Vesicare - solifenacyna w leczeniu zespołu pęcherza nadreaktywnego

Vesicare to lek zawierający solifenacynę wowany w leczeniu objawowym zespołu pęcherza nadreaktywnego. Solifenacyna jest kompetycyjnym, wybiórczym antagonistą receptora cholinergicznego, działającym głównie na podtyp M3 tego receptora.

Wskazania do stosowania

Vesicare jest wskazany w leczeniu objawowym naglącego nietrzymania moczu i/lub częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.

Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć inne przyczyny częstomoczu, takie jak niewydolność serca czy choroby nerek. W przypadku współistniejącego zakażenia układu moczowego konieczne jest wdrożenie odpowiedniego leczenia przeciwbakteryjnego.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabletki należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Maksymalne działanie terapeutyczne Vesicare obserwuje się najwcześniej po 4 tygodniach leczenia.

Przeciwwskazania

Stosowanie solifenacyny jest przeciwwskazane u pacjentów z:

• zatrzymaniem moczu
• ciężkimi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (m.in. toksyczne rozdęcie okrężnicy)
• miastenią
• jaskrą z wąskim kątem przesączania
• nadwrażliwością na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• hemodializowanych
• ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby
• ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby leczonych jednocześnie silnymi inhibitorami CYP3A4

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z grupy podwyższonego ryzyka wystąpienia wymienionych schorzeń.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Vesicare należy stosować ostrożnie u pacjentów z:

• istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza i ryzykiem zatrzymania moczu
• zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego
• ryzykiem zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego
• ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr ≤ 30 ml/min)
• umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby
• przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym
• neuropatią autonomicznego układu nerwowego

U pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak wcześniej stwierdzony zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT oraz Torsade de Pointes. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu solifenacyny u tych pacjentów.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie innych leków cholinolitycznych może nasilać działanie terapeutyczne i niepożądane solifenacyny. Po zakończeniu leczenia Vesicare należy zachować około tygodniową przerwę przed rozpoczęciem terapii innym lekiem cholinolitycznym.

Solifenacyna może osłabiać działanie leków nasilających perystaltykę przewodu pokarmowego (np. metoklopramid, cyzapryd). Jest metabolizowana przez CYP3A4, co może prowadzić do interakcji z silnymi inhibitorami tego enzymu (np. ketokonazol, rytonawir, itrakonazol). W takich przypadkach maksymalna dawka Vesicare nie powinna przekraczać 5 mg.

Nie stwierdzono istotnych interakcji solifenacyny z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, warfaryną czy digoksyną.

Ciąża i karmienie piersią

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania solifenacyny w czasie ciąży. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku kobietom w ciąży. Ze względu na przenikanie solifenacyny do mleka matki, nie zaleca się stosowania leku u kobiet karmiących piersią.

Działania niepożądane

Najczęstszym działaniem niepożądanym jest uczucie suchości w jamie ustnej, występujące u 11% pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg i 22% pacjentów przyjmujących dawkę 10 mg. Inne częste działania niepożądane to:

• zaparcia
• nudności
• niestrawność
• ból brzucha
• niewyraźne widzenie

Rzadziej obserwowano: senność, zaburzenia smaku, zawroty głowy, ból głowy, suchość oczu, suchość w jamie nosowej, refluks żołądkowo-przełykowy, suchość w gardle, suchość skóry, trudności w oddawaniu moczu, zmęczenie i obrzęki obwodowe.

Mechanizm działania

Solifenacyna jest kompetycyjnym, wybiórczym antagonistą receptora cholinergicznego, działającym głównie na podtyp M3. Blokując działanie acetylocholiny na receptory muskarynowe w pęcherzu moczowym, zmniejsza skurcze mięśni gładkich wypieracza, co prowadzi do złagodzenia objawów zespołu pęcherza nadreaktywnego.

Właściwości farmakokinetyczne

Solifenacyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4 w wątrobie. Jej farmakokinetyka może ulegać zmianie pod wpływem inhibitorów lub induktorów tego enzymu. Lek przenika do mleka matki.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania solifenacyny mogą wystąpić nasilone objawy cholinolityczne. Leczenie obejmuje podanie węgla aktywowanego, płukanie żołądka (jeśli wykonane w ciągu 1 godziny) oraz leczenie objawowe. W ciężkich przypadkach można rozważyć podanie fizostygminy lub karbacholu.

Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z ryzykiem wydłużenia odstępu QT oraz z istotnymi chorobami serca.

Podsumowanie

Vesicare (solifenacyna) jest skutecznym lekiem w terapii objawowej zespołu pęcherza nadreaktywnego. Jego stosowanie wymaga jednak uwzględnienia przeciwwskazań, potencjalnych interakcji oraz dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Maksymalny efekt terapeutyczny obserwuje się po około 4 tygodniach leczenia, co należy uwzględnić przy ocenie skuteczności terapii.