Uprox XR - Szczegółowe informacje dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Uprox XR jest wskazany w leczeniu objawów z dolnych dróg moczowych (LUTS - Lower Urinary Tract Symptoms) związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH - Benign Prostatic Hyperplasia).

Lek działa poprzez selektywne blokowanie receptorów adrenergicznych α1, szczególnie podtypów α1A i α1D, co prowadzi do rozkurczu mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej, łagodząc tym samym objawy BPH.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabletka powinna być przyjmowana doustnie, niezależnie od posiłków. Należy ją połykać w całości, bez rozgryzania czy żucia, aby nie zaburzyć mechanizmu przedłużonego uwalniania substancji czynnej.

Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na tamsulosynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Polekowy obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie
• Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie
• Ciężka niewydolność wątroby

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Niedociśnienie ortostatyczne: W rzadkich przypadkach może wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego, prowadzące nawet do omdlenia. Pacjenci powinni być poinstruowani, aby w razie wystąpienia pierwszych objawów niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy, osłabienie) przyjęli pozycję siedzącą lub leżącą do czasu ustąpienia objawów.

Diagnostyka BPH: Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć inne schorzenia mogące dawać objawy podobne do BPH. Zaleca się przeprowadzenie badania per rectum oraz oznaczenie PSA, które powinny być okresowo powtarzane.

Zaburzenia czynności nerek: U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <10 ml/min) należy zachować ostrożność ze względu na brak badań w tej grupie.

Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS): U pacjentów leczonych lub wcześniej leczonych tamsulosyną może wystąpić IFIS podczas operacji zaćmy lub jaskry. Należy poinformować okulistę o stosowaniu leku przed planowanym zabiegiem. Rozważyć można odstawienie leku na 1-2 tygodnie przed operacją, choć korzyści z tego nie zostały jednoznacznie potwierdzone.

Interakcje lekowe: U pacjentów z fenotypem słabego metabolizera CYP2D6 nie należy stosować tamsulosyny jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4. Ostrożność zaleca się przy łączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4.

Wpływ na prowadzenie pojazdów: Należy poinformować pacjentów o możliwości wystąpienia zawrotów głowy, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje lekowe

Nie zaobserwowano istotnych interakcji z atenololem, enalaprylem czy teofiliną. Cymetydyna może zwiększać, a furosemid zmniejszać stężenie tamsulosyny w osoczu, jednak w granicach terapeutycznych. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) mogą znacząco zwiększać ekspozycję na tamsulosynę. Ostrożność zaleca się przy jednoczesnym stosowaniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 oraz CYP2D6.

Jednoczesne stosowanie innych antagonistów receptorów α1-adrenergicznych może nasilać działanie hipotensyjne.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Uprox XR nie jest wskazany do stosowania u kobiet. W badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano zaburzenia wytrysku, wytrysk wsteczny oraz brak wytrysku, co może mieć wpływ na płodność męską.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to:

• Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy (1,3%), rzadziej ból głowy i omdlenia
• Zaburzenia sercowo-naczyniowe: kołatanie serca, niedociśnienie ortostatyczne
• Zaburzenia żołądka i jelit: zaparcia, biegunka, nudności, wymioty
• Zaburzenia skórne: wysypka, świąd, pokrzywka, rzadko obrzęk naczynioruchowy
• Zaburzenia układu rozrodczego: zaburzenia wytrysku (często), priapizm (bardzo rzadko)

Po wprowadzeniu leku do obrotu raportowano również przypadki migotania przedsionków, arytmii, tachykardii oraz duszności.

Przedawkowanie

Przedawkowanie może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia. W przypadku jego wystąpienia należy:

• Ułożyć pacjenta na plecach
• W razie potrzeby zastosować leki zwiększające objętość krwi krążącej lub zwężające naczynia krwionośne
• Monitorować czynność nerek i stosować leczenie objawowe
• W przypadku świeżego spożycia rozważyć płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego i osmotycznych środków przeczyszczających

Dializa prawdopodobnie nie będzie skuteczna ze względu na silne wiązanie tamsulosyny z białkami osocza.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Tamsulosyna jest wybiórczym, kompetycyjnym antagonistą postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu α1, szczególnie podtypów α1A i α1D. Powoduje to rozkurcz mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej, łagodząc objawy BPH.

Skład

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku jako substancję czynną.

Uprox XR jest skutecznym i dobrze tolerowanym lekiem w terapii LUTS związanych z BPH. Jego selektywne działanie na receptory α1A i α1D pozwala na osiągnięcie efektu terapeutycznego przy minimalizacji działań niepożądanych związanych z blokowaniem innych podtypów receptorów α1. Kluczowe jest monitorowanie pacjentów pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, szczególnie w kontekście ryzyka niedociśnienia ortostatycznego oraz możliwych komplikacji podczas zabiegów okulistycznych.