Winpocetyna - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Winpeczenie uzupełniające w następujących przypadkach:

• Zaburzenia czynności ośrodkowego układu nerwowego związane z przewlekłymi zaburzeniami krążenia mózgowego u osób w wieku podeszłym
• Zaburzenia wzroku o podłożu naczyniowym
• Zaburzenia słuchu o podłożu naczyniowym
• Zawroty głowy o podłożu naczyniowym

Lek jest przeznaczony do stosowania u pacjentów dorosłych, szczególnie w wieku podeszłym, jako terapia wspomagająca w wymienionych wskazaniach.

Mechanizm działania

Winpocetyna wykazuje złożony mechanizm działania, wpływając korzystnie na metabolizm i ukrwienie mózgu oraz właściwości reologiczne krwi:

• Poprawia mikrokrążenie mózgowe bez wywoływania efektu podkradania
• Zwiększa zużycie glukozy i tlenu przez komórki nerwowe, a w konsekwencji wytwarzanie ATP
• Zwiększa tolerancję komórek nerwowych na hipoksję
• Wpływa na przekaźnictwo noradrenaliny i serotoniny
• Hamuje fosfodiesterazy w komórkach ścian naczyń, zwiększając stężenie cAMP i cGMP, co prowadzi do zwiotczenia mięśni gładkich i rozszerzenia naczyń krwionośnych
• Hamuje w sposób zależny od dawki kanały sodowe, wykazując działanie neuroprotekcyjne i przeciwdrgawkowe
• Blokuje kanały wapniowe
• Hamuje działanie receptorów NMDA i AMPA
• Nasila neuroprotekcyjne działanie adenozyny
• Łagodzi szkodliwy wpływ reakcji cytotoksycznych wywołanych przez aminokwasy

W badaniach klinicznych wykazano poprawę u pacjentów z różnym nasileniem zaburzeń neurologicznych, od zaburzeń pamięci do stanów poudarowych. W kontrolowanych badaniach dotyczących pamięci krótkoterminowej u zdrowych ochotników zaobserwowano znaczące skrócenie czasu przypominania z 700 do 450 milisekund.

Dawkowanie i sposób podawania

Lek należy podawać regularnie. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek nie stwierdzono konieczności modyfikacji dawkowania.

Winpocetyna nie jest przeznaczona do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych w tej grupie wiekowej.

Przeciwwskazania

Stosowanie winpocetyny jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Krwawienie wewnątrzmózgowe (ostra faza udaru krwotocznego) - stwierdzone lub podejrzewane
• Zaburzenia rytmu pracy serca
• Rozpoznana choroba niedokrwienna serca
• Ciąża lub planowanie ciąży
• Karmienie piersią
• Dzieci i młodzież (ze względu na brak wystarczających danych klinicznych)

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia winpocetyną lekarz powinien wykluczyć inne przyczyny zaburzeń czynności mózgu. Należy zachować szczególną ostrożność w następujących przypadkach:

• Pacjenci z niedociśnieniem lub niedociśnieniem ortostatycznym (długotrwałe stosowanie winpocetyny może prowadzić do niewielkiego zmniejszenia ciśnienia krwi)
• Pacjenci z zespołem wydłużonego odcinka QT lub stosujący leki powodujące wydłużenie odcinka QT (zaleca się kontrolę zapisu EKG)
• Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Nie przeprowadzono badań nad wpływem winpocetyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Decyzję o możliwości wykonywania tych czynności powinien podjąć lekarz prowadzący.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania winpocetyny z następującymi lekami:

• α-metylodopa (możliwe nasilenie działania hipotensyjnego, zaleca się regularną kontrolę ciśnienia tętniczego)
• Leki antyarytmiczne
• Leki przeciwzakrzepowe
• Leki działające na ośrodkowy układ nerwowy

Stosowanie w ciąży i okresie karmienia piersią

Stosowanie winpocetyny w okresie ciąży i laktacji jest przeciwwskazane. Winpocetyna przenika przez barierę łożyskową, osiągając mniejsze stężenie w łożysku i we krwi płodu niż we krwi matki. Nie obserwowano teratogennego działania winpocetyny, jednak w badaniach na zwierzętach otrzymujących duże dawki zaobserwowano w niektórych przypadkach krwawienie z łożyska i poronienie.

Winpocetyna przenika do mleka kobiecego, osiągając stężenie dziesięciokrotnie wyższe niż we krwi. W ciągu 1 godziny 0,25% podanej dawki winpocetyny przenika do mleka. Ze względu na brak wiarygodnych danych dotyczących wpływu winpocetyny na niemowlęta karmione piersią, stosowanie leku u kobiet karmiących jest przeciwwskazane.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia układu nerwowego: bezsenność, senność, zawroty i bóle głowy, osłabienie (niezbyt często)
• Zaburzenia naczyniowe: zmiany ciśnienia krwi (głównie obniżenie), uderzenia krwi do głowy (niezbyt często)
• Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, zgaga, suchość w jamie ustnej (niezbyt często), bóle brzucha (rzadko)
• Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (niezbyt często)
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: alergiczne odczyny skórne (niezbyt często)
• Zaburzenia serca: obniżenie odcinka ST, wydłużenie odcinka QT, częstoskurcz i dodatkowy skurcz serca (niezbyt często)
• Zaburzenia krwi i układu chłonnego: leukopenia (rzadko), obniżenie hematokrytu i stężenia hemoglobiny we krwi obwodowej (bardzo rzadko)

Przedawkowanie

Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania winpocetyny. Długotrwałe podawanie leku w dawce dobowej 60 mg jest uznawane za bezpieczne. Nawet jednorazowe doustne przyjęcie dawki 360 mg (6-krotnie większej od zalecanej w praktyce klinicznej) nie spowodowało wystąpienia działań niepożądanych.

Właściwości farmakologiczne

Winpocetyna wykazuje złożone działanie farmakologiczne, wpływając na metabolizm mózgowy, przepływ krwi w mózgu oraz właściwości reologiczne krwi. Lek poprawia mikrokrążenie w mózgu bez wywoływania efektu podkradania, zwiększa zużycie glukozy i tlenu przez komórki nerwowe, a także poprawia tolerancję tych komórek na hipoksję. Winpocetyna wpływa na przekaźnictwo noradrenaliny i serotoniny, a także hamuje fosfodiesterazy w komórkach ścian naczyń, co prowadzi do zwiększenia stężeń cAMP i cGMP, a w konsekwencji do zwiotczenia mięśni gładkich i rozszerzenia naczyń krwionośnych.

Lek wykazuje działanie neuroprotekcyjne i przeciwdrgawkowe poprzez hamowanie kanałów sodowych w sposób zależny od dawki. W badaniach klinicznych obserwowano poprawę u pacjentów z różnym nasileniem zaburzeń neurologicznych, od zaburzeń pamięci do stanów poudarowych. Winpocetyna poprawia również zaburzenia widzenia związane z upośledzeniem krążenia w obrębie naczyniówki i siatkówki oka.

Skład

Substancja czynna: winpocetyna

Dostępne dawki:

• 5 mg winpocetyny w 1 tabletce
• 10 mg winpocetyny w 1 tabletce

Winpocetyna jest cennym lekiem w terapii zaburzeń krążenia mózgowego u osób starszych, wykazującym korzystny wpływ na funkcje poznawcze i mikrokrążenie mózgowe. Należy jednak pamiętać o przeciwwskazaniach i potencjalnych działaniach niepożądanych, szczególnie u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.