Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Vesisol

Solifenacin succinate

tabl. powl.
10 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
37,77
30% (1)
12,77
S (2)
bezpł.
Vesisol
tabl. powl.
5 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
20,35
30% (1)
7,85
S (2)
bezpł.

Vesisol - solifenacyna w leczeniu zespołu pęcherza nadreaktywnego

Vesisol to produkt leczniczy zawierający substancję czynną solifenacynę w postaci bursztynianu. Jest to lek stosowany w leczeniu objawowym zespołu pęcherza nadreaktywnego.

Wskazania do stosowania

Vesisol jest wskazany w leczeniu objawowym naglącego nietrzymania moczu i/lub częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego. Lek działa poprzez hamowanie skurczów mięśni pęcherza moczowego, co pomaga kontrolować objawy nadreaktywności pęcherza.

Przed rozpoczęciem leczenia solifenacyną należy wykluczyć inne przyczyny częstomoczu, takie jak niewydolność serca czy choroby nerek. W przypadku zakażenia układu moczowego konieczne jest wdrożenie odpowiedniego leczenia przeciwbakteryjnego.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa pacjentów Zalecana dawka Uwagi
Dorośli, w tym osoby starsze 5 mg raz na dobę W razie potrzeby można zwiększyć do 10 mg raz na dobę
Pacjenci z łagodnymi/umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek 5 mg raz na dobę Nie ma konieczności modyfikacji dawki
Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek Maks. 5 mg raz na dobę Zachować ostrożność
Pacjenci z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby 5 mg raz na dobę Nie ma konieczności modyfikacji dawki
Pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby Maks. 5 mg raz na dobę Zachować ostrożność
Pacjenci stosujący silne inhibitory CYP3A4 Maks. 5 mg raz na dobę Np. ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, itrakonazol

Vesisol należy przyjmować doustnie, połykając tabletkę w całości i popijając płynem. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

Maksymalne działanie terapeutyczne solifenacyny obserwuje się najwcześniej po 4 tygodniach leczenia.

Warto zapamiętać
  • Vesisol jest przeciwwskazany u pacjentów z zatrzymaniem moczu, ciężkimi zaburzeniami żołądka i jelit, miastenią lub jaskrą z wąskim kątem przesączania.
  • Podczas stosowania leku należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka, takimi jak wydłużenie odstępu QT czy hipokaliemia.

Przeciwwskazania

Stosowanie solifenacyny jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Zatrzymanie moczu
  • Ciężkie zaburzenia żołądka i jelit (m.in. toksyczne rozdęcie okrężnicy)
  • Miastenia
  • Jaskra z wąskim kątem przesączania
  • Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Pacjenci poddawani hemodializie
  • Ciężkie zaburzenia czynności wątroby
  • Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub umiarkowane zaburzenia czynności wątroby u pacjentów leczonych jednocześnie silnymi inhibitorami CYP3A4

Należy dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka przed zastosowaniem leku u pacjentów z powyższymi schorzeniami lub czynnikami ryzyka.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania solifenacyny należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów:

  • Z istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza i ryzykiem zatrzymania moczu
  • Z zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego
  • Z ryzykiem zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego
  • Z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr ≤ 30 ml/min)
  • Z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby
  • Jednocześnie leczonych silnymi inhibitorami CYP3A4
  • Z przepukliną rozworu przełykowego i/lub refluksem żołądkowo-przełykowym
  • Z neuropatią autonomicznego układu nerwowego

U pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak wcześniej stwierdzony zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT oraz torsade de pointes. Należy zachować ostrożność u tych pacjentów.

Interakcje z innymi lekami

Solifenacyna wchodzi w interakcje z wieloma grupami leków. Najważniejsze z nich to:

  • Inne leki cholinolityczne - możliwe nasilenie działania terapeutycznego i działań niepożądanych
  • Agoniści receptorów cholinergicznych - możliwe osłabienie działania solifenacyny
  • Leki nasilające perystaltykę przewodu pokarmowego (np. metoklopramid, cyzapryd) - solifenacyna może osłabiać ich działanie
  • Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, rytonawir) - zwiększają ekspozycję na solifenacynę, konieczna redukcja dawki
  • Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, karbamazepina) - mogą zmniejszać stężenie solifenacyny

Nie stwierdzono istotnych interakcji solifenacyny z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, warfaryną czy digoksyną.

Ciąża i karmienie piersią

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania solifenacyny w czasie ciąży. Należy zachować ostrożność przepisując lek kobietom w ciąży. Solifenacyna przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się jej stosowania podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najczęstszym działaniem niepożądanym solifenacyny jest suchość w jamie ustnej, występująca u 11% pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg i 22% pacjentów przyjmujących 10 mg. Inne częste działania niepożądane to:

  • Zaparcia
  • Nudności
  • Niestrawność
  • Bóle brzucha
  • Niewyraźne widzenie

Rzadziej występują: senność, zaburzenia smaku, zawroty głowy, suchość oczu, suchość w nosie, refluks żołądkowo-przełykowy, suchość gardła, suchość skóry, trudności w oddawaniu moczu, zmęczenie.

W pojedynczych przypadkach raportowano ciężkie działania niepożądane, takie jak: zatrzymanie moczu, niedrożność jelit, obrzęk naczynioruchowy czy reakcje anafilaktyczne.

Mechanizm działania

Solifenacyna jest kompetycyjnym, wybiórczym antagonistą receptora cholinergicznego, szczególnie podtypu M3. Blokując receptory muskarynowe w pęcherzu moczowym, hamuje skurcz mięśni gładkich wypieracza wywołany przez acetylocholinę. Dzięki temu zmniejsza się nadreaktywność pęcherza i związane z nią objawy.

Właściwości farmakokinetyczne

Solifenacyna jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP3A4 w wątrobie. Jej biodostępność wynosi około 90%, a okres półtrwania 45-68 godzin. Wydalana jest głównie z moczem i kałem.

Vesisol zawiera 5 mg lub 10 mg solifenacyny bursztynianu w jednej tabletce powlekanej, co odpowiada 3,8 mg lub 7,5 mg solifenacyny.


1) Zespół pęcherza nadreaktywnego
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.


Wskazania

Leczenie objawowe naglącego nietrzymania moczu i/lub częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.

Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku. Zalecana dawka wynosi 5 mg solifenacyny bursztynianu raz/dobę. W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć do 10 mg solifenacyny bursztynianu raz/dobę. Dzieci i młodzież. Bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci nie zostały dotychczas określone. Dlatego nie należy stosować produktu leczniczego u dzieci. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (ClCr >30 ml/min) nie ma konieczności modyfikacji dawki. W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr ≤30 ml/min) należy zachować ostrożność podczas leczenia i nie stosować dawki większej, niż 5 mg raz/dobę. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawki. W przypadku pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 w skali Childa-Pugha) należy zachować ostrożność podczas leczenia i nie podawać dawki większej niż 5 mg raz/dobę. Silne inhibitory cytochromu P450 3A4. Podczas jednoczesnego stosowania ketokonazolu lub terapeutycznych dawek innych, silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak rytonawir, nelfinawir, itrakonazol, maks. dawka produktu leczniczego nie powinna być większa, niż 5 mg.

Produkt leczniczy należy przyjmować doust., połykając w całości i popijając płynem. Produkt leczniczy można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Solifenacyna jest przeciwwskazana u pacjentów: z zatrzymaniem moczu, ciężkimi zaburzeniami żołądka i jelit (m.in. toksyczne rozdęcie okrężnicy), miastenią lub jaskrą z wąskim kątem przesączania, jak również u pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia tych chorób; z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; poddawanych hemodializie; z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby; z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby leczonych jednocześnie silnymi inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem.

Przed rozpoczęciem leczenia solifenacyną należy uwzględnić inne przyczyny częstomoczu (niewydolność serca, choroby nerek). W razie zakażenia układu moczowego należy rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne. Solifenacynę należy stosować ostrożnie u pacjentów: z istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza z ryzykiem zatrzymania moczu; z zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego; z ryzykiem zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego; z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr ≤ 30 ml u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg; z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 w skali Childa-Pugha u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg; jednocześnie leczonych silnymi inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem; z przepukliną rozworu przełykowego i/lub refluksem żołądkowo-przełykowym i/lub jednocześnie stosujących leki, mogące spowodować zapalenie przełyku lub je zaostrzyć (takie, jak bisfosfoniany); z neuropatią autonomicznego układu nerwowego. U pacjentów, u których występowały czynniki ryzyka, takie jak wcześniej stwierdzony zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT oraz torsade de pointes. Bezpieczeństwo i skuteczność leku u pacjentów z nadreaktywnością wypieracza pochodzenia neurogennego nie zostały dotąd ustalone. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. U niektórych pacjentów przyjmujących solifenacyny bursztynian obserwowano obrzęk naczynioruchowy z niedrożnością dróg oddechowych. Jeżeli u pacjenta wystąpi obrzęk naczynioruchowy, należy przerwać leczenie solifenacyny bursztynianem i wdrożyć odpowiednie leczenie i/lub stosowne środki ostrożności. U niektórych pacjentów leczonych solifenacyny bursztynianem obserwowano występowanie reakcji anafilaktycznych. U pacjentów, u których wystąpiły reakcje anafilaktyczne należy przerwać stosowanie solifenacyny bursztynianu i wdrożyć odpowiednie leczenie i/lub stosowne środki ostrożności. Maks. działanie solifenacyny występuje najwcześniej po 4 tyg. leczenia. Ponieważ solifenacyna może powodować niewyraźne widzenie, zaś rzadziej senność i uczucie zmęczenia, produkt może wywierać niekorzystny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Jednoczesne stosowanie innych produktów leczniczych o właściwościach cholinolitycznych może prowadzić do nasilenia działania terapeutycznego i wystąpienia działań niepożądanych. Po zaprzestaniu podawania solifenacyny należy zachować około tyg. przerwę przed podjęciem leczenia innym lekiem cholinolitycznym. Działanie terapeutyczne solifenacyny może zmniejszać się w wyniku jednoczesnego stosowania agonistów receptorów cholinergicznych. Solifenacyna może osłabiać działanie produktów leczniczych nasilających perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cyzapryd. W badaniach in vitro wykazano, że terapeutyczne stężenia solifenacyny nie hamują aktywności CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 lub 3A4, pochodzących z mikrosomów ludzkiej wątroby. Z tego względu jest mało prawdopodobne, aby solifenacyna wpływała na zmianę klirensu produktów leczniczych, metabolizowanych przez wymienione enzymy. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4. Jednocześnie podawany ketokonazol (200 mg/dobę), silny inhibitor CYP3A4, dwukrotnie zwiększał AUC solifenacyny, zaś ketokonazol w dawce 400 mg/dobę powodował 3-krotne zwiększenie AUC solifenacyny. Z tego względu podczas podawania ketokonazolu lub innych silnych inhibitorów CYP3A4 (np. rytonawiru, nelfinawiru, itrakonazolu) w dawkach terapeutycznych, największa stosowana jednocześnie dawka solifenacyny nie powinna być większa niż 5 mg. Jednoczesne stosowanie solifenacyny i silnych inhibitorów CYP3A4 jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Nie badano wpływu indukcji enzymów na farmakokinetykę solifenacyny i jej metabolitów, jak również wpływu substratów o większym powinowactwie do CYP3A4 na ekspozycję na solifenacynę. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4, zatem możliwe są interakcje farmakokinetyczne solifenacyny z innymi substratami CYP3A4 o większym powinowactwie (np. werapamil, diltiazem) oraz ze związkami o działaniu indukującym CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina). Podczas stosowania solifenacyny nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych solifenacyny ze złożonymi, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol/lewonorgestrel). Podczas stosowania solifenacyny nie stwierdzono zmian farmakokinetyki R-warfaryny i S-warfaryny ani ich wpływu na czas protrombinowy. Stosowanie solifenacyny nie wpływało na farmakokinetykę digoksyny.

Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania solifenacyny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego wpływu na płodność, rozwój zarodka i/lub płodu lub przebieg porodu. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania produktu kobietom w ciąży. Nie ma danych dotyczących przenikania solifenacyny do mleka matki. W badaniach wykonywanych na myszach stwierdzono, że solifenacyna i/lub jej metabolity przenikały do mleka matki, powodując zależne od dawki zaburzenia prawidłowego rozwoju noworodków. Z tego względu produktu leczniczego nie należy stosować u karmiących matek.

W wyniku farmakologicznego działania solifenacyny, lek może powodować cholinolityczne działania niepożądane, na ogół o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu. Częstość występowania cholinolitycznych działań niepożądanych jest zależna od dawki. Najczęściej zgłaszaną reakcją niepożądaną w czasie przyjmowania solifenacyny było uczucie suchości w jamie ustnej. Objaw ten występował u 11% pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg solifenacyny bursztynianu raz/dobę, u 22% pacjentów przyjmujących dawkę 10 mg raz/dobę i u 4% pacjentów otrzymujących placebo. Nasilenie uczucia suchości w jamie ustnej było na ogół niewielkie i jedynie sporadycznie było przyczyną przerwania terapii. Generalnie współpraca pacjentów w zakresie przestrzegania zaleceń była bardzo dobra (około 99%), i około 90% pacjentów leczonych solifenacyną ukończyło badanie obejmujące 12 tyg. leczenia. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zakażenia układu moczowego, zapalenie pęcherza moczowego. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) zmniejszenie apetytu, hiperkaliemia. Zaburzenia psychiczne: (bardzo rzadko) omamy, splątanie; (nieznana) majaczenie. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) senność, zaburzenia smaku; (rzadko) zawroty głowy, ból głowy. Zaburzenia oka: (często) niewyraźne widzenie; (niezbyt często) zespół suchego oka; (nieznana) jaskra. Zaburzenia serca: (nieznana) torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT w EKG. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) suchość w jamie nosowej; (nieznana) dysfonia. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) suchość w jamie ustnej; (często) zaparcia, nudności, niestrawność, bóle brzucha; (niezbyt często) żołądkowo-przełykowy, suchość w gardle; (rzadko) niedrożność okrężnicy, zaklinowanie stolca, wymioty; (nieznana) niedrożność jelit, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zaburzenia czynności wątroby, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) suchość skóry, świąd; (rzadko) wysypka; (bardzo rzadko) rumień wielopostaciowy, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy; (nieznana) złuszczające zapalenie skóry. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) osłabienie mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) trudności w oddawaniu moczu; (rzadko) zatrzymanie moczu, zaburzenia czynności nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) zmęczenie, obrzęki obwodowe. Szczegóły dotyczące działań niepożądanych, patrz ChPL.

Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu może teoretycznie powodować ciężkie działania cholinolityczne. Największą dawką solifenacyny bursztynianu przypadkowo podaną temu samemu pacjentowi było 280 mg w ciągu 5 h, co spowodowało wystąpienie zmian stanu psychicznego, niewymagających hospitalizacji pacjenta. W przypadku przedawkowania solifenacyny bursztynianu należy zastosować leczenie węglem aktywowanym. Płukanie żołądka jest skuteczne, jeśli zostanie wykonane w ciągu 1 h, lecz nie należy prowokować wymiotów. Podobnie jak w przypadku innych leków cholinolitycznych objawy można leczyć w następujący sposób: ciężkie, ośrodkowe objawy cholinolityczne, takie jak omamy lub nadmierne pobudzenie: zastosować fizostygminę lub karbachol; drgawki lub nadmierne pobudzenie: zastosować benzodiazepiny; niewydolność oddechowa: zastosować sztuczną wentylację; tachykardia: zastosować leki blokujące receptory β-adrenergiczne; zatrzymanie moczu: zastosować cewnikowanie pęcherza; rozszerzenie źrenic: zastosować pilokarpinę w kroplach i/lub umieścić pacjenta w ciemnym pomieszczeniu. Podobnie jak w przypadku przedawkowania innych leków antymuskarynowych, należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT (np. hipokaliemia, bradykardia, jednoczesne podawanie leków mogących wydłużać odstęp QT) oraz pacjentów z istotnymi, współistniejącymi chorobami serca (np. niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu, zastoinowa niewydolność serca).

Solifenacyna jest kompetycyjnym, wybiórczym antagonistą receptora cholinergicznego. Pęcherz moczowy jest unerwiony przez przywspółczulne włókna nerwowe cholinergiczne. Acetylocholina powoduje skurcz mięśni gładkich wypieracza działając poprzez receptory muskarynowe, z których największą rolę odgrywa podtyp M3. Wyniki badań farmakologicznych prowadzonych w warunkach in vitro i in vivo wskazują, że solifenacyna jest kompetycyjnym inhibitorem podtypu M3 receptora muskarynowego. Stwierdzono ponadto, że solifenacyna jest wybiórczym antagonistą receptorów muskarynowych, ponieważ wykazuje małe powinowactwo w stosunku do innych badanych receptorów i kanałów jonowych lub nie wykazuje go wcale.

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg solifenacyny bursztynianu, co odpowiada 3,8 mg lub 7,5 mg solifenacyny.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.