Urorec
Silodosine
Urorec - charakterystyka leku dla lekarzy
Wskazania do stosowania
Urorec jest wskazany w leczeniu objawów przedmiotowych i podmiotowych łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH - Benign Prostatic Hyperplasia). Lek działa poprzez selektywną blokadę receptorów α1A-adrenergicznych, co prowadzi do zmniejszenia oporu podpęcherzowego i poprawy objawów ze strony dolnych dróg moczowych związanych z BPH.
Selektywne działanie na receptory α1A sprawia, że Urorec wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w zakresie wpływu na układ sercowo-naczyniowy w porównaniu do nieselektywnych α-blokerów.
Dawkowanie i sposób podawania
| Grupa pacjentów | Zalecana dawka |
|---|---|
| Dorośli mężczyźni | 8 mg raz na dobę |
| Pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (ClCr 30-50 ml/min) | 4 mg raz na dobę, możliwość zwiększenia do 8 mg po tygodniu |
| Pacjenci w podeszłym wieku | 8 mg raz na dobę (nie wymaga dostosowania dawki) |
Kapsułki należy przyjmować doustnie, w całości, najlepiej o stałej porze każdego dnia, podczas posiłku.
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <30 ml/min) lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie zaleca się stosowania leku Urorec ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa.
Przeciwwskazania
Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania leku Urorec jest nadwrażliwość na sylodosynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS)
U pacjentów przyjmujących α1-blokery, w tym sylodosynę, podczas operacji zaćmy może wystąpić IFIS. Należy poinformować okulistę o stosowaniu leku przed planowanym zabiegiem. Zaleca się przerwanie leczenia α1-blokerem na 1-2 tygodnie przed operacją zaćmy, jednak optymalny czas odstawienia leku nie został jeszcze ustalony.
Niedociśnienie ortostatyczne
Istnieje ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego, szczególnie na początku leczenia. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia zawrotów głowy i omdleń oraz zalecić ostrożność podczas zmiany pozycji ciała. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z niedociśnieniem ortostatycznym w wywiadzie.
Zaburzenia czynności nerek i wątroby
U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek należy rozpocząć leczenie od dawki 4 mg/dobę. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <30 ml/min) oraz ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Wpływ na płodność
Leczenie sylodosyną może prowadzić do zmniejszenia objętości nasienia lub braku wytrysku, co może tymczasowo wpływać na męską płodność. Efekt ten jest odwracalny po odstawieniu leku.
Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć obecność raka gruczołu krokowego, gdyż objawy BPH i raka prostaty mogą być podobne. Zaleca się regularne badania kontrolne w trakcie leczenia.
Interakcje z innymi produktami leczniczymi
Sylodosyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4, dehydrogenazę alkoholową i UGT2B7. Jest również substratem P-glikoproteiny. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów lub induktorów tych enzymów i transporterów.
- Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir): nie zaleca się jednoczesnego stosowania ze względu na znaczne zwiększenie ekspozycji na sylodosynę
- Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. diltiazem): możliwe zwiększenie AUC sylodosyny o około 30%, bez konieczności dostosowania dawki
- Inhibitory PDE-5 (syldenafil, tadalafil): obserwowano niewielkie interakcje farmakodynamiczne, zaleca się monitorowanie pacjenta pod kątem działań niepożądanych
- Leki przeciwnadciśnieniowe: zachować ostrożność przy rozpoczynaniu leczenia skojarzonego
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania innych antagonistów receptora α-adrenergicznego ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa.
Działania niepożądane
Najczęstszym działaniem niepożądanym (występującym u około 23% pacjentów) są zaburzenia wytrysku, takie jak wytrysk wsteczny i anejakulacja. Efekt ten jest odwracalny po odstawieniu leku.
Inne często występujące działania niepożądane to:
- Zawroty głowy (często)
- Niedociśnienie ortostatyczne (często)
- Przekrwienie błony śluzowej nosa (często)
- Biegunka (często)
Rzadziej obserwowano: zmniejszenie libido, tachykardię, nudności, suchość w jamie ustnej, zaburzenia erekcji, reakcje skórne.
W pojedynczych przypadkach raportowano reakcje alergiczne oraz śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki podczas operacji zaćmy.
Warto zapamiętać
- Urorec (sylodosyna) jest wysoce selektywnym antagonistą receptorów α1A-adrenergicznych, co przekłada się na skuteczność w leczeniu BPH przy ograniczonym wpływie na układ sercowo-naczyniowy.
- Najczęstszym działaniem niepożądanym są zaburzenia wytrysku (23% pacjentów), które są odwracalne po odstawieniu leku.
Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
Sylodosyna wykazuje bardzo wysoką selektywność wobec receptorów α1A-adrenergicznych w porównaniu do receptorów α1B (stosunek wiązania 162:1). Blokada receptorów α1A prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich w gruczole krokowym, podstawie pęcherza, szyjce pęcherza i cewce moczowej, co skutkuje zmniejszeniem oporu podpęcherzowego i poprawą objawów LUTS związanych z BPH.
Lek jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, dehydrogenazę alkoholową i UGT2B7. Sylodosyna w znacznym stopniu (96,6%) wiąże się z białkami osocza.
Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania sylodosyny głównym objawem może być niedociśnienie ortostatyczne. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące. Ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami, hemodializa prawdopodobnie nie przyniesie istotnych korzyści.
W badaniach klinicznych stosowano dawki do 48 mg/dobę u zdrowych ochotników, przy czym działaniem niepożądanym ograniczającym dawkę było niedociśnienie ortostatyczne.
Ciąża - nie dotyczy