Uprox XR - szczegółowe informacje dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Uprox XR jest wskazany w leczeniu objawów z dolnych dróg moczowych (LUTS - Lower Urinary Tract Symptoms) związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH - Benign Prostatic Hyperplasia).

Lek działa poprzez selektywne blokowanie receptorów adrenergicznych α1, szczególnie podtypów α1A i α1D, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, łagodząc objawy BPH.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabletka powinna być przyjmowana doustnie, połykana w całości, bez rozgryzania ani żucia. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

Należy zwrócić uwagę pacjentów na konieczność połykania tabletki w całości, gdyż rozgryzanie lub żucie zaburza mechanizm przedłużonego uwalniania substancji czynnej, co może wpłynąć na skuteczność terapii.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na tamsulosynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Polekowy obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie
• Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie
• Ciężka niewydolność wątroby

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <10 ml/min), gdyż brak danych dotyczących stosowania leku w tej grupie.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Niedociśnienie ortostatyczne: W rzadkich przypadkach może wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego prowadzące do omdlenia. Pacjentów należy poinstruować, aby w razie wystąpienia pierwszych objawów niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy, osłabienie) przyjęli pozycję siedzącą lub leżącą do ustąpienia objawów.

Diagnostyka BPH: Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć inne schorzenia o podobnych objawach. Wskazane jest wykonanie badania per rectum oraz oznaczenie PSA, które powinny być okresowo powtarzane.

Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS): U pacjentów przyjmujących lub leczonych w przeszłości tamsulosyną może wystąpić IFIS podczas operacji zaćmy lub jaskry. Należy rozważyć odstawienie leku na 1-2 tygodnie przed planowanym zabiegiem, choć korzyści z tego nie zostały jednoznacznie potwierdzone. Nie zaleca się rozpoczynania terapii tamsulosyną u pacjentów z zaplanowaną operacją okulistyczną.

Interakcje lekowe: U pacjentów z fenotypem słabego metabolizmu CYP2D6 nie należy stosować tamsulosyny jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4. Ostrożność zalecana jest przy łączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4.

Należy poinformować pacjentów o możliwości wystąpienia zawrotów głowy, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Brak istotnych interakcji: atenolol, enalapril, teofilina

Zwiększenie stężenia tamsulosyny: cymetydyna, ketokonazol (2,8-krotny wzrost AUC)

Zmniejszenie stężenia tamsulosyny: furosemid

Ostrożność zalecana: silne i umiarkowane inhibitory CYP3A4

Przeciwwskazane u pacjentów ze słabym metabolizmem CYP2D6: silne inhibitory CYP3A4

Możliwe obniżenie ciśnienia tętniczego: jednoczesne stosowanie innych antagonistów receptorów α1-adrenergicznych

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Uprox XR nie jest wskazany do stosowania u kobiet. W badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu do obrotu obserwowano zaburzenia wytrysku, wytrysk wsteczny oraz brak wytrysku u mężczyzn przyjmujących tamsulosynę.

Działania niepożądane

Często (≥1/100 do <1/10):

• Zawroty głowy (1,3%)
• Zaburzenia wytrysku, w tym wytrysk wsteczny i brak wytrysku

Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100):

• Ból głowy
• Kołatanie serca
• Niedociśnienie ortostatyczne
• Zapalenie błony śluzowej nosa
• Zaparcia, biegunka, nudności, wymioty
• Wysypka, świąd, pokrzywka
• Astenia

Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000):

• Omdlenia
• Obrzęk naczynioruchowy

Bardzo rzadko (<1/10 000):

• Zespół Stevens-Johnsona
• Priapizm

Częstość nieznana:

• Niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia
• Krwawienie z nosa
• Suchość w jamie ustnej
• Rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry
• Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS)
• Migotanie przedsionków, arytmia, tachykardia, duszność

Przedawkowanie

Przedawkowanie może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia. Postępowanie obejmuje:

• Ułożenie pacjenta na plecach
• W razie potrzeby podanie płynów zwiększających objętość krwi krążącej
• W ciężkich przypadkach - zastosowanie leków wazopresyjnych
• Monitorowanie czynności nerek
• Leczenie objawowe

Dializa prawdopodobnie nie będzie skuteczna ze względu na silne wiązanie tamsulosyny z białkami osocza. W przypadku niedawnego spożycia można rozważyć wywołanie wymiotów, płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego i osmotycznych środków przeczyszczających.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Tamsulosyna jest wybiórczym, kompetycyjnym antagonistą postsynaptycznych receptorów adrenergicznych α1, szczególnie podtypów α1A i α1D. Powoduje to rozkurcz mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej, łagodząc objawy BPH.

Lek charakteryzuje się przedłużonym uwalnianiem, co zapewnia utrzymanie terapeutycznego stężenia przez 24 godziny po podaniu pojedynczej dawki dobowej.

Uprox XR, dzięki selektywnemu działaniu na receptory α1A i α1D, zapewnia skuteczne łagodzenie objawów BPH przy stosunkowo niewielkim ryzyku działań niepożądanych związanych z układem sercowo-naczyniowym. Jednakże kluczowe jest monitorowanie pacjentów pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, szczególnie w początkowym okresie leczenia.