Ursofalk® - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Ursofalk® jest wskazany w następujących przypadkach:

• Rozpuszczanie cholesterolowych kamieni żółciowych u pacjentów z przeciwwskazaniami do leczenia operacyjnego, przy spełnieniu następujących warunków:
  • Średnica kamieni
  • Kamienie przepuszczalne dla promieni RTG (brak zacienienia w cholecystografii)
  • Zachowana czynność pęcherzyka żółciowego
• Leczenie objawowe pierwotnej marskości żółciowej wątroby (PBC), z wyjątkiem niewyrównanej marskości wątroby
• Leczenie zaburzeń wątroby i dróg żółciowych w przebiegu mukowiscydozy u dzieci w wieku 6-18 lat

Ursofalk® wykazuje skuteczność w rozpuszczaniu złogów cholesterolowych poprzez zmniejszenie wysycenia żółci cholesterolem. Efekt ten osiągany jest przez hamowanie wchłaniania cholesterolu w jelicie oraz redukcję jego wydzielania do żółci.

Dawkowanie i sposób podawania

Rozpuszczanie kamieni żółciowych:

Dawka dobowa odpowiada około 10 mg/kg masy ciała kwasu ursodeoksycholowego (UDCA).

Leczenie pierwotnej marskości żółciowej wątroby (PBC):

Dawka dobowa zależy od masy ciała pacjenta i wynosi 14 ± 2 mg UDCA/kg masy ciała. Przez pierwsze 3 miesiące leczenia lek należy przyjmować w dawkach podzielonych. Po poprawie parametrów wątrobowych możliwe jest przyjmowanie całej dawki dobowej jednorazowo wieczorem.

Leczenie zaburzeń wątroby i dróg żółciowych w mukowiscydozie (dzieci 6-18 lat):

Zalecana dawka początkowa wynosi 20 mg/kg masy ciała/dobę w 2-3 dawkach podzielonych. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 30 mg/kg masy ciała/dobę.

Ursofalk® należy przyjmować regularnie. Czas trwania terapii w przypadku rozpuszczania kamieni żółciowych wynosi zwykle 6-24 miesięcy. Leczenie PBC może być kontynuowane bezterminowo.

Pacjenci z trudnościami w połykaniu kapsułek mogą stosować lek w postaci zawiesiny doustnej. Kapsułki twarde należy połykać w całości, popijając wodą.

Przeciwwskazania

Stosowanie Ursofalku® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Ostre zapalenie pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych
• Niedrożność dróg żółciowych (przewodu żółciowego wspólnego lub przewodu pęcherzykowego)
• Częste epizody kolki żółciowej
• Zwapniałe kamienie żółciowe widoczne w badaniu RTG
• Osłabiona kurczliwość pęcherzyka żółciowego
• Nadwrażliwość na kwasy żółciowe lub którykolwiek składnik preparatu
• Nieudana portoenterostomia lub brak dobrego przepływu żółci u dzieci z atrezją dróg żółciowych

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Stosowanie Ursofalku® wymaga regularnego monitorowania parametrów czynności wątroby (AspAT, AlAT, γ-GT) co 4 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące, a następnie co 3 miesiące. Monitorowanie to pozwala na identyfikację pacjentów odpowiadających na leczenie oraz wczesne wykrycie potencjalnego uszkodzenia wątroby, szczególnie u pacjentów z zaawansowaną PBC.

W przypadku stosowania leku do rozpuszczania kamieni żółciowych, należy wykonywać badania obrazowe pęcherzyka żółciowego (cholecystografię doustną) co 6-10 miesięcy w celu oceny skuteczności leczenia i wykrycia ewentualnych zwapnień złogów.

U pacjentek stosujących Ursofalk® w celu rozpuszczania kamieni żółciowych zaleca się stosowanie skutecznych niehormonalnych metod antykoncepcji, ponieważ hormonalne środki antykoncepcyjne mogą nasilać tworzenie się kamieni żółciowych.

W rzadkich przypadkach u pacjentów z PBC na początku leczenia może dojść do nasilenia objawów (np. świądu). W takiej sytuacji należy zmniejszyć dawkę do 1 kapsułki dziennie, a następnie stopniowo ją zwiększać.

W przypadku wystąpienia biegunki należy zmniejszyć dawkę, a jeśli biegunka utrzymuje się - przerwać leczenie.

Interakcje

Ursofalku® nie należy stosować jednocześnie z:

• Kolestyraminą
• Kolestypolem
• Lekami zobojętniającymi kwas solny zawierającymi związki glinu

Wymienione substancje wiążą UDCA w jelicie, uniemożliwiając jego wchłanianie. W przypadku konieczności stosowania tych leków, Ursofalk® należy przyjmować 2 godziny przed lub po ich zastosowaniu.

Ursofalk® może wpływać na wchłanianie cyklosporyny z jelita. U pacjentów leczonych cyklosporyną należy monitorować jej stężenie we krwi i w razie potrzeby dostosować dawkę.

Lek może zmniejszać wchłanianie cyprofloksacyny oraz nitrendypiny. W przypadku jednoczesnego stosowania nitrendypiny może być konieczne zwiększenie jej dawki.

UDCA może indukować enzymy cytochromu P450 3A, co może prowadzić do interakcji z lekami metabolizowanymi przez ten układ enzymatyczny.

Hormony estrogenowe i leki obniżające poziom cholesterolu (np. klofibrat) mogą nasilać powstawanie kamicy żółciowej, co jest działaniem przeciwnym do działania Ursofalku®.

Ciąża i laktacja

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania UDCA u kobiet w ciąży. Ursofalku® nie należy stosować w ciąży bez wyraźnej konieczności. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji, preferowane są metody niehormonalne.

Poziom UDCA w mleku kobiet karmiących piersią jest bardzo niski, w związku z czym nie przewiduje się wystąpienia poważnych działań niepożądanych u dzieci karmionych piersią.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to:

• Zaburzenia żołądka i jelit: jasne stolce, biegunka
• Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: bardzo rzadko zwapnienie kamieni żółciowych, nasilenie objawów PBC
• Zaburzenia skóry: bardzo rzadko pokrzywka

W przypadku leczenia PBC na początku terapii może dojść do przejściowego nasilenia świądu.

Przedawkowanie

Przedawkowanie Ursofalku® jest mało prawdopodobne ze względu na mechanizm wchłaniania UDCA. W przypadku wystąpienia biegunki należy zastosować leczenie objawowe, uzupełniając płyny i elektrolity.

Właściwości farmakodynamiczne

Ursofalk® działa poprzez zmniejszenie wysycenia żółci cholesterolem w wyniku hamowania wchłaniania cholesterolu w jelicie i zmniejszenia jego wydzielania do żółci. Prowadzi to do stopniowego rozpuszczania złogów cholesterolowych.

Lek wykazuje również działanie hepatoprotekcyjne w leczeniu PBC, przyczyniając się do poprawy parametrów biochemicznych i histologicznych wątroby.