Xanconalon
Oxycodone hydrochloride + Naloxone hydrochloride
Xanconalon - informacje dla lekarza
Wskazania
Xanconalon jest wskazany do leczenia silnego bólu, który wymaga stosowania opioidowych leków przeciwbólowych. Zawiera on kombinację oksykodonu (opioid) i naloksonu (antagonista opioidowy). Dodatek naloksonu ma na celu przeciwdziałanie zaparciom wywołanym przez opioidy poprzez blokowanie receptorów opioidowych w jelitach. Lek jest przeznaczony do stosowania u pacjentów dorosłych.
Xanconalon łączy silne działanie przeciwbólowe oksykodonu z ochronnym działaniem naloksonurawić tolerancję leczenia u pacjentów wymagających długotrwałej terapii opioidowej.
Dawkowanie
Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od nasilenia bólu i wrażliwości pacjenta na leczenie. Zalecane dawkowanie:
Grupa pacjentów | Dawka początkowa | Dawka maksymalna |
---|---|---|
Pacjenci nieleczeni wcześniej opioidami | 10 mg oksykodonu / 5 mg naloksonu co 12h | 160 mg oksykodonu / 80 mg naloksonu na dobę |
Pacjenci leczeni wcześniej opioidami | Większa dawka początkowa, zależnie od wcześniejszego leczenia |
Dawkę należy zwiększać stopniowo co 1-2 dni o 5 mg/2,5 mg lub 10 mg/5 mg, aż do uzyskania odpowiedniej kontroli bólu. Celem jest ustalenie indywidualnego dawkowania podawanego 2 razy na dobę.
Kluczowe jest staranne miareczkowanie dawki, rozpoczynając od niskich dawek u pacjentów nieleczonych opioidami. Maksymalna dawka dobowa jest przeznaczona dla pacjentów z tolerancją na opioidy.
Sposób podawania
Xanconalon należy przyjmować doustnie co 12 godzin, niezależnie od posiłków. Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem. Nie wolno ich dzielić, łamać, żuć ani kruszyć, gdyż zniszczy to mechanizm przedłużonego uwalniania.
Prawidłowe przyjmowanie leku w całości jest kluczowe dla zachowania jego właściwości o przedłużonym uwalnianiu i bezpieczeństwa stosowania.
Przeciwwskazania
Główne przeciwwskazania do stosowania Xanconalonu obejmują:
- Nadwrażliwość na substancje czynne lub pomocnicze
- Ciężka niewydolność oddechowa
- Ciężka POChP
- Zespół sercowo-płucny
- Ciężka astma oskrzelowa
- Niedrożność porażenna jelit niezwiązana ze stosowaniem opioidów
- Umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby
Xanconalon jest przeciwwskazany głównie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami oddechowymi oraz umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Należy zachować szczególną ostrożność stosując Xanconalon u pacjentów:
- W podeszłym wieku lub osłabionych
- Z zaburzeniami czynności płuc
- Z niedoczynnością tarczycy
- Z chorobą Addisona
- Z rozrostem gruczołu krokowego
- Z alkoholizmem
- Z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek
- Z urazem głowy (ryzyko wzrostu ciśnienia śródczaszkowego)
- Z zaburzeniami padaczkowymi
Główne zagrożenie związane z przedawkowaniem to depresja oddechowa. Należy monitorować pacjentów pod kątem rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego. Nagłe przerwanie leczenia może wywołać objawy odstawienne.
Stosowanie Xanconalonu wymaga ostrożności i monitorowania u pacjentów z różnymi schorzeniami współistniejącymi. Kluczowe jest obserwowanie rozwoju tolerancji i uzależnienia oraz unikanie nagłego odstawienia leku.
Interakcje
Najważniejsze interakcje Xanconalonu:
- Nasilenie działania depresyjnego na OUN przy jednoczesnym stosowaniu z lekami sedatywnymi, nasennymi, przeciwdepresyjnymi, przeciwhistaminowymi
- Wzmocnienie działania przez alkohol - należy unikać jednoczesnego spożywania
- Zmiany wartości INR przy stosowaniu z lekami przeciwzakrzepowymi
- Inhibitory CYP3A4 (np. klarytromycyna, ketokonazol) mogą zwiększać stężenie oksykodonu
- Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, karbamazepina) mogą zmniejszać stężenie oksykodonu
Najistotniejsze są interakcje z lekami wpływającymi na OUN oraz metabolizowanymi przez CYP3A4. Może być konieczne dostosowanie dawkowania Xanconalonu.
Ciąża i laktacja
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania w ciąży. Długotrwałe stosowanie w ciąży może prowadzić do zespołu odstawiennego u noworodka. Oksykodon przenika do mleka kobiecego. Podczas stosowania Xanconalonu należy przerwać karmienie piersią.
Xanconalon można stosować w ciąży tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Karmienie piersią jest przeciwwskazane podczas leczenia.
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane Xanconalonu:
- Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (zaparcia, biegunka, nudności, wymioty)
- Zawroty głowy, ból głowy, senność
- Zmniejszenie apetytu
- Reakcje skórne, świąd
- Osłabienie, zmęczenie
Rzadsze, ale poważne działania niepożądane mogą obejmować depresję oddechową, zaburzenia rytmu serca, objawy odstawienne.
Profil działań niepożądanych jest typowy dla opioidów. Kluczowe jest monitorowanie pacjentów, szczególnie pod kątem depresji oddechowej i objawów odstawiennych.
Warto zapamiętać
- Xanconalon łączy działanie przeciwbólowe oksykodonu z ochronnym wpływem naloksonu na funkcje jelit
- Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, rozpoczynając od niskich dawek i stopniowo zwiększając do uzyskania kontroli bólu
Przedawkowanie
Objawy przedawkowania mogą obejmować: zwężenie źrenic, depresję oddechową, senność, śpiączkę, niedociśnienie. Leczenie polega na podaniu naloksonu (antagonisty opioidów) oraz leczeniu objawowym i podtrzymującym. Może być konieczne monitorowanie czynności życiowych i wspomaganie oddychania.
W przypadku przedawkowania kluczowe jest szybkie rozpoznanie objawów i wdrożenie odpowiedniego leczenia, w tym podanie antidotum - naloksonu.
Mechanizm działania
Oksykodon działa jako agonista receptorów opioidowych (głównie μ, κ i δ) w OUN i na obwodzie. Nalokson jest czystym antagonistą tych receptorów. Przy podaniu doustnym nalokson blokuje głównie receptory opioidowe w jelitach, przeciwdziałając zaparciom, natomiast jego biodostępność ogólnoustrojowa jest niska.
Unikalny mechanizm działania Xanconalonu pozwala na skuteczne leczenie bólu przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka zaparć opioidowych.