (np. depresja oddechowa). Alkohol może wzmacniać działanie farmakodynamiczne produktu. Należy unikać jednoczesnego przyjmowania. Podczas jednoczesnego stosowania oksykodonu i przeciwzakrzepowych produktów leczniczych pochodnych kumaryny obserwowano istotne klinicznie zmiany wartości międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) w obu kierunkach. Oksykodon jest metabolizowany głównie przy udziale izoenzymu CYP3A4 i częściowo przez CYP2D6. Różne jednocześnie przyjmowane produkty lecznicze lub składniki diety mogą hamować albo pobudzać aktywność obu szlaków metabolicznych. Może być konieczne dostosowanie dawki produktu. Inhibitory CYP3A4, takie jak antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna), azolowe leki przeciwgrzybiczne (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol, pozakonazol), inhibitory proteazy (np. rytonawir, indynawir, nelfinawir, sakwinawir), cymetydyna oraz sok grejpfrutowy mogą zmniejszyć klirens oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu. Może być konieczne zmniejszenie dawki produktu leczniczego i następnie ponowne zwiększenie jego dawki. Leki pobudzające aktywność CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca zwyczajnego, mogą indukować metabolizm oksykodonu i powodować zwiększenie jego klirensu, co może doprowadzić do zmniejszenia stężenia oksykodonu w osoczu. Zaleca się zachowanie ostrożności, a w celu utrzymania odpowiedniej kontroli objawów choroby może być konieczne dostosowanie dawkowania. Teoretycznie, produkty lecznicze hamujące aktywność CYP2D6, takie jak paroksetyna, fluoksetyna i chinidyna, mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia jego stężenia w osoczu. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP2D6 nie ma znaczącego wpływu na eliminację oksykodonu i na jego działanie farmakodynamiczne. Badania metabolizmu in vitro wskazują, że nie są spodziewane znaczące klinicznie interakcje między oksykodonem i naloksonem Prawdopodobieństwo klinicznie istotnych interakcji między paracetamolem, kwasem acetylosalicylowym lub naltreksonem a połączeniem oksykodonu z naloksonem w stężeniach leczniczych jest minimalne.

Brak danych dotyczących stosowania oksykodonu z naloksonem u kobiet w ciąży i podczas porodu. Ograniczone dane dotyczące stosowania oksykodonu w czasie ciąży u ludzi nie wskazują na zwiększone ryzyko wad wrodzonych. W odniesieniu do naloksonu istnieją niewystarczające dane dotyczące narażenia w okresie ciąży. Jednak ekspozycja ogólnoustrojowa na nalokson u kobiet w ciąży po zastosowaniu produktu leczniczego jest względnie mała. Zarówno oksykodon, jak i nalokson przenikają przez łożysko. Nie przeprowadzono badań na zwierzętach z zastosowaniem połączenia oksykodonu i naloksonu. Badania na zwierzętach z zastosowaniem oksykodonu lub naloksonu podawanych osobno nie wykazały działania teratogennego ani toksycznego na zarodek. Długotrwałe stosowanie oksykodonu w okresie ciąży może prowadzić do wystąpienia objawów z odstawienia u noworodka. Oksykodon podawany podczas porodu może spowodować depresję oddechową u noworodka. Lek można stosować w czasie ciąży jedynie wtedy, gdy korzyści przewyższają możliwe ryzyko dla płodu lub noworodka. Oksykodon przenika do mleka kobiecego. Stosunek stężenia w mleku i osoczu wynosił 3,4:1, dlatego należy założyć możliwość oddziaływania oksykodonu u karmionego piersią niemowlęcia. Nie wiadomo, czy nalokson również przenika do mleka kobiecego, ale po zastosowaniu produktu ogólnoustrojowe stężenie naloksonu jest bardzo małe. Nie można wykluczyć ryzyka dla karmionego piersią niemowlęcia, zwłaszcza w przypadku stosowania przez karmiącą matkę wielokrotnych dawek produktu leczniczego. Na czas stosowania produktu należy zaprzestać karmienia piersią. Brak danych dotyczących wpływu na płodność.

Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) nadwrażliwość. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zmniejszenie apetytu aż do jego utraty. Zaburzenia psychiczne: (często) bezsenność; (niezbyt często) zaburzenia myślenia, lęk, splątanie, depresja, zmniejszony popęd płciowy, nerwowość, niepokój, głównie ruchowy; (nieznana) nastrój euforyczny, omamy, koszmary senne. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, ból głowy, senność; (niezbyt często) drgawki - zwłaszcza u osób z zaburzeniami padaczkowymi lub ze skłonnością do drgawek, zaburzenia uwagi, zaburzenia smaku, zaburzenia mowy, omdlenie, drżenie, letarg;(nieznana) parestezje, uspokojenie. Zaburzenia oka: (niezbyt często) zaburzenia widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) zawroty głowy pochodzenia obwodowego. Zaburzenia serca: (niezbyt często) dławica piersiowa - zwłaszcza u osób z chorobą niedokrwienną serca w wywiadzie, kołatanie serca; (rzadko) tachykardia. Zaburzenia naczyniowe: (często) uderzenia gorąca; (niezbyt często) zmniejszenie ciśnienia tętniczego, zwiększenie ciśnienia tętniczego. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność, katar, kaszel; (rzadko) ziewanie; (nieznana) depresja oddechowa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, zaparcie, biegunka, suchość w jamie ustnej, niestrawność, wymioty, nudności, wzdęcia; (niezbyt często) wzdęcie brzucha; (rzadko) zaburzenia dotyczące zębów; (nieznana) odbijanie się ze zwracaniem treści żołądkowej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, kolka żółciowa. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) świąd, reakcje skórne, nadmierne pocenie się. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) skurcze mięśni, drgania mięśni, ból mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) nagła potrzeba oddania moczu; (nieznana) zatrzymanie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (nieznana) zaburzenia wzwodu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) osłabienie, zmęczenie; (niezbyt często) zespół z odstawienia, ból w klatce piersiowej, dreszcze, złe samopoczucie, ból, obrzęki obwodowe, pragnienie. Dodatkowe działania niepożądane substancji czynnej oksykodonu chlorowodorku. Ze względu na właściwości farmakologiczne, oksykodonu chlorowodorek może spowodować depresję oddechową, zwężenie źrenic, skurcz oskrzeli, skurcz mięśni gładkich i zahamowanie odruchu kaszlowego. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (rzadko) opryszczka. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) odwodnienie; (rzadko) zwiększenie apetytu. Zaburzenia psychiczne: (często) zmiany nastroju i osobowości, zmniejszona aktywność, nadmierna aktywność psychoruchowa; (niezbyt często) pobudzenie, zaburzenia postrzegania (np. derealizacja), uzależnienie od leku; (nieznana) agresja. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) zaburzenia koncentracji, migrena, nadmierne napięcie mięśni, mimowolne skurcze mięśni, niedoczulica, zaburzenia koordynacji; (nieznana) zwiększona wrażliwość na ból. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zaburzenia słuchu. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) rozszerzenie naczyń krwionośnych. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) dysfonia. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) czkawka; (niezbyt często) zaburzenia połykania, ileus, owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie jamy ustnej; (rzadko) smoliste stolce, krwawienie z dziąseł; (nieznana) próchnica zębów. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zastój żółci. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) suchość skóry; (rzadko) pokrzywka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) dyzuria. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) hipogonadyzm; (nieznana) brak miesiączki. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) obrzęk, tolerancja leku; (nieznana) zespół z odstawienia u noworodka.

Zależnie od wywiadu danego pacjenta, przedawkowanie oksykodonu z naloksonem może manifestować się objawami wywoływanymi przez oksykodon (agonistę receptorów opioidowych) lub przez nalokson (antagonistę receptorów opioidowych). Do objawów przedawkowania oksykodonu należą: zwężenie źrenic, depresję oddechową, senność postępująca do otępienia, hipotonia, bradykardia i niedociśnienie tętnicze. W cięższych przypadkach może wystąpić śpiączka, niekardiogenny obrzęk płuc i niewydolność krążenia, co może prowadzić do zgonu. Wystąpienie objawów przedawkowania samego naloksonu jest mało prawdopodobne. Leczenie zatrucia Objawy z odstawienia spowodowane przedawkowaniem naloksonu należy leczyć objawowo w bardzo dokładnie nadzorowanych warunkach. Objawy kliniczne wskazujące na przedawkowanie oksykodonu można leczyć podaniem antagonisty opioidów (np. dożylnie 0,4-2 mg naloksonu chlorowodorku). W zależności od stanu klinicznego podawanie powtarza się w odstępach 2-3 minut. Możliwe jest także dożylne podanie w infuzji 2 mg naloksonu chlorowodorku w 500 ml 0,9% roztworu sodu chlorku lub 5% roztw. glukozy (co odpowiada stężeniu naloksonu 0,004 mg/ml). Szybkość inf. należy dostosować do poprzedniej dawki podanej we wstrzyknięciu (bolus) i reakcji pacjenta. Można rozważyć zastosowanie płukania żołądka. Jeśli to konieczne, w celu leczenia wstrząsu krążeniowego towarzyszącego przedawkowaniu należy zastosować działania podtrzymujące (wentylację mechaniczną, podawanie tlenu, podanie leków zwężających naczynia krwionośne i dożylne podanie płynów). W razie zatrzymania akcji serca lub zaburzeń rytmu serca wskazany może być masaż serca lub defibrylacja. W razie konieczności należy zastosować wentylację wspomaganą oraz utrzymanie równowagi wodnej i elektrolitowej.

Oksykodon i nalokson wykazują powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mi i delta w mózgu, rdzeniu kręgowym i narządach obwodowych (np. jelitach). Oksykodon działa wobec tych receptorów jak agonista receptorów opioidowych i wiąże się z endogennymi receptorami opioidowymi w OUN. W przeciwieństwie do tego, nalokson jest czystym antagonistą, oddziaływującym na wszystkie rodzaje receptorów opioidowych.

1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 5 mg, 10 mg, 20 mg lub 40 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 4,5 mg, 9 mg, 18 mg lub 36 mg oksykodonu oraz 2,5 mg, 5 mg, 10 mg lub 20 mg naloksonu chlorowodorku w postaci 2,74 mg, 5,45 mg, 10,9 lub 21,8 mg naloksonu chlorowodorku dwuwodnego, co odpowiada 2,25 mg, 4,5 mg, 9 mg lub 18 mg naloksonu.

Przepisując ten lek pamiętaj: - ilość substancji należy dodatkowo wyrazić słowami; - na recepcie nie można wypisać dodatkowo innych leków; - ten lek można przepisać tylko na miesięczną kurację; - podaj szczegółowy sposób dawkowania;

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.

Środek uznany za dopingowy.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.