Xanconalon
Oxycodone hydrochloride + Naloxone hydrochloride
Xanconalon - informacje dla lekarza
Wskazania
Xanconalon jest wskazany do leczenia silnego bólu, który wymaga stosowania opioidowych leków przeciwbólowych. Zawiera kombinację oksykodonu (opioid) i nal). Dodatek naloksonu ma na celu przeciwdziałanie zaparciom wywołanym przez opioidy poprzez blokowanie receptorów opioidowych w jelitach. Lek jest przeznaczony do stosowania u dorosłych pacjentów.
Xanconalon łączy silne działanie przeciwbólowe oksykodonu z redukcją zaparć dzięki naloksonowi, co może poprawić jakość życia pacjentów wymagających długotrwałego leczenia opioidami.
Dawkowanie
Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od nasilenia bólu i wrażliwości pacjenta na leczenie. Zalecane dawkowanie:
Grupa pacjentów | Dawka początkowa | Dawka maksymalna |
---|---|---|
Pacjenci nieleczeni wcześniej opioidami | 10 mg oksykodonu / 5 mg naloksonu co 12h | 160 mg oksykodonu / 80 mg naloksonu na dobę |
Pacjenci leczeni wcześniej opioidami | Większa dawka początkowa, zależnie od wcześniejszego leczenia |
Dawkę należy zwiększać stopniowo co 1-2 dni o 5 mg/2,5 mg lub 10 mg/5 mg, aż do uzyskania odpowiedniej kontroli bólu. Lek podaje się doustnie co 12 godzin.
Kluczowe jest indywidualne dostosowanie dawki, rozpoczynając od niskich dawek u pacjentów nieleczonych opioidami i stopniowo zwiększając do uzyskania optymalnego efektu przeciwbólowego przy akceptowalnych działaniach niepożądanych.
Przeciwwskazania
Główne przeciwwskazania do stosowania Xanconalonu obejmują:
- Nadwrażliwość na substancje czynne lub pomocnicze
- Ciężka niewydolność oddechowa
- Ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc
- Zespół sercowo-płucny
- Ciężka astma oskrzelowa
- Niedrożność porażenna jelit niezwiązana ze stosowaniem opioidów
- Umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby
Xanconalon jest przeciwwskazany głównie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami oddechowymi oraz umiarkowanymi/ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Konieczna jest dokładna ocena stanu pacjenta przed rozpoczęciem leczenia.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Należy zachować szczególną ostrożność stosując Xanconalon u pacjentów:
- W podeszłym wieku lub osłabionych
- Z zaburzeniami czynności płuc
- Z bezdechem sennym
- Z niedoczynnością tarczycy
- Z chorobą Addisona
- Z psychozą toksyczną
- Z kamicą żółciową
- Z rozrostem gruczołu krokowego
- Z alkoholizmem
- Z zapaleniem trzustki
- Z chorobami sercowo-naczyniowymi
- Z urazem głowy
- Z zaburzeniami padaczkowymi
- Przyjmujących inhibitory MAO
Istnieje ryzyko rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego. Należy monitorować pacjentów pod kątem tych zjawisk.
Xanconalon wymaga ostrożnego stosowania u pacjentów z licznymi schorzeniami współistniejącymi. Konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjentów, zwłaszcza pod kątem rozwoju tolerancji i uzależnienia.
Interakcje
Najważniejsze interakcje Xanconalonu:
- Nasilenie działania depresyjnego na OUN przy jednoczesnym stosowaniu z lekami sedatywnymi, nasennymi, przeciwdepresyjnymi, przeciwhistaminowymi
- Wzmocnienie działania przez alkohol - należy unikać
- Zmiany wartości INR przy stosowaniu z lekami przeciwzakrzepowymi
- Inhibitory CYP3A4 (np. klarytromycyna, ketokonazol) mogą zwiększać stężenie oksykodonu
- Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, karbamazepina) mogą zmniejszać stężenie oksykodonu
Kluczowe jest unikanie jednoczesnego stosowania z alkoholem oraz ostrożność przy łączeniu z lekami wpływającymi na OUN i metabolizm wątrobowy. Może być konieczne dostosowanie dawkowania Xanconalonu.
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane Xanconalonu:
- Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (zaparcia, biegunka, nudności, wymioty)
- Zawroty głowy, ból głowy, senność
- Zmniejszenie apetytu
- Reakcje skórne, świąd
- Osłabienie, zmęczenie
Rzadsze, ale poważne działania niepożądane obejmują depresję oddechową, zaburzenia rytmu serca, objawy odstawienne.
Profil działań niepożądanych jest typowy dla opioidów. Konieczne jest monitorowanie pacjentów, zwłaszcza pod kątem depresji oddechowej i objawów odstawiennych przy nagłym przerwaniu leczenia.
Warto zapamiętać
- Xanconalon łączy silne działanie przeciwbólowe oksykodonu z redukcją zaparć dzięki naloksonowi
- Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, rozpoczynając od niskich dawek i stopniowo zwiększając
Przedawkowanie
Objawy przedawkowania mogą obejmować zwężenie źrenic, depresję oddechową, senność, śpiączkę, bradykardię i niedociśnienie. W ciężkich przypadkach może dojść do zgonu.
Leczenie przedawkowania:
- Podanie antagonisty opioidowego (nalokson 0,4-2 mg i.v., powtarzane co 2-3 min)
- Rozważenie płukania żołądka
- Leczenie podtrzymujące (wentylacja mechaniczna, tlenoterapia, płynoterapia)
- W razie zatrzymania krążenia - resuscytacja krążeniowo-oddechowa
Kluczowe w leczeniu przedawkowania jest podanie naloksonu oraz wdrożenie leczenia podtrzymującego. Pacjent wymaga ścisłego monitorowania w warunkach szpitalnych.
Mechanizm działania
Xanconalon zawiera dwie substancje czynne o przeciwstawnym działaniu na receptory opioidowe:
- Oksykodon - agonista receptorów opioidowych (głównie μ), zapewniający silne działanie przeciwbólowe
- Nalokson - antagonista receptorów opioidowych, blokujący działanie oksykodonu na receptory w jelitach, co przeciwdziała zaparciom
Ze względu na niską biodostępność po podaniu doustnym, nalokson działa głównie miejscowo w jelitach, nie zmniejszając istotnie przeciwbólowego działania oksykodonu.
Unikalna kombinacja agonisty i antagonisty opioidowego pozwala na skuteczne leczenie bólu przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka zaparć indukowanych opioidami.