Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Ursofalk®

Ursodeoxycholic acid

zaw. doust.
250 mg/5 ml
1 but. 250 ml
Doustnie
Rx
100%
133,20

Ursofalk® - charakterystyka produktu leczniczego dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Ursofalk® jest wskazany w następujących przypadkach:

  • Rozpuszczanie kamieni cholesterolowych w pęcherzyku żółciowym, gdy:
    • Średnica kamieni nie przekracza 15 mm
    • Złogi są przepuszczalne dla promieni rentgenowskich
    • Czynność pęcherzyka żółciowego jest zachowana
    • Istnieją przeciwwskazania do leczenia operacyjnego
  • Leczenie pierwotnego zapalenia drógyrównanej marskości wątroby
  • Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych w przebiegu mukowiscydozy u dzieci w wieku 1 miesiąc - 18 lat

Należy zwrócić szczególną uwagę na dokładną ocenę stanu pacjenta przed rozpoczęciem terapii, aby upewnić się, że spełnione są wszystkie kryteria kwalifikacji do leczenia Ursofalkiem®.

Dawkowanie i sposób podawania

Rozpuszczanie cholesterolowych kamieni żółciowych:
Masa ciała pacjenta Dawka UDCA Objętość zawiesiny
51-65 kg 10 mg/kg/dobę 12,5 ml
66-80 kg 10 mg/kg/dobę 15 ml
81-100 kg 10 mg/kg/dobę 20 ml
>100 kg 10 mg/kg/dobę 25 ml

Produkt należy przyjmować wieczorem, przed snem. Terapia powinna być prowadzona regularnie przez 6-24 miesięcy. Skuteczność leczenia należy oceniać co 6 miesięcy za pomocą badań ultrasonograficznych lub radiologicznych.

Leczenie pierwotnej marskości żółciowej wątroby (PBC):

Dawka dobowa wynosi około 14±2 mg UDCA/kg masy ciała. Przez pierwsze 3 miesiące leczenia produkt należy przyjmować w dawkach podzielonych. Po poprawie parametrów wątrobowych można przejść na dawkowanie raz na dobę, wieczorem.

Dawkowanie u dzieci z mukowiscydozą:

Dla dzieci w wieku od 1 miesiąca do 18 lat zaleca się dawkę 20 mg/kg masy ciała na dobę, podzieloną na 2-3 dawki. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 30 mg/kg/dobę.

Dla dzieci o masie ciała poniżej 10 kg należy stosować jednorazowe strzykawki z podziałką 0,1 ml do precyzyjnego odmierzania dawki. Szczegółowe instrukcje dotyczące dawkowania znajdują się w Charakterystyce Produktu Leczniczego.

Warto zapamiętać
  • Ursofalk® jest skuteczny w rozpuszczaniu kamieni cholesterolowych o średnicy do 15 mm
  • W leczeniu PBC nie ma ograniczeń czasowych stosowania leku, ale konieczne jest regularne monitorowanie parametrów wątrobowych

Przeciwwskazania

Ursofalk® jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

  • Ostre zapalenie pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych
  • Niedrożność dróg żółciowych (przewodu żółciowego wspólnego lub przewodu pęcherzykowego)
  • Częste epizody kolki żółciowej
  • Zwapniałe kamienie żółciowe widoczne w RTG
  • Osłabiona kurczliwość pęcherzyka żółciowego
  • Nadwrażliwość na kwasy żółciowe lub którykolwiek składnik preparatu

U dzieci i młodzieży dodatkowo przeciwwskazaniem jest nieudana portoenterostomia lub brak dobrego przepływu żółci w przypadku atrezji dróg żółciowych.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Ursofalku® należy regularnie monitorować parametry czynnościowe wątroby (AspAT, AlAT, γ-GT) co 4 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące, a następnie co 3 miesiące. Monitoring ten umożliwia wczesne wykrycie potencjalnego uszkodzenia wątroby, szczególnie u pacjentów z zaawansowaną PBC.

U pacjentów przyjmujących Ursofalk® w celu rozpuszczania kamieni żółciowych zaleca się wykonanie badania radiologicznego pęcherzyka żółciowego (cholecystografii doustnej) po 6-10 miesiącach od rozpoczęcia leczenia.

W przypadku wystąpienia biegunki należy zmniejszyć dawkę leku, a przy uporczywej biegunce - przerwać leczenie. U pacjentek w wieku rozrodczym zaleca się stosowanie skutecznych niehormonalnych metod antykoncepcji.

Ursofalk® zawiera sód (11,39 mg na 5 ml), co należy uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Należy unikać jednoczesnego stosowania Ursofalku® z:

  • Kolestyraminą, kolestypolem i lekami zobojętniającymi zawierającymi związki glinu (odstęp co najmniej 2 godziny)
  • Cyklosporyną (konieczne monitorowanie stężenia we krwi)
  • Cyprofloksacyną (możliwe zmniejszenie wchłaniania)
  • Rozuwastatyną (możliwe zwiększenie stężenia w osoczu)
  • Nitrendypiną (możliwe zmniejszenie efektu terapeutycznego)
  • Hormonami estrogenowymi i lekami obniżającymi poziom cholesterolu (możliwe nasilenie kamicy żółciowej)

Ursofalk® może indukować enzymy cytochromu P450 3A, co może wpływać na metabolizm innych leków.

Wpływ na ciążę i laktację

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania Ursofalku® u kobiet w ciąży. Produkt nie powinien być stosowany w ciąży bez wyraźnej konieczności. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji.

Poziom UDCA w mleku kobiet karmiących piersią jest bardzo niski, co sugeruje niskie ryzyko działań niepożądanych u karmionych dzieci.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to:

  • Zaburzenia żołądka i jelit: jasne stolce, biegunka (często)
  • Ból w prawym górnym kwadrancie brzucha (bardzo rzadko, w PBC)
  • Zwapnienie kamieni żółciowych (bardzo rzadko)
  • Nasilenie objawów choroby wątroby w ciężkiej PBC (bardzo rzadko)
  • Pokrzywka (bardzo rzadko)

Długotrwałe leczenie dużymi dawkami UDCA (28-30 mg/kg/dobę) u pacjentów z pierwotnym stwardniającym zapaleniem dróg żółciowych wiązało się z częstszym występowaniem poważnych zdarzeń niepożądanych.

Mechanizm działania

Ursofalk® działa poprzez zmniejszenie wysycenia żółci cholesterolem w wyniku zahamowania wchłaniania cholesterolu w jelicie i zmniejszenia jego wydzielania do żółci. Prowadzi to do stopniowego rozpuszczania złogów cholesterolowych, prawdopodobnie na skutek rozpraszania się cholesterolu i tworzenia ciekłych kryształów.

Skład

5 ml zawiesiny doustnej (jedna miarka) zawiera 250 mg kwasu ursodeoksycholowego (UDCA).

Stosowanie Ursofalku® wymaga regularnego monitorowania pacjenta oraz indywidualnego dostosowania dawki w zależności od wskazania i odpowiedzi na leczenie. Kluczowe jest przestrzeganie zaleceń dotyczących dawkowania oraz regularne kontrole lekarskie w celu oceny skuteczności i bezpieczeństwa terapii.



Wskazania

Rozpuszczanie kamieni cholesterolowych w pęcherzyku żółciowym u chorych, u których istnieją przeciwwskazania do leczenia operacyjnego. Średnica kamieni nie może przekraczać 15 mm, złogi muszą być przepuszczalne dla promieni rentgenowskich (brak zacienienia w zdjęciu rentgenowskim - cholecystografia), czynność pęcherzyka żółciowego powinna być zachowana pomimo obecności kamieni. Leczenie pierwotnego zapalenia dróg żółciowych (PBC) pod warunkiem, że nie występuje niewyrównana marskość wątroby. Zaburzenia dotyczące wątroby i dróg żółciowych w przebiegu zwłóknienia torbielowatego (mukowiscydozy) u dzieci w wieku 1 m-ca-18 lat.

Rozpuszczanie cholesterolowych kamieni żółciowych: ok. 10 mg/kg mc./dobę UDCA, co odpowiada: mc 51-65 kg 12,5 ml; 66-80 kg 15 ml; 81-100 kg 20 ml; ponad 100 kg 25 ml. Produkt leczniczy należy przyjmować wieczorem, przed snem. Lek należy przyjmować regularnie. Złogi żółciowe ulegają rozpuszczeniu po 6-24 miesiącach. Jeśli średnica złogów nie zmniejszy się w ciągu 12 m-cy, produkt należy odstawić. Skuteczność leczenia należy oceniać ultrasonograficznie lub radiologicznie co 6 m-cy. W trakcie kolejnych wizyt należy kontrolować, czy złogi nie uległy zwapnieniu. Obecność zwapnień jest wskazaniem do przerwania stosowania produktu leczniczego. Leczenie objawowe pierwotnej marskości żółciowej wątroby (PBC). Dawka dobowa zależy od mc. i stanowi ok. 14±2 mg UDCA/kg mc. Przez pierwsze 3 m-ce leczenia, produkt leczniczy należy przyjmować w dawkach podzielonych na dobę. Gdy parametry czynnościowe wątroby ulegną poprawie, dawka dobowa może być przyjmowana raz/dobę wieczorem - szczegóły patrz ChPL. Nie ma ograniczeń czasowych w przyjmowaniu produktu leczniczego w pierwotnej marskości żółciowej wątroby (PBC). W rzadkich przypadkach, u pacjentów z pierwotną marskością żółciową wątroby (PBC), na początku leczenia może dojść do nasilenia objawów (np. świądu). Jeśli to nastąpi, należy kontynuować leczenie stosując zmniejszoną dawkę dobową produktu leczniczego zawiesina doustna, a następnie stopniowo zwiększać dawkę produktu (zwiększając dawkę co tydzień) aż do uzyskania zalecanej dawki. Dzieci i młodzież. Dzieci ze zwłóknieniem torbielowatym (mukowiscydozą) w wieku od 1 miesiąca do 18 lat: 20 mg/kg mc./dobę w 2-3 dawkach podzielonych, o ile to konieczne z dalszym zwiększeniem dawki do 30 mg/kg mc./dobę. Bardzo rzadko, gdy dotyczy to dzieci o mc. poniżej 10 kg, należy stosować dostępne na rynku strzykawki jednorazowego użytku. Dawkowanie u dzieci o mc. do 10 kg przy użyciu jednorazowej strzykawki jako miarki: 20 mg UDCA/kg mc./dobę: mc. 4 kg - 0,8 ml rano i wieczorem; 4,5 kg - 0,9 ml rano i wieczorem; 5 kg - 1 ml rano i wieczorem; 5,5 kg - 1,1 ml rano i wieczorem; 6 kg - 1,2 ml rano i wieczorem; 6,5 kg - 1,3 ml rano i wieczorem; 7 kg - 1,4 ml rano i wieczorem; 7,5 kg - 1,5 ml rano i wieczorem; 8 kg - 1,6 ml rano i wieczorem; 8,5 kg - 1,7 ml rano i wieczorem; 9 kg - 1,8 ml rano i wieczorem; 9,5 kg - 1,9 ml rano i wieczorem; 10 kg - 2 ml rano i wieczorem. Dawkowanie u dzieci o mc. powyżej 10 kg przy użyciu dołączonej miarki: 20-25 mg UDCA/kg mc./dobę - szczegóły patrz ChPL.

W ulotce dołączonej do opakowania podano następujące informacje dla pacjenta: u dzieci o mc. poniżej 10 kg, pojedyncze dawki powinny być odmierzane za pomocą strzykawki, ponieważ dołączona miarka, nie wskazuje objętości poniżej 1,25 ml. Należy używać jednorazowych 2 ml strzykawek z podziałką 0,1 ml. Uwaga: Strzykawki jednorazowego użytku nie są dołączone do opakowania, należy je zatem nabyć w aptece. W celu podania wymaganej dawki przy użyciu strzykawki, należy: wstrząsnąć butelką przed otwarciem. Wlać niewielką ilość zawiesiny do dołączonej miarki. Pobrać do strzykawki nieco więcej zalecanej objętości zawiesiny. Postukać palcami w strzykawkę, aby usunąć pęcherzyki powietrza z pobranej zawiesiny. Sprawdzić czy w strzykawce znajduje się odpowiednia objętość zawiesiny, w razie potrzeby dostosować. Ostrożnie podać zawartość strzykawki bezpośrednio do ust dziecka. Nie wkładać strzykawki do butelki. Nie wlewać z powrotem, niezużytej zawiesiny ze strzykawki lub z miarki do butelki.

Produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów z: ostrym zapaleniem pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych; niedrożnością dróg żółciowych (niedrożność przewodu żółciowego wspólnego lub przewodu pęcherzykowego); częstymi epizodami kolki żółciowej; zwapniałymi kamieniami żółciowymi widocznymi w rtg; osłabioną kurczliwością pęcherzyka żółciowego; nadwrażliwością na kwasy żółciowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Dzieci i młodzież: nieudana portoenterostomia lub bez uzyskania dobrego przepływu żółci u dzieci z atrezją dróg żółciowych.

Produkt leczniczy należy stosować pod nadzorem lekarza. Należy kontrolować parametry czynnościowe wątroby - AspAT (GOT ), AlAT (GPT) i .-GT co 4 tyg. przez pierwsze 3 m-ce leczenia, a następnie co 3 m-ce. Poza identyfikacją pacjentów odpowiadających i nieodpowiadających na leczenie wśród pacjentów leczonych z powodu pierwotnej żółciowej marskości wątroby (PBC) to monitorowanie umożliwia również wczesne wykrywanie potencjalnego uszkodzenia wątroby, szczególnie u pacjentów z zaawansowaną pierwotną żółciową marskością wątroby (PBC). Z myślą o ocenie skuteczności leczenia i wczesnym wykryciu zwapnień w obrębie złogów żółciowych, należy wykonać badanie radiologiczne pęcherzyka żółciowego (cholecystografię doustną) po 6-10 miesiącach od rozpoczęcia leczenia, w zależności od średnicy złogów. Zdjęcia (przeglądowe i po podaniu kontrastu) należy wykonać zarówno w pozycji stojącej, jak i leżącej (monitorowanie ultrasonograficzne). Produktu leczniczego zawiesina doustna nie należy stosować jeśli: pęcherzyk żółciowy jest niewidoczny na zdjęciu rentgenowskim, występują zwapnienia w obrębie złogów, czynność skurczowa pęcherzyka żółciowego jest zaburzona lub często występuje kolka żółciowa. U pacjentek przyjmujących lek w celu rozpuszczenia kamieni żółciowych zaleca się stosowanie skutecznych niehormonalnych metod zapobiegania ciąży, ponieważ hormonalne środki antykoncepcyjne mogą nasilać tworzenie się kamieni żółciowych. Stosowanie w leczeniu zaawansowanej pierwotnej żółciowej marskości wątroby: bardzo rzadko obserwowano dekompensację marskości wątroby, która ulegała częściowej regresji po przerwaniu leczenia. W przypadku zastosowania leku zawiesina doustna w leczeniu pierwotnej marskości żółciowej wątroby (PBC), w rzadkich przypadkach objawy takie jak np. świąd mogą ulec nasileniu na początku leczenia. W takiej sytuacji dawka produktu leczniczego powinna być zmniejszona do jednej miarki produktu leczniczego (250 mg UDCA) a następnie sukcesywnie zwiększana. W razie wystąpienia biegunki dawkę należy zmniejszyć, a w przypadku uporczywej biegunki leczenie należy przerwać. Produkt leczniczy zawiera sód. 1 miarka (do 5 ml) produktu leczniczego zawiera 0,50 mmoli (11,39 mg) sodu. Należy to wziąć pod uwagę w przypadku pacjentów stosujących dietę niskosodową. Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Produktu leczniczego nie należy stosować równocześnie z kolestyraminą, kolestypolem lub lekami zobojętniającymi kwas solny zawierającymi wodorotlenek glinu i/lub inne związki glinu (tlenek glinu). Wymienione substancje wiążą UDCA w jelicie i uniemożliwiają jego wchłanianie, co powoduje, że leczenie jest nieskuteczne. Jeśli stosowanie produktu zawierającego jedną z wymienionych substancji jest konieczne, lek należy przyjmować dwie godziny przed lub po zastosowaniu tego produktu. Lek może mieć wpływ na wchłanianie cyklosporyny z jelita. U pacjentów leczonych cyklosporyną należy kontrolować jej stężenie we krwi, a w razie konieczności skorygować dawkę cyklosporyny. W pojedynczych przypadkach produkt leczniczy może zmniejszać wchłanianie cyprofloksacyny. Badania kliniczne u zdrowych ochotników dotyczące jednoczesnego stosowania UDCA (500 mg/dobę) i rozuwastatyny (20 mg/dobę) wykazały nieznacznie podwyższony poziom rozuwastatyny w osoczu. Znaczenie kliniczne tej interakcji również w odniesieniu do innych statyn jest nieznane. Wykazano u zdrowych ochotników, że kwas ursodeoksycholowy (UDCA) zmniejsza stężenie maks. w osoczu (Cmax) oraz pole pod krzywą (AUC) antagonisty wapnia - nitrendypiny. Uważne monitorowanie wyników jednoczesnego stosowania nitrendypiny i UDCA jest zalecane. Zwiększenie dawki nitrendypiny może być konieczne. Donoszono także o interakcji ze zmniejszeniem efektu terapeutycznego dapsonu. Powyższe obserwacje, wraz z wynikami badań in vitro, mogłyby wskazywać, że UDCA może indukować enzymy cytochromu P 450 3A. Jednakże, nie zaobserwowano indukcji w dobrze zaprojektowanym badaniu interakcji z budezonidem, który jest znanym substratem cytochromu P 450 3A. Hormony estrogenowe oraz leki obniżające poziom cholesterolu we krwi, takie jak klofibrat, nasilają wydzielanie cholesterolu z wątroby i w efekcie mogą stymulować powstawanie kamicy żółciowej, co jest działaniem przeciwnym do działania UDCA stosowanego w celu rozpuszczania kamieni żółciowych.

Badania na zwierzętach nie wykazały żadnego wpływu UDCA na płodność. Brak dostępnych danych dotyczących wpływu tego leku na płodność u ludzi. Brak jest dostatecznych danych na temat stosowania UDCA u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na rozwój płodu we wczesnej fazie ciąży. Produktu leczniczego nie należy stosować w ciąży bez wyraźnej konieczności. Kobiety w wieku rozrodczym powinny przyjmować ten produkt tylko z równoczesnym stosowaniem skutecznych metod zapobiegania ciąży. Zaleca się stosowanie metod niehormonalnych lub doustnych środków antykoncepcyjnych o niskiej zawartości estrogenu. Jednak u pacjentek przyjmujących lek w celu rozpuszczenia kamieni żółciowych należy stosować skuteczne metody niehormonalne, ponieważ doustne hormonalne środki antykoncepcyjne mogą nasilać kamicę żółciową. Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć ciążę. Wykazano w kilku udokumentowanych przypadkach, że w mleku kobiet karmiących piersią poziom UDCA jest bardzo niski, w związku z tym nie należy się spodziewać wystąpienia ciężkich działań niepożądanych u dzieci karmionych piersią.

Zaburzenia żołądka i jelit: w badaniach klinicznych podczas przyjmowania UDCA często zgłaszano występowanie jasnych stolców lub biegunki. Bardzo rzadko podczas leczenia pierwotnej marskości żółciowej wątroby (PBC) występował silny ból w prawym górnym kwadrancie brzucha. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: w trakcie leczenia UDCA w bardzo rzadkich przypadkach może dojść do zwapnienia kamieni żółciowych. W trakcie leczenia ciężkiej pierwotnej marskości żółciowej wątroby (PBC) bardzo rzadko obserwowano przypadki nasilenia objawów choroby wątroby, które częściowo ustępowały po zaprzestaniu terapii. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: bardzo rzadko może wystąpić pokrzywka.

W przypadku przedawkowania może wystąpić biegunka. Przedawkowanie produktu jest mało prawdopodobne, ponieważ zwiększenie dawki powoduje pogorszenie wchłaniania UDCA, a tym samym zwiększenie jego ilości wydalanej z kałem. W przypadku biegunki nie jest konieczne żadne specyficzne postępowanie; następstwa biegunki można leczyć objawowo, uzupełniając płyny i elektrolity. Dodatkowe informacje o szczególnych populacjach: długotrwałe leczenie dużymi dawkami UDCA (28-30 mg/kg/dobę) u pacjentów z pierwotnym stwardniającym zapaleniem dróg żółciowych (wskazanie niezarejestrowane) wiązało się z częstszym występowaniem poważnych zdarzeń niepożądanych.

Po doustnym podaniu UDCA wysycenie żółci cholesterolem zmniejsza się w następstwie zahamowania wchłaniania cholesterolu w jelicie i zmniejszenia wydzielania cholesterolu do żółci. Złogi cholesterolowe stopniowo rozpuszczają się, prawdopodobnie na skutek rozpraszania się cholesterolu i tworzenia ciekłych kryształów.

5 ml produktu leczniczego, zawiesina doustna (co stanowi jedną miarkę produktu leczniczego, zawiesina doustna) zawiera 250 mg kwasu ursodeoksycholowego (UDCA).

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.