Xanconalon
Oxycodone hydrochloride + Naloxone hydrochloride
Xanconalon - informacje dla lekarza
Wskazania
Xanconalon jest wskazany do leczenia silnego bólu, który wymaga stosowania opioidowych leków przeciwbólowych. Zawiera kombinację oksykodonu (opioid) i naloksonu (antagonista opioidowy). Dodatek naloksonu ma na celu przeciwdziałanie zaparciom wywołanym przez opioidy poprzez blokowanie receptorów opioidowych w jelitach. Lek jest przeznaczony do stosowania u dorosłych pacjentów.
Xanconalon łączy silne działanie przeciwbólowe oksykodonu z ochronnym działaniem naloksonu na funkcje jelit, co może poprawić tolerancję leczenia u pacjentów wymagających długotrwałej terapii opioidowej.
Dawkowanie
Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od nasilenia bólu i wrażliwości pacjenta. Zalecane dawkowanie:
Grupa pacjentów | Dawka początkowa | Dawka maksymalna |
---|---|---|
Pacjenci nieleczeni wcześniej opioidami | 10 mg oksykodonu / 5 mg naloksonu co 12h | 160 mg oksykodonu / 80 mg naloksonu na dobę |
Pacjenci leczeni wcześniej opioidami | Większa dawka początkowa, zależnie od wcześniejszego leczenia |
Dawkę należy zwiększać stopniowo co 1-2 dni o 5 mg/2,5 mg lub 10 mg/5 mg, aż do uzyskania optymalnego efektu przeciwbólowego. Lek podaje się doustnie co 12 godzin.
Kluczowe jest indywidualne dostosowanie dawki, rozpoczynając od niskich dawek u pacjentów nieleczonych opioidami i stopniowo zwiększając do uzyskania optymalnego efektu przy akceptowalnych działaniach niepożądanych.
Przeciwwskazania
Główne przeciwwskazania do stosowania Xanconalonu obejmują:
- Nadwrażliwość na substancje czynne lub pomocnicze
- Ciężka niewydolność oddechowa
- Ciężka POChP
- Zespół sercowo-płucny
- Ciężka astma oskrzelowa
- Niedrożność porażenna jelit niezwiązana ze stosowaniem opioidów
- Umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby
Xanconalon jest przeciwwskazany głównie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami oddechowymi oraz umiarkowanymi/ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Wymaga ostrożności u pacjentów z chorobami układu oddechowego.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Należy zachować szczególną ostrożność stosując Xanconalon u pacjentów:
- W podeszłym wieku lub osłabionych
- Z zaburzeniami czynności płuc
- Z niedoczynnością tarczycy
- Z chorobą Addisona
- Z psychozą toksyczną
- Z kamicą żółciową
- Z przerostem prostaty
- Z alkoholizmem
- Z zapaleniem trzustki
- Z zaburzeniami krążenia
- Z urazem głowy
- Z padaczką lub skłonnością do drgawek
- Przyjmujących inhibitory MAO
Główne zagrożenie związane z przedawkowaniem to depresja oddechowa. Możliwe jest wystąpienie tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego. Należy unikać nagłego odstawienia leku.
Xanconalon wymaga ostrożnego stosowania u pacjentów z licznymi schorzeniami współistniejącymi. Konieczne jest monitorowanie pacjenta pod kątem rozwoju tolerancji i uzależnienia oraz unikanie nagłego odstawienia leku.
Interakcje
Najważniejsze interakcje Xanconalonu:
- Nasilenie działania depresyjnego na OUN przy jednoczesnym stosowaniu z lekami sedatywnymi, nasennymi, przeciwdepresyjnymi, przeciwhistaminowymi
- Wzmocnienie działania przez alkohol - należy unikać
- Możliwe zmiany INR przy stosowaniu z lekami przeciwzakrzepowymi
- Inhibitory CYP3A4 (np. klarytromycyna, ketokonazol) mogą zwiększać stężenie oksykodonu
- Induktory CYP3A4 (np. rifampicyna, karbamazepina) mogą zmniejszać stężenie oksykodonu
Kluczowe jest unikanie jednoczesnego stosowania z alkoholem oraz ostrożność przy łączeniu z lekami wpływającymi na OUN i metabolizowanymi przez CYP3A4. Może być konieczne dostosowanie dawki Xanconalonu.
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane Xanconalonu:
- Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (zaparcia, biegunka, nudności, wymioty)
- Zawroty głowy, ból głowy, senność
- Zmniejszenie apetytu
- Reakcje skórne, świąd
- Osłabienie, zmęczenie
Rzadsze, ale poważne działania niepożądane mogą obejmować depresję oddechową, zaburzenia rytmu serca, drgawki.
Większość działań niepożądanych związana jest z układem pokarmowym i OUN. Konieczne jest monitorowanie pacjenta, szczególnie pod kątem depresji oddechowej, która stanowi najpoważniejsze zagrożenie.
Warto zapamiętać
- Xanconalon łączy działanie przeciwbólowe oksykodonu z ochronnym wpływem naloksonu na funkcje jelit
- Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, rozpoczynając od niskich dawek i stopniowo zwiększając
Przedawkowanie
Objawy przedawkowania mogą obejmować: zwężenie źrenic, depresję oddechową, senność, śpiączkę, bradykardię i niedociśnienie. W ciężkich przypadkach może dojść do zgonu.
Postępowanie w przypadku przedawkowania:
- Podanie antagonisty opioidowego (nalokson 0,4-2 mg i.v., powtarzane co 2-3 min)
- Rozważenie płukania żołądka
- Leczenie podtrzymujące (wentylacja mechaniczna, płynoterapia)
- W przypadku zatrzymania krążenia - resuscytacja krążeniowo-oddechowa
W przypadku przedawkowania kluczowe jest szybkie podanie naloksonu oraz wdrożenie leczenia podtrzymującego funkcje życiowe. Pacjent wymaga ścisłego monitorowania.
Mechanizm działania
Xanconalon zawiera dwie substancje czynne o odmiennym mechanizmie działania:
- Oksykodon - agonista receptorów opioidowych (głównie μ, κ, δ), zapewniający silne działanie przeciwbólowe
- Nalokson - antagonista receptorów opioidowych, blokujący działanie oksykodonu w jelitach i zmniejszający ryzyko zaparć
Unikalna kombinacja agonisty i antagonisty opioidowego pozwala na uzyskanie silnego efektu przeciwbólowego przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka zaparć indukowanych opioidami.