Vesicare - bursztynian solifenacyny w leczeniu zespołu pęcherza nadreaktywnego

Vesicare to lek zawierający bursztynian solifenacyny, stosowany w leczeniu objawowym zespołu pęcherza nadreaktywnego. Solifenacyna działa jako selektywny antagonista receptorów muskarynowych, głównie podtypu M3, hamując skurcze mięśni gładkich pęcherza moczowego.

Wskazania

Vesicare jest wskazany w leczeniu objawowym naglącego nietrzymania moczu i/lub częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego. Lek pozwala na złagodzenie dokuczliwych objawów związanych z nadreaktywnością pęcherza.

Przed rozpoczęciem leczenia produktem Vesicare należy wykluczyć inne przyczyny częstomoczu, takie jak niewydolność serca czy choroby nerek. W przypadku stwierdzenia zakażenia układu moczowego, konieczne jest wdrożenie odpowiedniego leczenia przeciwbakteryjnego.

Dawkowanie

Tabletki należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Vesicare u dzieci i młodzieży, dlatego nie należy go stosować w tej grupie wiekowej.

Przeciwwskazania

Stosowanie solifenacyny jest przeciwwskazane u pacjentów:

• Z zatrzymaniem moczu
• Z ciężkimi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (m.in. toksyczne rozdęcie okrężnicy)
• Z miastenią
• Z jaskrą z wąskim kątem przesączania
• Z nadwrażliwością na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Poddawanych hemodializie
• Z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby
• Z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby leczonych jednocześnie silnymi inhibitorami CYP3A4

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia wymienionych chorób.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Vesicare należy stosować ostrożnie u pacjentów:

• Z istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza i ryzykiem zatrzymania moczu
• Z zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego
• Z ryzykiem zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego
• Z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr ≤ 30 ml/min)
• Z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 wg skali Child-Pugh)
• Jednocześnie leczonych silnymi inhibitorami CYP3A4
• Z przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym lub stosujących leki mogące powodować zapalenie przełyku
• Z neuropatią autonomicznego układu nerwowego

U pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak wcześniej stwierdzony zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT oraz Torsade de Pointes. Należy zachować ostrożność u tych pacjentów.

Bezpieczeństwo i skuteczność leku u pacjentów z nadreaktywnością wypieracza pochodzenia neurogennego nie zostały dotąd ustalone.

Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

U niektórych pacjentów przyjmujących bursztynian solifenacyny obserwowano obrzęk naczynioruchowy z obrzękiem dróg oddechowych oraz reakcje anafilaktyczne. W przypadku wystąpienia tych objawów należy natychmiast przerwać leczenie i wdrożyć odpowiednie postępowanie.

Maksymalne działanie produktu Vesicare występuje najwcześniej po 4 tygodniach leczenia.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Solifenacyna, podobnie jak inne leki cholinolityczne, może powodować niewyraźne widzenie, a rzadziej senność i uczucie zmęczenia. Dlatego Vesicare może wywierać niekorzystny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjenci powinni zachować ostrożność podczas wykonywania tych czynności.

Interakcje

Interakcje farmakologiczne:

• Jednoczesne stosowanie innych leków cholinolitycznych może nasilać działanie terapeutyczne i działania niepożądane
• Agoniści receptorów cholinergicznych mogą osłabiać działanie solifenacyny
• Solifenacyna może osłabiać działanie leków nasilających perystaltykę przewodu pokarmowego (np. metoklopramid, cyzapryd)

Interakcje farmakokinetyczne:

• Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, itrakonazol) zwiększają ekspozycję na solifenacynę - konieczne ograniczenie dawki do 5 mg/dobę
• Możliwe interakcje z innymi substratami CYP3A4 o większym powinowactwie (np. werapamil, diltiazem)
• Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) mogą zmniejszać stężenie solifenacyny

Nie stwierdzono istotnych interakcji solifenacyny z doustnymi lekami antykoncepcyjnymi, warfaryną czy digoksyną.

Ciąża i laktacja

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania solifenacyny w czasie ciąży. Należy zachować ostrożność przepisując lek kobietom w ciąży. Solifenacyna przenika do mleka matki u myszy, dlatego nie zaleca się jej stosowania podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najczęstszym działaniem niepożądanym jest suchość w jamie ustnej, występująca u 11% pacjentów przyjmujących 5 mg i 22% przyjmujących 10 mg solifenacyny. Inne częste działania niepożądane to:

• Zaparcia
• Nudności
• Niestrawność
• Ból brzucha
• Niewyraźne widzenie

Rzadziej występują: senność, zaburzenia smaku, zawroty głowy, ból głowy, suchość oczu, suchość w jamie nosowej, refluks żołądkowo-przełykowy, suchość w gardle, suchość skóry, trudności w oddawaniu moczu, zmęczenie, obrzęki obwodowe.

W pojedynczych przypadkach raportowano ciężkie działania niepożądane, takie jak: zatrzymanie moczu, niedrożność jelita, reakcje anafilaktyczne, wydłużenie odstępu QT, Torsade de Pointes.

Przedawkowanie

Przedawkowanie solifenacyny może powodować nasilone objawy cholinolityczne. Największa przypadkowo podana dawka to 280 mg w ciągu 5 godzin. W przypadku przedawkowania należy:

• Podać węgiel aktywowany
• Wykonać płukanie żołądka (jeśli od zażycia minęła <1h)
• Leczyć objawowo (np. fizostygmina w ciężkich objawach ośrodkowych, benzodiazepiny w pobudzeniu, leki β-adrenolityczne w tachykardii)
• Monitorować odstęp QT

Właściwości farmakologiczne

Solifenacyna jest kompetycyjnym, wybiórczym antagonistą receptora cholinergicznego, głównie podtypu M3. Hamuje skurcz mięśni gładkich wypieracza wywołany przez acetylocholinę, zmniejszając tym samym objawy nadreaktywności pęcherza moczowego.

Skład

Substancja czynna: 1 tabletka powlekana zawiera 5 mg lub 10 mg solifenacyny bursztynianu, co odpowiada 3,8 mg lub 7,5 mg solifenacyny.

Vesicare jest skutecznym lekiem w objawowym leczeniu zespołu pęcherza nadreaktywnego. Wymaga jednak ostrożnego stosowania, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz przyjmujących silne inhibitory CYP3A4. Kluczowe jest monitorowanie pacjenta pod kątem działań niepożądanych i dostosowywanie dawki w razie potrzeby.