Uroflow 1; -2 - Szczegółowe informacje dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Uroflow 1; -2 jest wskazany w leczeniu objawowym nadreaktywnego pęcherza moczowego, charakteryzującego się następującymi objawami:

• Parcie naglące
• Częste oddawanie moczu
• Nietrzymanie moczu z parcia naglącego

Lek działa poprzez antagonistyczne oddziaływanie na receptory muskarynowe, wykazując selektywność w stosunku do pęcherza moczowego. Efekty terapeutyczne można zaobserwować po około 4 tygodniach stosowania.

Dawkowanie i sposób podawania

W przypadku wystąpienia dokuczliwych działań niepożądanych, dawkę można zmniejszyć z 2 mg do 1 mg 2 razy na dobę. Ocenę efektu leczenia należy przeprowadzić po 2-3 miesiącach terapii.

Nie zaleca się stosowania tolterodyny u dzieci i młodzieży ze względu na brak danych dotyczących skuteczności w tej grupie wiekowej.

Dawkowanie Uroflow 1; -2 jest zależne od stanu klinicznego pacjenta i powinno być dostosowane indywidualnie, z uwzględnieniem funkcji wątroby i nerek.

Przeciwwskazania

Stosowanie tolterodyny jest przeciwwskazane u pacjentów z:

• Nadwrażliwością na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Zatrzymaniem moczu
• Niekontrolowaną jaskrą z wąskim kątem przesączania
• Myasthenia gravis
• Ciężką postacią wrzodziejącego zapalenia jelita grubego
• Toksycznym rozszerzeniem okrężnicy

Przed rozpoczęciem terapii Uroflow 1; -2 należy dokładnie ocenić stan pacjenta pod kątem wymienionych przeciwwskazań, aby uniknąć potencjalnych powikłań.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania tolterodyny u pacjentów z:

• Znaczną niedrożnością dróg moczowych i ryzykiem zatrzymania moczu
• Zaburzeniami powodującymi zmniejszenie drożności przewodu pokarmowego, np. zwężeniem odźwiernika
• Zaburzeniem czynności nerek
• Chorobami wątroby
• Neuropatią autonomiczną
• Przepukliną rozworu przełykowego
• Ryzykiem zmniejszonej motoryki przewodu pokarmowego

Wpływ na odstęp QT: Wykazano, że wielokrotne doustne stosowanie tolterodyny może prowadzić do wydłużenia odstępu QT. Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, takimi jak:

• Wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT
• Zaburzenia elektrolitowe (hipokaliemia, hipomagnezemia, hipokalcemia)
• Bradykardia
• Istotne choroby serca (kardiomiopatia, niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca)
• Jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QT, w tym leków przeciwarytmicznych klasy IA i III

Należy unikać jednoczesnego leczenia silnymi inhibitorami CYP3A4.

Inne uwagi:

• Przed rozpoczęciem leczenia należy rozważyć przyczyny organiczne parcia naglącego i częstości oddawania moczu
• Lek może powodować zaburzenia akomodacji i wpływać na czas reakcji, co może niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Stosowanie Uroflow 1; -2 wymaga starannego monitorowania pacjentów, szczególnie tych z grupy podwyższonego ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych lub zaburzeń układu moczowego.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Niezalecane jednoczesne stosowanie:

• Silne inhibitory CYP3A4 (antybiotyki makrolidowe, leki przeciwgrzybicze, inhibitory proteazy) - ryzyko zwiększenia stężenia tolterodyny w surowicy krwi
• Inne leki o silnych właściwościach przeciwmuskarynowych - ryzyko nasilenia działania leczniczego i działań niepożądanych

Potencjalne interakcje:

• Agoniści cholinergicznego receptora muskarynowego - możliwe osłabienie działania leczniczego tolterodyny
• Prokinetyki (metoklopramid, cyzapryd) - tolterodyna może zmniejszać ich działanie

Brak istotnych interakcji:

• Fluoksetyna (silny inhibitor CYP2D6)
• Warfaryna
• Złożone doustne produkty antykoncepcyjne (etynyloestradiol/lewonorgestrel)

Tolterodyna nie jest inhibitorem metabolitów CYP2D6, 2C19, 2C9, 3A4 czy 1A2, więc nie należy oczekiwać zwiększenia stężenia w osoczu produktów leczniczych metabolizowanych przez te układy izoenzymów.

Przy stosowaniu Uroflow 1; -2 należy zwrócić szczególną uwagę na potencjalne interakcje z innymi lekami, zwłaszcza silnymi inhibitorami CYP3A4 oraz lekami o działaniu przeciwmuskarynowym.

Wpływ na ciążę i laktację

Ciąża: Brak wystarczających danych dotyczących stosowania tolterodyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane. Uroflow 1; -2 nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży.

Laktacja: Brak danych dotyczących przenikania tolterodyny do mleka ludzkiego. Należy unikać stosowania tolterodyny w okresie karmienia piersią.

Uroflow 1; -2 nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży i karmiących piersią ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem tolterodyny:

• Suchość w jamie ustnej (35% pacjentów)
• Bóle głowy (10,1% pacjentów)

Inne istotne działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: niestrawność, zaparcia, bóle brzucha, wzdęcia, wymioty, biegunka
• Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, senność, parestezje
• Zaburzenia oka: suchość spojówek, zaburzenia widzenia
• Zaburzenia sercowo-naczyniowe: kołatanie serca, tachykardia
• Zaburzenia układu moczowego: bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu

Rzadziej występujące, ale istotne działania niepożądane to reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktoidalne, oraz obrzęk naczynioruchowy.

Pacjenci stosujący Uroflow 1; -2 powinni być monitorowani pod kątem występowania działań niepożądanych, szczególnie w pierwszych tygodniach leczenia. Należy poinformować pacjentów o możliwości wystąpienia typowych objawów antycholinergicznych.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania tolterodyny mogą wystąpić następujące objawy:

• Zaburzenia akomodacji
• Trudności w oddawaniu moczu
• Ciężkie ośrodkowe działania antycholinergiczne (np. omamy, znaczne pobudzenie)
• Drgawki
• Niewydolność oddechowa
• Tachykardia
• Zatrzymanie moczu
• Rozszerzenie źrenic

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

• Płukanie żołądka
• Podanie węgla aktywowanego
• W przypadku ciężkich ośrodkowych działań antycholinergicznych: stosowanie fizostygminy
• Przy drgawkach lub znacznym pobudzeniu: stosowanie benzodiazepin
• Niewydolność oddechowa: sztuczne oddychanie
• Tachykardia: stosowanie β-adrenolityków
• Zatrzymanie moczu: cewnikowanie pęcherza moczowego
• Rozszerzenie źrenic: stosowanie kropli do oczu z pilokarpiną i/lub umieszczenie pacjenta w zaciemnionym pomieszczeniu

W przypadku przedawkowania należy wdrożyć standardowe postępowanie w leczeniu wydłużonego odstępu QT.

Przedawkowanie Uroflow 1; -2 może prowadzić do poważnych powikłań, wymagających natychmiastowej interwencji medycznej i leczenia objawowego.

Właściwości farmakologiczne

Tolterodyna jest kompetycyjnym, swoistym antagonistą receptora muskarynowego, wykazującym większą selektywność działania wobec pęcherza moczowego niż na ślinianki w warunkach in vivo. Jeden z metabolitów tolterodyny (pochodna 5-hydroksymetylowa) ma profil farmakologiczny zbliżony do związku macierzystego i u osób ze zwiększonym metabolizmem ma znaczący udział w działaniu leczniczym.

Selektywne działanie Uroflow 1; -2 na receptory muskarynowe w pęcherzu moczowym przyczynia się do jego skuteczności w leczeniu objawów nadreaktywnego pęcherza, przy jednoczesnym ograniczeniu działań niepożądanych związanych z innymi narządami.

Skład produktu

Jedna tabletka powlekana Uroflow 1; -2 zawiera:

• 1 mg lub 2 mg tolterodyny wodorowinianu (substancja czynna)
• Substancje pomocnicze

Dostępność dwóch dawek leku pozwala na indywidualne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta i minimalizację potencjalnych działań niepożądanych.